MXPA96003038A - Emulsiones de aceite en agua - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere a una emulsión de aceite en agua comprendiendo en una cantidad de aproximadamente 0.01%-50%en peso de la preparación total, un material oleoso emulsificado en un solvente polar en una cantidad de aproximadamente de 0.1-70%en peso de la preparación total y lípidos polares en la cantidad remanente en la preparación total;en donde el emulsificante es un material de galactolípido que consiste de, cuando menos 50%de gliceroles de digalactosildiacilo y en donde la proporción del emulsificante y el material oleoso es de aproximadamente 1:10 a 1:40 en peso.

Description

EMULSIONES DE ACEITE EN AGUA Campo Técnico Esta invención se refiere a emulsiones de tipo de aceite en agua que comprenden un material de lípidos polares como un emulsificante. Estas emulsiones son adecuadas para utilizarse como vehículos para una substancia activa en una composición farmacéutica, pero también en productos nutritivos, cosméticos, alimenticios y agrícolas. Antecedentes de la Invención Las emulsiones del tipo de aceite en agua para aplicaciones farmacéuticas, tales como nutrición clínica y para la administración de fármacos lipof ílicos, generalmente están basadas en lípidos naturales. Normalmente, el aceite es típicamente un aceite vegetal tal como aceite de soya, aceite de cártamo y aceite de glicerol triacílico de cadena mediana (MCT). El emulsificante normalmente es un fosfolípido tal como fosfolípidos de yema de huevo (lecitina de huevo) o fosfolípidos de soya (lecitina de soya). Estos emulsificantes consisten de mezclas de clases de fosfolípidos, tales como fosfatidilcolina y fosfatidilaetanolamina, que son iónicos de zwiter, y fosfatidilinositol, que es aniónico. Es un conocimiento ampliamente común que estos emulsificantes de lecitina son los lípidos naturales más usados para preparar emulsiones sobre una escala industrial de la clase mencionada anteriormente. También se sabe bien que dichas emulsiones sufren de desventajas y problemas que se refieren al emulsificante, siendo fosfolípidos Dichas desventajas y problemas, por ejemplo, son distribuciones de partículas de tamaño grande y fusiones de partículas que dan como resultado la cremosidad así llamada. Las emulsiones de grasas más comerciales, están basadas en fosfolípidos de huevo, las cuales son producidas de fuentes animales, en la mayoría de los casos, el polvo de yema de huevo. Las fuentes animales, en algunos casos, están relacionadas con problemas referentes a contaminación de virus, y, en el caso específico, de polvo de yema de huevo, bacterias tales como Salmonella. Otro aspecto importante de fosfolípidos de huevo, es el contendido de esteres grasos poli-insaturados, tales como araquidonato y docosahexanoato, los cuales son extremadamente susceptibles a la oxidación en presencia de cantidades aún más pequeñas de oxígeno. Por lo tanto, el olor y sabor de fosfolípidos de huevo, con frecuencia no son agradables, los cuales pueden ser portados a través de las emulsiones de grasas. La contaminación y oxidación, con frecuencia pueden ocasionar problemas que se refieren a la seguridad industrial y aspectos de manejo. Técnica Anterior La Patente E P-A2-0 402 090, describe una emulsión comestible de aceite en agua, adecuada para cremas y aderezos que comprenden 1 0-99% de todo el aceite y contenido de grasas de una mezcla de diglicéridos. Con el fin de mejorar la estabilidad , la emulsión también puede incluir de 0. 1 - 10% de fosfolípidos , basado en la fase oleosa .

La Patente EP-A2-0 391 369, describe una composición farmacéutica de un tipo de emulsión de aceite en agua, la cual comprende una cantidad efectiva de un fármaco lipofílico. La emulsión está compuesta de 3-50% de un vehículo oleoso, principalmente aceite de MCT, de 0.05-20% de un fosfolípido, de 0.03-10% de un agente tensoactivo no iónico, y de 0.05%-50% de un agente tensoactivo iónico. La estabilidad mejorada es tal que es ocasionada por un sinergismo entre los ingredientes establecidos. Los glicéridos de glicosilo son un tipo de glicolípidos que son constituyentes bien conocidos de membranas celulares de plantas. Son muy comunes dos tipos basados en galactosa, glicerol de monogalactosildiacilo, MGDG, y glicerol de digalactosildiacilo, DGDG, representando hasta 40% del peso seco de las membranas tilacoides. Los glicolípidos de plantas, tinte unidades de carbohidratos, principalmente de galactosa, unidos al glicerol. En MGDG la posición 1 del anillo de galactosa tiene una ligadura ß con el glicerol, y en DGDG, hay un enlace de a, 1-6 entre los azucares. Un constituyente menor es el sulfolípido de la planta, nombrado más correctamente glicerof sulfoquinovosildiacílico, SQDG , el cual contiene un sulfonato en lugar de un grupo hidroxilo unido al carbono 6 del residuo terminal de desoxiglucosa. La mayoría de los glicolípidos de plantas, se pueden describir mediante la fórmula general R, - O - CH; R2 - O - CH H2C [ O - carbohidrato - CH2]n - R3 en donde Ri y R2 independíente uno del otro, son residuos de ácido grasos saturados o insaturados de 2-24 átomos de carbono y 0-6 dobles enlaces, además hidroxiácidos esterificados, que son estólidos, o hidrógeno; el carbohidrato es una unidad de monosacárido; n=1 -5; y R3 es un grupo hidroxilo o sulfonato. Para investigar la interacción de glicéridos de glicosilo, con agua y otros solventes polares, sorprendentemente hemos encontrado que los materiales de glicolípidos de cereales, tienen un comportamiento que hace adecuados dichos materiales de lípidos, y fáciles de utilizar como un material de vehículo especialmente para composiciones farmacéuticas, y también para otras formulaciones, tales como cosméticas, agrícolas, nutritivas y aplicaciones alimenticias. La solicitud de SE 9400368-8, describe un proceso industrialmente aplicable para preparar un material de glicolípidos de plantas, preferiblemente cereales, por medio de la extracción y separaciones cromatográficas. El material de glicolípidos así preparado, puede ser usado como un material anfif ílico en productos farmacéuticos, cosméticos y alimentos. Descripción de la invención Esta invención se refiere a una emulsión de aceite en agua que comprende de 0.01 %-50% en peso de la preparación total, preferiblemente de 0.1 a 10 %, de un emulsificante y de 0.1 -70% en peso de la preparación total de un material oleoso emulsificado en un solvente polar, caracterizado porque el emulsificante es un material de galactolípido que consiste de, por lo menos 50% de gliceroles de digalactosildiacilo, el resto siendo otros lípidos polares.

En una preparación preferida, el material de galactolípidos consiste de aproximadamente 70-80% de gliceroles de digalactosildiacilo y de 20-30% de otros lípidos polares. En otra preparación preferida, el material de galactolípidos consiste de hasta 100% de gliceroles de digalactosildiacilo. Los gliceroles de digalactosildiacilo pueden ser descritos por la fórmula general I R2 - O - CH I H2C [ O - galactosa - CH2]n - R3 unidad en donde Ri y R2 independientemente uno del otro, son residuos de ácidos grasos saturados o insaturados de 1 0-22 átomos de carbono y de 0-4 dobles enlaces, o hidrógeno; y R3 es un grupo hidroxilo o sulfonato. Como ejemplos preferidos de residuos de ácidos grasos Ri y R2, se pueden mencionar los grupos acilo grasos que existen en la naturaleza , tales como residuos de los ácidos saturados palm ítico (C?sH3iCO 16: 0) y ácido esteárico (C? 7H35CO: 1 8:0); del ácido monoinsaturado, ácido oléico (C?7H35CO; 18: 1 ) ; y de ácido poli-insaturado, el linoléico (C1 7H3. CO; 1 8:2) y ácido linolénico (C1 7H29CO; 18:3) . Los residuos de ácidos grasos también pueden contener ácidos hidroxi unidos a la porción de glicerol con sus grupos hidroxilo esterificados por ácidos grasos adicionales, los estólidos así llamados. Los otros lípidos polares siendo parte del material de galactolípidos, son una mezcla de diferentes glico- y fosfolípidos, tales como MG DG y fosfatidilcolinas. La composición depende del material de partida y proceso usado para la manufactura de los galactolípidos . Las proporciones específicas de los componentes del material de galactolípidos, no son críticas para la presente invención , dado que el contenido de DG DG es de , cuando menos, el 50% . Sin embargo, para muchas aplicaciones , los beneficios máximos son realizados por u n contenido máximo de DG DG , el componente más im portante es el q ue forma dos capas.

El material de galactolípidos puede ser extraído de casi cualquier clase de material de planta. Los materiales preferidos de plantas, son semillas y centros de granos y cereales, por ejemplo, trigo, centeno, avena, maíz, arroz, mijo y ajonjolí. La sémola de avena, así como gluten de trigo tienen una alta concentración de lípidos y, por lo tanto, es ventajoso usarlos en el proceso de preparación . Los gliceroles de digalactocildiacilo del material de galatolípidos, si es aplicable, también pueden ser de origen sintético. El material oleoso es un material lipofílico que tiene una consistencia líquida o semisólida a temperatura ambiente. No se impone limitación particular sobre el material oleoso . A manera de ejemplo, se pueden mencionar los aceites de plantas aceites animales aceites sintéticos, aceites grasos, glicéridos sintéticos naturales y fármacos lipof ílicos , etc. Los aceites preferidos son aceites de plantas que contienen ácido ?-linoléico (GLA) , tal como aceites de hierba del asno, y aceite de borraje, y aceites de pescado que contienen ácido eicosapentaenóico (ERA) y ácido docosahexanóico (DHA) . La relación entre emulsificante y material oleoso, podría estar preferiblemente dentro de la escala de 1 :40 - 1 : 1 0 en peso, especialmente de 1 :25 a 1 : 1 5 en peso . U n aspecto benéfico i ntrínseco de los galactol ípidos, es las unidades de galactosa que comprenden el grupo polar principal en cada molécula de l íp idos , la cual puede establecer estéricamente las gotas de emulsión, y así proveer un período de vida prolongado cuando se inyecta en el torrente sanguíneo. Los gliceroles de diglicosildiacilo sintéticos, basados en galactosa o cualquier otra unidad de monosacáridos, tales como glucosa, y glicosilgicéridos naturales, aislados de cualquier fuente, basados en otras unidades de carbohidratos diferentes a galactosa, tales como glucosa, se pueden usar de conformidad con la invención.

Las emulsiones de aceite en agua de la invención, son preparadas usando el material de galactolípidos como el emulsificante, pero pueden contener otros compuestos moleculares inferiores en una cantidad isotónica efectiva. La emulsión de aceite en agua también puede comprender aditivos opcionales conocidos en la técnica para mejorar diferentes aspectos de la composición, tales como agentes suministradores de sabor, colorantes, agentes « espesadores, co-agentes tensoactivos, conservadores, antioxidantes, etc. Las emulsiones son preparadas mediante métodos convencionales. Por ejemplo, se prepara una emulsión al 30% (P/P) de aceite glicerol de triacilo de cadena mediana en agua, dispersando el emulsificante, es decir, el material de galactolípidos, en el aceite. Se mezclan el glicerol y el agua. La fase oleosa, así como la fase acuosa, son precalentadas y después la fase oleosa es adicionada a la fase acuosa bajo mezclado de alto esfuerzo cortante. Después se somete a homogeneización a altas presiones.

La invención también se refiere a una composición farmacéutica que comprende una substancia terapéuticamente activa en combinación con la emulsión de aceite en agua. La substancia terapéuticamente activa puede ser un fármaco lipofílico tal como agentes contra el cáncer, agentes anti-microbianos y, particularmente, agentes anti-fúngicos, los fármacos inmunosupresores como ciclosporina fármacos dermatológicos, fármacos psicotrópicos, fármacos anestésicos y otros fármacos, los cuales son lipof ílicos y los cuales pueden presentar problemas de formulación , los cuales podrían ser resueltos mediante el uso de galactolípidos. Un material oleoso preferido para la emulsión , es la adición a los aceites preferidos mencionados previamente, también un aceite MCT. También hay muchos lípidos tales como ácidos grasos libres, gliceroles de mono-, di- y triacilo, fosfolípidos, esteres de colesterol y lípidos de muchos otros tipos que tienen acciones terapéuticas en ellos mismos y que pueden ser formulados ventajosamente en la forma de una emulsión , basado en los galactolípidos. En este caso, la substancia terapéuticamente activa, que también puede tener otras propiedades bioactiva . U na composición farmacéutica puede ser la siguiente: • una substancia terapéuticamente activa en una cantidad terapéuticamente efectiva; • un emulsificante de galactolípidos , de 0. 1 -50. % en peso de la composición total ; • un material oleoso, 1 -50% en peso de la composición total; • opcionalmente, un agente isotónico en una cantidad isotónicamente efectiva. El agente isotónico es, por ejemplo, glicerol pero podría ser también cualquier agente isotónico en una cantidad isotónicamente efectiva. El solvente polar puede ser agua o soluciones acuosas, tales como soluciones reguladoras de pH y soluciones salinas, o cualquier otro solvente convencional, tal como etanol, glicerol, glicol propilénico, glicol polietilénico, glicol polipropilénico, glicofurano, pirrolidona de metilo, trascutol. Sin embargo, el agua es el solvente más preferido. Una composición farmacéutica para administración parenteral puede ser la siguiente: • 0.2-3% de 2,6-di-isopropilfenol, • 0.3-5% de material de galactolípido, • 5-30% de aceite de glicerol de triacilo, • una cantidad isotónicamente efectiva de un agente isotónico, • añadir agua hasta el 100%. La composición farmacéutica puede ser formulada para administración oral , entérica, parenteral, rectal, vaginal, tópica, ocular, nasal u ótica, a animales , especialmente mamíferos, incluyendo seres humanos.

Las emulsiones basadas en los galactolípidos, sorprendentemente son preparaciones estables comparadas con las emulsiones de fosfolípidos hechas de lecitina de huevo o lecitina de soya. Las pruebas de agitación, las cuales destruyen las emulsiones de fosfolípidos, no tienen efecto sobre emulsiones de galatolípidos. Las emulsiones de galactolípidos también exhiben una distribución de tamaño de partículas estrechas y consistentes, lo que _ normalmente es un problema con las emulsiones de fosfolípido. Las emulsiones grasas comercialmente disponibles basadas en lecitina de huevo, con frecuencia tienen un problema de contener partículas que son muy grandes, lo que da como resultado problemas tales como el fenómeno cremoso la aparición de gotas de aceite sobre la superficie. Las emulsiones de galactolípidos, también son sorprendentemente estables para la esterilización mediante autoclave en un autoclave normal. Las emulsiones grasas comercialmente disponibles, con frecuencia necesitan ser esterilizadas en autoclave, en autoclaves giratorias especiales, las cuales tienen un problema técnico. El uso de procesos normales de autoclave, es una mejora industrial pronunciada provista por la invención . Material de galactolípidos Los materiales de galactolípidos han sido preparados a partir de diferentes cereales como se establece más adelante, y se usan para hacer preparaciones de vehículos y composiciones farmacéuticas de la invención como se establece en los ejemplos. En la especificación % se refiere a % en peso si no se establece de otra manera. La proporción de los solventes en mezclas de solventes se da en partes por volumen. Material de Galactolípidos de avenas 200 kg de semillas de avena (Kungsórnen AB, Suecia) fueron cultivadas y extraídas con 1000 I de etanol al 95% a 70°C durante 3 horas en un tanque de extracción bajo agitación. La lechada fue centrifugada mientras aún estaba caliente y se separó de las partículas sólidas. La fracción líquida se evaporó a 60°C lo cual dio aproximadamente 10 kg de un aceite café claro. El aceite se aplicó a una columna de acero inoxidable conteniendo 6.25 kg de gel de sílice ("Matrex Slica Si, tamaño de partícula 20-45 mm, diámetro de poro 60Á, de "Amicon Corp. EUA). La temperatura de la columna se lavó después con 30 I de una mezcla de hexano:isopropano, 90: 10, con el fin de remover todos los lípidos no polares. El material de galactolípido se eluyó entonces de la columna con 20 I de una mezcla de hexano-isopropano, 60:40, dando una fracción de glicerol de galactosildiacilo. La evaporación de esta fracción dio aproximadamente 700 g de DGDG, la clase principal de lípidos. El material de galactolípidos se dispersó entonces en agua y se sometió a secado por congelación, lo cual dio como resultado un polvo de flujo libre. Enriquecimiento de DGDG a partir de galactolípidos 50 g de galactolípidos de avena, como se obtuvo anteriormente, teniendo un contenido de aproximadamente 70%, fueron disueltos en 250 mi de hexano: isopropanol, 70: 30, dando una cantidad total de 300 mi. La solución obtenida se cargó sobre una columna de gel de sílice (1 10 g) y los constituyentes menos polares fueron eluidos con 1 I de la mezcla de hexano: isopropano, 70:30. La fracción de DGDG enriquecida, se eluyó con 21 de acetona. La acetona se evaporó y se secó por congelación. El rendimiento total fue de 17 g de un producto de DGDG casi puro. Hidrogenación de galactolípidos 200 g de una mezcla de galactolípidos obtenida de avena, como se estableció anteriormente, se disolvió en 2 I de isopropanol caliente. 15 g de un catalizador de carbón sobre paladio (Pd 15%, humedad 53%, "Engelhard Rome s. r.y." Italia) se colocaron en la parte inferior de un reactor de presión (Modelo No. 4552M; Parr Instrument Co. , EUA) equipado con dos propulsores en una flecha del agitador. La solución se transfirió después en el reactor bajo un sello de nitrógeno para reducir el peligro de incendio. El vaso del reactor fue sellado y presurizado primero tres veces con nitrógeno con el fin de remover aire y después tres veces con gas hidrógeno (Plus 4.5, de Gas AB, AGA, Suecia) . La presión de hidrógeno se mantuvo después a 6 bars, el agitador se fijó a 600 rpm y la mezcla se calentó a 70°C. Tardó 14 minutos para que la mezcla de reacción alcanzara su punto fijo de temperatura. El proceso de hidrogenación se llevó a cabo durante 6 horas después de las cuales, el producto de reacción se filtró a través de un filtro de 0.45 µm con el fin de remover partículas de carbón y paladio. El solvente se evaporó en un rotovapor, el material sólido residual se dispersó en 1600 mi de agua desionizada y se secó por congelación. El rendimiento de galactolípidos hidrogenados después de la filtración y secado por congelación fue 155 g. El rendimiento de hidrogenación fue evaluado por cromatografía de gases, solamente se podrían detectar ácidos grasos saturados en el producto hidrogenado. Galactolípidos de gluten de trigo 1 kg de polvo de gluten de trigo ("AB Skánebránnerier, Suecia) se extrajo con 4 i de etanol al 95% a 70°C durante 3 horas en un vaso. La lechada se filtró después bajo una presión de 400-500 Kpa y la torta de filtro obtenida se lavó con 1 I de etanol al 95% caliente. Las soluciones combinadas de etanol fueron evaporadas a 60°C como máximo y dieron aproximadamente 60 g de un aceite amarillo. El aceite fue aplicado a una columna de acero inoxidable conteniendo 45 g de gel de sílice ("Matrex Silica Si", tamaño de partícula 20-45 µm, tamaño de poro 60 ?, de "Amicon Corp. " EUA). La columna se lavó después con 700 mi de una mezcla de haxano isopropanol, 90: 10, con el fin de remover lípidos neutros. Con el fin de remover MGDG y algunos otros lípidos polares , la columna fue lavada subsecuentemente con 1000 mi de una mezcla de hexano isopropanol, 70.30 La elución de DG DG fue llevada a cabo - . con 1000 mi de acetona pura. Después de la evaporación, se obtuvieron aproximadamente 4 g de un producto de DGDG casi puro. Galactolípidos de centeno 100 g de hojuelas ("Kungsórnen AB", Suecia) fueron agitadas durante 60 min. en una mezcla de hexano industrial e isopropanol, 90: 10. La lechada se filtró y se evaporó lo cual dio 0.5 g de lípidos polares. El residuo, disuelto en 10 mi de una mezcla de hexano e isopropanol, 70:30, se cargó en tres columnas de "Sep-Pak Silica plus" (Millipore Corp. , EUA) conectadas en serie, lavadas con 20 mi de la misma mezcla de solventes y se eluyó con 15 mi de acetona. El eluato se evaporó y se secó por congelación, y el rendimiento fue de 47 mg de galactolípidos. Caracterización química y física de diferentes materiales de galactolípidos Análisis de clases de lípidos El análisis de clases de lípidos se llevó a cabo por cromatografía de líquidos de alto rendimiento, CLAR , usando una columna empacada con sílice modificada por dioles ("LiChrosfere 100 DIOL, 5 µm, 250 mm x 4 mm i.d. ; "E. MerckP Alemania). La columna se encerró en un baño de agua mantenido a 75°C. El sistema analítico consistió de una bomba de CLAR CM 4000 ("LDC/Milton Roy, EUA), y un inyector, modelo 7125, con un bucle de inyección de 20 µl ("Rheodyne Inc." EUA). El detector de barrido luminoso evaporador, usado como un "Sedex 45" (S. E. D.E. R . E. , Francia) equipado con una cámara de nebulización "Sedex 55" con una temperatura en el tubo de derivación y presión de entrada de aire de 07°C y 2.0 bar, respectivamente. El flujo de la fase móvil fue de 1 ml/min durante el análisis. U n gradiente de solvente binario, lineal durante 25 min , se uso empezando con 100% de A y terminando con 1 00% de B , en donde A= hexano: i sopropanol:n-butanol: tetrahidrofurano; isooctano: agua, 64 : 20:6:4.5: 1 , y B=isopropanol: n-butanol:tetrahidrofurano: iso- oxtano: agua , 75:6:4.5:4.5 : 10. Todos los solventes contuvieron acetato de amonio, 180 mg/l. - * La recopilación y procesamiento de datos, fue realizada con el sistema "GynkoSoft Data" versión 4.22 ("Softron GmgHP Alemania) .

La cantidad normal inyectada para análisis fue de 100 µg. La identificación se basó en la comparación del tiempo de retención con normales auténticas ("Karlshamn s LipiTeknik ABP Suecia) . Los 5 compuestos volátiles no fueron detectados en este sistema . La , - cuantificación se basó en cálculos de área pico. Los potenciales zeta fueron determinados en dispersiones acuosas de galactol ípidos con un instrumento "Zetasizer 4" ("Malvern Instruments Ltd . ", Reino U nido) 0 Cuadro 1 Caracterización de diferentes materiales de galactolipidos En este Cuadro 1 , así como en el Cuadro 2 siguiente, se usan las siguientes abreviaturas: o-GL = galactolípidos de avena o-h-GL = galactolípidos hidrogenados de avena o-DGDG= galactolípidos enriquecidos de avena w-GL = galactolípidos de trigo w-DGDG= galactolípidos enriquecidos de trigo r-GL = galactolípidos de centeno Análisis de Ácidos Grasos El análisis del perfil de ácidos grasos, se realizó por cromatografía de gases después de la transesterificación de los lípidos a esteres metílicos de ácidos grasos. Estos se separaron y cuantificaron por cromatografía de gases en columna capilar en un Cromatógrafo de Gases Capilar "Varían 3500" equipado con una columna capilar de 30 m x 0.25 mm i.d. ("DB-WAX; J&W ScientificP EUA), un inyector sobre la columna y un detector de ionización de flama. Se utilizó helio como el gas de vehículo. Se llevó a cabo la integración con el sistema "GynkoSoft Data" versión 4.22 ("Softron GmbH", Alemania). La transesterificación fue realizada añadiendo 1 mi de una muestra de lípidos a 2 mi de carbonato de dimetilo: iso-octano, 1 : 1 . Se añadió 1 mi de una solución conteniendo 2.3 g de sodio disuelto en 200 mi de metanol, y el tubo de ensaye se agitó vigorosamente durante 30 segundos y se dejó a temperatura ambiente durante 15 minutos para asegurar la reacción completa. Se añadieron 3 mi de agua y el tubo de ensayo se agitó y después se centrifugó a 2 x g. Se inyectaron 0.5 µl de la capa orgánica en el Cromatógrafo con las siguientes condiciones de separación. Se programó la temperatura del horno, iniciando a 130°C (2 min), incrementando a 150°C (30°/min) y 220°CX (3.2°C/min) con una pausa de 10 minutos. La temperatura del inyector fue de 130°C y la temperatura del detector fue de 250°C. Inicialmente el flujo de gas fue de 2.7 ml/min. Los resultados son expresados como porcentajes en peso normalizados usando el método externo normal. No se utilizaron factores de corrección para los constituyentes menores para los cuales no hay normales disponibles o aceptablemente puras. Cuadro 2 Caracterización de composición de ácidos grasos Composición o-CJL o-h-OI. o-DODO w-OL w-DCDG r-OL e ácidos guasos % peso C 1 10 C 16?? 20 21 21 16 15 13 12 C 18?O 74 C lBtl n-9 17 17 19 C 18:1 n-7 C 18?2 n-6 53 52 58 71 68 69 C 1BI3 n-3 Mleñores-cu y nó identificados Espectroscopia de Resonancia Magnética Nuclear de gliceroles de digalactosildiacilo Se registro un espectro de Resonancia Magnética Nuclear de 13C de abundancia natural desacoplada por protones, de una dimensión, en un espectrómero "Bruker AM-400" ("Bruker Analitische Messtchnik GmbH", Alemania) a una frecuencia de 13C de 100.614 Mhz. El ángulo de pulsos fue de 36°, el tiempo de repetición de pulsos de 1.0 segundo y la resolución de 1.526 Hz por punto de datos. Durante el proceso, se aplicó una ampliación de línea de 3Hz. Las muestras (10-40 mg) fueron diluidas en una mezcla de 730 µl DMSo-dß ("Aldrich Chemical Comp. , Inc. ", E. U .A.) y 20 µl de D2O ("Aldrich Chemical Comp. Inc.", EUA) y se transfirió a un tubo para RMN (5 mm i.d.). Cuadro 3 Cambios químicos de 13C (ppm) de gliceroles de digalactosildiacilo de trigo y avena Ejemplos En los siguientes ejemplos, se utilizaron químicos comercialmente disponibles, sin purificación adicional si no se establece de otra manera. En todas las preparaciones se uso agua filtrada por membrana, desionizada. Como aceites modelo, se usaron aceite de soya y aceite de glicerol de triacilo de cadena media (MCT), aceites de pescado y aceites con alto contenido de ácido ?- linoléico (GLA), obtenido de semillas de hierba del asno. Sin embargo, el tipo de materia oleosa no es crucial para obtener los beneficios específicos de la presente invención. Se fabricaron aceite de soya, aceite de maíz, y aceite de MCT por "Karishamns AB, Suecia, y se purificaron cromatográficamente. Los aceites de hierba del asno con diferentes contenidos de GLA, GLA libre y aceites de pescado, fueron manufacturados por "Calinas Ltd ", Escocia, y se usaron como fueron recibidos, excepto los aceites de pescado, los cuales fueron purificados cromatográficamente. Los antioxidantes palmitato de ascorbilo y "E 442" (fosfatidos de amonio) fueron obtenidos de "Roche Productos Ltd.", Reino Unido, y "Palsgasrd AS", Dinamarca, respectivamente. Las emulsiones fueron preparadas por homogeneización a presión alta, usando diferente equipo como se establece en los ejemplo. Las distribuciones de tamaño de partículas (gota) y el potencial de zeta de las emulsiones resultantes, fue determinado por barrido luminoso dinámico ("Zetasizer 4"; "Malvern Instruments Ltd.", Reino Unido) a temperatura ambiente. Las mediciones de tamaño de partícula fueron llevadas a cabo a un ángulo de 90°, usando una celda AZ104 y análisis multimodal. Los datos fueron reportados como promedios de Z. Los potenciales zeta fueron medidos con la misma celda con los siguientes parámetros instrumentales: modo de haz cruzado, F(xa)= 1.50 y voltaje de celda 134 V. Eiemplo 1 . Preparación de una emulsión de grasas al 10% (aceite de MCT) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote de 200 g), conteniendo los siguientes ingredientes: Ingrediente %. Emulsificante 0.5 Aceite de MCT 10.0 Glicerol, 99% 2.3 Agua hasta el 100.0 El emulsificante, que es el galactolípido, se dispersó en el aceite. Se mezclaron el glicerol y el agua. La fase oleosa y la fase acuosa fueron precalentadas a 70°C y 85°C, respectivamente. La fase acuosa se añadió a la fase oleosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 18,000 rpm durante 6 min. La pre-emulsión se homogeneizó a 80 Mpa y 50°C durante 6 ciclos ("Mini-Lab 8.30 H; APV Rannie AS", Dinamarca). La emulsión formada tuvo un tamaño promedio de gota de 243 nm. Eiemplo 2. Preparación de una emulsión de 20% de grasas (aceite de MCT) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote de 200 g), conteniendo los siguientes ingredientes: Ingrediente %_ Emulsificante 1.0 Aceite de MCT 20.1 Glicerol, 99% 2.3 Agua hasta el 100.0 El emulsificante, que es el galactolípido, se dispersó en el aceite. Se mezclaron el glicerol y el agua. La fase oleosa se recalentó a 90°C y la fase acuosa a 50°C. La fase oleosa se añadió a la fase acuosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 14,000 rpm durante 4 min. La pre-emulsión se homogeneizó a 80 Mpa y 45°C durante 5 ciclos ("Mini-Lab 8.30 H ; APV Rannie AS", Dinamarca). La emulsión formada tuvo un tamaño promedio de gota de 213 nm. Este tamaño promedio no fue alterado significativamente esterilizando en autoclave (121 °C, 20 min) y agitación (120 horas 150 ciclos/min) . Ejemplo 3. Preparación de una emulsión de 30% de grasas (aceite de MCT) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote de 200 g), conteniendo los siguientes ingredientes : Ingrediente %_ E mulsificante 1 .5 Aceite de MCT 30.1 Glicerol, 99% 2.3 Agua hasta el 1 00.0 El emulsificante, que es el galactolípido, se dispersó en el aceite. Se mezclaron el glicerol y el agua. La fase oleosa se recalentó a 67°C y la fase acuosa a 55°C. La fase oleosa se añadió a la fase acuosa durante el mezclado con alto esfuerzo cortante a 13,000 rpm durante 6 min . La pre-emulsión se homogeneizó a 80 Mpa y 40°C durante seis ciclos ("Mini-Lab 8.30 H ; APV Rannie AS" , Dinamarca) . La emulsión formada tuvo un tamaño promedio de gota de 21 3 nm . Una parte de la emulsión resultante se esterilizó por calor en un autoclave de asiento normal a 1 21 °C durante 20 minutos. Después del tratamiento con calor, se determinó un tamaño de gota de 209 nm, indicando que las gotas de emulsión no fueron afectadas significativamente durante el proceso .

Otra parte de la emulsión fue expuesta a una prueba de agitación a 150 ciclos/min durante 5 días. No se puedo observar ninguna unión de las gotas de emulsión y cremosidad subsecuente después de la prueba de agitación. El tamaño promedio de gotas, 206 nm, indicó que la emulsión fue muy estable contra la agitación a alta frecuencia durante un largo período de tiempo También la emulsión esterilizada por calor, fue expuesta a la misma prueba de agitación, sin ningún cambio notable en la ejecución de la prueba. Una emulsión basada en 1 .2% de fosfolípidos de huevo y 20% de aceite de soya, no soportó la prueba de agitación a la misma frecuencia; se pudo observar cremosidad en la parte superior de la emulsión de fosfolípidos de huevo después de 1 -2 horas. Eiemplo 4. Preparación de una emulsión de grasas al 39% (aceite de MCT) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote 200 g), usando los siguientes ingredientes: Ingrediente %_ Emulsificante 2.0 Aceite de MCT 39.4 Agua hasta el 100.0 El emulsificante, que es el galactolípido, se dispersó en el aceite. Se calentaron previamente el agua y la fase oleosa a 70°C y el aceite fue añadido a la fase acuosa bajo mezclado de alto esfuerzo cortante a 16,000 rpm durante 7 min. La pre-emulsión se homogeneizó a 85 Mpa y 50°C durante 6 ciclos ("Mini- Lab 8.30 H ; APV Rannie AS", Dinamarca). Esta formulación dio una emulsión con una consistencia ligeramente cremosa y una distribución de tamaño estrecho con un tamaño promedio de gota de 206 nm. Eiemplo 5. Preparación de una emulsión de grasas al 30% (aceite de MCT) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote de 200 g), conteniendo los siguientes ingredientes: Ingrediente %_ Emulsificante 2.5 Aceite de MCT 50.3 Glicerol, 99% 2.3 Agua hasta el 100.0 El emulsificante, que es el galactolípido, se dispersó en el aceite. Se mezclaron el glicerol y el agua. La fase oleosa se recalentó a 60°C y la fase acuosa a 75°C. La fase oleosa se añadió a la fase acuosa durante el mezclado con alto esfuerzo cortante a 20,000 rpm durante 4.5 min. La pre-emulsión se homogeneizó a 80 Mpa y 55°C durante 5 ciclos ("Mini-Lab 8.30 H; APV Rannie AS", Dinamarca). La emulsión formada tuvo viscosidad muy alta ("similar a yoghurt") con un tamaño promedio de gota de 235 nm. Eiemplo 6. Preparación de una emulsión de grasas al 20% (aceite de MCT/sova) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote de 200 g), conteniendo los siguientes ingredientes: I ngrediente % _ Material de galactolípidos 1 .0 Fosfatidilcolina de soya 1.0 Aceite de soya 10.0 Aceite de MCT 10.0 Glicerol, 99% 2.3 Agua hasta el 100.0 El material de galactolípido y fosfatidilcolina de soya, se dispersaron en la mezcla oleosa. El glicerol y el agua fueron mezclados. La fase oleosa se recalentó a 65°C y la fase acuosa a 55°C. La fase acuosa se añadió a la fase oleosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 1 1 ,000 rpm durante 9 minutos. La pre- emulsión se homogeneizó entonces a 80 Mpa y 46°C durante 5 ciclos ("Mini-Lab 8.30 H; APV Rannie AS", Dinamarca). La emulsión formada tuvo un tamaño promedio de gota de 262 nm, la cual no cambió significativamente después de la esterilización en autoclave. Eiemplo 7. Preparación de una emulsión de grasas al 20% (aceite de soya) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote de 200 g), conteniendo los siguientes ingredientes: Ingrediente % Emulsificante 1 .5 Aceite de soya 20.0 Glicerol , 99% 2.3 Agua hasta el 100.0 El emulsificante, que es el galactolípido, se dispersó e hidrató en una porción de agua. Después se añadieron el glicerol y el resto del agua, y se mezclaron. La dispersión acuosa se sometió a homogeneización a alta presión durante 2 ciclos a 60 Mpa y 40°C. El aceite de soya, precalentado a 40°C, se añadió a la dispersión acuosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 13,000 rpm durante 10 minutos. La pre-emulsión se homogeneizó después a 80 MPa y 40°C durante 6 ciclos ("Mini-Lab 8.30 H ; APV Rannie AS", Dinamarca). Después de enfriar a temperatura ambiente, la emulsión se ajustó a pH 7.2 usando una solución de NaOH 2M. El Cuadro 4 resume el tamaño promedio de gota en nm de las emulsiones descritas en los Ejemplo 1 -7. Además, los valores de potencial zeta en MV, se listan en el Cuadro 4, indicando que las gotas de emulsión llevan una carga negativa significante, lo cual implica una buena vida en anaquel de las emulsiones. Cuadro 4 Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote 200 g), con los siguientes ingredientes: Ingrediente %_ Emulsificante, hidrogenado 1 .02 Aceite de hierba del asno 20.46 10 Agua hasta 1 00.00 El emulsificante, es decir el galactol ípido hidrogenado , se dispersó en el aceite. La fase oleosa y agua fueron precalentados a 62°C y 73°C , respectivamente , y la fase oleosa se añadió al agua bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 1 4 , 000 rpm durante 2.5 min. La pre-emulsión se homogeneizó a 80 Mpa y 56°C durante 7 ciclos ("Mini-Lab 8.3 OH; APV Ranie AS", Dinamarca). Esta formulación dio una emulsión con un tamaño de gota promedio de 240 nm. El potencial zeta fue de -57 mV. Eiemplo 9. Preparación de una emulsión de grasas al 20% (aceite de hierba del asno conteniendo 9% de GLA) Una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote 200 g) se preparó con los siguientes ingredientes: Ingredientes %. Emulsificante, enriquecido 1 .01 Aceite de hierba del asno 20.16 Agua hasta 100.00 El emulsificante, es decir el galactolípido enriquecido, se dispersó en el aceite. La fase oleosa y agua , fueron precalentadas a 64°C y 63°C, respectivamente, y la fase oleosa fue añadida al agua bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 13,500 rpm durante 2.5 min. La pre-emulsión se homogeneizó después a 80 Mpa y 50°C durante 7 ciclos ("Mini-Lab 8.30H ; APV Ranni AS", Dinamarca). Esta formulación dio una emulsión con un tamaño promedio de gota de 260 nm y un potencial zeta de -50 mV. Eiemplo 10. La preparación de una emulsión de grasas al 40% (aceite de hierba del asno conteniendo 9% de GLA) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote de 300 g) , con los siguientes ingredientes: Ingrediente %_ Emulsificante 1.99 Aceite de hierba del asno 39.5 Acetato de vitamina E 1.08 Fosfatidos de amonio, E 442 0.10 Palmitato de ascorbilo 0.02 Sacarosa 14.08 Sabor limón 2.00 Sorbato de potasio 0.10 Acido cítrico 0.01 Agua hasta 100.0 El emulsificante y antioxidantes fueron dispersados en el aceite. Se mezclaron la sacarosa, conservador sabor y agua. La fase oleosa y la fase acuosa fueron precalentadas a 60°C y 68°C, respectivamente, y la fase oleosa fue añadida a la fase acuosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 17,000 rpm durante 4 minutos.

La pre-emulsión fue homogeneizada después a 80 Mpa y 60°C durante 5 ciclos ("Mini-Lab 8.30 H ; APV Rannie AS", Dinamarca).

Esta formulación dio una emulsión con un tamaño promedio de gota de 230 nm y un potencial zeta de -72 mV. el pH fue de 5.8. Eiemplo 1 1. Preparación de una emulsión de grasas al 36% (aceite de hierba del asno conteniendo 9% de GLA) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote 2300 g), con los siguientes ingredientes: Ingrediente %_ Emulsificante 1 80 Aceite de Hierba del asno 35.97 Acetato de vitamina E 1 .09 Fosfatidos de amonio, E 442 0.10 Palmitato de ascorbilo 0.02 Sacarosa 15.00 Sabor a plátano 2.00 Sorbato de potasio 0.10 Agua hasta 100.0 El emulsificante y antioxidantes fueron dispersados en el aceite. Se mezclaron la sacarosa, conservador, sabor y agua. La fase oleosa y la fase acuosa fueron precalentadas a 58°C y 63°C, respectivamente, y la fase oleosa fue añadida a la fase acuosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 16,000 rpm durante 7.5 minutos. La pre-emulsión fue homogeneizada después (Modelo LAB, tipo 12.51 H; "APV Rannie AS", Dinamarca) a una presión total de 50 Mpa y una presión de 10 Pa durante la segunda etapa. El flujo fue de 0.82 l/min, el tiempo total de 12 minutos y la temperatura de 48°C. Esta formulación dio una emulsión con un tamaño de gota promedio de 230 nm y un potencial zeta de -72 mV. Eiemplo 12. La preparación de una emulsión de grasas al 40% (aceite de hierba del asno enriguecida. conteniendo 20% de G LA) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote de 300 g), con los siguientes ingredientes: Ingrediente %_ Emulsificante 2.49 Aceite de hierba del asno enriq. , 20%GLA 39.85 Acetato de vitamina E 0.39 Fosfatidos de amonio, E 442 0.10 Palmitato de ascorbilo 0.02 Sacarosa 15.04 Sabor limón 2.00 Sorbato de potasio 0.10 Agua hasta 100.0 El emulsificante y antioxidantes fueron dispersados en el aceite. Se mezclaron la sacarosa, conservador, sabor y agua. Ambas fases, fueron precalentadas a 65-70°C y el aceite se añadió a la fase acuosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 15,000 rpm durante 3.5 minutos. La pre-emulsión fue homogeneizada después a 80 Mpa y 60°C durante 5 ciclos ("Mini-Lab 8.30 H ; APV Rannie AS", Dinamarca). Esta formulación dio una emulsión con una consistencia espesa similar a yoghurt. Eiemplo 13. Preparación de una emulsión de grasas al 1 1 $ (aceite de hierba del asno enriguecida conteniendo 80% de GIA) Se prepararon 100 g de emulsión de aceite en agua conteniendo los siguientes ingredientes: Ingrediente %_ Emulsificante, enriquecido 1 .0 Aceite de hierba del asno enriq. , 80% GLA 1 1 .0 Glicerol, 2.3% en agua hasta 100.0 El emulsificante, es decir, el material de galactolípido enriquecido, se disolvió en el aceite a aproximadamente 50°C bajo nitrógeno. Se mezclaron el glicerol y el agua. La fase acuosa se añadió a la fase oleosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 12,000 rmp durante 30 segundos. La pre-emulsión se calentó a 35°C y se homogeneizó a 83 MPa durante 5 minutos ("EmulsiFlex-C30, Abestin Inc.", Canadá). La emulsión resultante tuvo un tamaño de gota promedio de 224 nm, un potencial zeta de -40 mV y se filtró fácilmente a través de un filtro de membrana con un tamaño de poro de 0.22 µm. Eiemplo 14. Preparación de una emulsión de grasas al 20% (ácido graso libre conteniendo 70% de GLA) Se prepararon 50 g de una emulsión de aceite en agua, conteniendo los siguientes ingredientes: Ingrediente %_ Emulsificante, enriquecido 2.5 Aceite graso libre, 70% GLA 20.0 Glicerol, 2.3% en agua hasta 100.0 El emulsificante, es decir, el material de galactolípido enriquecido, se disolvió en el ácido graso a aproximadamente 50°C bajo nitrógeno. Se mezclaron el glicerol y el agua. La fase acuosa se añadió a la fase oleosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 12 ,000 rmp durante 30 segundos . La pre-emulsión se calentó a 35°C y se homogeneizó a 86 MPa durante 6.5 minutos ("EmulsiFlex-C30, Abestin Inc.", Canadá) . La emulsión resultante tuvo un tamaño de - , gota promedio de 21 1 nm, un potencial zeta de -40 mV y se filtró fácilmente a través de un filtro de membrana con un tamaño de poro de 0.22 µm. Eiemplo 15. Preparación de una emulsión de grasas al 39% (aceite de sardinas rico en ácido eicosapentanóico (ERA) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote 250 g), con los siguientes ingredientes: Ingrediente %. Emulsificante 3.88 Aceite de sardinas 38.93 Acetato de vitamina E 1 .08 Fosfatidos de amonio, E 442 1.00 Palmitato de ascorbilo 0.02 Sacarosa 14.98 Sabor a menta 1.00 Sorbato de potasio 0.20 Agua hasta 100.0 El emulsificante y antioxidantes fueron dispersados en el aceite. Se mezclaron la sacarosa, conservador, sabor y agua. La 0 fase oleosa y la fase acuosa fueron precalentadas a 57°C y 51 °C, respectivamente, y la fase oleosa fue añadida a la fase acuosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 16,000 rpm durante 3.5 minutos . La pre-emulsión fue homogeneizada después (Modelo LAB, tipo 12.51 H; "APV Rannie AS", Dinamarca) a 80 Mpa y a 55°C 5 durante 7 ciclos ("mini-LAb 8.30 H ; A PV Rannie AS", Dinamarca).

Esta formulación dio una emulsión con un tamaño de gota promedio de 190 nm y un potencial zeta de -72 mV. Eiemplo 16. Preparación de una emulsión de grasas al 39% Oaceite de atún rico en ácido docosahexanóico (DHA)) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote 250 g), con los siguientes ingredientes: Ingrediente %_ Emulsificante 3.91 Aceite de atún 39.08 Acetato de vitamina E 1.10 Fosfatidos de amonio, E 442 1 .00 Palmitato de ascorbilo 0.02 Sacarosa 14.94 Sabor a menta 1.00 Sorbato de potasio 0.20 Agua hasta 100.0 El emulsificante y antioxidantes fueron dispersados en el aceite. Se mezclaron la sacarosa, conservador, sabor y agua. La fase oleosa y la fase acuosa fueron precalentadas a 59°C y 64°C, respectivamente, y la fase oleosa fue añadida a la fase acuosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 16,000 rpm durante 5 minutos. La pre-emulsión fue homogeneizada después a 80 Mpa 60°C durante 7 ciclos ("Mini-Lab 8.30 H; APV Rannie AS", Dinamarca). Esta formulación dio una emulsión con un tamaño de gota promedio de 190 nm y un potencial zeta de -75 mV.

Eiemplo 17. Preparación de una emulsión de grasas al 40% (aceite de maíz) Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote 200 g), con los siguientes ingredientes: Ingrediente %. Emulsificante 2.00 Aceite de maíz 40.08 Fosfatidos de amonio, E 442 1 .00 Palmitato de ascorbilo 0.02 Sacarosa 14.98 Sorbato de potasio 0.10 Agua hasta 100.0 El emulsificante y antioxidantes fueron dispersados en el aceite. Se mezclaron la sacarosa, conservador, y agua. Ambas fases fueron precalentadas a 65°C y el aceite fue añadido a la fase acuosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 15,000 rpm durante 4 min. La pre-emulsión fue homogeneizada después a 80 Mpa y a 55°C durante 7 ciclos ("Mini-LAb 8.30 H ; APV Rannie AS", Dinamarca). Esta formulación dio una emulsión con una distribución estrecha de tamaño y un tamaño de gota promedio de 210 nm y un potencial zeta de -74 mV. Eiemplo 18. Preparación de una emulsión de grasas parenterales al 1 1 % (aceite de soya) conteniendo 2.6-diisopropilfenol .

Se preparó una emulsión de aceite en agua (tamaño de lote 150 g), conteniendo un compuesto farmacológicamente activo, usando los siguientes ingredientes: Ingrediente %. Emulsificante 1 .27 Aceite de soya 10.57 2,6-di-isopropilfenol 1 .05 Glicerol, 99% 2.24 Agua hasta 100.0 El emulsificante, que es galactolípido, y el ingrediente activo, un fármaco anestésico, se disolvieron en el aceite de soya. Se mezclaron el glicerol y el agua. La dispersión acuosa y la fase oleosa conteniendo fármaco, fueron precalentados a 72°C y 68°C, respectivamente. La fase oleosa se añadió a la dispersión acuosa bajo mezclado con alto esfuerzo cortante a 13,000 rpm durante 1 .5 minutos. La pre-emulsión fue homogeneizada después a 80 Mpa y a 55°C durante 7 ciclos ("Mini-LAb 8.30 H ; APV Rannie AS", Dinamarca). La emulsión formada tuvo un tamaño de gota promedio de 179 nm y un potencial zeta de -63 mV. LA osmolalidad determinada con un micro-osmómetro (Tipo 13; "Hermán Roebling Messtechnik", Alemania) fue de 257 miliosmoi/kg H2O. Conclusiones. Nuestros hallazgos con relación a la invención, son que es posible producir emulsiones de aceite en agua notablemente estables, basadas en el material de galactolípidos, el cual cumple con los requerimientos importantes y necesarios para ser esterilizados en autoclave y ser resistentes a tratamientos mecánicos severos. Las emulsiones tienen distribuciones de tamaño de partículas, las cuales son adecuadas para uso parenteral e intravenoso. Las emulsiones no exhiben ningún olor o sabor desagradable, y son notablemente estables a la oxidación. Esta invención provee una alternativa para las emulsiones de fosfolípidos las cuales ofrece ventajas concretas comparadas con dichas emulsiones.

Claims (7)

1. REIVINDICACIONES 1. Una emulsión de aceite en agua que comprende de 0.01 %-50% en peso de la preparación total, preferiblemente de 0.1 -10%, de un emulsificador y de 0.1 -70% en peso de la preparación total de un material oleoso emulsificado en un solvente polar, caracterizado porque el emulsificante es un material de glactolípidos que consiste de, cuando menos 50% de gliceroles de digalactosildiacilo, el resto siento otros lípidos polares.
2. 2. Una emulsión de acuerdo con la reivindicación 1 , en la cual el material de galactolípidos consiste de aproximadamente 70- 80% de gliceroles de digalactosildíacilo y 20-30% de otros lípidos polares.
3. 3. Una emulsión de acuerdo con las reivindicaciones 1 ó 2, en la cual el material de galactolípidos consiste de hasta 100% de gliceroles de digalactosildiacilo.
4. 4. Una emulsión de acuerdo con las reivindicaciones 1 -3, en la cual el material oleoso comprende ácido ?-linolénico en la forma de un ácido libre, sus sales o esteres.
5. 5. Una emulsión de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en la cual el material oleoso está basado en aceite de hierba del asno o aceite de borraje.
6. 6. El uso de una emulsión de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 -5, como un vehículo para una substancia activa en una composición farmacéutica, nutritiva o cosmética.
7. 7. Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 7, en la cual el material oleoso comprende ácido ?-linolénico en la forma de un ácido libre, sus sales o esteres. 9. Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 7 u 8, en la cual el material oleoso está basado en aceite de hierba del asno o aceite de borraje. 10. Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 7, en la cual el material oleoso es un aceite de glicerol de triacilo, preferiblemente un glicerol de triacilo de cadena mediana (MCT), o una substancia bioactiva. 1 1. Una composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 7-10, comprendiendo • una substancia terapéuticamente activa en una cantidad terapéuticamente efectiva; • un emulsificante de galactolípidos, de 0.1-50.% en peso de la composición total; • un material oleoso, 1 -50% en peso de la composición total; • opcionalmente, un agente isotónico en una cantidad isotónicamente efectiva; y • un solvente polar. 12. Una composición farmacéutica para la administración parenteral de acuerdo con la reivindicación 10 u 1 1 , consistiendo de, por peso de la composición total, • 0.2-3% de 2,6-di-isopropilfenol, • 0.3-5% de material de galactolípido, • 5-30% de aceite de glicerol de triacilo, • una cantidad isotónicamente efectiva de un agente isotónico, • añadir agua hasta el 100%. 13. Una composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 7-11 , para administración oral, entérica, parenteral, rectal, vaginal, tópica, ocular, nasal u ótica.