MX2007011464A - Blanqueador dental. - Google Patents

Abstract

Se describe en el presente documento un blanqueador dental que usa monooleato de glicerol. El blanqueador dental es una composicion que exhibe efectos blanqueadores dentales cuando se aplica a los dientes. Especificamente, el blanqueador dental comprende un monooleato de glicerol, un poliol, un polimero, un peroxido y un solvente hidrofilico y tiene una fase de emulsion W/O. El blanqueador dental fluye antes de ser aplicado a los dientes y se puede esparcir cuando se aplica a los dientes. Ademas, el blanqueador dental es solidificado por la accion de la humedad, tal como saliva, despues de ser aplicado a los dientes y puede asi adherirse y fijarse a los dientes. Ademas, los cambios en viscosidad del blanqueador dental con temperatura variada pueden minimizarse y la velocidad de liberacion del ingrediente blanqueador puede controlarse por la adicion de poliol.

Description

BLANQUEADOR DENTAL CAMPO DE LA INVENCIÓN i La presente invención se refiere a un blanqueador dental y más particularmente a un blanqueador dental que es fácil de esparcir en una forma líquida cuando se aplica a los dientes, se vuelve viscoso cuando se introduce humedad al mismo, por ejemplo, saliva, permitiendo así adherencia y fijándose a los dientes y permite a una sustancia blanqueadora ser liberada en la superficie de los dientes mientras se fija a los dientes, ejerciendo así sus efectos blanqueadores dentales.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN En general, un diente consiste de una capa interior de dentina y una capa exterior de esmalte. Las razones por las cuales los dientes se tornan amarillos son que las sustancias que tienen cromóforos, por ejemplo, enlaces dobles, que se originan a partir de materiales extraños, por ejemplo, comida, se depositan en la capa exterior de esmalte de los dientes ("factores internos") y que el sarro y los depósitos suaves se fijan a la superficie de los dientes para causar decoloración de los dientes ("factores externos"). La decoloración de los dientes causada debido a los factores externos puede resolverse fácilmente con el cepillado, pero lla decoloración de los dientes causada debido a los factores internos no puede resolverse con el uso de pasta de dientes y con el cepillado. De acuerdo con esto, existe una limitación para lograr los efectos de blanqueamiento dental usando pasta de dientes.

Bajo dichas circunstancias, se han desarrollado técnicas de blanqueamiento dental que usan una solución de peróxido de hidrógeno. En 1960, un dentista Norteamericano descubrió inesperadamente durante el tratamiento de las encías dé sus pacientes que una solución de peróxido de hidrógeno blanquea los dientes y como resultado desarrollo un blanqueador dental. En la década de 1980, se desarrollaron dispositivos blanqueadores dentales para uso doméstico. Estos dispositivos blanqueadores dentales son productos en los que un gel de peróxido de hidrógeno o peróxido de carbamida está contenido en un molde dental. Sin embargo, los dispositivos tienen muchos problemas con respecto a la seguridad dentro de la cavidad oral debido a que el peróxido debe ser usado en una alta concentración y el molde causa irritación física de las encías.

A partir de entonces, se han realizado numerosos esfuerzos para superar las desventajas de los dispositivos blanqueadores dentales convencionales. Por ejemplo, se desarrollaron productos de tiras dentales que contienen peróxido en una concentración baja y productos líquidos que se pueden aplicar directamente a los dientes. Los productos líquidos tienen la ventaja de que son convenientes de usar y que se pueden esparcir fácilmente en sitios particulares de los dientes donde los usuarios los quieren usar, pero tienen la desventaja de que tienden a adherirse a los dientes y a tejidos suaves de la cavidad oral, por ejemplo, los labios, ocasionando una irritación y se disuelven fácilmente con saliva, lo que hace difícil la absorción del peróxido de hidrógeno en los dientes, resultando en efectos de blanqueamiento dental pobres.

En un intento por superar los problemas mencionados arriba, recientemente se ha introducido nuevas formulaciones o presentado como solicitudes de patente. Por ejemplo, la Solicitud de Patente Coreana No. 1999-7011451 y 2001-7011679 sugieren sistemas en los que un gel que contiene peróxido se aplica a una tira de polietilenoi Estos sistemas ofrecen ventajas como que el peróxido puede estar en contacto con los dientes del usuario por un largo período de tiempo y los usuarios pueden disfrutar de sus actividades sociales casuales mientras usan la tira blanqueadora dental. Aunque los sistemas proporcionan una sensación de uso mejorada cuando la capa de gel que contiene peróxido se fija a los dientes, no se logra el suministro efectivo del ingrediente blanqueador entre los dientes, ocasionando así una eficacia blanqueadora pobre. Además, los sistemas pueden fijarse a los dientes, peroi existe el peligro de que la tira pueda separarse fácilmente de los dientes debido al movimiento de la lengua o los labios cuando se introduce saliva dentro de la misma. Además, cuando se pretenden conseguir efectos blanqueadores selectivos sólo en dientes particulares deseados, la eficiencia es pobre y el procedimiento es problemático debido a que la tira está fija y no se deforma.

La Patente de EUA No. 6,770,266, otorgada a Colgate, divulga un blanqueador dental líquido que usa óxido de polietileno. El blanqueador dental ofrece conveniencia al usarse y poca I sensación no natural, pero tiene problemas como que el uso del polímero soluble en agua (por ejemplo, óxido de polietileno) causa una adhesión pobr a los dientes y fácil disolución del blanqueador dental en saliva. Como resultado, la absorción del peróxido en los dientes es insuficiente y de esta manera no se logran los efectos blanqueadores requeridos por los consumidores.

La Patente de EUA No. 6,569,408, otorgada a P&G, divulga un blanqueador dental líquido que usa una resina organosiloxano. Debido a que este blanqueador dental es conveniente para usarse y tiene buena adhesión a los dientes, se puede usar durante la noche. Sin embargo, el blanqueador dental tiene una desventaja ya que el uso del polímero no-hidrofílico impide la absorción del peróxido como un ingrediente blanqueador en los dientes.

La Patente de EUA No. 6,555,020, otorgada a Den-mat Corp., divulga un blanqueador dental líquido que usa ácido poliacrílico. Sin embargo, el gel blanqueador dental se disuelve fácilmente con saliva, ocasionando una adhesión pobre a los dientes. Además, las reacciones blanqueadoras en la superficie de los dientes son retardadas por la adición de un estabilizador de peróxido, tal como EDTA o CDTA, lo que dificulta conseguir los efectos blanqueadores dentales deseados.

La Publicación de Patente de EUA No. 2003/0152528, de Singh et al., divulga un blanqueador dental que usa un polímero hidrofílico y un oligómero, que tiene un peso molecular por debajo de 1000 Da, capaz de enlazar hidrógeno al polímero hidrofílico. Este blanqueador dental es apropiado para formulaciones de fase sólida producidas por' colado y extrusión, pero, en el caso de las formulaciones de fase líquida, tiene una desventaja por que el uso de monómeros de bajo peso molecular sólo impide la formación de fuertes enlaces de hidrógeno al polímero hidrofílico debido a la alta energía cinética intermolecular y al grado de libertad incrementado en los geles. De acuerdo a esto, el blanqueador dental no puede fijarse selectivamente a los dientes.

Por otro lado, el monooleato de glicerol, un ácido graso que se origina de aceites vegetales, forma cristales líquidos en respuesta al contenido de temperatura y humedad y es bien conocido que su forma y propiedades físicas pueden v riar dependiendo de las condiciones ambientales. La forma cristalina del monooleato de glicerol cambia de acuerdo con los cambios en contenido de humedad del monooleato de glicerol. La forma cristalina del monooleato de glicerol cambia de monooleato de glicerol puro a emulsión W/O (micelas inversas), un cristal líquido de fase laminar y un cristal líquido de fase cúbica con un contenido de humedad incrementado. Cuando el contenido de humedad del incrementa más, los cristales líquidos de fase cúbica son separados para causar la disolución de una droga. En este momento, la viscosidad y la fuerza adhesiva de las formulaciones pueden variar de acuerdo con los cambios en la estructura de cristal del monooleato de glicerol. Esto es, debido a que el monooleato de glicerol en una fase laminar, una fase de emulsión W/O (micelas Inversas) o una fase hexagonal inversa que fluye, se puede aplicar fácilmente a la superficie de los dientes. A medida que el monooleato de glicerol cambia a una fase cúbica en estructura con temperatura y contenido de humedad incrementados, se solidifica y pierde su fluidez. Se sabe que estos cambios son debido a grupos 1 ,2-diol posicionados en una porción de glicerol del monooleato de glicerol, que afecta la formación de una estructura líquida cristalina. El mismo fenómeno también se lleva ai cabo en surfactantes que tienen una estructura similar a la del monooleato de glicerol.

Sin embargo, los enlaces dobles presentes en una porción de oleato del monooleato de glicerol son fácilmente atacados por oxidantes, tal como peróxido de hidrógeno y son posteriormente descompuestos. De acuerdo con esto, se sabe que el monooleato de glicerol no es compatible con el peróxido (Handbook of Pharmaceutical Excipients, 4th edition, p 262).

Divulgación Problema Técnico Por lo tanto, se ha hecho la presente invención en vista de los problemas de los blanqueadores dentales convencionales y es un objeto de lá presente invención proporcionar un blanqueador dental que tenga propiedades físicas apropiadas que puedan lograr efectos blanqueadores dentales cuando se aplican a los dientes. Esto es, el blanqueador dental de la presente invención supera las desventajas de los productos de tiras y líquidos convencionales y resuelve diversos problemas que resultan de la formulación de monooleato de glicerol. El blanqueador dental de la presente invención se aplica fácilmjente a los sitios deseados dentro de la cavidad oral para lograr efectos blanqueadores dentales y mejora la estabilidad de la fase del monooleato de glicerol y la estabilidad del peróxido.

Solución Técnica De conformidad con un aspecto de la presente invención para lograr los objetivos antes mencionados, se proporciona un blanqueador dental en fase de emulsión W/O que comprende un monooleato de glicerol, un poliol, un polímero, un peróxido y un solvente hidrofílico.

Mejor Modalidad La presente invención proporciona un nuevo tipo de sistema blanqueador dental que se puede esparcir fácilmente cuando se aplica a los dientes y se fija fácilmente a los dientes después de aplicarse a los dientes para entregar un ingrediente blanqueador dental efectivo a la superficie de los dientes. El sistema blanqueador dental de la prese'nte invención es una formulación en la que el monooleato de glicerol, que ha sido reconocido como difícil de usar en blanqueadores dentales convencionales, se formula con una fase de emulsión W/O para mejorar la estabilidad de la fase del monooleato de glicerol y la estabilidad de un peróxido.

El blanqueador dental de la presente invención comprende monooleato de glicerol como una base. El monooleato de glicerol forma cristales líquidos en respuesta a la temperatura y el contenido de humedad y se sabe que su forma y propiedades físicas son variadas dependiendo de las condiciones ambientales. Debido a que los surfactantes y el monooleato de glicerol en una fase laminar, una fase de emulsión W/O (micelas inversas) o una fase hexagonal inversa puede fluir, pueden aplicarse fácilmente a la superficie de los dientes. Sin embargo, a medida que los surfactantes y el monooleato de glicerol cambian a una fase cúbica en estructura con temperatura y contenido de humedad incrementados, se solidifican y pierden su fluidez.

El blanqueador dental de la presente invención utiliza dichos cambios en las propiedades físicas de los cristales líquidos. Mientras el blanqueador dental de la presente invención se fija a los dientes, un ingrediente blanqueador dental efectivo es lentamente liberado a la superficie de los dientes. En este momento, la saliva es absorbida en el blanqueador dental y así el blanqueador dental gradualmente se vuelve viscoso. Este incremento en viscosidad permite el control del tiempo de contacto del ingrediente blanqueador con los dientes.

El blanqueador dental de la presente invención es una formulación líquida antes de aplicarse a los dientes y luego se adhiere a los dientes por solidificación después de aplicarse a los dientes. Además, la forma cristalina del monooleato de glicerol cambia de una fase de emulsión W/O a una fase cúbica después de aplicarse a los dientes. A medida que el contenido de saliva incrementa dentro de la cavidad oral, la fase cúbica se separa para ocasionar la disolución del peróxido de hidrógeno. Por lo tanto, la formulación solidificada se pierde por la acción de la saliva presente dentro de la cavidad oral sin usar un proceso de eliminación especial.

Esto es, el monooleato de glicerol usado como una base en el blanqueador dental de la presente invención sirve para inducir una transformación de la fase del blanqueador dental a una fase cúbica bajo condiciones internas de la cavidad oral.1 Específicamente, la base (es decir, el monooleato de glicerol) se solidifica por la temperatura ¡nt'erna de la cavidad oral y humedad, por ejemplo, saliva, presente en la cavidad oral y el blanqueador dental aplicado a los dientes se vuelve viscoso de manera que el blanqueador dental se fija y sujeta a los dientes. De acuerdo con esto, el blanqueador dental de la presente invención fluye apropiadamente y es conveniente de manejar antes de aplicarse a los dientes. Además, el blanqueador dental de la presente invención rápidamente se vuelve viscoso por la introducción de saliva en el mismo después de aplicarse a los dientes de manera que se fija y sujeta bien a los dientes. Además, el blanqueador dental de la presente invención no se disuelve o pierde fácilmente bajo las condiciones dentro de la cavidad oral.

En un blanqueador dental de una fase de emulsión W/O de conformidad con la presente invención, el monooleato de glicerol puede añadirse en una cantidad de aproximadamente 15 a aproximadamente 95% por peso. Para el mantenimiento de la forma de una formulación, el monooleato de glicerol se añade preferiblemente en una cantidad de 30-85% por peso. Cuando el monooleato de glicerol está presente en una cantidad menor que 15% por peso en relación con el peso total de la composición, el monooleato de glicerol está presente en una fase cúbica dentro de la formulación, haciendo difícil de esparcir en los dientes y dañando la estabilidad del peróxido de hidrógeno. Mientras tanto, cuando el monooleato de glicerol está presente en una cantidad que excede 95% por peso en relación con el peso total de1 la composición, la viscosidad de la formulación es excesivamente variada de acuerdo con los cambios en temperatura, afectando adversamente la estabilidad de la fase de la formulación.

La porción de gliceril del monooleato de glicerol es hidrofílica y la porción de monooleato del monooleato de glicerol es lipofílica. De acuerdo con esto, es necesario preparar el blanqueador dental de la presente invención en un tipo de emulsión W/Ó de manera que un material hidrofílico, tal como peróxido de hidrógeno, esté selectivamente presente en la porción de gliceril. Si se usa un ingrediente blanqueador en el blanqueador dental, comúnmente se usa una solución de 35% de peróxido de hidrógeno o una solución de peróxido acuoso. Una solución de peróxido de 2% o superior se usa preferiblemente para lograr efectos blanqueadores dentales satisfactorios. En general, se requiere un ingrediente hidrofílico de 6% o superior más usado para blanqueamiento dental. En este caso, los cristales líquidos de fase laminar se forman en lugar de una fase de emulsión W/O, lo que resulta en una estabilidad pobre del blanqueador dental.

El poliol puede usarse para resolver la estabilidad pobre del blanqueador dental. El uso de poliol permite al blanqueador dental tener una fase de emulsión W/O. Como se mencionó anteriormente, los grupos 1 ,2-diol de la porción de gliceril del monooleato de glicerol forman cristales líquidos debido a la presencia de humedad o enlace de hidrógeno intramolecular. Para inhibir la formación de cristales, se puede usar un polímero de bajo peso molecular, I preferiblemente un poliol, que tiene grupos hidroxil (-OH) capaces de competir con los grupos 1 ,2-diol de la porción de gliceril del monooleato de glicerol. Debido a que los grupos hidroxil presentes en el poliol compiten con los grupos 1 ,2-diol del monooleato de glicerol, la formación de cristales líquidos que tienen una fase matriz puede prevenirse a pesar del incremento del contenido de humedad. Generalmente, cuando un material hidrofílico de' 5% o superior está contenido en una matriz del monooleato de glicerol a la cual no está anadíelo ningún grupo hidroxil, los cristales líquidos se pueden observar. En contraste, cuando se añade el poliol con grupos hidroxil, la emulsión W/O puede mantenerse en un nivel de aproximadamente 15%.

El poliol que tiene grupos hidroxil impide competitivamente el enlace intramolecular de grupos 1 ,2-diol del monooleato de glicerol y el enlace de los grupos 1 ,2-diol con agua, previniendo así la formación de cristales líquidos y permitiendo la formación de una emulsión W/O (micelas inversas). Cuando el blanqueador dental de la presente invención se prepara en una fase de emulsión W/O (micelas inversas), la estabilidad de la fase del monooleato de glicerol y la estabilidad de un peróxido como un ingrediente principal se' puede mejorar con el tiempo.

El uso de poliol permite el control del tiempo de gelificación. Esto es, se añade un poliol de bajo peso molecular que tiene grupos hidroxil (-OH) capaces de competir con grupos 1,2-diol del monooleato de glicerol para retardar la velocidad de formación de cristales.

Además, debido a que la adición de poliol disminuye el punto de congelación e incrementa el punto de endurecimiento del monooleato de glicerol, los cambios en la viscosidad del monooleato de glicerol con temperatura variante, que puede1 ser el obstáculo más grande para lai comercialización del monooleato de glicerol, se pueden prevenir ventajosamente.

Esto es, el uso de un poliol es importante en el control sobre las propiedades físicas del blanqueador dental de fase de emulsión W/O de conformidad con la presente invención, particularmente, la velocidad de los cambios de viscosidad del blanqueador dental antes y después de aplicarse a los dientes. La velocidad del cambio de velocidad del blanqueador dental puede controlarse variando el contenido de poliol.

El poliol usado en la presente invención preferiblemente tiene un peso molecular no mayor que 8,000. Además de las funciones anteriores, el polibl funciona para dificultar el arreglo intermolecular de cristales con temperatura disminuida, previniendo así los cambios en la fase con temperatura variante durante la producción y circulación.

Además, el poliol forma enlaces intramoleculares con grupos 1 ,2-diol del monooleato de glicerol que desempeña un papel importante en la formación de cristales líquidos o impide el enlace con agua. El poliol se enlaza con el monooleato de glicerol para aflojar los enlaces entre cristales líquidos del monooleato de glicerol, incrementando así la velocidad de liberación de una droga.

Ejemplos de polioles apropiados que pueden usarse en el blanqueador dental de la presente invención incluyen polietilenglicol, polipropileno; propileno, glicerina, alcohol estearilo, xilitol, sorbitol, manitol y mezclas de los mismos. Se prefieren el polietilenglicol y el polipropileno.

La cantidad de poliol usada en el blanqueador dental de la presente invención está en el rango de 0.05-20% por peso y preferiblemente 1-10% por peso, con base en el peso total de la composición. Cuando el poliol se usa en una cantidad menor que 0.05% por peso, el control de viscosidad y los efectos preventivos contra el cambio de fase en respuesta a la temperatura no pueden esperarse. Mientras tanto, cuando el poliol se usa en una cantidad que excede 20% por peso, los grupos hidroxil del poliol dificultan la formación de' cristales líquidos del monooleato de glicerol y como resultado, no se logra el cambio de fase de una fase de emulsión W/O a una fase cúbica, que son características requeridas en el blanqueador dental de la presente invención.

Un solvente hidrofílico, por ejemplo, agua o etanol, desempeña un papel clave importante al determinar diversas fases del monooleato de glicerol. Se requiere control sobre el contenido de humedad para mantener una fase de emulsión W/O empleada apropiadamente en la presente invención, lo que lleva a una formulación fácil del blanqueador dental. El contenido de solvente hidrofílico en el blanqueador dental de fase de emulsión W/O de la presente invención está en el rango de 1-50% por peso y preferiblemente 2-20% por peso, con base en el peso total de la composición. Cuando el contenido de solvente hidrofílico es menor que 1% por peso, la viscosidad del blanqueador dental es demasiado alta y por esto no es fácil esparcir el blanqueador dental en los dientes. Mientras tanto, cuando el contenido de solvente ,hidrofílico es mayor que 50% por peso, la fase del monooleato de glicerol en el blanqueador dental es cúbica, lo que ocasiona una adhesión pobre del blanqueador dental a los dientes y deteriora la estabilidad del peróxido de hidrógeno.

Ejemplos de ingredientes de blanqueador dental , apropiados que pueden usarse en el blanqueador dental de la presente invención incluyen, pjero no están limitados a: peróxido de hidrógeno; sales de peróxido, tales como percarbonatos y perboratos; peróxido de urea; perfosfato de pirofosfato de tetrasodio; polímeros, tales como complejos de peróxido polivinilpirrolidona-hidrógeno y sales de peróxido metálicas inorgánicas, tales como peróxido de calcio (Ca02), peróxido de bario (Ba02), peróxido de magnesio (Mg02), peróxido de sodio (Na202) y peróxido de potasio (Ka202). Para mejores efectos blanqueadores dentales, estos ingredientes blanqueadores pueden usarse solos o combinados. El ingrediente blanqueador dental puede añadirse en una cantidad de 0.5-50% por peso y preferiblemente 1-30% por peso, con base en el peso total de la composición de conformidad con la presente invención. Si el peróxido es un sólido o polvo, el peróxido se disuelve o dispersa previamente en agua para preparar un blanqueador dental más homogéneo.

El blanqueador dental de la presente invención comprende un compuesto polimérico, es decir, un polímero, para controlar las propiedades físicas de la base (es decir, el monooleato de glicerol). Por ejemplo, un polímero que tiene una adhesión superior a los dientes puede añadirse para incrementar la adhesión del blanqueador dental a los dientes. El polímero puede usarse en una cantidad de 0.2-40% por peso, con base en el peso total del blanqueador dental de i conformidad con la presente invención. Para el mantenimiento de la forma del blanqueador dental, se prefiere usar el polímero en una cantidad de 0.2-10% por peso. Cuando el polímero se usa en una cantidad menor que 0.2% por peso en relación con el peso total de la composición, la adhesión del blanqueador dental a los dientes es pobre y por eso los efectos deseados no pueden exhibirse. Mientras tanto, cuando el polímero se usa en una cantidad que excede 40% por peso, el polímero se precipita y así la estabilidad de la fase empeora.

Ejemplos de polímeros apropiados que pueden usarse en el blanqueador dental de fase de emulsión W/O de la presente invención incluyen los siguientes polímeros: polímeros no-iónicos, tales como alcohol polivinilo, Polaxámero, polivinilo pirrolidqna, copolímeros de acetato de polivinilo pirrolidona/ vinilo, celulosa hidroxipropil, celulosa hidroxipropilmetil, celulosa hidroxietil, celulosa hidroxipropiletil y Poliox; polímeros aniónicos, tales comp celulosa carboximetil, polímeros que consisten de celulosa de carboxipropil y sus sales, goma de xantano, goma de carragenano y goma de alginato; otros polímeros, tales como goma karayan, goma arábica y sus derivados de sal y gelatina; polímeros sintéticos, tales como ácido poliacrílico, Carbopol, policuaternio-11 , policuatemio-39, copolímeros (Gantrez AN 119, AN 139, S-97) del ácido (PVM/MA) polialquilvinileter-maléico y mezclas de los mismos.

El blanqueador dental de la presente invención puede comprender adicionalmente un estabilizador que tiene una función para ajustar el pH de productos de cuidado oral, particularmente, blanqueadores dentales, mientras estabiliza ventajosamente el peróxido. El estabilizador sirve para inhibir la variación en pH durantei el almacenamiento del blanqueador dental y para mantener el valor del pH para no irritar la cavidad oral. Como el estabilizador, se puede usar un agente de complejación de metal que tiene una compatibilidad supepor con el peróxido. Ejemplos de estabilizadores apropiados incluyen polifosfatos, tales como pirofosfato de l tetrasodio (TSPP), pirofosfato ácido de sodio (SAPP), | hexametafosfato de sodio (SHMP), tripolifosfato de sodio (STP), tripolifosfato de potasio de sodio (SKTP), pirofosfato de tetrapotasio (TKPP), meta-polifosfato de sodio ácido y polífosfato de sodio ácido y agentes de quelación de metal, tales como etilenediaminetetraacetato, aminotrimetilenefosfato y sus sales, hidroxietilenedifosfonato y sus sales, etilenediaminetetrametilenefosfonato y sus sales y dietilenetriaminepentametilenefosfonato y sus sales. Estos estabilizadores pueden usarse solos o en combinación.

El estabilizador que tiene una función de ajuste de pH se usa preferiblemente en una cantidad de 0.1-10% por peso en relación con el peso del peróxido. Particularmente, debido a que los polifosfatos son conocidos por ser efectivos en la , prevención de formación de sarro y eliminación de sarro, se piensa que contribuyen con el mejoramiento de los efectos blanqueadores. En la actualidad, se puede confirmar que los blanqueadores dentales que contienen polifosfato eran efectivos para limpiar la superficie y los lados de los dientes.

Además de los ingredientes mencionados anteriormente, el blanqueador dental de la presente invención puede comprender además al menos un aditivo seleccionado de sabores, activadores de blanqueo e inhibidores de caries dental y terapéuticos contra enfermedades del periodonto. Estos aditivos sirven para mejorar la sensación de uso sin afectar la forma de la formulación y la estabilidad del peróxido. Los sabores representativos incluyen menta, hierbabuena, mentol, cítrico, herbal y similares. Los activadores de blanqueo representativos incluyen óxido de titanio, complejos de metal de transición, diamina etileno tetraacetil (TAED) y similares. Los inhibidores de caries dental representativos incluyen fluoruro de sodio (NaF), fluoruro de calcio (CaF2) y similares. Los terapéuticos representativos contra enfermedades del periodonto incluyen sal de bambú, acetato de tocoferol, vitamina D, aluminio clorohidroxi alantoína, triclosan, xilitol, fosfato glicerol de calcio, ácido aminocapróico, amino tronico, KN03, monofluorofosfato, enzimas y similares.

El nuevo tipo de sistema de entrega para blanqueador dental que comprende los ingredientes mencionados anteriormente ofrece una sensación mejorada de uso y funciones adicionales.

Ventajas del blanqueador dental de conformidad con la invención se resumen a continuación: Primero, debido a que el blanqueador dental de la presente invención está presente en una fase de emulsión W/O (micelas inversas) o de cristal i líquido laminar antes de usarse, es i conveniente esparcirlo. El blanqueador dental de la presente invención reacciona con la humedad cuando se está fijando a los dientes para formar una estructura líquida cristalina de fase cúbica, lo que permite a los ingredientes blanqueadores dentales ser entregados eficientemente entre los dientes.

Segundo, la adición de poliol que tiene grupos hidroxil al monooleato de glicerol incrementa la capacidad para formar una emulsión W/O (micelas inversas). Esta ventaja permite la provisión de un blanqueador dental usando monooleato de glicerol y un peróxido, que han sido reconocidos por ser imposibles en blanqueadores dentales convencionales.

Tercero, la adición de poliol que tiene grupos hidroxil al monooleato de glicerol minimiza los cambios en viscosidad del blanqueador dental con temperatura variable y permite el control sobre la velocidad de liberación de una droga.

Modalidad para Invención La presente invención se describirá ahora con mayop detalle con referencia a los siguientes ejemplos preferidos. Sin embargo, estos ejemplos se proporcionan con el propósito de ilustrar u no se pretende que limiten la presente invención. En los ejemplos, los porcentajes (%) son por peso.

Ejemplo 1 Peróxido de hidrógeno 3% Monooleato de glicerol 77% Poloxámero 1 % Pirofosfato de tetrasodio 0.1% Sabor 0.9% Propileno 1% Polietilenglicol 400 1% Polivinilo pirrolidona 1% Agua destilada 15% Mientras el monooleato de glicerol era licuado a aproximadamente 50°C, los otros ingredientes fueron añadidos al mismo. En este momento, el peróxido de hidrógeno y el agua destilada se añadieron finalmente. La mezcla resultante, fue homogeneizada para preparar un blanqueador dental de fase de emulsión W/O de la presenté invención.

Ejemplo 2 Peróxido de hidrógeno 3% Monooleato de glicerol 77% Pirofosfato de tetrasodio 0.1% Sabor 0.9% Polivinilo pirrolidona 6% Agua destilada 11.5% Polietilenglicol 1.5% Mientras el monooleato de glicerol era licuado a aproximadamente 50°C, los otros ingredientes se añadieron al mismo. En este momento, el peróxido de hidrógeno y el agua destilada se añadieron finalmente. La mezcla resultante fue homogeneizada para preparar un blanqueador dental de tipo cristal líquido de la presente invención.

Ejemplo 3 Percarbonato de sodio 10% Monooleato de glicerol 67% Polivinilo pirrolidona 3% Polietilenglicol 800 5% Fluoruro de sodio 2% Agua destilada 4% Sabor 5% Polipropileno 1% Pirofosfato ácido de sodio 3% Mientras el monooleato de glicol era licuado a aproximadamente 50°C, los otros ingredientes excepto el pirofosfato ácido de sodio fueron añadidos al mismo. En este momento, el agua destilada se añadió finalmente. La mezcla resultante fue homogeneizada para preparar un blanqueador dental de fase de emulsión W/O de la presente invención.

Elemplo 4 Percarbonato de sodio 10% Monooleato de g cerol 67% Carbómero 8% Pohetileng col 800 1 % Agua destilada 10% Sabor 1 % Pirofosfato ácido de sodio 3% Mientras el monooleato de glicerol era licuado a aproximadamente 50°C, los otros ingredientes excepto el pirofosfato ácido de sodio fueron añadidos al mismo En este momento, el agua destilada fue añadida finalmente La mezcla resultante fue homogeneizada para preparar un blanqueador dental tipo cristal líquido de la presente invención Eiemplo 5 Peróxido de urea 15% Monooleato de g cerol 70% Celulosa de hidroxipropil 4% Pirofosfato de tetrasodio 2% Sabor 0 5% Óxido de titanio 0 1 % Agua destilada 3% Etanol 0 4% Propileno 2% Polietilenglicol 3% Mientras el monooleato de glicerol era licuado a aproximadamente 50°C, los otros ingredientes se añadieron al mismo En este momento, eli peróxido de urea y el agua destilada se añadieron finalmente La mezcla resultante fue homogeneizada para preparar un blanqueador dental de fase de emulsión W/O de la presente invención Elemplo 6 Peróxido de urea 15% Monooleato de g cerol 70% Celulosa de hidroxipropil 4% Pirofosfato de tetrasodio 2% Sabor 0 5% Óxido de titanio 0 1% Agua destilada 3% Etanol 0 4% Propileno 5% Mientras el monooleato de glicerol era licuado j a aproximadamente 50°C, los otros ingredientes fueron añadidos En este momento, el peróxido de urea y el agua destilada fueron añadidos finalmente La mezcla resultante fue homogeneizada para preparar un blanqueador dental tipo cristal liquido de la presente invención Eiemplo comparativo 1 Un blanqueador dental se preparó de la misma manera que en el Ejemplo 1 , excepto que se usó aceite de olivo en vez de polietileng col y propileno Elemplo comparativo 2 Un blanqueador dental se preparó de la misma manera que en el Ejemplo 2, excepto que no se usó po vmilo pirro dona y en su lugar se usó agua destilada Ejemplo comparativo 3 Un blanqueador dental semi-sólido se preparó usando la siguiente composición: Resina de organosiloxano 25% Goma de silicón 4.2% Mezcla de acetato etilo y acetato propilo 17% Arcilla de bentona 1% Percarbonato de sodio 17% Ejemplo comparativo 4 Un blanqueador dental se preparó de la misma manera que en el Ejemplo 2, excepto que no se usó polietilenglicol y en su lugar se usó agua destilada Ejemplo experimental 1 : Medida de cambios en viscosidad Los cambios en la viscosidad de la formulación preparada en el Ejemplo 1 antes y después de introducir humedad en la formulación se midieron por RVT usando un viscosímetro de Brookfield. Los resultados se muestran en la Tabla 1 a continuación. TABLA 1 Los resultados de la Tabla 1 muestran que la adición del poliol reduce la viscosidad de la formulación de conformidad con la presente invención de( manera que la formulación se esparce fácilmente y la introducción de humedad incrementa la viscosidad de la formulación, indicando que las características del monooleato de glicerol endurecido nb se han perdido.

Ejemplo experimental 2: Prueba de disolución Una prueba de disolución se llevó a cabo usando una solución reguladora de fosfato de conformidad con el método de prueba de disolución descrito en la farmacopea de EUA.

Específicamente, la prueba de disolución se llevó a cabo en cada una de las formulaciones preparadas en el Ejemplo 1 y en los Ejemplos comparativos 1 , 3 y 4 usando 500 ml de una solución reguladora de fosfato a 35°C mientras se hace rotar una paleta a 25 rpm. El contenido de peróxido de hidrógeno en la solución reguladora se midió y se calculó la velocidad de disolución del peróxido de hidrógeno de la formulación. Los resultados se muestran en la Tabla 2 a continuación. TABLA 2 A partir de los resultados de la Tabla 2, se puede confirmar que la formulación preparada en el Ejemplo 1 tiene una velocidad de liberación mayor que las formulaciones preparadas en los Ejemplos comparativos, lo que indica que la velocidad de liberación de la droga puede controlarse al variar el contenido del poliol en la formulación de la presente invención Ejemplo experimental 3: Cambios en viscosidad con temperatura variada Los cambios en la viscosidad de la formulación preparada en el Ejemplo 1 de conformidad con los cambios en temperatura se midieron por RVT usando un viscosímetro de Brookfield. Los resultados se muestran en la Tabla 3 a continuación. TABLA 3 Como se puede ver a partir de los datos mostrados en la Tabla 3, la adición del poliol minimiza los cambios en la viscosidad del monooleato de glicerol con temperatura incrementada.

Ejemplo experimental 4: Prueba de estabilidad de peróxido Las formulaciones preparadas en el Ejemplo 2 y Ejemplos comparativos 2 y 3 se valoraron de conformidad con el método de cuantificación de peróxido descrito en la farmacopea de Corea. Posteriormente, la estabilidad de cada una de las formulaciones se evaluó durante el almacenamiento a temperatura ambiente por 1 , 2 y 6 mes^s. Los datos mostrados en la Tabla 4 representan los contenidos de peróxido en los respectivos puntos de tiempo. TABLA 4 Los resultados de la Tabla 4 confirman que la formulación preparada en el Ejemplo 2 tiene estabilidad superior sobre tiempo cuando se compara con las formulaciones preparadas en los Ejemplos comparativos.

Ejemplo experimental 5: Prueba de eficacia blanqueadora Las formulaciones preparadas en los Ejemplos 2 y 4 y Ejemplo comparativo 3 se probaron in vitro por sus efectos blanqueadores. Para la prueba se usaron ejemplares de tableta de hidroxiapatita (HAP) decolorada. Las formulaciones se apuparon a los ejemplares decolorados, se les dejó permanecer a temperatura ambiente por un minuto y se sumergieron en agua por un minuto. Después de sacar los ejemplares del agua, se, secaron tres veces con un pañuelo.

Posteriormente, se dejó permanecer a los ejemplares secos en un higróstato térmico a una i temperatura de 37°C y una humedad de 95% por 6 horas y secar a temperatura ambiente. Los valores L de los ejemplares se midieron. La diferencia eh los valores L, ?L, se calculó antes y después de la aplicación para cada ejemplar y los resultados se muestran en la Tabla 5 a continuación. TABLA 5 Parece según los resultados de la Tabla 5 que los blanqueadores dentales tipo cristal líquido preparados usando monooleato de glicerol en los Ejemplos 2 y 4 muestran efectos i blanqueadores superiores en comparación con la formulación preparada usando una resina de organosiloxano en el Ejemplo comparativo 3.

Aplicabilidad Industrial Como es aparente a partir de la descripción anterior, el blanqueador dental de la presente invención comprende monooleato de glicerol como una base. El blanqueador dental de la presente invención es fluido antes de aplicarse a los dientes y se puede esparcir cuando se aplica a los diente. Además, el blanqueador dental de la presente invención es solidificado por la acción de humedad, tal como saliva, después de aplicarse a los dientes y puede así adherirse y fijarse a los i dientes. Además, los cambios en la viscosidad del blanqueador dental con temperatura variada pueden minimizarse y la velocidad de liberación de un ingrediente blanqueador puede controlarse por la adición de poliol.

Claims (16)

1. REIVINDICACIONES 1. Un blanqueador dental en fase de emulsión' W/O que comprende un monooleato de glicerol, un poliol, un polímero, un peróxido y un solvente Hidrofílico.
2. 2. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el poliol tiene un peso molecular de 8,000 o menos.
3. 3. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el poliol es polietilenglicol, polipropileno, propileno, glicerina, alcohol estearilo, xilitol, sorbitol, manitol o una mezcla de los mismos.
4. 4. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el polímero es alcohol polivinilo, Polaxámero, polivinilo pirrolidona, un copolímero de acetato de polivinilo pirrolidona/ vinilo, celulosa hidroxipropil, celulosa hidroxipropilmetil, celulosa hidroxietil, celulosa hidroxipropiletil, Poliox, celulosa carboximetil, un polímero que consiste de celulosa de carboxipropil o sus sales, goma de xantano, goma de carragenano, goma de alginato, goma karayan, goma arábica o sus sales derivadas, gelatina, ácido poliacrílico, Carbopol, policuaternio-11 , policuaternio-39, un copolímero del ácido (PVM/MA) polialquilvinileter-maléJco o mezclas de los mismos.
5. 5. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el peróxido es peróxido de hidrógeno, percarbonato, perborato, peróxido de urea, perfosfato de pirofosfato de tetrasodio, un complejo de peróxido polivinilpirrolidona-hidrógeno, peróxido de calcio (Ca02), peróxido de bario (Ba02), peróxido de magnesio (Mg02), peróxido de sodio (Na202), peróxido de potasio (Ka202) o una mezcla de los mismos.
6. 6. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el monooleato de glicerol está en una cantidad de 15 a 95% por peso.
7. 7. El blanqueador dental de conformidad edn la reivindicación 6, en donde el monooleato de glicerol está en una cantidad de 30 a 85% por peso.
8. 8. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el poliol está en una cantidad de 0.05 a 20% por peso.
9. 9. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 8, en donde el poliol está en una cantidad de 1 a 10% por peso.
10. 10. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el polímero está en una cantidad de 0.2 a 40% por peso.
11. 11. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 10, en donde el polímero está en una cantidad de 0.2 a 10% por peso.
12. 12. El blanqueador dental de conformidad con lá reivindicación 1 , en donde el solvente hidrofílico es agua o etanol y está en una cantidad de 1 a 50% por peso.
13. 13. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 12, en donde el solvente hidrofílico está en una cantidad de 2 a 20% por peso.
14. 14. Un blanqueador dental en fase de emulsión W/O que comprende un monooleato de glicerol, un poliol, un polímero, un peróxido, un estabilizador de peróxido y un solvente hidrofílico.
15. 15. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 14, en donde el estabilizador de peróxido tiene una función de ajuste de pH y es pirofosfato de tetrasodio (TSPP), pirofosfato ácido de sodio (SAPP), hexametafosfato de sodio (SHMP), tripdlifosfato de sodio (STP), tripolifosfato de potasio de sodio (SKTP), pirofosfato de tetrapotasio (TKPP), meta-polifosfato de sodio ácido, polifosfato de sodio ácido, etilenediaminetetraacetato, aminotrimetilenefosfato o sus sales, hidroxietilenedifosfonato o sus sales, etilenediaminetetrametilenefosfonato o sus sales, dietilenetriaminepentametilenefosfonato o sus sales o una combinación de los mismos.
16. 16. El blanqueador dental de conformidad con la reivindicación 15, en donde el estabilizador de peróxido está en una cantidad de 0.1 a 10% por peso con base en el peso del peróxido.