MXPA97005234A - Composiciones cosmeticas anhidras con agentes dermatologicamente activos - Google Patents

Abstract

Se describen composiciones cosméticas novedosas que contienen sistemas de aplicación local para agentes dermatológicamente activos polares. Los agentesactivos, por ejemplo, alfa-hidroxi-ácidos revitalizadores de la piel, son absorbidos o adsorbidos en partículas de vehículo de preferencia porosas, con la asistencia de un solvente polar viscoso tal como glicerina, si es necesario, y se dispersan en una base cosmética anhidra junto con un sistema formador de película. Estas composiciones se pueden formular en una variedad de diferentes productos cosméticos, por ejemplo sombras para ojos, bases de tratamiento de ojos, y tratamientos de labios, proporcionando cada uno beneficios cosméticos inmediatos significativos, y una actividad dermatológica a plazo más largo.

Description

COMPOSICIONES COSMÉTICAS ANHIDRAS CON AGENTES DERMATOLÓGICAMENTE ACTIVOS CAMPO TÉCNICO La presente invención se refiere a composiciones cosméticas, incluyendo sistemas de aplicación, que proporcionan nuevas maneras para aplicar agentes dermatológicamente activos a áreas cosméticamente significativas del estrato córneo. Las composiciones de la invención son particularmente, pero no exclusivamente, útiles como mejoradores de los ojos para proporcionar beneficios cosméticos a las áreas de los ojos, tales como los párpados, las áreas debajo de los ojos, y el canto o la esquina externa del ojo, y también son útiles para el tratamiento cosmético de los labios y otras áreas locales. La invención incluye sistemas formadores de película novedosos para ayudar a aplicar el ingrediente activo. Estos sistemas formadores de película proporcionan mejoras complementarias, y son útiles independientemente del sistema de aplicación.

ANTECEDENTES Los ojos mismos son el foco de la identidad de cualquier persona y de la personalidad, así como un punto focal de atención para otros . En cualquier encuentro cara a cara, los ojos proporcionan un poderoso medio de comunicación no hablada. La apariencia de los párpados y de las áreas faciales alrededor de los ojos es crítica para la apariencia de los ojos, y por consiguiente, para la impresión que recibe una persona de otra. De conformidad con lo anterior, las composiciones para el tratamiento de los ojos comprenden un segmento importante de la industria cosmética. Los ojos son cosméticamente un área sensible y algunas veces difícil de tratar. Están sujetos a defectos congénitos, deficiencias y desórdenes, y la apariencia de las áreas de los ojos puede deteriorarse rápidamente debido al envejecimiento, los efectos del clima, la dieta, etcétera. Un tratamiento cosmético de calidad de las áreas de los ojos puede proporcionar grandes beneficios visuales y psicológicos a un individuo, haciendo sorprendentes mejoras en su apariencia. Algunos problemas comunes del área de los ojos incluyen arrugas, agrietamiento, formación de líneas finas, manchas y decoloración. Estos problemas pueden estropear los párpados superior e inferior, particularmente el área debajo del ojo, y también las esquinas del ojo, especialmente la esquina externa nociva como "el canto", que son susceptibles de formar grietas y líneas, con frecuencia referenciadas de una manera poco elegante, como "patas de gallo". En respuesta a estos problemas, la industria cosmética ha ofrecido un amplio rango de remedios para ocultar, rellenar, colorear, o modular de otra manera la apariencia de áreas poco atractivas de los ojos. Se utilizan rimel, delineadores de ojos, y otros tratamientos para pestaña, con el fin de mejorar y definir la apariencia de las pestañas, las cejas y las orillas de los párpados, y pueden tener un impacto benéfico y algunas veces teatral sobre los ojos como un todo. Más significativos para los propósitos de la presente invención, son los cosméticos utilizados para el tratamiento de áreas dérmicas mayores en la vecindad del ojo, notablemente los párpados, el área debajo del ojo, y las áreas de la esquina externa del ojo. Estos cosméticos son sombras para los ojos, cremas para los ojos, y delineadores. Aunque se pueden utilizar cosméticos de uso general tales como fondos y maquillajes en el área del ojo, se necesita precaución debido al riesgo de contaminar el ojo con ingredientes alergénicos picantes o irritantes, o a la inducción de hinchamiento o infección bacteriana . Hay un amplio rango de cosméticos para el tratamiento de los ojos disponibles en cualquier tienda de cosméticos, y la literatura de patentes está repleta de cientos, si no es que miles, de proposiciones y soluciones para los diferentes problemas que se presentan al proporcionar un nivel deseado de mejora cosmética del área del ojo. Ver, por ejemplo, Mercado, Patente de los Estados Unidos de Norteamérica Número 4,783,333, y Giezendanner, Patente de los Estados Unidos de Norteamérica Número 5,073,364, cuyas descripciones se incorporan a la presente como referencia. Sin embargo, en la fecha de esta solicitud, ninguna de estas proporciones y soluciones proporciona un tratamiento del área del ojo cosmético completamente satisfactorio para muchos usuarios. Las sombras para ojos existentes normalmente empiezan a desvanecerse dentro de unas cuantas horas de aplicación, pueden desarrollar distintas grietas en complexiones susceptibles, y pueden ser fácilmente sujetas al daño por agua de las lágrimas, la lluvia, el sudor, o similares. Las bases de sombras para ojos pueden aliviar estos problemas, pero no proporcionan beneficios dermatológicos estructurales. Un cosmético para ojos puede ser difícil de aplicar de una manera suave o uniforme, y puede tener una sensación desagradable o pegajosa, o capacidades formadoras de película pobre (siendo difíciles de extender) , o tienen un alto arrastre o pueden ser difíciles de remover. Pocos cosméticos para ojos proporcionan mejoras dermatológicas estructurales a largo plazo, con la excepción de las cremas y humectantes de los ojos para propósitos especiales que contienen ingredientes revitalizadores de la piel. En general, estas cremas para ojos se pretenden para utilizarse en la noche, y no detendrán las sombra de ojos de una manera satisfactoria, de modo que no se pueden utilizar para el uso en el tiempo del día normal, debido a que no proporcionan una mejora significativa de la apariencia. Teóricamente, sería deseable evitar pasos de aplicación separados para ingredientes cosméticamente efectivos y dermatológicamente activos, mediante la incorporación directa de un ingrediente dermatológicamente activo en una composición cosmética para ojos. Sin embargo, existen dificultades. El término "dermatológicamente activo" se utiliza en la presente para describir materiales que actúan sobre la piel para proporcionar una mejora a largo plazo de una clase o de otra, siendo una mejora que dure o empiece después de que se remueva el maquillaje cosmético. Por consiguiente, la actividad dermatológica se debe distinguir de las propiedades cosméticas que son solamente efectivas mientras que el cosmético está presente sobre la piel. Existen muchos compuestos químicos que tienen un profundo efecto fisiológico sobre la piel . Un grupo de estos compuestos dermatológicamente activos es el de ácidos alfa-hidroxi-carbólicos de un peso molecular relativamente bajo, por ejemplo con 10 átomos de carbono o menos. Denominados popularmente "alfa-hidroxi-ácidos" , se sabe que estos ácidos tienen un número de efectos útiles sobre la piel . Referenciados como "AHA" en la presente, que es una abreviatura común tanto en la prensa popular como en la literatura técnica, los alfa-hidroxi-ácidos pueden humedecer la piel seca y mejorar diferentes desórdenes, incluyendo el acné y la psoriasis, y otras anomalías de la piel. Los AHA también son efectivos para revitalizar la piel . Dependiendo de la concentración y de la duración de aplicación, pueden provocar, o estimular, la exfoliación, que es la remoción de las capas de tejido queratinoso o calloso externas, y estimulan la renovación de las capas de piel nueva para proporcionar una mejora significativa en la apariencia de la piel . Algunos AHA que se han utilizado para proporcionar estos beneficios, son el más simple alfa-hidroxi-ácido, es decir, el ácido glicólico, así como el ácido láctico, ácido cítrico, y ácido málico. Estos ácidos también son conocidos como "ácidos de la fruta", debido a que se encuentran en la fruta, y en el caso del ácido glicólico, en la caña de azúcar. Existen muchos otros AHA, o alfa-ceto-ácidos equivalentes y similares, que se conocen, o que han sido sugeridos para utilizarse en la revitalización de la piel, o que proporcionan de otra manera funciones para la piel dermatológicas útiles. Algunos beta-hidroxi-ácidos, por ejemplo, ácido salicílico, también tienen propiedades dermatológicas útiles. Algunos de estos "ácidos de la piel" se dan a conocer en Yu y colaboradores, Patente de los Estados Unidos de Norteamérica Número 5,091,171, cuya descripción se incorpora a la presente como referencia. Aunque la condición cosmética pobre de las áreas de los ojos de muchos individuos sugiere que esta áreas son un objetivo primordial para el uso de estos agentes dermatológicos benéficos tales como los AHA, existen problemas en la utilización de AHA en el área de ojo. Los AHA de interés son normalmente muy hidrofílicos, se disuelven fácilmente en agua, y en el caso del ácido láctico, llegan a ser líquidos alrededor de la temperatura ambiente (aproximadamente 16.8°C) .- Esta hidrofilicidad normalmente es incompatible con los cosméticos para los ojos hidrofóbicos comunes, tales como sombras para los ojos, o bases de ojos. La naturaleza anhidra de estos cosméticos para los ojos significa que pequeñas cantidades de agentes hidrofílicos activos, por ejemplo AHA, pueden perder su actividad debido a la combinación química o fisicoquímica, o fracasan para aplicarse a la superficie de la piel en un medio ambiente adecuadamente hidrofílico o acuoso, para ser efectivos. En adición, los medios ambientes preferidos para estos agentes son significativamente ácidos, una condición que es difícil de proporcionar en las superficies de piel tratadas con cosméticos anhidros, o sustancialmente hidrofóbicos. Un problema crítico con cualquier cosmético para los ojos, es evitar la irritación de, o el estímulo de reacciones alérgicas o patogénicas en el ojo. Los AHA pueden ser muy ácidos, y se sabe que son significativamente irritantes, inclusive cuando se apliquen a áreas durables de la piel. El evitar la irritación es de un significado especial para los productos pretendidos para uso diario, en el ojo o en otras áreas de piel sensible. Una manera de aplicar agentes dermatológicamente o cosméticamente activos en un vehículo cosmético, es conteniendo los agentes activos dentro o sobre un vehículo en partículas adecuado. Son de un interés particular para utilizarse como un vehículo, pequeñas partículas o microesferas poliméricas porosas. Un problema con este planteamiento, es que habiendo empleado una afinidad entre un medio que contiene al agente activo y la microesfera para hacer que el agente activo se cargue en la microesfera, entonces es necesario superar esta afinidad para liberar el agente activo. También es importante que el vehículo de aplicación no posea una mayor afinidad para el agente dermatológicamente activo que el vehículo, o de otra manera el agente activo puede descargase prematuramente del vehículo poroso hacia el vehículo, y se puede disipar. Schaefer y colaboradores, Patente de los Estados Unidos de Norteamérica Número 5,292,512, da a conocer una composición cosmética para aplicación local, en donde los agentes dermatológicamente activos, tales como tratamientos de acné, por ejemplo retinoides y peróxido de benzoílo, hormonas, antifungales, antibióticos, etcétera, son absorbidos sobre partículas de vehículos para aplicarse a la piel. Las partículas de vehículo típicas son microesferas poliméricas orgánicas . Los productos activos se introducen en las microesferas disolviéndolos en un solvente adecuado tal como agua, glicerol, o similar (columna 4, líneas 47-54) . El objetivo de Schaefer y colaboradores es aplicar los productos activos hacia adentro de los folículos sebáceos para liberarse debajo de la epidermis. Para este fin, Schaefer y colaboradores emplean microesferas más bien pequeñas, de las cuales el 80 por ciento tienen un diámetro de entre 3 mieras y 10 mieras, que es aparentemente un tamaño apropiado para que recorran hacia los folículos pasando por la epidermis. (Ver columna 1, línea 45 a columna 2, línea 40) . Schaefer y colaboradores no proporciona un elemento para aplicación de los agentes dermatológicamente activos a la superficie externa del estrato córneo, ni un elemento para la liberación controlada de los agentes activos, especialmente los agentes activos hidrofílicos, desde una composición cosmética anhidra en esa superficie. Schaefer y colaboradores proporcionan una penetración subdérmica, y no una liberación superficial. Las microesferas cargadas de Schaefer y colaboradores se formulan en diferentes composiciones de gel hidrofílicas o hidrofóbicas, y se reporta que proporcionan excelentes propiedades antiacné, presumiblemente debido a la penetración de las partículas de vehículo cargadas con ingrediente activo hacia adentro de los folículos sebáceos. Las composiciones de Schaefer y colaboradores claramente se pretenden como preparaciones para un solo propósito, proporcionando una mejor aplicación de un agente activo especificado, y carecen de beneficios cosméticos independientes. Si el usuario quiere obtener beneficios cosméticos adicionales al tratamiento del acné o a otros tratamientos terapéuticos, se necesitará aplicar por separado una preparación cosmética, cuyo cosmético puede ser incompatible con el tratamiento del acné. Schaefer y colaboradores no tratan de incorporar microesferas cargadas con agente activo en una base cosmética, o resolver los problemas que pueden presentarse al hacerlo. De una manera más específica, Schaefer y colaboradores no resuelven el problema de aplicar un agente activo hidrofílico a la superficie de la piel a partir de una composición cosmética que incluya una base anhidra, cuya base proporcione sus propias propiedades cosméticas útiles independientemente de, o adicionalmente a, las propiedades cosméticas asociadas con la aplicación del agente activo.

COMPENDIO DE LA INVENCIÓN La invención, como se reivindica, pretende proporcionar un remedio. Resuelve el problema de la manera de aplicar un agente hidrofílico dermatológicamente activo al ojo y a otras áreas de la superficie de la piel sensible, en una composición cosmética esencialmente hidrofóbica. Para resolver estos problemas, la invención proporciona una composición cosmética en donde un agente hidrofílico dermatológicamente activo constituido en un medio hidrofílico líquido, se adsorbe o se absorbe adentro o sobre un vehículo en partículas adecuado. Este sistema de agente activo con vehículo se puede incorporar en una base cosmética sustancialmente anhidra, por ejemplo una suspensión de crema. La base anhidra de preferencia comprende uno o más agentes formadores de película para proporcionar una composición cosmética novedosa que se puede aplicar localmente para entregar el agente hidrofílico a la piel. Las modalidades preferidas de la invención proporcionan soluciones para el problema de proporcionar una composición cosmética útil que contenga una concentración efectiva de un agente dermatológicamente activo que pueda proporcionar una liberación controlada del agente dermatológicamente activo a la piel . Las composiciones cosméticas de conformidad con la invención se pueden formular en un amplio rango de productos cosméticos, por ejemplo, sombras para ojos pigmentadas, bases de sobras para ojos no pigmentadas, lápices labiales, humectantes, tratamientos para los labios, fondos, y similares. Estos nuevos productos cosméticos, en adición a tener valiosas propiedades cosméticas, tienen una actividad dermatológica, y proporcionan beneficios duraderos. Por consiguiente, por ejemplo, una sombra para ojos se puede formular con un agente revitalizador de la piel, por ejemplo un alfa-hidroxi-ácido, para proporcionar mejoras tanto inmediatas como a largo plazo a los párpados . Las pruebas y estudios reportados más adelante en la presente, muestran que estas composiciones cosméticas que contienen agentes dermatológicamente activos cargados en microesferas, por ejemplo AHA, de acuerdo con la invención, pueden aplicar efectivamente los AHA a la piel en una forma activa, hacia afuera de un vehículo sustancialmente anhidro en donde se dispersa un agente o sistema formador de película. Los datos reportados en la presente muestran que los AHA incorporados en las composiciones de la invención, se aplican efectivamente a la piel, y proporcionan valiosos beneficios dermatológicos, por ejemplo revitalización de la piel, como es evidenciado por un incremento sustancial en la humectación después de cuatro o más emanas de uso. De una manera sorprendente, se ha descubierto que los agentes dermatológicamente activos se liberan o éxito desde el vehículo portador de microesfera a pesar del medio ambiente hidrofóbico extraño de la crema o del vehículo gelificado en donde se formularon para las pruebas . Las hidrofobicidad del vehículo debe tender a inhibir el egreso del medio activo hidrofílico desde la microesfera. Aunque no nos obligamos por ninguna teoría en particular, es un concepto de la invención que las acciones de extensión y masaje que normalmente acompañan a la aplicación local del producto, actúan para poner las microesferas cargadas con AHA en contacto con la piel, en donde la humedad de la piel dirige al medio hidrofílico que contiene AHA hacia afuera de las microesferas. Cuando se aplican las composiciones cosméticas de la invención a áreas particulares de la piel, tales como alrededor de los ojos y sobre los labios, están sujetas a una acción amasadora constante a medida que los párpados parpadean y los labios se mueven o se limpian, proporcionando un cambio continuo de las microesferas que hacen contacto con la superficie de la piel, y un relleno del medio hidrofílico que contiene AHA suministrado a esa superficie. Además, de acuerdo con la teoría, parece que la naturaleza formadora de película de la base anhidra, produce una barrera a la pérdida de agua sobre la superficie de la piel, inhibiendo la transpiración del agua desde la piel. Este control de la pérdida de agua hace posible que el nivel cutáneo superior de la piel incremente su contenido de agua, promoviendo de esta manera el egreso del agente dermatológicamente activo desde el vehículo hasta la piel. Adicionalmente, cualquier agua u otro solvente adecuado para el agente dermatológicamente activo que introduzca mediante la aplicación subsecuente de un producto cosmético secundario utilizando la composición de la invención como una base, también puede ayudar al egreso del agente activo desde el vehículo hasta la piel. La microesfera polimérica orgánica tiende a ser derrapante y a no adherirse a la piel . Se pueden proporcionar fuertes propiedades adhesivas a las microesferas, incorporándolas en composiciones cosméticas anhidras que contengan agentes formadores de película adecuados, incluyendo los sistemas formadores de película novedosos de acuerdo con la invención. Cuando se utiliza este sistema de película en microesferas que contienen composiciones cosméticas, se puede obtener una buena película anhidra con una excelente posibilidad de extensión y ninguna pegajosidad o arrastre. Se pueden obtener otras valiosas propiedades cosméticas con las composiciones de la invención. Las finas líneas de la piel se pueden enmascarar u ocultar cosméticamente, mediante una acción de relleno y de difusión de luz de las microesferas, mientras que también se reducen dermatológicamente por una acción de revitalización de la piel de los AHA.

Las formulaciones preferidas también pueden difundir la luz para reducir la apariencia de círculos obscuros debajo de los ojos, y proporcionan un efecto de foco suave. Las modalidades preferidas de la invención también pueden mejorar las propiedades de barrera al agua de las superficies de la piel en la que se aplican, promoviendo potencialmente la acción de agentes hidrofílicos dermatológicamente activos aplicados a través del cosmético, e incrementando la durabilidad de los cosméticos aplicados sobre el producto de la invención. Muchas de las ' propiedades anteriores se pueden combinar en una sola composición cosmética de múltiples funciones, que proporcione beneficios tanto inmediatos como a largo plazo a los consumidores .

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LAS MODALIDADES PREFERIDAS Algunas modalidades de la invención, y una o más maneras de practicar la invención, incluyendo el mejor modo contemplado por el inventor para realizar la invención, se describirán ahora con mayor detalle. También se describirán algunos ejemplos ilustrativos, no limitantes, de las modalidades preferidas de la invención. Las modalidades preferidas de la invención se refieren a composiciones cosméticas novedosas que contienen una cantidad efectiva de un agente dermatológicamente activo polar, una cantidad suficiente de vehículo adsorbente o absorbente adecuado para soportar el agente dermatológicamente activo, y uno o más agentes formadores de película en un vehículo o base sustancialmente anhidra formulada para aplicar el agente dermatológicamente activo a la superficie del estrato córneo. Esta composición proporciona propiedades que hacen posible que un usuario disfrute de su apariencia atractiva usual, cosméticamente asistida, mientras que al mismo tiempo, gana uno o más beneficios dermatológicos que durarán después de remover el cosmético. La base esencialmente o sustancialmente anhidra proporciona un medio o vehículo para dispersar las partículas de vehículo cargadas con agente activo, cuyo medio puede ser líquido o semisólido, por ejemplo, un dispersante o solvente para otros ingredientes cosméticos que provoquen propiedades cosméticas deseadas a la composición. La base anhidra, por consiguiente, puede comprender un solvente cosmético hidrofóbico más o menos volátil, en donde opcionalmente se dispersa un agente gelificante para proporcionar una consistencia deseada.

Vehículo absorbente. De acuerdo con la invención, se pueden emplear una variedad de materiales como un vehículo para aplicar un ingrediente o agente dermatológicamente activo, por ejemplo un alfa-hidroxi-ácido a la piel, en una forma de agente activo, mientras que protege al activo de otros ingredientes cosméticos que puedan desactivarlo. Los materiales de vehículo adecuados incluyen, pero no se limitan a, microesferas orgánicas poliméricas y partículas inorgánicas. Algunos polvos microesféricos comercialmente disponibles útiles en la preparación de los materiales cosméticos de esta invención incluyen materiales poliméricos orgánicos, por ejemplo, polietileno, polipropileno y copolímeros de los mismos, poliuretano, poliésteres, poliamidas, metacrilato de polimetilo, nylon, copolímeros de etileno-acrilato y copolímeros de polivinilideno. Se puede utilizar sustancialmente cualquier material polimérico orgánico no tóxico, no irritante, cosméticamente compatible, que se pueda proporcionar en una forma satisfactoriamente adsorbente o absorbente para los propósitos de esta invención, y que sea compatible con el vehículo anhidro. Algunos ejemplos de partículas inorgánicas incluyen talcos, arcillas, arcillas orgánicas modificadas, caolín, mica, salicilato de calcio, y diferentes carbonatos de diferentes metales, por ejemplo calcio y magnesio. Las partículas de vehículo no deben ser demasiado grandes, o su presencia como un componente de la composición será aparente para el usuario, y puede dar una sensación de partículas gruesas o arenosa, en lugar de una sensación suave, al cosmético. Por consiguiente, cuando menos el 80 por ciento de las partículas no debe exceder de 50, y de preferencia no deben exceder de 20 mieras. Ni las partículas deben ser demasiado pequeñas, o pueden ser absorbidas en los folículos sebáceos, lo cual no se desea, y proporcionarán un volumen de almacenamiento demasiado pequeño para el agente dermatológicamente activo pasajero. Dentro de los límites de proporcionar una sensación satisfactoriamente cosmética al extenderse, las partículas de vehículo deben ser relativamente grandes para poder liberar el ingrediente activo pasajero desde la superficie o a través de las aberturas superficiales desde los volúmenes internos de las partículas . De preferencia, cuando menos el 80 por ciento de las partículas de vehículos son mayores de 10 mieras de diámetro. Un rango particularmente preferido para cuando menos el 80 por ciento de las partículas, es de 10 a 20 mieras, más preferiblemente de 10 a 15 mieras. Un tamaño de partículas promedio útil es de 12 a 20 mieras. Una partícula de vehículo poroso es particularmente preferida en donde se pueda absorber una fase líquida adentro de la partícula, para ocupar, por ejemplo del 10 al 90 por ciento del volumen de la partícula, en vez de simplemente ser retenida sobre la superficie de la partícula. Un polvo de matriz absorbente que sirva como un vehículo para aplicación local del agente dermatológicamente activo o de la solución dermatológicamente activa, puede comprender microesferas poliméricas orgánicas sintéticas porosas, por ejemplo una poliamida cosméticamente aceptable, tal como nylon 12, en una proporción de aproximadamente el 0.1 a aproximadamente el 40.0 por ciento, de preferencia de aproximadamente el 5.0 a aproximadamente el 20.0 por ciento, y más preferiblemente de aproximadamente el 6.5 a aproximadamente el 10.0 por ciento en peso de la composición cosmética. En adición a llevar los AHA, u otros agentes hidrofílicos dermatológicamente activos, las microesferas poliméricas orgánicas imparten propiedades de sensación deseables, por ejemplo cualidades cremosas, polvosas, y sedosas, a las formulaciones para el consumidor, y mejoran las cualidades de dispersión de luz de la formulación. Cuando se descargan los AHA u otros agentes dermatológicamente activos, las microesferas poliméricas orgánicas están disponibles para absorber los aceites de la piel, ayudando a controlar la descomposición del aceite.

Agentes dermatológicamente activos. Los ejemplos de los agentes dermatológicamente activos adecuados, que se pueden aplicar a la piel mediante las composiciones de la invención, incluyen, pero no se limitan a, los siguientes. anestésicos, por ejemplo, alcohol bencílico, lidocaína y mentol; astringentes, por ejemplo, olmo escocés, ácido benzoico, y sales de aluminio o de aluminio/zirconio; queratolíticos, por ejemplo resorcinol, ácido salicílico, ácido ascórbico, y ácido acético; exfoliantes, por ejemplo ácido láctico, ácido glicólico, y otros alfa- o beta-hidroxi-ácidos; vasoconstrictores, por ejemplo, clorhidrato de fenilepinefriña,• analgésicos externos, por ejemplo clorhidrato de tripelenamina y canfor,- agentes antiinflamatorios, por ejemplo sales de ácido glicirrízico, alfa-bisabolol; derivados de salicilato e ibuprofeno,- antiirritantes, por ejemplo alantoína, proteínas, trimetilglicina, glicina, ácido ascórbico, ácido ferúlico, lactato de sodio; agentes blanqueadores, por ejemplo fosfato ascorbílico de magnesio, peróxido de hidrógeno, ácido kojic, e hidroquinona; agentes lipolíticos, por ejemplo cafeína, aminofilina, y otras bases de xantina; mejoradores de la pigmentación , por ejemplo dihidroxiacetona,• filtros solares, por ejemplo parametoxicinamato de amina dietanólica, aminobenzoato de glicerilo, ácido 2-hidroxi-4-metoxi-benzofenona-5-sulfónico, ácido 2-fenilbencimidazolsulfónico; humectantes, por ejemplo pantenol, cloruro de trimonio lactamiodopropílico , sales de ácido pirrolidoncarboxílico, y glicol de polietileno, con pesos moleculares de aproximadamente 40 a aproximadamente 10,000 dáltones, copolímeros de glicol de propileno/glicol de etileno, glicerina, polímeros de poliglicerilo, mono-, di-, tri-, o poli-sacáridos, o mono-, di-, tri-, o poli-sacáridos reducidos o sus derivados, glicol de propileno, glicol de polipropileno con pesos moleculares de aproximadamente 100 a aproximadamente 10,000 dáltones aminoácidos higroscópicos, péptidos y polipéptidos o sus derivados, glucosoaminoglucanos, amidas o esteres de alfa- o beta-hidroxi-ácidos, derivados etoxilados de glicerina, glicol de propileno, butanol o pentanoi, inositol, y cloruro de colina; nutrientes, por ejemplo vitamina C, vitamina B, ácido fólico, y minerales, por ejemplo calcio, magnesio, hierro, zinc, manganeso, selenio, y fósforo. Los equivalentes para los ejemplos anteriores y otros lineamientos de la presente, sugerirán otros agentes dermatológicamente activos adecuados para incluirse en las composiciones de la invención. Algunos de estos agentes se mencionan en las OTC Monographs, y en la Physician's Desk Reference, que se incluyen a la presente como referencia. Algunos de estos agentes, y otros, se describen en Schaefer y colaboradores, Patente de los Estados Unidos de Norteamérica Número 5,292,512, cuya descripción también se incorpora a la presente como referencia. Como se discutió anteriormente, el sistema de aplicación cosmética de Schaefer y colaboradores es muy distinto de aquel de la presente invención. Schaefer y colaboradores emplean partículas de vehículo ultra-microscópicas, suficientemente pequeñas para entrar en las instrucciones o aberturas de la piel, para aplicar las partículas cargadas con los agentes activos subcutáneamente en las aberturas sebáceas o foliculares de la piel. Las partículas de vehículo de Schaefer y colaboradores necesariamente son menores de 10 mieras de diámetro, con el objeto de ser transportadas hacia adentro de las aberturas foliculares sebáceas, para la aplicación subcutánea y sistémica. Ya que el material activo se va a absorber sobre o se va absorber adentro de un vehículo en partículas, que a su vez se dispersa en una base o vehículo cosmético esencialmente anhidro, se prefiere que el agente o ingrediente dermatológicamente activo sea polar, y tenga poca o ninguna afinidad para los componentes de la base esencialmente anhidra . Se pueden incorporar uno o más agentes dermatológicamente activos, en un rango de aproximadamente el 0.01 a aproximadamente el 10.0 por ciento en peso de la composición, en las modalidades preferidas de la presente composición. Más preferiblemente, estos agentes se pueden agregar de aproximadamente el 0.5 a aproximadamente el 8.0 por ciento, y todavía más preferiblemente de aproximadamente el 1.0 a aproximadamente el 5.0 por ciento. Se pueden utilizar otros agentes activos en proporciones equivalentes, dependiendo de su actividad; sin embargo, se prefieren las proporciones en el área sensible del ojo. Los agentes dermatológicamente activos preferidos son las clases de exfoliantes conocidos como alfa- y beta-hidroxi-ácidos, respectivamente. Estos materiales se pueden utilizar tanto para humectar como para revitalizar la piel, dando como resultado mejores cualidades estructurales y visuales . Estos beneficios pueden empezar a verse solamente después de un uso a largo plazo de la composición cosmética de la invención, sobre una base regular, por ejemplo diaria, durante un período desde días hasta semanas, por ejemplo, empezando a los catorce ó veintiún días, y continuando hasta de tres a seis meses de aplicaciones diarias o dos veces al día, o inclusive continuando indefinidamente. Para este fin, la composición cosmética para ojos o para labios sustancialmente anhidra novedosa de esta modalidad de la invención, contiene, como el agente hidrofílico dermatológicamente activo, cuando menos un alfa-hidroxi-ácido ("AHA" en la presente), por ejemplo ácido láctico, cítrico, málico, ácidos de frutas mixtos o mezclas de los mismos, soportados sobre una matriz, o en un vehículo en partículas porosas. El AHA de preferencia se soporta sobre las partículas de vehículo, para estar presente en los poros superficiales de las partículas de vehículo, y también en los poros internos que se comunican con esos poros superficiales, mediante lo cual, el medio hidrofílico que lleva AHA puede ser liberado en las superficie de la partícula, y retirado de la partícula de vehículo por la humedad de la piel, posiblemente mediante la acción capilar. Algunos otros alfa-hidroxi-ácidos que se pueden utilizar en la práctica de esta invención, incluyen un ácido alifático de cadena recta o ramificada, con no más de tres sustituyentes en la estructura base alifática, siendo estos sustituyentes no básicos, y seleccionándose a partir del grupo que consiste en hidroxi, aldehido, ceto, carboxilo, cloro y nitro. La acidez y la solubilidad en agua o hidroalcohólica son características deseables de los alfa-hidroxi-ácidos utilizados en la presente invención. Algunos alfa-hidroxi-ácidos preferidos contienen cuando menos una fracción hidrofóbica que es un átomo de carbono que tiene cuatro enlaces sustancialmente no polares, por ejemplo enlaces de carbono-carbono o de carbono-hidrógeno. Esta hidrofobicidad se cree que es útil para balancear los radicales hidroxi y carboxilo electronegativos, para una mejor compatibilidad biológica y eficiencia. Algunos otros alfa-hidroxi-ácidos alifáticos son de preferencia ácidos monocarboxílicos seleccionados a partir del grupo que consiste en ácidos 2-hidroxi-butanoico normal, ácido 2-hidroxi-isobutanoico, ácido 2-hidroxi-pentanoico normal, ácido 2-hidroxi-isopentanoico, ácido 2 -hidroxi-hexanoico normal, ácido 2-hidroxi-isohexanoico. También se pueden utilizar análogos di- o poli-hídricos de los mismos, por ejemplo, análogos de 2,X-dihidroxi de los mismos, en donde "X" es un entero de 3 a ' 6, como sea apropiado para el monohidroxiácido respectivo, indicando la localización del átomo de carbono de un segundo sustituyente de hidroxilo en un átomo de carbono diferente del número de uno o dos átomos de carbono. De preferencia, éstos dihidroxiácidos equilibran la electronegatividad adicional que se puede atribuir al segundo hidroxilo con una fracción hidrofóbica adicional como se describió anteriormente. Aunque algunos agentes dermatológicamente activos poseen propiedades, por ejemplo, un punto de fusión suficientemente bajo, que les hace posible ser absorbidos o adsorbidos directamente adentro o sobre la matriz de vehículo, otros están en forma cristalina a la temperatura ambiente, y de preferencia se disuelven en un sistema de solvente hidrofílico adecuado para el agente activo. De preferencia, también el sistema de solvente debe tener poca o ninguna afinidad para la base esencialmente anhidra. Esto es importante para retener tanto al solvente como a su soluto dermatológicamente activo adentro o sobre el vehículo, y para conservar la funcionalidad pretendida del agente dermatológicamente activo. Adicionalmente, el solvente debe ser adecuadamente viscoso para ayudar además a retardar la emigración del agente dermatológicamente activo desde el vehículo. También, el solvente debe ser inerte o inactivo con respecto a, o cuando menos no debe impactar negativamente la funcionalidad del agente dermatológicamente activo.

Solventes hidrofílicos. Algunas clases de solventes hidrofílicos líquidos o medios de fase dispersa que se pueden utilizar solos o en combinaciones como auxiliares para asistir en la carga del agente o agentes dermatológicamente activos sobre o adentro del vehículo particular, incluyen, pero no se limitan a, agua, alcoholes, y éteres. Una clase adecuada de alcoholes comprende mono-, di-, tri-, o poli-hidroxi-alcoholes que tienen la fórmula: (OH) R - (CH)? - (C) - (CH2)Z - R1 | | (OH) (OH) en donde R = H, CH3, o un radical de alquilo saturado, insaturado, cíclico o ramificado, que contiene de 1 a 20 átomos de carbono X = de 0 a 1,000,000; Y = de 0 a 100; Z = de 0 a 10; y R1 = H, CH3, 0-CH3, 0-CH2-CH3 Los ejemplos adecuados de estos compuestos incluyen glicerina, glicol de propileno, glicol de dipropileno, propanol, isopropanol, butanol, isobutanol, pentanoi, isopentanol, neopentanol, diglicerol, poliglicerol, sorbitol, glicerol de polietileno, y poliol. Los éteres adecuados incluyen éteres insustituidos y sustituidos, por ejemplo fluido UCON (marca comercial registrada), Union Carbide Corp., o fluidos DOWANOL (marca comercial registrada) , Dow Chemical Company, o solventes CARBITOL (marca comercial registrada) y CELLOSOLVE (marca comercial registrada) de Union Carbide. En principio, se pueden utilizar solventes hidrofílicos viscosos adecuados, o mezclas de solventes, con el agente dermatológicamente activo, en una proporción de aproximadamente 99 partes: 1 parte a aproximadamente 1 parte: 99 partes. Sin embargo, las proporciones preferidas se seleccionan para explotar las características físicas o fisicoquímicas del solvente, para entregar al agente dermatológicamente activo, una forma activa en una fase líquida para ser recuperada por partículas de vehículo absorbentes. Para este fin, aunque en algunas circunstancias puede tener mérito una proporción menor de solvente, se prefieren las propiedades mayores del solvente, por ejemplo una proporción de aproximadamente 1:1 a aproximadamente 1:20 partes de agente a solvente, sobre una base en peso. Aunque estas proporciones pueden ser eficaces para agentes intercelularmente activos, los agentes intracelularmente activos más potentes, por ejemplo, hormonas hidrofílicas o solubles en agua, tales como corticosteroides, pueden estar presentes en proporciones relativas más pequeñas, por ejemplo, de aproximadamente 1:99 a 1:20 partes del agente al solvente. Un solvente preferido para un agente dermatológicamente activo, por ejemplo, un alfa-hidroxi-ácido (AHA) es glicerina. La viscosidad del solvente ayuda a retener el AHA adentro o sobre el vehículo en partículas, mientras que la hidrofilicidad permite que la humedad de la piel dirija el AHA disuelto hacia afuera de la micropartícula.

Agentes formadores de película. De preferencia, la invención proporciona un agente formador de película para ayudar con la adhesión del vehículo en partículas cargadas sobre la piel, y para ayudar a formar una barrera de oclusión, para mejorar la acumulación de agua sobre o cerca de la superficie de la piel . Formador de película significa que se forma una capa esencialmente continua del producto sobre la superficie de la piel. Oclusión significa que se coloca una barrera sobre la superficie de la piel, cuya barrera bloquea o retarda sustancialmente la pérdida de materiales volátiles desde la superficie de la piel, y les hace posible acumularse en las capas superiores de la piel . Para el propósito de esta invención, la película de barrera es de preferencia hidrofóbica. Algunas clases de agentes formadores de película cosméticos adecuados que se pueden utilizar solos o en combinación, incluyen, pero no se limitan a, jabones metálicos, ceras, y emolientes formadores de película. Algunos ejemplos no limitantes de cada una de estas clases de agentes formadores de película cosméticos se describirán ahora. Otros serán conocidos por los expertos en este campo. Los jabones metálicos son materiales útiles que funcionan para ayudar a la adhesión, y para promover la formación de una película hidrofóbica. El agente o los agentes gelificadores de jabón metálico pueden ser una tierra alcalina o un alcanoato de aluminio de 6 a 20 átomos de carbono, por ejemplo, las sales de laurato, oleato, o estearato de calcio, magnesio, zinc, aluminio, o litio, o mezclas de las mismas. Un jabón de metal cosmético, por ejemplo, laurato de zinc, se puede utilizar en una proporción de aproximadamente 1.0 a aproximadamente 5.0 por ciento, de preferencia de aproximadamente el 3.0 por ciento en peso de la composición. El jabón metálico funciona como un agente gelificante iónico ayuda a la adhesión, y se agrega a la formación de película hidrofóbica. Otros agentes formadores de película útiles son las ceras. Muchas ceras que pueden funcionar como agentes formadores de película adecuados en las composiciones de la presente invención, son conocidas en la técnica cosmética. Típicamente, estos materiales se componen de la fórmula R-X, en donde R es un radical de alquilo de cadena cíclica o ramificada, de cadena larga, saturado, o insaturado, de 8 a 1,000,000 de átomos de carbono, X es -H, -OR1 ó -C-OR11, en donde R es H, o un radical de alquilo de cadena cíclica o ramificada, saturado o insaturado, de 1 a 24 átomos de carbono; R es H o un residuo de un compuesto de mono-, di-, tri-, o poli-hidroxi capaz de formar un mono-, di-, tri-, o poli-éster. Las ceras preferidas tienen puntos de fusión que exceden a 38°C. Se pueden utilizar materiales tales como esteres de cera de glicerilo, cera de abejas, cera de ceresina, cera de carnauba, cera de candelilla, y otras ceras cosméticamente aceptables . Es adecuado un contenido de cera total del 0 al 10.0 por ciento, para formular cosméticos satisfactorios, de acuerdo con la invención. De preferencia, el contenido de cera total no excede del 5.0 por ciento, y más preferiblemente no excede del 3.0 por ciento. Las ceras adecuadas son, por ejemplo, tribehenato de glicerilo, cera de ceresina, y cera microcristalina utilizada en proporciones de aproximadamente el 0.00 a aproximadamente el 5.00 por ciento, de preferencia de aproximadamente el 0.1 al 1.5 por ciento . Más preferiblemente se utiliza de aproximadamente el 0.25 al 0.5 por ciento de ceras, tales como tribehenato de glicerilo, y una proporción un poco más alta, de aproximadamente el 1 al 2 por ciento de una cera de ceresina. El bajo contenido de cera que se puede obtener con las composiciones cosméticas de conformidad con la invención, tiene la ventaja de proporcionar un bajo arrastre y una mejor posibilidad de remoción. Las funciones útiles de la cera son la adhesión, que imparte una sensación cremosa al producto, formación de película, e incrementación de viscosidad. Otros agentes formadores de película útiles son los emolientes. Estos materiales normalmente son líquidos a temperaturas entre 0°C y 38°C. Los emolientes son útiles en la presente invención incluyen aquellos con la siguiente fórmula CnH(2n + 2-?) < en donde n es un entero de 6 hasta más de 1 millón, y x es 0 ó un entero par no mayor que n, y puede incluir cadenas de hidrocarburo saturadas, insaturadas, ramificadas, y cíclicas. Los ejemplos incluyen: aceite mineral, petrolato, fluidos PERMETHYL (marca comercial registrada), y polibutilenos . Otros emolientes formadores de película útiles incluyen los esteres o éteres alquílicos mono-, di-, tri-, o poli-ramificados, -cíclicos, -saturados, o -insaturados, de compuestos de di-, tri-, o poli-hidroxi, por ejemplo glicol de etileno, glicol de propileno, glicerina, sorbitol, o poliol. Los ejemplos de estos emolientes incluyen, pero no se limitan a, aceites vegetales, por ejemplo aceite de frijol de soya, aceite de babassu, aceite de ricino, aceite de semilla de algodón, aceite de sebo chino, aceite crambe, aceite perilla, aceite de semilla de colza danés, aceite de arroz integral, aceite de palma, aceite de semilla de palma, aceite de oliva, aceite de linaza, aceite de coco, aceite de girasol, aceite de azafrán, aceite de cacahuate, y aceite de maíz. Los aceites vegetales saturado e insaturados preferidos son aquellos que tienen componentes de ácido graso con 6 a 24 átomos de carbono . Los agentes formadores de película emolientes adecuados adicionales incluyen los esteres de la fórmula: Ri-C-OR? ó Ri-O-C- (CH)n-C-0-R9 I II II 0 0 0 en donde Rt y R2 son radicales de alquilo saturados, insaturados ramificados, o cíclicos de 2 a 24 átomos de carbono, y n es un entero de 0 a aproximadamente 20.

Agentes formadores de película auxiliares basados en silicona. Las composiciones cosméticas novedosas de la invención también pueden contener un material de silicona para proporcionar alguna medida de capacidad formadora de película auxiliar. Los materiales de silicona adecuados son de preferencia insolubles en agua, y son ciclometicona, polialquilsiloxanos, poliarilsiloxanos, polialquilaril-siloxanos, gomas de pólisiloxano, polisiloxanos amino-funcionales, y copolímeros de polietersiloxano. Las enseñanzas dirigidas a materiales de silicona adecuados adicionales se pueden encontrar en las Patentes de los Estados Unidos de Norteamérica Números U.S. 4,788,006; U.S. 4,341,799; 4,152,416; 3,964,500; 3,208,911; 4,364,837 y U.S. 4,465,619, cuyas descripciones se incorporan a la presente como referencia.

Agentes formadores de película auxiliares de óxido de polialquileno. Otra clase de agentes formadores de película auxiliares adecuados comprende sustancias formadas mediante la polimerización de monómeros de óxido de alquileno de la fórmula: O / \ H(CH2)n - HC - CH2 en donde n es un entero de 0 a aproximadamente 3. Estos materiales pueden ser un polímero homogéneo o un copolímero de 2 ó más monómeros. Los ejemplos de los polímeros homogéneos incluyen óxido de polipropileno y óxido de polibutileno. Típicamente, los pesos moleculares de estos materiales son entre 100 y 10,000 dáltones. Adicionalmente, estos materiales se pueden condensar con un alcohol mono- o poli-hidroxialquílico, como es ejemplificado por los fluidos UCON (marca comercial registrada) de Union Carbide Corp. El agente formador de película se puede utilizar solo o en combinación con otros agentes formadores de película, para lograr las propiedades estéticas deseadas en la preparación final . Un rango preferido de agentes formadores de película es del 1 al 99 por ciento, más preferiblemente de aproximadamente el 1 al 50 por ciento en peso de la composición. Los formadores de película no endurecedores adecuados, por ejemplo, dimeticona, se pueden utilizar en proporciones de aproximadamente el 0.5 a aproximadamente el 5.0 por ciento, de preferencia de aproximadamente el 0.6 al 1.5 por ciento, y más preferiblemente de aproximadamente el 1.0 por ciento. Las funciones preferidas incluyen formación de película, protección de la piel, o agente formador de barrera al agua, emoliente lubricante y sedoso. Se pueden utilizar agentes mejoradores de película, por ejemplo, mica tratada con miristato de aluminio, en una proporción de aproximadamente el 4.0 a aproximadamente el 20.0 por ciento en peso de la composición, de preferencia de aproximadamente el 5.0 al 8.0 por ciento, y más preferiblemente del 6.5 por ciento. Las funciones preferidas del mejorador de película incluyen adhesión a la piel, impartición de una sensación cremosa y sedosa a la composición, y mejoramiento de la formación de película hidrofóbica. Aunque se pueden introducir fuertes propiedades adhesivas en las composiciones cosméticas anhidras mediante la incorporación de agentes formadores de película cerosos, un contenido demasiado alto de cera provoca arrastre y una sensación pegajosa indeseada cuando se aplica el cosmético, y puede dar como resultado un cosmético que sea difícil de remover. Para resolver este problema, la invención también proporciona un sistema formador de película novedoso que comprende proporciones relativamente altas de un agente gelificante de mineral en partículas, por ejemplo un agente gelificante basado en arcilla de bentonita, y de un agente gelificante de jabón metálico, tal como por ejemplo laurato de zinc, mientras que se utiliza solamente una pequeña proporción de cera, si es que se usa. Cuando se utiliza este sistema de película en composiciones cosméticas que contienen microesferas, se puede obtener una buena película anhidra con una excelente posibilidad de extensión y nada de pegajosidad o arrastre. Estas propiedades deseables parecen resultar de una combinación única de las propiedades de adhesión a la piel del jabón de metal con las propiedades de lubricidad de tipo de "balero de bolas" de las microesferas. En una modalidad práctica de la invención, la carga en el vehículo de nuestra AHA, se logra disolviendo el AHA en glicerina, y absorbiendo el AHA disuelto en glicerina sobre microesferas porosas o partículas poliméricas finas. Este sistema se pretende para utilizarse en un medio ambiente hidrofóbico, en donde los AHA permanezcan en almacenamiento contenidos en las microesferas porosas. Cuando se aplican a la piel, cuando se frota o se masajea el cosmético hacia adentro de la piel, las microesferas se frotan a través de la superficie de la piel, poniéndolas en contacto con la humedad, la cual libera el sistema hidrofílico de AHA-glicerina desde las partículas poliméricas microporosas. Una vez descargadas del sistema de glicerina-AHA, las microesferas ahora huecas están disponibles para absorber aceite, moderando las tendencias de descomposición del aceite.

El AHA de preferencia se carga sobre partículas de vehículo, por ejemplo, partículas de nylon porosas en un medio líquido que debe ser suficientemente viscoso para ser contenido en los poros de las partículas durante la formulación. El ácido láctico se funde a 16.8°C, y puede ser absorbido en partículas de vehículo porosas, sin la necesidad de algún auxiliar, a temperaturas mayores que este punto de fusión, mediante la mezcla en proporciones apropiadas, por ejemplo, de cerca de 1:1 en peso, hasta que se absorba el ácido láctico. Similarmente se pueden cargar otros ácidos, tales como una mezcla de ácidos de fruta, sobre partículas de vehículo, mediante agitación, es decir, mezcla, mediante la utilización de polvos finos con un tamaño de partículas suficientemente pequeño para ser contenidos en los poros del vehículo. Los beneficios de revitalización de la piel proporcionados por los AHA, dan como resultado mejores cualidades estructurales y visuales de la piel, cuyos beneficios pueden empezar a verse solamente después de un uso a largo plazo de la composición cosmética de la invención, sobre una base regular, por ejemplo diaria, durante un período de semanas, por ejemplo, de cuatro o seis semanas o más. Para este fin, la composición cosmética para ojos o para labios sustancialmente anhidra novedosa de esta modalidad de la invención contiene, como el agente hidrofílico dermatológicamente activo, cuando menos una AHA, por ejemplo ácido láctico o ácidos de fruta mixtos, soportado sobre una matriz, o un vehículo en partículas porosas en forma de polvo, de un polímero orgánico sintético, por ejemplo nylon. El AHA de preferencia está presente en los poros superficiales de las partículas de vehículo, y también en los poros internos que se comunican con estos poros superficiales, de tal manera que el AHA se puede liberar en la superficie de la partícula, y se puede retirar de la partícula de vehículo mediante la humedad de la piel. La invención también proporciona un vehículo formador de película bajo en cera, o con cero cera, de crema a polvo, para el sistema cargado con AHA anterior. Este vehículo bajo en cera se hace posible por una combinación única de una proporción -relativamente alta de un agente gelificante, tal como una bentonita, y una alta proporción de un jabón de metal, de preferencia en un sistema solvente volátil, tal como una ciclometicona, por ejemplo dimeticona o un solvente no polar, por ejemplo un hidrocarburo volátil. De una manera sorprendente, mediante la inclusión de las microesferas cargadas con AHA en el sistema, se obtiene un vehículo con buenas capacidades formadoras de película que no obstante es debajo arrastre o pegajosidad, aparentemente debido al efecto de "derrape rodante" referenciado anteriormente. Loe jabones de metal solos son notablemente pegajosos o adhesivos, y estas propiedades adhesivas de hecho se utilizan, o se explotan, para detener la base cosmética en la piel, y en el caso de una composición de base, para proporcionar una base adecuadamente adhesiva para una capa de acabado de, por ejemplo, una sombra para ojos. Un resultado deseable obtenido con estos cosméticos novedosos, es una sensación polvosa sedosamente suave. También, en virtud aparentemente de sus propiedades adhesivas y no obstante no pegajosas, los mejoradores de ojos novedosos de conformidad con la invención, son sorprendentemente duraderos, como se muestra por los datos comparativos. Mientras que los maquillajes para ojos tradicionales pueden necesitar un refresco después de una cuantas horas, y normalmente se desvanecen notablemente en aproximadamente 6 horas, los cosméticos para 'ojos producidos de conformidad con la invención pueden durar satisfactoriamente durante más de doce horas sin un desvanecimiento inaceptable. Los productos de crema a polvo de conformidad con la invención, son de secado rápido. El solvente se evapora en materia de unos cuantos segundos para proporcionar una película en polvo sedosamente suave. La inclusión de un agente difusor de luz dispersa la luz en las sombras entre las grietas de las arrugas u otros defectos de la piel y ayuda a dar al producto una apariencia de foco suave. Estos mejoradores de ojos de acuerdo con la invención trabajan de una manera sinergística el sistema formador de película y las microesferas porosas cargadas con AHA, para proporcionar una mejor apariencia al aplicarse, dando a la piel una ilusión de mejor calidad de la piel, mientras que el alfa-hidroxi-ácido liberado al contacto con la piel, acondiciona activamente o revitaliza la piel, de modo que después de un período de uso regular, que puede ser tan bajo como de cuatro semanas, se mejora la apariencia de la piel sin cosméticos. La absorbencia del AHA en los poros de las partículas de microesferas, utilizando glicerina como un solvente de AHA, aisla efectivamente los ingredientes hidrofílicos de los hidrofóbicos, sin crear una fase acuosa separada para la dispersión. Otro beneficio de la utilización de microesferas, es la difusión reducida hacia adentro del tejido del ojo sensible, debido al efecto aglutinante de la microesfera. Un vehículo hidrofóbico preferido para las partículas de microesferas cargadas con agente activo, es un gel de silicona, que de preferencia se formula utilizando un solvente de silicona volátil, tal como una dimeticona. Un agente gelificante preferido es un polvo de bentonita. Como se describió anteriormente, la invención de preferencia emplea un sistema formador de película cosmético bajo en cera que comprende, en porcentaje en peso, basándose en el peso de la composición, de 5.0 al 13.0 por ciento de un agente gelificante mineral en partículas, por ejemplo una bentonita, y cuando menos el 1.0 por ciento de un agente gelificante de jabón metálico, con no más del 5.0 por ciento de un material de cera cosmético, si está presente, dispersado en una solvente cosmético volátil, de preferencia una ciclometicona en una proporción de aproximadamente el 30.0 al 70.0 por ciento. Se puede utilizar un solvente volátil, por ejemplo una ciclometicona, de preferencia la forma del pentámero, como un vehículo hidrofóbico, por ejemplo para una composición de crema a polvo. Las proporciones adecuadas son de aproximadamente el 20.0 a aproximadamente el 70.0 por ciento en peso de la composición, de preferencia de aproximadamente el 30 al 40 por ciento, y más preferiblemente de aproximadamente el 33.0 por ciento. Funciona como un agente humectante mientras que se evapora rápidamente al aplicarse. Algunos solventes de silicona volátiles alternativos o adicionales se describen más adelante en la presente. Un agente gelificante adecuado para un solvente volátil, por ejemplo bentonita de cuaternio-18, de aproximadamente el 1.0 a aproximadamente el 15.0 por ciento, más preferiblemente de aproximadamente el 3 al 10 por ciento, y muy preferiblemente de aproximadamente el 5.0 al 6.0 por ciento. Físicamente estabiliza la composición y funciona como un vehículo de suspensión de pigmento, y absorbe el aceite y reduce el brillo.

Agentes humectantes . Se puede utilizar un agente humectante, por ejemplo isoestearato de sorbitán, de aproximadamente el 1.0 a aproximadamente el 10.0 por ciento en peso de la composición, de preferencia de aproximadamente el 3.5 al 4.5 por ciento, y más preferiblemente de aproximadamente el 4.0 por ciento. Los agentes humectantes preferidos permiten tener una mayor capacidad de material sólido, e imparten una película hidrofóbica.

Microesferas poliméricas adicionales. Las microesferas poliméricas sintéticas adicionales al polvo de vehículo de AHA, por ejemplo, metacrilato de polimetilo, se pueden utilizar en una proporción de aproximadamente el 8.0 a aproximadamente el 20.0 por ciento en peso de la composición, de preferencia de aproximadamente el .0 al 15.0 por ciento, y más preferiblemente el 12.0 por ciento. Estas microesferas poliméricas adicionales actúan como mejoradores de la sensación, proporcionando una sensación de "balero de bolas" sobre la aplicación, y una sensación seca de terciopelo después de la aplicación y de la evaporación del solvente. Las funciones adicionales incluyen dispersión de la luz e impartición de una seneación polvosa al producto.

Esteres aceitosos. Un éster de solvente de baja volatilidad aceitoso, por ejemplo, isononanoato de isononilo es útil para el control de la volatilidad y del peso molecular del sistema solvente en una proporción de aproximadamente el 1.0 a aproximadamente el 10.0 por ciento en peso, de preferencia de aproximadamente el 4.0 al 6.0 por ciento, y más preferiblemente de aproximadamente el 5.0 por ciento de un solvente. Los solventes preferidos también funcionan como emolientes lipofílicos, ayudan en la solubilización de los ingredientes, y son miscibles con el solvente de vehículo volátil (por ejemplo dimeticona) .

Humectantes . Se pueden utiliza'r uno o más humectantes solubles en aceite, por ejemplo PCA de laurilo, en una proporción de aproximadamente el 0.4 a aproximadamente el 2.5 por ciento, de preferencia de aproximadamente el 0.5 por ciento, o dimeticona cetílica, en una proporción de aproximadamente el 1.0 a aproximadamente el 5.0 por ciento en peso de la composición, para mejorar la humectación. La dimeticona cetílica proporciona una sensación seca y ligera, y ayuda a la formación de película.

Absorbentes de aceite Se pueden utilizar caolín u otros absorbentes de aceite en una proporción de aproximadamente el 0.50 a aproximadamente el 3.0 por ciento en peso de la composición, de preferencia de aproximadamente el 0.7 al 1.5 por ciento, y más preferiblemente el 1.00 por ciento. Las funciones preferidas del absorbente de aceite incluyen la absorción del exceso de aceites de la piel, adhesión a la piel, difusión de luz, y opacificación.

Opacificantes . Se puede utilizar un opacificador, por ejemplo dióxido de titanio, en una proporción de aproximadamente el 0.10 a aproximadamente el 5.0 por ciento en peso de la composición, de preferencia de aproximadamente el 0.3 al 1.0 por ciento, y más preferiblemente el 0.50 por ciento, para proporcionar cubrimiento y ayudar a ocultar los defectos de la piel .

Plastificantes. Se puede utilizar un solvente activador polar volátil para el gelificante, por ejemplo de glicol de hexileno, en una proporción de aproximadamente el 0.75 a aproximadamente el 1.75 por ciento en peso de la composición, de preferencia de aproximadamente el 0.85 por ciento. Este actuará como un agente plastificante aglutinante, solvente, y suavizante, mientras que proporcionará resistencia a la humedad y a la oxidación.

Conservadores . Se pueden utilizar conservadores tales como, por ejemplo, metil- o propil-parabeno, en proporciones de, por ejemplo, el 0.1 al 0.3 por ciento en peso, como es conocido por los expertos en este campo.

Otros ingredientes opcionales . Se pueden utilizar otros ingredientes opcionales, como es conocido por los expertos en la técnica, incluyendo pigmentos y fragancias . Algunos ingredientes opcionales adicionales son: linoleato 'de vitamina E, en un porcentaje de aproximadamente el 0.10 por ciento, como un humectante complementario; acetato de vitamina E, en aproximadamente el 0.10 por ciento, funciona como un eliminador de radicales libres y como un antioxidante; palmitato de retinilo, en aproximadamente el 0.1 por ciento, funciona como un derivado de ácido retinoico para reducir las líneas finas,- ceramidas en un porcentaje menor de aproximadamente el 0.3 por ciento, funcionan como un afirmador de la piel; esfingolípidos, sirven a la función de afirmar la piel en un porcentaje menor de aproximadamente el 0.3 por ciento, funcionan para mejorar la barrera de la piel, incrementando de esta manera la humectación y disminuyendo la penetración de sustancias irritantes.

Solventes de silicona volátiles alternativos. Una clase de compuestos de ciclometicona que se prefiere para utilizarse en las composiciones cosméticas de esta invención, se ilustra por los compuestos de la fórmula - [RjR2SiO]n-, en donde Rj y R2 son cada uno, alquilo inferior que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, con o sin sustituyentes inocuos seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, carboxilo, o metoxi, y n es de 3 a 6; cuyos compuestos se ciclan. El solvente de ciclometicona volátil utilizado puede ser uno solo de los compuestos anteriores, o una mezcla de los mismos, y el compuesto o los compuestos pueden ser un homopolímero en donde todas la unidades monoméricas n sean similares, o un heteropolímero en donde sean diferentes. Algunas ciclometiconas preferidas son dimeticonas, especialmente homopolímeros en donde n es 4 ó 5 ; y Rj y R2 son cada uno metilo, tal como octametilciclotetra-siloxano y decametilciclopentasiloxano. Dependiendo del carácter de la composición del producto final, por ejemplo, mejorador de ojos compuestos, base de sombra para ojos, lápiz labial, rubor, maquillaje, y similares, se pueden utilizar otros ingredientes opcionales, como son conocidos por los expertos en este campo, en proporciones conocidas por estos expertos en la técnica. Estos ingredientes incluyen, pero no se limitan a, fragancia, color, pigmentos, conservadores, agentes humectantes, absorbentes de aceite, opacificadores, y antioxidantes. Los siguientes Ejemplos ilustran la práctica de la invención con mayor detalle. Las proporciones de los ingredientes utilizados en los Ejemplos se estipulan en las diferentes Tablas, como se identifican en los Ejemplo. La Tabla I estipula los ingredientes utilizado en los Ejemplo 1 y 2.

TABLA I Ejemplo 1 Mezcla en Polvo de Acido Láctico En el Ejemplo 1, se cargan microesferas porosas de nylon 12 con ácido láctico, utilizando un solvente de glicerina. La glicerina se mezcla en una mezcladora con una cantidad igual de ácido láctico, para formar una fase A, utilizando las proporciones estipuladas en la Tabla II. Luego se agrega el polvo de nylon 12 a la fase A en una proporción de dos partes de fase A a tres partes de nylon 12. La fase de glicerina-ácido láctico se absorbe de una manera sustancialmente completa por las microesferas de nylon 12, incrementando su densidad, para producir un polvo de flujo libre. Esta combinación se mezcla durante una hora para producir una mezcla en polvo de ácido láctico físicamente estable, ligeramente pegajosa, la cual se utiliza subsecuentemente en el Ejemplo 9.

Ejemplo 2 Mezcla en Polvo de Acido de Fruta Mixto Se repite el Ejemplo 1 utilizando ácidos de fruta mixtos en lugar de ácido láctico en las proporciones indicadas en la Tabla I. Se obtiene un polvo físicamente estable y ligeramente pegajoso, y se utiliza en el Ejemplo 10.

TABLA II Ejemplo 3 Mezcla Seca Para Meiorador de OTOS Se prepara una mezcla seca para utilizarse en composiciones mejoradoras de ojos en una sola fase, utilizando los ingredientes referidos en la Tabla II. Se combina laurato de zinc en polvo con mica recubierta de [miristato] de aluminio, caolín, y dióxido de titanio, y se mezclan hasta que se obtiene un polvo homogéneo suave. La Tabla III estipula los ingredientes utilizado en los Ejemplo 4-5.

TABLA III Ejemplo 4 Mezcla de Acido Láctico en Vehículo de Nylon 12 Sin Solvente En este Ejemplo, se cargan microesferas porosas de nylon 12 con ácido láctico sin el uso de solventes. El ingrediente de la fase A se agrega lentamente al ingrediente de la fase B, mientras que se mezclan en una mezcladora a la temperatura ambiente. La preparación produce una mezcla de 4:1 de Nylon 12/ácido láctico, utilizada en el Ejemplo 7.

Ejemplo 5 Mezcla de Ácidos de Fruta Mixtos en Vehículo de Nylon 12 Sin Solvente Se repite el Ejemplo 4, utilizando ácidos de fruta mixtos para sustituir al ácido láctico, y reduciendo la proporción de nylon 12 utilizada, para dar un producto con una proporción de 1:1 del nylon 12 a los ácidos de fruta mixto. Esta preparación se utiliza en el Ejemplo 6. La Tabla IV estipula los ingredientes utilizados en los Ejemplo 6 a 8. TABLA IV FA&S DESCRIPCIÓN ! B emolo 6 E ßmolo 7 11emolo 8 A Dimeticona 0.50 0.50 0.50 A Isoestearato de Sor- 4.00 4.00 4.00 bitén A Isononanoato de iso5.00 5.00 5.00 nonilo A Laurildona de laurilo 3.00 3.00 0.50 A Dimeticona SL88 10.00 10.00 A Dimeticona cetílica 10.00 10.00 3.10 A Tribehenato de glicerilo 0.17 A Ceresina, bajo punto de fusión 0.76 A Cera microcristalina 0.17 A Propilparabeno 0.10 0.10 0.10 A Metilparabeno 0.30 0.30 0.30 A Ciclometicona 18.00 B Laurato de zinc 3.00 3.00 3.00 B Mica-miristato de aluminio 12.00 11.52 12.00 B Caolín 1.00 1.00 1.00 B Dióxido de titanio 1.00 B Nylon 12 5.00 C Nylon 12/mezcla de 4:1 de nylon 12/ácido láctico 5.00 C Mezcla de 1:1 de Nylon 12/ácidos de fruta mixtos 5.00 5.00 B MBX8C (PMMA) metacrilato de polimetilo 5.87 12.00 12.00 D Tioxogel CYM 34.10 34.258 34.20 E Linoleato de tocoferol 0.10 0.10 E Acetato de tocoferol 0.10 0.10 E Palmitato de retinilo 0.10 0.10 B Amarillo (55-0242) 0.03 B Rojo (55-0241) 0.02 B Negro (55-0016) 0.002 Ejemplo 6 Mezcla de Nvlon 12/Ácidos de Fruta Mixtos Sin Solvente. En Una Base Anhidra El Ejemplo 6 incorpora la composición preparada como en el Ejemplo 5 en una base anhidra, de acuerdo con los porcentajes mencionados en la Tabla III. Los ingredientes de la fase B se dispersan mezclándose durante cuando menos tres minutos a una alta velocidad. Una vez que se dispersan, se agrega la fase B a la fase C, y se mezclan a una baja velocidad durante 1 minuto. Los ingredientes de la fase A se mezclan y se calientan a 65 grados Celsius hasta quedar transparente. Cuando la fase A queda transparente, se agrega la mezcla de fases B y C mezcladas, en una mezcladora de tipo de hélice, hasta quedar uniforme y exenta de grumos. Una vez que esta mezcla queda uniforme, se agregan los ingredientes de la fase D, y nuevamente se mezcla hasta obtener uniformidad.

Ejemplo 7 Mezcla de Acido Láctico en Vehículo de Nylon 12 Sin Solvente, En Una Base Anhidra Se repite el Ejemplo 6, con la adición de nylon 12 en la fase B, para mejorar adicionalmente la sensación de la composición, y la sustitución de la mezcla de ácido láctico en vehículo de nylon 12 sin solvente, como se preparó en el Ejemplo 4, por la mezcla de ácidos de fruta mixtos en vehículo de nylon 12 sin solvente, como se preparó en el Ejemplo 5. La sustitución con la mezcla de ácido produce una composición con un porcentaje más alto de alfa-hidroxi-ácido.

Ejemplo 8 Mezcla de Nvlon 12/Ácidos de Fruta Mixtos Sin Solvente, En una Base Anhidra como una Base de Color El ejemplo 8 utiliza el procedimiento diseñado en el Ejemplo 6, con la inclusión de una fase E que comprende aditivos y colorantes. Esta fase final involucra la mezcla que se pone a 45 grados Celsius en cuyo punto se agregan los ingredientes de la fase E y se mezclan hasta quedar uniformes. La dimeticona cetílica y la dimeticona son sustancialmente reemplazadas con ciclometicona. La dimeticona cetílica y la dimeticona menos volátiles", conducen a la producción de una composición cremosa, mientras que la ciclometicona más volátil produce una composición que se frotará en un vehículo de crema a polvo. Se pueden utilizar diferentes agentes colorantes como es evidenciado por la inclusión de varios agentes colorantes como ingredientes de la fase B. La Tabla V estipula los ingredientes utilizados en los Ejemplo 9-10.

TABLA V FASE DESCRIPCIÓN E1emplo 9 E emplo 10 A Dimeticona 1.00 1.00 A Isoestearato de Sorbitán 4.00 4.00 A Isononanoato de isononilo 5.00 5.00 A PCA de laurilo 0.50 0.50 A Dimeticona cetílica 2.13 2.13 A Tribehenato de glicerilo 0.32 0.32 A Ceresina, bajo punto de fusión 1.43 1.43 A Cera microcristalina 0.32 0.32 A Propilparabeno 0.10 0.10 A Metilparabeno 0.30 0.30 B Ciclometicona 17.60 17.60 C Mezclas seca para mejorar los ojos 11.00 11.00 D Nylon 12 5.00 5.00 C Mezcla en polvo de ácidos de fruta mixtos 5.00 D Mezcla en polvo de ácido láctico 5.00 D MBX8C (PMMA) metacrilato de polimetilo 12.00 12.00 E Tioxogel CYM 33.50 33.50 E Linoleato de tocoferol 0.10 0.10 E Acetato de tocoferol 0.10 0.10 E Palmitato de retinilo 0.10 0.10 E Esfingolípido hidrofóbico. 0.50 0.50 Tixogel CYM (Glicol de hexileno/Bentonita de Cuaternio-18/Ciclometicona) .

Ejemplo 9 Mei orador de Oios Con Acido Láctico El ejemplo 9 raezcla las composiciones preparadas en los Ejemplos 1 y 5, y les agrega los ingredientes mencionados en la Tabla III. El procedimiento para preparar el Ejemplo 9, es el utilizado en el Ejemplo 8. El Ejemplo 9 hace uso del complejo de espingolípidos hidrofóbicos para promover la afirmación de la piel .

Ejemplo 10 Melorador de 01os Con Ácidos de Fruta Mixtos Se repite el Ejemplo 9 utilizando el Ejemplo 2, mezcla en polvo de ácidos de fruta mixtos, para sustituir el Ejemplo 1, mezcla en polvo de ácido láctico. Se probaron los productos de los Ejemplo 9 y 10 para determinar su propiedades dermatológicas y cosméticas. Algunos de los resultados se reportan más adelante.

Beneficios Fisiológicos. Los estudios bisfísicos controlados, empleando la composición cosmética para ojos de los Ejemplos 9 (ácido láctico) y 10 (ácidos de fruta mixtos) , demostraron valiosas mejoras dermatológicas estructurales. Algunas pruebas controladas mostraron incrementos significativos en el contenido de humedad del canto (esquina externa del ojo) y debajo del ojo, acompañados por un incremento en la firmeza y una reducción en las líneas finas y en las arrugas. Se trataron veinte mujeres por producto en un diseño de media cara con los productos de los Ejemplo 9 y 10. El producto del Ejemplo 9 ó 10 eólo se aplicó alrededor de un ojo, y se aplicó un concentrado de crema para ojos humectante, antes del producto, alrededor de otro ojo. Se aplicaron los tratamientos a la cara dos veces al día, pero no en la mañana en que se tomaron las mediciones . Se determinaron las características de humectación de la piel, firmeza, y textura del canto, como se describen más adelante.

Humectación de la piel . Las mediciones de impedancia del canto y del área debajo del ojo de las mejillas con un medidor de fase dérmica, mostraron incrementos promedio del contenido de humedad como se estipulan más adelante en las Tablas VI y VII, respectivamente, al compararse con las mediciones de la línea base tomadas en la semana 0 (no reportadas) : TABLA VI Porcentaje de Me ora en el Contenido de Humedad del Canto Por consiguiente, se logró cuando menos un 20 por ciento de incremento de humectación con todas las composiciones después de seis semanas de uso, la formulación de ácido láctico del Ejemplo 9 fue más efectiva que la formulación de ácidos de fruta mixtos (MFA) del Ejemplo 10, y el humectante en crema para ojos proporcionó un beneficio de motorización adicional útil, en cuatro o más semanas. Se obtuvieron resultados comparables, aunque ligeramente más bajos, en el área debajo del ojo, como se muestran en la Tabla VII siguiente. TABLA VII Porcentaje de Mejora en el Contenido de Humedad Debaio del OJO Firmeza de la piel. Utilizando un balestómetro, se determinó la firmeza del canto en los tiempos indicados, y se comparó con las mediciones de la línea base tomadas en la semana 0 (no reportada) . Los resultadoe ee reportan en la eiguiente Tabla VIII: TABLA VIII Porcentaje de Mejora en la Firmeza del Canto Estos resultados muestran un incremento significativo del 19 por ciento en la firmeza obtenida con la formulación de ácido láctico del Ejemplo 9, después de solamente cuatro semanas de uso. La formulación de ácidos de fruta mixtos (MFA) del Ejemplo 10 fue un poco menos efectiva, pero todavía produjo un incremento significativo en la firmeza de la piel. Se obtienen mejores resultados después de seis semanas, y mediante la utilización de un humectante.

Mejoras en las Textura de la piel. Utilizando el análisis de imágenes asistido por computadora de réplicas del canto, se hicieron mediciones de las disminuciones en las líneae finas y en las arrugas en los tiempos indicados, comparándose con los valores de la línea base de la semana 0. Los resultadoe se reportan en la siguiente Tabla IX.

TABLA IX Porcentaje de Mejora en las Líneas Finas v en las Arrugas del Canto Los resultados de la Tabla IX muestran un incremento significativo del 16 por ciento en la firmeza, obtenido con la formulación de ácido láctico del Ejemplo 9, después de solamente cuatro semanas de uso. La formulación de ácidos de fruta mixtos (MFA) del Ejemplo 10 fue un poco menos efectiva, pero todavía produjo un incremento significativo en la firmeza de la piel. Se obtienen mejores resultados después de seis semanas y mediante la utilización de un humectante. Otras pruebas controladas mostraron que las composiciones de la invención se pueden utilizar como una base de sombra para ojos para reducir el agrietamiento de la sombra para ojos y la pérdida de color, y para impartir resistencia al agua .

Agrietamiento de la sombra para ojos. El agrietamiento de la sombra para ojos es un fenómeno bien conocido frecuentemente exhibido por las personas con piel aceitosa, que se exhibe como un color irregular, o un desplazamiento de la sombra de ojos hacia los rebordes y los surcos, que pueden desarrollarse dentro de unas cuantas horas de la aplicación de la sombra para ojos. Un estudio que enlista doce mujeres panelistas adultas, teniendo cada una, una historia de agrietamiento de la sombra para ojos, mostró que el uso de la composición cosmética para ojos de la invención, como una base, fue efectivo para controlar el agrietamiento de la sombra para ojos aplicada sobre la base. La composición de base de sombra para ojos de la invención se aplicó a un párpado solamente de cada panelista, y se dejó secar durante un minuto, en seguida de lo cual se aplicó una sombra para ojos color rosa a ambos párpados. Los párpados se filmaron en cinta de video inmediatamente en seguida de la aplicación de la sombra para ojos, y se congeló una imagen del centro de cada párpado para el análisis de la imagen. El procedimiento se repitió tres y seis horas después de la primera aplicación. El análisis de la imagen mostró que los párpados tratados con base exhibieron incrementos insignificantes en la irregularidad de la sombra para ojos, inclusive después de eeie horae. En contraste, la irregularidad del cubrimiento de la sombra para ojos se incrementó de una manera significativa tanto a las tres como a la seis horas en los párpados que carecía de base.

Color de sombra para ojos. Otras pruebas mostraron que la composición de base de sombra para ojos del Ejemplo 9 fue efectiva para controlar la pérdida de color de la sombra para ojos. Ninguna fórmula cambió el color de una sombra para ojos sobrepuesta, como se midió con un cromámetro. Se seleccionó la frente como un sitio objetivo para las pruebas de control de color, debido a las dificultades para medir seguramente el color del párpado, y debido a la similitudes fisiológicas entre la frente y los párpados con respecto a la presencia de sebo y similares. Se aplicaron sombra para ojos y base a un lado de la frente de cada una de doce personas. Se aplicó' sombra para ojos solamente a la otra. Inmediatamente después de cada aplicación, se hicieron mediciones de color con un cromámetro, y se repitieron tres y seis horas después. En adición, no se perdió color de la piel tratada con base, inclusive despuée de eeis horas. Esto estuvo en contraste con la piel no preparada, que mostró una pérdida de color estadísticamente significativa. Ee importante que no cambió el color de la sombra para ojos mediante su aplicación sobre la composición de base de la invención.

Las pérdidas de color de la sombra para ojos preparada con la composición de la invención, fueron visualmente insignificantes después de seis horas, y de hecho fueron menores que el lado preparado a las tres horas .

Resistencia al agua. Otras pruebas con doce personas demostraron la resistencia al agua. Se aplicaron la sombra para ojos y la composición de base de la invención como se describió anteriormente, a las áreas del antebrazo comparativas. Inmediatamente después de tomar las mediciones de color, el brazo se enjuagó, se secó al aire, y se tomó nuevamente la medición. Los datos resultantes mostraron una pérdida significativa de color azul del sitio no preparado, mientras que no hubo cambio en el' sitio preparado. El control de pérdida de color sugirió que la base impartió una resistencia significativa al agua.

Propiedades de barrera y depósito de ácidos en la piel. Las medicionee transepidérmicas de pérdida de agua mostraron que los productos de los Ejemplo 9 y 10 pueden reducir de una manera significativa la pérdida de agua, y por consiguiente, proporcionan un incremento en la función de barrera de la piel . Esta función de barrera incrementada puede mejorar la penetración en el estrato córneo de los ingredientes activos aplicados debajo de la barrera aplicada, por ejemplo, los alfa-hidroxi-ácidos atrapados en microesferas porosas. Se postula que las microesferas cargadas con alfa-hidroxi-ácido de la invención, pueden participar en la mejor función de barrera, mientras que simultáneamente depositas ácidos en la piel, siendo los ácidos dirigidos desde las microesferas por la afinidad del solvente de glicerol con la humedad de la piel . Otros estudios mostraron que los productos podrían mejorar el tono de la piel en un plazo corto, hasta de seis horas, y no impusieron una amenaza física inmediata a los lentes de contacto de polymacon o surfilcon A.

APLICABILIDAD INDUSTRIAL La presente invención es particularmente adecuada para aplicarse a los procesos industriales modernos. En particular, es útil en la industria de cosméticos, en donde puede proporcionar nuevos productos que ofrezcan nuevos beneficios a los consumidores, como se describen en la presente. Aunque se ha descrito anteriormente una modalidad ilustrativa de la invención, por supueeto, ee entiende que loe expertos ordinarioe en este campo podrán penear en diferentee modificacionee .

Claims (34)

REIVINDICACIONES

1. Una composición cosmética esencialmente anhidra, localmente aplicada, la cual comprende: a) una cantidad efectiva de cuando menos un agente polar dermatológicamente activo; b) una cantidad suficiente de un vehículo con partículas adsorbentes o absorbentes, para soportar al agente polar dermatológicamente activo; c) una base cosmética de fase hidrofóbica, teniendo esta base esencialmente anhidra una cantidad suficiente de un agente formador de película para producir una película cosmética deseada, cuando se aplica la composición cosmética a la piel, dispersándose el vehículo cargado con agente activo en esta base cosmética.

2. Una compoeición cosmética de acuerdo con la reivindicación 1, la cual comprende, en proporciones en peso, basándose en el peso de la composición: a) del 0.01 al 10 por ciento del agente polar dermatológicamente activo,- b) del 0.1 al 40.0 por ciento del vehículo en partículas, teniendo cuando menos el 80 por ciento de estas partículas de vehículo un tamaño de partículas mayor de 10 mieras; c) del 1.0 al 99.0 por ciento del agente formador de película; mediante lo cual, la aplicación local de la composición cosmética a la piel produce una liberación controlada del agente activo a la superficie del estrato córneo .

3. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 1, la cual comprende además un solvente en fase líquida para el agente activo polar, siendo este solvente sustancialmente inmiscible con la base en fase hidrofóbica en una proporción en peso del agente activo al solvente de aproximadamente 1:99 a aproximadamente 99:1, siendo el agente polar disuelto retenido por el vehículo.

4. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el agente dermatológicamente activo comprende una o más sustancias seleccionadas a partir del grupo que consiste en ácidos exfoliantes de la piel, vitaminas solubles en agua, astringentes, dentrífieos y agentes para el cuidado dental, analgésicos externos, removedores de verrugas, anestésicos, queratolíticos, antiinflamatorios, agentes contra la caspa, agentes blanqueadores, filtros solares químicos, humectantes, desodorantee, mejoradoree de color, agentes intercelularmente activos, y hormonas.

5. Una compoeición cosmética de acuerdo con la reivindicación 3, en donde el agente dermatológicamente activo es un alfa-hidroxi-ácido o un beta-hidroxi-ácido revitalizador de la piel .

6. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 3, en donde el agente dermatológicamente activo es ácido láctico.

7. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 5, en donde el agente dermatológicamente activo se incorpora en la composición cosmética en una proporción de aproximadamente el 0.1 a aproximadamente el 4.0 por ciento en peso.

8. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el vehículo adsorbente o absorbente se selecciona a partir del grupo que consiste en microesferas poliméricas sintéticas orgánicas, sílice, almidón, poliestireno, acetato de ' celulosa esférico, polietileno, estireno, politetrafluoroetileno, metacrilato de polimetilo, polímeros de acrilato, talco, caolín, mica, silicatos de calcio, nylon, carbonato de magnesio y otras sales, nitruro de boro, copolímero de polivinilideno, resina de silicona, poliuretano, arcillas orgánicas modificadas, y arcillas de tierra.

9. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 8, en donde el vehículo absorbente es poroso.

10. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 3, en donde el vehículo absorbente es nylon 12, presente en una proporción de aproximadamente el 5.0 a aproximadamente el 20.0 por ciento en peso de la composición.

11. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 3, en donde el solvente se selecciona a partir del grupo que consiste en glicerina, un glicol soluble en agua y cosméticamente compatible; agua, alcohol; citratos de sodio; éter oleílico PPG 650; glicereth 4,5; lactatos, etoxidiglicol; nonoxinol 10, 12, 14, 40, 50; octoxinol 11, 40; dilaurato de PEG 4; glicereth 7, 26; ciclodextrina metilada; PEG 40; polisorbato 20; y óxido de amina dimetildodecílica.

12. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 3, en donde el solvente es glicerina.

13. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 3, en donde el vehículo es poroso, y el solvente tiene una viscoeidad de aproximadamente 5 cps a aproximadamente 100,000 cps, para controlar el egreso del agente activo desde los poros del vehículo.

14. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el agente formador de película se selecciona a partir del grupo que consiste en esteres grasos sólidos, líquidos, o semieólidoe, saturados, insaturados, o ramificados, amidas, alcoholes, jabones, ceras, y polvos, y mezclas de los mismos.

15. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 14, en donde loe agentes formadoree de película se seleccionan a partir del grupo que consiste en tribehenato de glicerilo, ceresina, cera microcristalina, silicona volátil, dimeticona, isoestearato de sorbitán, isononanoato de isononilo, dimeticona cetílica, y laurato de zinc.

16. Una composición cosmética para el área de los ojos hidrofóbica, dermatológicamente activa, que tiene propiedades cosméticas mejoradoras de la apariencia combinadas con propiedades dermatológicas, comprendiendo esta composición cosmética: a) un vehículo en partículas porosas dermatológicamente aceptable e inocuo que tiene un tamaño de partículas mayor de 10 mieras; b) un agente hidrofílico dermatológicamente activo, cargándose este agente activo en los poros en el vehículo en partículas; c) un sistema formador de película hidrofóbico, no endurecedor, para proporcionar una película o paca que incluye a las partículas de vehículo cargadae con agente activo, cubriendo la película o paca la piel cuando se extiende la composición cosmética sobre la piel; y d) un adhesivo formador de película para mantener a la película o paca en la piel.

17. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 16, en donde el agente dermatológicamente activo es un alfa-hidroxi-ácido revitalizador de la piel.

18. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 17, en donde el alfa-hidroxi-ácido se selecciona a partir del grupo que consiste en ácido láctico, ácido glicólico, ácido cítrico, ácido málico, equivalentes de los mismos y mezclas de los ingredientes anteriores, y está presente en una proporción del 0.5 al 8.0 por ciento en peso de la composición.

19. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 16, en donde el vehículo en partículas es una microesfera orgánica polimérica sintética porosa, con un tamaño de partícula desde más de 10 hasta 100 mieras.

20. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 16, que tiene propiedades cosméticas mejoradoras de la apariencia, con pigmentos colorantes opacos, que comprenden del 0.10 al 3.0 por ciento de la composición en peso.

21. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 16, en donde el sistema formador de película hidrofóbico comprende : i) un vehículo de solvente de fase hidrofóbica, dispersándose este vehículo cargado con agente activo en el vehículo de faee hidrofóbica; ii) un agente gelificante mineral en partículas; iii) un agente gelificante de jabón metálico; y iv) un material de cera cosmética.

22. Una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 21, en donde el vehículo en fase hidrofóbica es un polisiloxano volátil, el agente gelificante mineral en partículas es un agente gelificante de bentonita en una proporción de aproximadamente el 5.0 al 13.0 por ciento, el agente gelificante de jabón metálico es una tierra alcalina o un alcanoato de aluminio de 6 a 20 átomos de carbono, en una proporción del 1.0 al 5.0 por ciento, y el material de cera cosmética se selecciona a partir del grupo que consiste en esteres de cera de glicerilo, ceras de ceresina, ceras microcristalinas, equivalentes de las mismas, y mezclas de los ingredientes de cera cosmética anteriores, siendo estas proporciones en peso, basándoee en el peso de la composición.

23. Una sombra para ojos o una base de sombra para ojos que es una composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 16, y que tiene propiedades mejoradoras de la humedad de la piel .

24. Una composición cosmética localmente aplicada, la cual comprende: a) una cantidad efectiva de un agente hidrofílico dermatológicamente activo; b) un vehículo en partículas porosas para el agente hidrofílico activo, teniendo este vehículo un tamaño de partículas promedio en la eecala de 10 a 50 mieras, cargándose el agente activo en los poros del vehículo; c) un vehículo en fase hidrofóbica, dispersándose el vehículo cargado con agente activo en este vehículo en fase hidrofóbica; y d) un solvente viscoso hidrofílico para el agente activo, siendo este solvente hidrofílico sustancialmente inmiscible con el vehículo en fase hidrofóbica, disolviéndose el agente activo en el solvente viscoso para proporcionar una solución viscosa del agente activo, siendo la solución viscosa retenida en los poros del vehículo; mediante lo cual, la aplicación local de la composición cosmética pone la solución viscosa en contacto con la piel para la liberación de la solución viscosa desde el vehículo por la humedad de la piel, y la aplicación del agente activo al estrato córneo.

25. Una composición cosmética localmente aplicada de acuerdo con la reivindicación 24, en donde el agente hidrofílico dermatológicamente activo es un alfa-hidroxi-ácido, seleccionado a partir de una lista que incluye ácidos de fruta mixtos, ácido láctico, ácido glicólico, ácido cítrico, y ácido málico, y está presente del 0.5 al 8.0 por ciento en peso.

26. Una composición cosmética localmente aplicada de acuerdo con la reivindicación 24, en donde el vehículo en partículas porosas para el agente hidrofílico activo es una microesfera polimérica orgánica eintética preeente del 5.0 al 20.0 por ciento.

27. Una composición cosmética localmente aplicada de acuerdo con la reivindicación 24, en donde el vehículo en fase hidrofóbica es un polisiloxano volátil.

28. Una composición cosmética localmente aplicada de acuerdo con la reivindicación 24, en donde el solvente viscoso hidrofílico es glicerol.

29. Un sistema formador de película cosmético, bajo en cera, adecuado para incorporarse en composiciones mejoradoras de ojos cosméticas, comprendiendo esta composición formadora de película, en porcentaje en peso, basándose en el peso de la composición: a) cuando menos el 5.0 por ciento de un agente gelificante mineral en partículas para un solvente cosmético volátil; b) cuando menos el l.O por ciento de un agente gelificante de jabón metálico; y c) del 0.0 al 5.0 por ciento de un material de cera cosmética; dispersados en el solvente cosmético volátil.

30. Un sistema formador de película de acuerdo con la reivindicación 23, el cual comprende de aproximadamente el 8.0 al 20.0 por ciento de microesferas orgánicas poliméricas sintéticas mejoradoras de la seneación.

31. Un eietema formador de película de acuerdo con la reivindicación 24, en donde: a) el agente gelificante mineral en partículas comprende un agente gelificante de bentonita en una proporción de aproximadamente el 5.0 al 13.0 por ciento,- b) el agente gelificante de jabón metálico es un alcanoato de tierra alcalina de 6 a 20 átomos de carbono, en una proporción del 1.0 al 5.0 por ciento,- c) el material de cera cosmética se selecciona a partir del grupo que consiste en esteres de cera de glicerilo, ceras de ceresina, ceras microcristalinas, equivalentes de las mismas y mezclas de los ingredientes de cera cosmética anteriores ,- y en donde el solvente cosmético volátil es una ciclometicona en una proporción del 30.0 al 70.0 por ciento.

32. Un sistema formador de película de acuerdo con la reivindicación 31, el cual comprende de aproximadamente el 8.0 al 20.0 por ciento de microesferas orgánicas poliméricas sintéticas mejoradoras de la sensación.

33. Una composición cosmética de crema a polvo que comprende una proporción mayor de un sistema formador de película bajo en cera de acuerdo con la reivindicación 32.

34. Un proceso para la preparación de una composición cosmética localmente aplicada de acuerdo con la reivindicación 1, el cual comprende: a) mezclar el agente dermatológicamente activo o una solución del mismo con el vehículo en partículas absorbentes, hasta que éste agente activo sea completamente absorbido por el vehículo; y b) agregar el complejo de vehículo y agente dermatológicamente activo a la base cosmética hidrofóbica.