MXPA97009199A - Metodos y composiciones para atraer y controlar termitas - Google Patents

Abstract

La presente invención provee una composición para atraer termitas que comprende un derivado esteroide que tiene la fórmula I. ver dibujo La presente invención provee también un método para atraer o controlar termitas mediante la composición.

Description

MÉTODOS Y COMPOSICIONES PARA ATRAER Y CONTROLAR TERMITA? ANTECE ENTES Las termitas causan cada año cientos de millones de dólares de pérdida en los edificios En el pasado, y en menor grado actualmente, se usaron tóxicos de manera indiscriminada para evitar la infestación de termitas. Más recientemente, se han desarrollado composiciones de control para detectar la infección de termitas. Las composiciones para controlar termitas requieren el uso de madera descompuesta o inoculada con hongos para atraer termitas. Sin embargo, la madera descompuesta o inoculada con hongos no es enteramente satisfactoria para ser usada a una escala comercial. En particular es difícil encontrar madera descompuesta que cumpla exactamente con todas las especificaciones para un producto comercial. Lo que se necesita en este campo es algo que atraiga a las termitas y que sea fácilmente obtenible en forma consistente. Se han identificado algunos compuestos que causan un comportamiento de seguimiento por arrastre en las termitas. Sin embargo, dichos compuestos no han demostrado atraer a las termitas hasta las composiciones de cebo. En la técnica anterior se describen algunos termiticidas de 29-fluorfitoesterol que pueden atraer termitas. Sin embargo ninguno de los compuestos termiticidas descpptos en ia técnica anterior están dentro del alcance de la presente invención. Por lo tanto es un objeto de la presente invención proveer un método para atraer termitas a una composición sin necesidad de usar la madera descompuesta o inoculada con hongos. Es también un objeto de la presente invención proveer un método para controlar termitas que evita el uso indiscriminado de grandes cantidades de tóxicos. REF : 25980 Estos y otros objetos de la presente invención resultarán más aparente a partir de la descripción detallada de los mismos que se indica a continuación. BREVE RESUMEN DE LA INVENCIÓN La presente invención comprende una composición que tiene un elemento que atrae a las termitas en combinación con uno o más aditivos. El atrayente da termitas ha sido descnpto en la fórmula I siguiente. Aunque cada compuesto de la fórmula I se describen como un atrayente para termitas, debe entenderse que la totalidad o una porción de cada compuesto puede proveer las propiedades químicas para atraer una termita. Los aditivos pueden ser por ejemplo, uno o una combinación de algunos o la totalidad de un pesticida, una matriz de cebo, y un excipiente. Un pesticida solo o en combinación con una matriz de cebo es preferible. Ejemplos de pesticidad incluyen un insecticida, por ejemplo, un tóxico de acción lenta, un regulador del desarrollo de los insectos, y un acelerador de hormonas juveniles. En combinación con un pesticida y opcionalmente con una matriz de cebo, la composición resulta útil como insecticida. Cuando se usa en combinación con una matriz de cebo se prefiere que el tóxico de acción lenta sea no repelente para el insecto y que sea de acción lenta o que tenga una acción demorada. El tóxico de acción lenta puede estar también recubierto con un material no repelente y encapsulado, por ejemplo, con cualquiera de un material gelatinoso o que se libera a lo largo del tiempo. Alternativamente, ya sea sola o en combinación con una matriz de cebo, la composición es útil para recoger termitas, por ejemplo para zoológicos o para otros estudios de investigación. Ya sea, solo o en combinación con cualquiera o con ambos, el pesticida y la matriz de cebo, la composición resulta útil como una fuente alimenticia. Se sabe que en general una termita y en realidad ¡a mayoría de los insectos son una rápida fuente de proteínas. La presente invención describe también un método para atraer termitas que comprende suministrar a las termitas una cantidad atrayente de termitas de un derivado esteroide que tiene la fórmula estructural I O donde X es AR2, oxo o tioxo; R, es hidrógeno, A,^, oxo, tioxo, -CH(R4)CH2CH2CH(R5)CHR6R7, -CH(R4)CH=CHCH(R5)CHR6R7, -CH(R4)CH2CH2C(CHRSR7 =CHR5, o -CH(R4)CH=CHC(CHR6R7)=CHR5, A y A, son cada uno independientemente O o S; R, R2, R3 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C C4; y R4, R6 y R7 son cada uno independientemente alquilo C,^; con la condición de que uno de los enlaces designado como a, b o c sea un doble enlace y los otros enlaces designados sean enlaces simples, y los isómeros ópticos de los mismos, y los isómeros cis y trans de los mismos.

Los compuestos de la fórmula I han sido descriptos en la técnica anterior. Se han descppto por su utilidad por ejemplo en el tratamiento de desordenes que dependen de andrógenos e hipercolesterolemia. La presente invención describe además un método para controlar termitas que comprende proveer a las termitas una composición que comprende una cantidad pescadamente eficaz de un pesticida y una cantidad atrayente para termitas de un derivado esteroide de fórmula I. La presente invención describe además una composición para monitorear y/o controlar termitas que comprende una cantidad atrayente de termitas de un derivado esteroide de fórmula I. DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN Se ha hallado que las termitas son atraídas hacia las composiciones que comprenden un derivado esteroide de fórmula I. Los atrayentes de termitas preferidos de fórmula I son aquellos en los cuales X es OH o oxo; R es hidrógeno o alquilo C C4; R1 es hidrógeno, OH, oxo, - CH(CH3)CH2CH2CH(R5)CH(CH3)2, - CH(CH3)CH=CHCH(R5)CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH2C=CHCH3, o CH(CH3)2 - CH(CH3)CH=CHC=CHCH3; y CH(CH3)2 R5 es hidrógeno o alquilo C,-C3 con la condición de que uno de los enlaces designados como a, b o c sea un dcble enlace y en los otros enlaces designados sean enlaces simples y los isómeros de ios mismos, y los isómeros cis y trans de los mismos. Los atrayentes de termitas más preferidos de la presente invención son aquellos que tienen la fórmula estructuras I donde: X es OH o oxo; R es hidrógeno o metilo; R, es hidrógeno, OH, oxo, 0 - CH(CH3)CH2CH2CH(R5)CH(CH3)2, - CH(CH3)CH=CHCH(R5)CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH2C=CHCH3, o f CH(CH3)2 R5 es hidrógeno, metilo o etilo 5 con la condición de que uno de los enlaces designados como a, b o c sea un doble enlace y en los otros enlaces designados sean enlaces simples y los isómeros de los mismos, y los isómeros cis y trans de los mismos. Los compuestos de fórmula I de la presente invención que son atrayentes de termitas particularmente eficaces incluyen (3 3ß-h?droxiandrost-5-en-17-ona, 4ß-metilestigmasta-7-24(28)-dien-3-ona; estigmasta-4-en-3-opa, colest-5-en-3ß-ol, androst-4-eno-3, 17-diona, $. androst-4-eno-3ß, 17ß-diol, estigmasta-4,22-diep-3-ona; y androst-5-en-3ß-ol, entre otros.

Ventajosamente, se ha hallado que la madera descompuesta e incolulada con hongos no es necesaria para obtener una composición atrayepte de termitas-. El término "atrayepte" tal como se usa aquí se define como un compuesto al que las termitas saqueadoras encuentran especialmente agradable y estimula a las termitas a localizar las composiciones que contienen el compuesto entre otras composiciones y/o su fuente regular de alimentación. El atrayente puede estimular también a las termitas saqueadoras para que se alimenten de composiciones que contienen el atrayente sobre otras composiciones y/o su fuente de alimentación regular. *•• Ventajosamente, las termitas saqueadoras se alimentarán rápidamente con una composición que contiene un derivado esteroide de fórmula I, volverán al nido para compartir la composición con otras termitas y reclutarán otras termitas para alimentarse con la composición. Las composiciones de la presente invención pueden usarse para controlar la actividad de las termitas o, si se incorpora un pesticida a la composición, pueden usarse para eliminar una infestación de termitas. Las composiciones de la presente invención son especialmente útiles para controlar ia actividad de las termitas y/o para eliminar las infestaciones de termitas cuando se formulan como composiciones de cebo. Las composiciones de cebo de la presente invención contienen 0 preferiblemente una fuente de celulosa para el consumo de las termitas. La fuente de celulosa es un importante componente en las composiciones de cebo de esta invención debido a que sirve como fuente alimenticia para las termitas.

Una fuente de celulosa sumamente sabrosa es conveniente debido a que las termitas se alimentarán rápidamente en una composición de cebo que la contenga. La fuente de celulosa de la presente invención incluye fuentes de S celulosa sumamente sabrosas tales como madera, madera triturada, aserrín, celulosa procesada y purificada y/o derivados de celulosa, tales como celulosa metoxilada La celulosa procesada o purificada es preferible, siendo aún mas preferidas las celulosas microcpstalinas o microgranulares Ademas de la celulosa, las termitas necesitan usualmente humedad y nitrógeno y por lo tanto, las composiciones de cebo de esta invención incluyen preferiblemente agua de una fuente de nitrógeno exógena utilizable por las, termitas tal como urea, ácido úrico, aminoácidos, péptidos, proteínas y similares. Las composiciones de esta invención pueden contc - opcionalmente un medio de adhesión apropiado incluyendo medios nutrientes is como agar, una mezcla de gel de agar/agua y similares, o un agente adherente tal como sulfonato de lignina y similares. Cuando se desea obtener un control de las termitas, se incorpora un pesticida a las composiciones de esta invención. Los pesticidas que son apropiados para ser usados en las composiciones de esta invención incluyen, pero no están limitados a tóxicos de acción lenta, reguladores dei desarrollo de insectos, patógenos y similares. Es preferible un pesticida o tóxico de acción lenta debido a que las termitas que recogen el alimento llevan nuevamente el temniticida a la colonia y lo transfiere a los miembros de la colonia que no se han alimentado directamente de la composición, lo cual reduce ei tamaño de la colonia Un pesticida particularmente útil en la práctica de esta invención es un termiticida tal como hidrametilnon Otros tóxicos de acción lenta incluyen pero no están limitados a sulfluramid, abamectin, fipranil, ácido bórico, un éster o sal de borato, spipssid, imidacloppd, mirex y chlorfenapyr. Ejemplos de reguladores de desarrollo de insectos incluyen pero no están limitados a: flufenoxuron, teflubenzuron, diflubepzuron, hexaflumuron, lufenuron, pynpoxyfen, hidrofeno, metopreno, fepoxycarb y una diacilhidrazina. Otro pesticida puede ser un acelerador de hormona juvenil.

Las composiciones de cebo de la presente invención que son particularmente útiles para mopitorear y/o controlar termitas comprende, en base al peso aproximadamente 20% a 85% de una fuente de celulosa, aproximadamente 1 % a 10% de una fuente exógena de nitrógeno, aproximadamente 10% a 75% de agua, 0% hasta aproximadamente 1% de un pesticida y aproximadamente 0,0001 % a 1 % de un derivado esteroide de fórmula I Las composiciones de cebo de esta invención pueden prepararse mezclando un derivado esteroide de fórmula I con una fuente de celulosa, una fuente exógena de nitrógeno y opcionalmente un pesticida para formar una mezcla seca. Luego se agrega agua a la mezcla seca, y la mezcla resultante se agita para obtener la composición de cebo deseada. Alternativamente la mezcla seca puede utilizarse directamente en el área que constituye el objetivo sin agregar agua. Bajo tales condiciones, el ambiente provee un ambiente húmedo a través de la lluvia, y similares. Aunque las termitas prefieren la humedad, consumirán también el producto seco pero en menor grado. En una realización preferida de la presente invención, se coloca la composición de cebo en un cartucho que está perforado con por lo menos un orificio. El cartucho se coloca luego en un alojamiento que ostá también perforado con por lo menos un orificio de manera que por lo menos un orificio del cartucho esté por lo menos parcialmente alineado con un orificio del alojamiento para permitir el acceso de las termitas a la composición de cebo. El alojamiento está situado para ser usado colocándolo en el suelo o fijándolo en una estructura. En uso práctico, se coloca un primer cartucho que contiene una composición de cebo que no contiene pesticida en el alojamiento y se usa para monitorear la actividad de las termitas.

Si se desea actividad de las termitas en la composición de control, se extraerá el primer cartucho del alojamiento y se reemplazará con un segundo cartucho que contiene una composición de cebo que contiene un pesticida. La cantidad atrayente de termitas de un derivado esteroide presente en una composición de esta invención dependerá de una variedad de factores tales como la especie de termita que se desea monitorear y/o controlar, el ambiente en el que se coloca la composición y la atracción del derivado esteroide particular que está presente en la composición. En general las composiciones de cebo que comprenden, en base al peso, aproximadamente 0,001% a 1%, praferiblemente aproximadamente 0,00015 a 0,1 % de un derivado esteroide de fórmula I son atrayentes para las termitas. Las composiciones de esta invención son útiles para atraer una variedad de termitas incluyendo pero sin limitarlo a termitas subterráneas tales como Reticulitermes flavipes (Kollar), Heterotermes aureus (Snyder), Reticulitermes hesperus Bank y Reticulitermes virginicus (Banks); termitas de madera seca tal como Kalotermes minor, Kalotermes snyderi Light, Kalotermes schwarzi Banks y Procryptotermes hubbardi (Banks); termitas de madera hueca tales como Prorhinotermes simplex (Hagen); termitas de madera podrida tales como Zootermopsis angusticollis (Hagen) y Zootermopsis nevadensis (Hagen); termitas post-polvo tales como Cryptotermes brevis (Walker); y termitas tales como Nasutitermes corniger (Motschuisky). Las composiciones de esta invención son especialmente útiles para atraer termitas subterráneas tales como Reticultermes flavipes (Kollar). Los derivados esteroides de esta invención son conocidos en el arte.

Además los derivados esteroides de la fórmula I en los que X y/o R, son tioxo pueden prepararse a partir de los compuestos de fórmula I donde X y/o R, son oxo usando el reactivo de Lawensson.

Aunque la composición y método para usarlo se han descripto como atrayentes para termitas, debe entenderse que la composición y método puede ser útil como atrayente para otros insectos de la madera o que atacan la madera. Estos otros insectos incluyen hormigas o abejas carpinteras, otras abejas, tales como camisa amarilla, y escarabajo post-polvo. En general cada compuesto de, fórmula I puede ser atrayente para un insecto seleccionado del grupo que consiste en coleópteros, hymenopteros e isopteros. Con el fin de facilitar una mejor comprensión de la presente invención, se presenta el ejemplo siguiente principalmente con el propósito de ilustrar detalles más específicos de la misma. La invención no se considera limitada a los mismos excepto de acuerdo a lo que se define en las reivindicaciones. EJEMPLO 1 EVALUACIÓN PE LA ACTIVIDAD ATRAYENTE PE LOS COMPUESTOS PE ENSAYO La respuesta de las termitas a los compuestos de ensayo se evaluó usando un ensayo de dos elecciones. La arena para el ensayo se construyó a partir de una placa petri de plástico de 15 cm. Se practicaron orificios de 1 ,5 cm en la parte inferior de la placa petri aproximadamente a 11 cm en oposición desde uno al otro y se cubrieron con un cubierta plástica deslizable (22 x 22 mm). Se invirtieron cuatro tapas de frasco (de un diámetro de 2,7 cm por una altura de 1 ,1 cm) y se colocaron bajo la placa petri. Dos de las tapas de los frascos se colocaron debajo de los orificios en la placa petri y las otras tapas se usaron para equilibrar la placa petri. Los compuestos de ensayo se disolvieron en diclorometano, acetona o metanol para proveer soluciones de ensayo que contenían 0,1 mg o 1 ,0 mg del compuesto de ensayo por cada 200 µl de solución de ensayo. 200 µl de la solución de ensayo apropiada se colocaron en un pequeño trozo de papel filtro y se dejaron secar durante diez minutos. Se trató una segunda pieza de papel filtro con 200 µl del solvente apropiado y se dejó secar durante 10 minutos. Después de secar los papeles filtro, fueron colocados por separado en las tapas de frasco situadas bajo los orificios en la placa petri. La tapa de frasco que contenia el compuesto de ensayo se designó como la tapa de frasco de ensayo y la tapa de . ensayo que contenía el papel filtro seco tratado con solvente se designó como tapa de frasco de control. Se colocó un circulo de papel filtro húmedo (de un diámetro de 7,0 cm), en el centro de la placa petri. Se colocaron 20 termitas trabajadoras Reticulitermes flavipes (Kollar) sobre el papel filtro húmedo y se dejaron establecer allí durante 10 minutos. Luego la cubierta deslizable de plástico es extraída para exponer los orificios y se coloca una tapa sobre la placa petri. Al cabo de 10 minutos, se cuenta la cantidad de termitas en cada tapa de frasco y se indica en la Tabla I. Si la cantidad de termitas en la tapa de frasco de ensayo es superior a la cantidad de termitas en la tapa del frasco de control, el compuesto de ensayo es un atrayente para termitas. A los compuestos empleado en esta evaluación se les da un numero de compuesto y se identifican por el nombre. Los datos de la Tabla I se indican mediante el numero de compuesto. COMPUESTOS EVALUADOS COMO ATRAYENTES PARA TERMITAS Compuesto Número 1 3ß-Hidrox?androst-5-en-17-ona 2 4ß-Metilestígmasta-7,24(28)-dien-3-ona 3 Est?gmasta-4-en-3-ona Colest-5-en-3ß-ol Androst-4-eno-3, 17-diona Androst-4-eno-3ß, 17ß-diol Estigmasta-4,22-dien-3-ona Androst-5-en-3ß-ol TABLA I Actividad atrayente de los compuestos de ensayo Cantidad de termita Numero de Cantidad de compuesto Tapa de frasco Tapa de compuesto en la tapa de ensayo (m de control frasco de ensayo 1 1 ,0 0 19 2 1 ,0 0 19 3 1 ,0 0 17 4 1 ,0 0 10 5 0,1 0 6 6 0,1 0 5 7 1 ,0 0 4 8 1 ,0 4 15 Se hace constar que con relación a esta fe„ha «,1 a „.«,. «vención, s el que resulta cl„o de P ^ descripción de la invención. Habiéndose descrito la invención como antecede se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes: '

Claims (5)

REIVINDICACIONES:

1. Un método para atraer termitas a una composición, caracterizado porque provee a las termitas una composición que comprende una cantidad atrayente para termitas de un compuesto que tiene la fórmula estructural: donde X es AR2, oxo o tioxo; R, es hidrógeno, A,^, oxo, tioxo, -CH(R4)CH2CH2CH(R5)CHR6R7, -CH(R4)CH=CHCH(R5)CHR6R7, -CH(R4)CH2CH2C(CHR6R7)=CHR5, o -CH(R4)CH=CHC(CHR6R7)=CHR5, A y A1 son cada uno independientemente O o S; R, R2, R3 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C C4; y R4, R6 y R7 son cada uno independientemente alquilo con la condición de que uno de los enlaces designado como a, b o c sea un doble enlace y los otros enlaces designados sean enlaces simples, y los isómeros ópticos de los mismos, y los isómeros cis y trans de los mismos; y opcionalmente comprende una fuente de celulosa, una fuente exógena de nitrógeno y agua, y una mezcla de por lo menos dos de estos ingredientes.

2. El método de acuerdo con la reivindicación 1 , caracterizado porque 3 X es OH o oxo; R, es hidrógeno, OH, oxo, - CH(CH3)CH2CH2CH(R5)CH(CH3)2, - CH(CH3)CH=CHCH(R5)CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH2C=CHCH3, o ? ? CH(CH3)2 - CH(CH3)CH=CHC=CHCH3; y CH(CH3)2 R5 es hidrógeno o alquilo 0^3

3. rJn método de acuerdo con la reivindicación 2 , caracterizado porque el compuesto está seleccionado del grupo que consiste en: 15 3ß-h?droxiandrost-5-en-17-ona, 4ß-metilestigmasta-7-24(28)-díen-3-ona; est?gmasta-4-en-3-ona, colest-5-en-3ß-ol, androst-4-eno-3, 17-diona, 0 apdrost-4-eno-3ß, 17ß-diol, est?gmasta-4,22-dien-3-ona; y androst-5-en-3ß-ol, entre otros.

4. Un método para controlar termitas, caracterizado porque provee a las termitas una composición de acuerdo con la reivindicación 1 y una cantidad pescadamente eficaz de un pesticida.

5. El método de acuerdo con la reivindicación 4, caracterizado porque el pesticida es hidrametilnon. ß Una composición para atraer term?tas,caracter?zada por una cantidad de atrayente de termitas de un compuesto de la reivindicación 1 y caracterizado opciopalmente por una fuente de celulosa, una fuente exógena de nitrógeno y agua, o una mezcla de por lo menos dos de estos ingredientes. 7. La o mpcsicicn de acuerdo c n la re virrii emanen 6, caracter-.za-ia perqué acmprerr_e, 31 base al peso, aproximadamente 20% a 85% de la fuente de celulosa, aproximadamente 1 % a 10% de la fuente exógena de nitrógeno, aproximadamente 10% a 75% de agua, 0% o una cantidad pesticidamente eficaz de un pesticida y aproximadamente 0,0001 % a 1 % del compuesto. 8. la. carrxsici?i de acuerdo ccn la reivindica -ái 7, caracterizada p-»t}i la fuente de celulosa es celulosa procesada o purificada, la fuente de nitrógeno es ácido úrico y el pesticida es hasta 1 % de hidrometilnon. 9. La composición de la reivindicación 6, caracterizada además porque cualquiera o ambos, la matriz de cebo y un insecticida están seleccionados del grupo que consiste en un tóxico de acción lenta, un regulador de la acción de los insectos y un acelerador de la hormona juvenil. 10 üia aaiposi -i?i, caracterizada porque u-iiµiaiJB ut atrayarte para insertes y par lo menos un aditivo seleccionado del grupo que consiste en un pesticida, una matriz de cebo y un excipiente, estando seleccionado el insecto del grupo que consiste en coleópteros, himenopteros e isopteros y el atrayente consiste esencialmente en un compuesto que tiene la fórmula estructural X es AR2, oxo o tioxo; R, es hidrógeno, A, ^, oxo, tioxo, -CH(R4)CH2CH2CH(R5)CHR6R7, -CH(R4)CH=CHCH(R5)CHR6R7, -CH(R4)CH2CH2C(CHR6R7)=CHR5, o -CH(R4)CH=CHC(CHR6R7)=CHR5, A y A1 son cada uno independientemente O o S; R, R2, R3 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo CrC4; y R4l R6 y R7 son cada uno independientemente alquilo C,-C4; con la condición de que uno de los enlaces designado como a, b o c sea un doble enlace y los otros enlaces designados sean enlaces simples, y los isómeros ópticos de los mismos, y los isómeros cis y trans de los mismos.