[go: up one dir, main page]

ME01072B - Derivati purina kao agonisti receptora adenozina a1 i postupci za njihovu upotrebu - Google Patents

Derivati purina kao agonisti receptora adenozina a1 i postupci za njihovu upotrebu

Info

Publication number
ME01072B
ME01072B MEP-2010-87A MEP8710A ME01072B ME 01072 B ME01072 B ME 01072B ME P8710 A MEP8710 A ME P8710A ME 01072 B ME01072 B ME 01072B
Authority
ME
Montenegro
Prior art keywords
monocyclic
cycloalkyl
bicyclic
aryl
cycloalkenyl
Prior art date
Application number
MEP-2010-87A
Other languages
German (de)
English (en)
French (fr)
Inventor
Csaba Szabo
Andrew L Salzman
Prakash Jagtap
Original Assignee
Inotek Pharmaceuticals Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Inotek Pharmaceuticals Corp filed Critical Inotek Pharmaceuticals Corp
Publication of ME01072B publication Critical patent/ME01072B/me

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H19/00Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
    • C07H19/02Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
    • C07H19/04Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
    • C07H19/16Purine radicals
    • C07H19/167Purine radicals with ribosyl as the saccharide radical
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A61K31/7076Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08Bronchodilators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06Antiarrhythmics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08Vasodilators for multiple indications
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32Nitrogen atom
    • C07D473/34Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H19/00Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
    • C07H19/02Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
    • C07H19/04Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
    • C07H19/12Triazine radicals

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)

Claims (57)

1. Jedinjenje koje ima formulu ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, gde: A    je -CH20N02; B i C su -OH; D    je A i B su u trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; B i C su u c/s konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; C i D su u c/s ili trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; R1 je pentil, izopentil, neopentil, heksil, izoheksil, neoheksil, heptil, izoheptil, neoheptil, oktil, izooktil, neooktil, nonil, izononil, neononil, decil, izodecil, neodecil, -aril,-3-7-člani monociklični heterocikl, -8 -12-člani biciklični heterocikl, -C3-C8 monociklični cikloalkil, -C3-C8 monociklični cikloalkenil, -C8-C12 biciklični cikloalkil, -C8-C12 biciklični cikloalkenil, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), ili —(CH2)n-aril; R2 je -CN, -NHR4, -NHC(0)R4, -NHC(0)0R4, -NHC(0)NHR4,-NHNHC(0)R4, -NHNHC(0)0R4, -NHNHC(0)NHR4, ili-NH-N=C(R6)R7; R4 je -C1-C15 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8 -12-člani biciklični heterocikl), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -C≡C-(C1-C10 alkil) ili -C≡C-aril; R6 je -C1-C10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 monociklični cikloalkenil), -fenilen-(CH2)nCOOH ili -fenilen-(CH2)nCOO-(C1-C10 alkil); R7 je -H, -C1-C10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl) -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12biciklični cikloalkenil), ili -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil); i n svaki nezavisno, je ceo broj u opsegu od 1 do 5.
2. Jedinjenje koje ima formulu lii njegova farmaceutski prihvatljiva so, gde: A je -R3 , B i C su -OH; D je A i B su u trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; B i C su u cis konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; C i D su u cis ili trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; R1 je -H, -C1-C10 alkil, -aril, -3-7-člani monociklični heterocikl, -8-12-člani biciklični heterocikl, -C3-C8 monociklični cikloalkil, -C3-C8 monociklični cikloalkenil, -C8-C12 biciklični cikloalkil, -C8-C12 biciklični cikloalkenil, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), ili -(CH2)n-aril; R2 je -H, -halo, -CN, -NHR4, -OR4, -SR4, -NHC(0)R4, -NHC(0)0R4,-NHC(0)NHR4, -NHNHC(0)R4, -NHNHC(0)NHR4, -NHNHC(0)0R4, ili -NH-N=C(R6)R7; R3 je -CH2ONO; R4 je -C1-C15 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -C≡C-(C1-C10 alkil) ili -C≡C-aril; R6 je -C1-C10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl), -fenilen-(CH2)nCOOH ili -fenilen-(CH2)nCOO-(C1-C10 alkil); R7 je -H, -C1-C10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil),-(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl); i n svaki nezavisno, je ceo broj u opsegu od 1 do 5.
3. Jedinjenje koje ima formulu ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, gde: A    je -CH20N02; B i C su -OH; D    je A i B su u trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; B i C su u cis konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; C i D su u cis ili trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; R1 je-C3-C8 monociklični cikloalkil; opciono još i supstituisan sa jednim ili više hidroksilnih supstituenata, i R2 je -H ili -halo.
4. Jedinjenje koje ima formulu ili njegova farmaceutski prihvatljiva so.
5. Kompozicija koja sadrži efikasnu količinu nekog jedinjenja, ili farmaceutski prihvatljivu so jedinjenja, prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, i neki fiziološki prihvatljiv nosač ili sredstvo.
6.    Upotreba efikasne količine jedinjenja prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, za proizvodnju leka za tretiranje nekog neurološkog poremećaja u animalnom biću.
7.    Jedinjenje prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, za upotrebu u tretiranju nekog neurološkog poremećaja u animalnom biću.
8.    Upotreba efikasne količine jedinjenja prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, za proizvodnju leka za tretiranje neke kardiovaskularne bolesti u animalnom biću.
9. Jedinjenje prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, za upotrebu u tretiranju neke kardiovaskularne bolesti u animalnom biću.
10. Upotreba efikasne količine jedinjenja prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, za proizvodnju leka za tretiranje nekog stanja ishemije u animalnom biću.
11.    Jedinjenje prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, za upotrebu u tretiranju nekog stanja ishemije u animalnom biću.
12.    Upotreba efikasne količine jedinjenja prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, za proizvodnju leka za tretiranje dijabetesa u animalnom biću.
13.    Jedinjenje prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, za upotrebu u tretiranju dijabetesa u animalnom biću.
14.    Kompozicija koja sadrži neki agens za izazivanje kardioplegije, efikasnu količinu jedinjenja, koje ima formulu ili njegove farmaceutski prihvatljivu so, gde: A    je -CH20N02; B i C su-OH; D    je A i B su u trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; B i C su u c/s konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; C i D su u c/s ili trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; R1 je -H, -C1-C10 alkil, -aril, -3-7-člani monociklični heterocikl, -8-12-člani biciklični heterocikl, -C3-C8 monociklični cikloalkil, -C3-C8 monociklični cikloalkenil, -C8-C12 biciklični cikloalkil, -C8-C12 biciklični cikloalkenil, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), ili -(CH2)n-aril; R2 je -CN, -NHR4, -NHC(0)R4, -NHC(0)0R4, -NHC(0)NHR4,-NHNHC(0)R4, -NHNHC(0)0R4, -NHNHC(0)NHR4, ili -NH-N=C(R6)R7; R4 je -C1-C15 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -C≡C-(C1-C10 alkil) ili -C≡C-aril; R6 je -CrC10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -fenilen-(CH2)nCOOH ili -fenilen-(CH2)nCOO-(C1-C10 alkil); R7 je -H, -C1-C10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl) -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12biciklični cikloalkenil), ili -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil); i n svaki nezavisno, je ceo broj u opsegu od 1 do 5; i neki fiziološki prihvatljiv nosač ili sredstvo, a pri tome agens koji izaziva kardioplegiju predstavlja kalijum-hlorid, procaine, lidocaine, novocaine, bupivocaine, nicorandil, pinacidil, halothane, rastvor Sv-Thomas-a, Fremes-ov rastvor, 2,3-butandion monoksim ili esmosol.
15. Kompozicija koja sadrži neki agens za izazivanje kardioplegije, efikasnu količinu jedinjenja, koje ima formulu ili njegovu farmaceutski prihvatljivu so, gde: A    je -R3; B i C su -OH; D    je A i B su u trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; B i C su u cis konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; C i D su u cis ili trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; R1 je -H, -C1-C10 alkil, -aril, -3-7-člani monociklični heterocikl, -8-12-člani biciklični heterocikl, -C3-C8 monociklični cikloalkil, -C3-C8 monociklični cikloalkenil, -C8-C12 biciklični cikloalkil, -C8-C12 biciklični cikloalkenil, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil),-(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkii), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), ili -(CH2)n-aril; R2 je -H, -halo, -CN, -NHR4, -OR4, -SR4, -NHC(G)R4, -NHC(0)0R4,-NHC(0)NHR4, -NHNHC(0)R4, -NHNHC(0)NHR4, -NHNHC(0)0R4, ili -NH-N=C(R6)R7; R3 je -CH2ONO ili -CH2OSO3H; R4 je -C1_C15 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkii), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12biciklični cikloalkii), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -C≡C-(C1-C10 alkil) ili -C≡C-aril; R6 je -C1-C10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkii), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkii), -(CH2)n(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl), -fenilen-(CH2)nCOOH ili -fenilen-(CH2)nCOO-(C1-C10 alkil); R7 je -H, -C1-C10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkii), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkii), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -(CH2)n-(3-7-čiani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl); i n svaki nezavisno, je ceo broj u opsegu od 1 do 5, i neki fiziološki prihvatljiv nosač ili sredstvo, a pri tome pomenuti agens koji izaziva kardioplegiju predstavlja kalijum-hlorid, procaine, lidocaine, novocaine, bupivocaine, nicorandil, pinacidil, halothane, rastvor Sv-Thomas-a, Fremes-ov rastvor, 2,3-butandion monoksim ili esmosol.
16. Kompozicija, koja sadrži neki agens za izazivanje kardioplegije, efikasnu količinu jedinjenja ili farmaceutski prihvatljive soli jedinjenja prema Zahtevu 3, i neki fiziološki prihvatljiv nosač ili sredstvo, a pri tome agens koji izaziva kardioplegiju predstavlja kalijum-hlorid, procaine, lidocaine, novocaine, bupivocaine, nicorandil, pinacidil, halothane, rastvor Sv-Thomas-a, Fremes-ov rastvor, 2,3-butandion monoksim ili esmosol
17. Kompozicija, koja sadrži neki agens za izazivanje kardioplegije, efikasnu količinu jedinjenja koje ima formulu ili njegovu farmaceutski prihvatljivu so, gde su: A    je -CH20N02; B i C su -OH; D    je A i B su u trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; B i C su u c/s konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; C i D su u c/s ili trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; R2 je -halo, i neki fiziološki prihvatljiv nosač ili sredstvo.
18. Upotreba efikasne količine jedinjenja prema Zahtevima 1 do 4, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, i nekog agensa za izazivanje kardioplegije, za proizvodnju leka sa zaštitu srca animalnog bića protiv oštećenja miokarda, tokom kardioplegije u animalnom biću.
19.    Jedinjenje prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, i nekog agensa za izazivanje kardioplegije, za upotrebu u zaštiti srca animalnog bića protiv ošećenja miokarda tokom kardioplegije u animalnom biću.
20.    Upotreba efikasne količine jedinjenja prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, za proizvodnju leka za snižavanje intenziteta metabolizma animalnog bića.
21.    Jedinjenje prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so za upotrebu u smanjenju intenziteta metabolizma animalnog bića.
22.    Upotreba efikasne količine jedinjenja prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, za proizvodnju leka za smanjivanje potrošnje kiseonika u metabolizmu animalnog bića.
23.    Jedinjenje prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegove farmaceutski prihvatljiva so za upotrebu u smanjivanju potrošnje kiseonika u metabolizmu animalnog bića.
24.    Upotreba efikasne količine jedinjenja prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, za proizvodnju leka za tretiranje gojaznosti animalnog bića.
25.    Jedinjenje prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so za upotrebu u tretiranju gojaznosti animalnog bića.
26.    Upotreba efikasne količine jedinjenja prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, za proizvodnju leka za tretiranje ili prevenciju neke bolesti atrofije animalnog bića.
27. Jedinjenje prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so zaupotrebu u tretiranju ili prevenciji neke bolesti atrofije animalnog bića.
28.    Upotreba efikasne količine jedinjenja prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, za proizvodnju leka za tretiranje ili prevenciju neke repefuzione povrede animalnog bića.
29.    Jedinjenje prema bilo kom od Zahteva 1 do 4, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so za upotrebu u tretiranju ili prevenciji neke reperfuzione povrede animalnog bića.
30.    Jedinjenje prema Zahtevu 3 koje ima formulu: ili njegova farmaceutski prihvatljiva so.
31.    Kompozicija koja sadrži efikasnu količinu jedinjenja ili farmaceutski prihvatljive soli jedinjenja prema Zahtevu 30, i neki fiziološki prihvatljiv nosač ili sredstvo.
32.    Upotreba efikasne količine jedinjenja prema Zahtevu 3 ili Zahtevu 30, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, za proizvodnju leka za tretiranje tahikardije u animalnom biću.
33.    Jedinjenje prema Zahtevu 3 ili Zahtevu 30, ili njegova farmaceutski prihvatljiva soli, za upotrebu u tretiranju tahikardije u animalnom biću.
34.    Upotreba prema Zahtevu 32 ili jedinjenja prema Zahtevu 33, a pri tome tahikardiju predstavlja atrijalna fibrilacija ili supraventrikularna tahikardija.
35.    Upotreba prema Zahtevu 32 ili jedinjenja prema Zahtevu 33, a pri tome tretiranje predstavlja sniženje ventrikularnog ritma animalnog bića na ritam od oko 60 otkucaja na minut, do oko 100 otkucaja na minut.
36.    Upotreba prema Zahtevu 32 ili jedinjenja prema Zahtevu 33, a pri tome tretiranje predstavlja sniženje ventrikularnog ritma animalnog bića na ritam koji nije manji od 40 otkucaja na minut.
37.    Jedinjenje prema Zahtevu 1, gde su A i B u trans konfiguraciji jedan prema drugom; B i C su u cis konfiguraciji jedan prema drugom; a C i D su u trans konfiguraciji jedan prema drugom.
38.    Jedinjenje    prema Zahtevu 1, gde R1 predstavlja -C3-C8 monociklični cikloalkil.
39.    Jedinjenje    prema Zahtevu    1, gde R1 predstavlja ciklopentil.
40.    Jedinjenje prema Zahtevu 2, gde su A i B u trans konfiguraciji jedan prema drugom; B i C su u cis konfiguraciji jedan prema drugom; a C i D su u trans konfiguraciji jedan prema drugom.
41.    Jedinjenje    prema Zahtevu 2, gde R1 predstavlja -C3-C8 monociklični cikloalkil.
42.    Jedinjenje    prema Zahtevu    2, gde R1 predstavlja ciklopentil.
43. Jedinjenje prema Zahtevu 2, gde R2 predstavlja -H Ili -halo.
44.    Jedinjenje prema Zahtevu 3, gde gde su A i B u trans konfiguraciji jedan prema drugom; B i C su u cis konfiguraciji jedan prema drugom; a C i D su u trans konfiguraciji jedan prema drugom.
45.    Jedinjenje prema    Zahtevu    3, gde R1    predstavlja -C5-C6 monociklični cikloalkil.
46.    Jedinjenje prema    Zahtevu    3, gde R1    predstavlja ciklopentil.
47.    Jedinjenje prema    Zahtevu    3, gde je    -C3-C8 monociklični cikloalkil supstituisan sa još jednim ili više hidroksil supstituenata.
48.    Jedinjenje koje ima formulu ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, gde: A    je -CH20N02; B i C su-OH; D    je A i B su u trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; B i C su u cis konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; C i D su u cis ili trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; R1 je -H, -C1-C10 alkil, -aril, -3-7-člani monociklični heterocikl, -8-12-člani biciklični heterocikl, -C3-C8 monociklični cikloalkil, -C3-C8 monociklični cikloalkenil, -C8-C12 biciklični cikloalkil, -C8-C12 biciklični cikloalkenil, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), ili -(CH2)n-aril; R2 je -CN, -NHR4, -NHC(0)R4, -NHC(0)0R4, -NHC(0)NHR4,-NHNHC(0)R4, -NHNHC(0)0R4, -NHNHC(0)NHR4, ili -NH-N=C(R6)R7; R4 je -C1-C15 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -C≡C-(C1-C10 alkil) ili -C≡C-aril; R6 je -C1-C10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -fenilen-(CH2)nCOOH ili -fenilen-(CH2)nCOO-(C1-C10 alkil); R7    je -H , -C1-C10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl),-(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl) -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), ili -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil); i n svaki nezavisno, je ceo broj u opsegu od 1 do 5.
49. Jedinjenje koje ima formulu ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, gde: A je -R3; B i C su -OH; D je A i B su u trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; B i C su u cis konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; C i D su u cis ili trans konfiguraciji u odnosu jedan prema drugom; R1 je -H, -C1-C10 alkil, -aril, -3-7-člani monociklični heterocikl, -8-12-člani biciklični heterocikl, -C3-C8 monociklični cikloalkil, -C8-C12 biciklični cikloalkil, -C8-C12 biciklični cikloalkenil, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), ili -(CH2)n-aril; R2 je -H, -halo, -CN, -NHR4, -OR4, -SR4, -NHC(0)R4, -NHC(0)0R4,-NHC(0)NHR4, -NHNHC(0)R4, -NHNHC(0)NHR4, -NHNHC(0)0R4, ili -NH-N=C(R6)R7; R3 je -CH20S03H; R4 je -C1-C15 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -C≡C-(C1-C10 alkil) ili -C≡C-aril; R6 je -C1-C10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl), -fenilen-(CH2)nCOOH ili -fenilen-(CH2)nCOO-(C1-C10 alkil); R7 je -H, -C1-C10 alkil, -aril, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkil), -(CH2)n-(C3-C8 monociklični cikloalkenil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkil), -(CH2)n-(C8-C12 biciklični cikloalkenil), -(CH2)n-(3-7-člani monociklični heterocikl), -(CH2)n-(8-12-člani biciklični heterocikl); i n svaki nezavisno, je ceo broj u opsegu od 1 do 5.
50.    Kompozicija koja sadrži efikasnu količinu jedinjenja ili farmaceutski prihvatljive soli jedinjenja prema bilo kom od Zahteva 48 ili 49, i neki fiziološki prihvatljiv nosač ili sredstvo.
51.    Jedinjenje prema Zahtevu 48, gde su A i B u trans konfiguraciji jedan prema drugom; B i C su u cis konfiguraciji jedan prema drugom; a C i D su u trans konfiguraciji jedan prema drugom.
52.    Jedinjenje    prema Zahtevu    48, gde    R1 predstavlja -C3-C8 monociklični cikloalkil.
53.    Jedinjenje    prema Zahtevu    52, gde    R1 predstavlja ciklopentil.
54.    Jedinjenje prema Zahtevu 49, gde su A i B u trans konfiguraciji jedan prema drugom; B i C su u cis konfiguraciji jedan prema drugom; a C i D su u trans konfiguraciji jedan prema drugom.
55.    Jedinjenje    prema Zahtevu    49, gde    R1 predstavlja -C3-C8 monociklični cikloalkil.
56.    Jedinjenje    prema Zahtevu    55, gde    R1 predstavlja ciklopentil.
57.    Jedinjenje    prema Zahtevu    49, gde    R2 predstavlja -H ili -halo.
MEP-2010-87A 2004-05-26 2005-05-25 Derivati purina kao agonisti receptora adenozina a1 i postupci za njihovu upotrebu ME01072B (me)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US57480504P 2004-05-26 2004-05-26
US58826304P 2004-07-15 2004-07-15
EP05757108A EP1758596B9 (en) 2004-05-26 2005-05-25 Purine derivatives as adenosine a1 receptor agonists and methods of use thereof
PCT/US2005/018381 WO2005117910A2 (en) 2004-05-26 2005-05-25 Purine derivatives as adenosine a1 receptor agonists and methods of use thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ME01072B true ME01072B (me) 2012-10-20

Family

ID=35463332

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MEP-2010-87A ME01072B (me) 2004-05-26 2005-05-25 Derivati purina kao agonisti receptora adenozina a1 i postupci za njihovu upotrebu

Country Status (24)

Country Link
US (3) US7423144B2 (me)
EP (2) EP1758596B9 (me)
JP (3) JP4484928B2 (me)
KR (2) KR101167342B1 (me)
CN (1) CN103087133B (me)
AT (1) ATE462704T1 (me)
AU (1) AU2005249430B2 (me)
BR (1) BRPI0510406A (me)
CA (1) CA2567289C (me)
CY (1) CY1110159T1 (me)
DE (1) DE602005020286D1 (me)
DK (1) DK1758596T3 (me)
EA (1) EA011826B1 (me)
ES (1) ES2343421T3 (me)
HR (1) HRP20100344T2 (me)
IL (1) IL179400A (me)
ME (1) ME01072B (me)
MX (1) MXPA06013560A (me)
NO (1) NO339450B1 (me)
NZ (1) NZ551951A (me)
PL (1) PL1758596T3 (me)
PT (1) PT1758596E (me)
RS (1) RS51261B (me)
WO (1) WO2005117910A2 (me)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ME01072B (me) * 2004-05-26 2012-10-20 Inotek Pharmaceuticals Corp Derivati purina kao agonisti receptora adenozina a1 i postupci za njihovu upotrebu
MX2007003271A (es) * 2004-09-20 2007-06-05 Inotek Pharmaceuticals Corp Derivados de purina y metodos de uso de los mismos.
EA015683B1 (ru) * 2005-11-30 2011-10-31 Инотек Фармасьютикалз Корпорейшн Производные пурина и способы их применения
CA2643503A1 (en) * 2006-03-23 2007-10-04 Inotek Pharmaceuticals Corporation Purine compounds and methods of use thereof
EA014820B1 (ru) * 2006-04-04 2011-02-28 Эмодис Гмбх Применение композиций, содержащих антагонист каппа-опиоидных рецепторов бупренорфин, для лечения эмоционально неустойчивых расстройств личности
MY159244A (en) * 2009-05-01 2016-12-30 Inotek Pharmaceuticals Corp Method of reducing intraocular pressure in humans
EA201270102A1 (ru) 2009-06-30 2012-08-30 Форест Лэборетериз Холдингз Лимитед Соединения алкокси-карбонил-амино-алкинил-аденозина и их производные в качестве агонистов ar
PH12012500661A1 (en) * 2009-10-26 2012-10-22 Inotek Pharmaceuticals Corp Ophthalmic formulation and method of manufacture thereof
EP2523669B1 (en) * 2010-01-11 2016-12-07 Inotek Pharmaceuticals Corporation Combination, kit and method of reducing intraocular pressure
HRP20170009T1 (hr) * 2010-03-19 2017-03-10 Inotek Pharmaceuticals Corporation Kombinacija sastava agonista adenozina a1 i neselektivnih blokatora beta adrenergičkih receptora za smanjivanje intraokularnog tlaka
CN102933220A (zh) * 2010-03-19 2013-02-13 伊诺泰克制药公司 用于降低眼内压的腺苷a1激动剂与碳酸酐酶抑制剂的组合型组合物
WO2011119969A1 (en) 2010-03-26 2011-09-29 Inotek Pharmaceuticals Corporation Method of reducing intraocular pressure in humans using n6 -cyclopentyladenosine (cpa), cpa derivatives or prodrugs thereof
SG184223A1 (en) 2010-03-26 2012-10-30 Inotek Pharmaceuticals Corp Adenosine compounds and their use thereof
PT2807178T (pt) * 2012-01-26 2017-08-08 Inotek Pharmaceuticals Corp Polimorfos anidros de nitrato de (2r,3s,4r,5r)-5-(6-(ciclopentilamino)-9h-purin-9-il)-3,4-dihidroxitetrahidrofuran-2-il)}metilo e seus processos de preparação
JP2016513706A (ja) 2013-03-15 2016-05-16 イノテック ファーマシューティカルズ コーポレイション 点眼用製剤
GB2582361A (en) * 2019-03-21 2020-09-23 Univ Warwick Adenosine receptor agonists
JP2022538408A (ja) * 2019-06-21 2022-09-02 アカデミー オブ ミリタリー メディカル サイエンシズ A2aアデノシン受容体アゴニスト活性を有する6-ヒドラジノアデノシン化合物
DE102021120112A1 (de) 2021-08-03 2023-02-09 Bayerische Motoren Werke Aktiengesellschaft Schnittwerkzeug für ein Metallblech und ein Verfahren zum Betreiben eines Schnittwerkzeugs für ein Metallblech

Family Cites Families (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS4935635B1 (me) * 1970-12-28 1974-09-25
CH563405A5 (me) * 1971-09-10 1975-06-30 Duschinsky Robert Dr Schweiz I
DE2226295A1 (de) * 1972-05-30 1973-12-20 Henning Berlin Gmbh Salpetersaeureester von purinnucleosiden und verfahren zur herstellung derselben
DE2342479A1 (de) * 1973-08-23 1975-03-13 Merck Patent Gmbh Ribonucleosid-5'-nitrate und verfahren zu ihrer herstellung
JPS5126882A (en) * 1974-08-21 1976-03-05 Yamasa Shoyu Kk Nukureoshido 55 monosurupponsanesuteruno seizoho
GB2001976B (en) * 1977-08-03 1982-03-10 Yamasa Shoyu Kk S-adenosyl-l-methionine compositions and production thereof
US4968697A (en) 1987-02-04 1990-11-06 Ciba-Geigy Corporation 2-substituted adenosine 5'-carboxamides as antihypertensive agents
US5219840A (en) 1987-04-06 1993-06-15 Sandoz Ltd. Antihypertensive 9-(2,N6 -disubstituted adenyl) ribofuranuronic acid derivatives
US5140015A (en) 1990-02-20 1992-08-18 Whitby Research, Inc. 2-aralkoxy and 2-alkoxy adenosine derivatives as coronary vasodilators and antihypertensive agents
US5280015A (en) 1990-09-05 1994-01-18 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services 2-substituted adenosines and 2-substituted adenosine 5'-carboxamides
JP3020580B2 (ja) 1990-09-28 2000-03-15 株式会社日立製作所 マイクロ波プラズマ処理装置
US5206222A (en) * 1991-05-22 1993-04-27 Vanderbilt University Methods for the reduction of myocardial reperfusion injury
US5407793A (en) * 1991-10-18 1995-04-18 University Of Pittsburgh Of The Commonwealth System Of Higher Education An aqueous heart preservation and cardioplegia solution
US5278150A (en) 1992-04-24 1994-01-11 Whitby Research, Inc. 2-hydrazoadenosines and their utility for the treatmeat of vascular conditions
WO1994002497A1 (en) * 1992-07-15 1994-02-03 The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Sulfo-derivatives of adenosine
GB9301000D0 (en) * 1993-01-20 1993-03-10 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US5443836A (en) 1993-03-15 1995-08-22 Gensia, Inc. Methods for protecting tissues and organs from ischemic damage
ATE206432T1 (de) 1993-07-13 2001-10-15 Nasa A3 -adenosin -rezeptor agonisten
US5589467A (en) 1993-09-17 1996-12-31 Novo Nordisk A/S 2,5',N6-trisubstituted adenosine derivatives
WO1995011681A1 (en) 1993-10-29 1995-05-04 Merck & Co., Inc. Human adenosine receptor antagonists
EP0704215A3 (en) * 1994-06-02 1998-04-01 Takeda Chemical Industries, Ltd. Inhibitor of vascular permeability enhancer
GB9414193D0 (en) 1994-07-14 1994-08-31 Glaxo Group Ltd Compounds
US5801159A (en) * 1996-02-23 1998-09-01 Galileo Laboratories, Inc. Method and composition for inhibiting cellular irreversible changes due to stress
CN1164122A (zh) 1996-03-01 1997-11-05 株式会社日立制作所 等离子处理机及其处理方法
WO1997033590A1 (en) 1996-03-13 1997-09-18 Novo Nordisk A/S A method of treating disorders related to cytokines in mammals
WO1997033879A1 (en) 1996-03-15 1997-09-18 Merck & Co., Inc. Compounds and methods for selectively inhibiting activation of the human a3 adenosine receptor
US5789416B1 (en) * 1996-08-27 1999-10-05 Cv Therapeutics Inc N6 mono heterocyclic substituted adenosine derivatives
TW528755B (en) 1996-12-24 2003-04-21 Glaxo Group Ltd 2-(purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives
AU750322B2 (en) 1997-05-09 2002-07-18 Trustees Of The University Of Pennsylvania, The Methods and compositions for reducing ischemic injury of the heart by administering adenosine receptor agonists and antagonists
AU9596698A (en) * 1997-10-15 1999-05-03 Thomas Jefferson University Nitric oxide donor compositions, methods, apparatus, and kits for preventing or alleviating vasoconstriction or vasospasm in a mammal
AU1363699A (en) 1997-10-23 1999-05-10 National Institute Of Health Methods for reducing ischemic injury of the heart via the sequential administ ration of monophosphoryl lipid a and adenosine receptor agents
GB9813535D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
WO2000023457A1 (en) 1998-10-16 2000-04-27 Pfizer Limited Adenine derivatives
IL127947A0 (en) 1999-01-07 1999-11-30 Can Fite Technologies Ltd Pharmaceutical use of adenosine agonists
US6232297B1 (en) 1999-02-01 2001-05-15 University Of Virginia Patent Foundation Methods and compositions for treating inflammatory response
US6403567B1 (en) 1999-06-22 2002-06-11 Cv Therapeutics, Inc. N-pyrazole A2A adenosine receptor agonists
US6214807B1 (en) 1999-06-22 2001-04-10 Cv Therapeutics, Inc. C-pyrazole 2A A receptor agonists
EP1194441B1 (en) 1999-06-22 2003-10-22 Cv Therapeutics, Inc. A2a receptor agonists
US6180615B1 (en) 1999-06-22 2001-01-30 Cv Therapeutics, Inc. Propargyl phenyl ether A2A receptor agonists
IL133680A0 (en) 1999-09-10 2001-04-30 Can Fite Technologies Ltd Pharmaceutical compositions comprising an adenosine receptor agonist or antagonist
GB9924361D0 (en) 1999-10-14 1999-12-15 Pfizer Ltd Purine derivatives
US6586413B2 (en) * 1999-11-05 2003-07-01 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Methods and compositions for reducing ischemic injury of the heart by administering adenosine receptor agonists and antagonists
US6368573B1 (en) 1999-11-15 2002-04-09 King Pharmaceuticals Research And Development, Inc. Diagnostic uses of 2-substituted adenosine carboxamides
US6258793B1 (en) * 1999-12-03 2001-07-10 Cv Therapeutics, Inc. N6 heterocyclic 5′ modified adenosine derivatives
GB9930071D0 (en) * 1999-12-20 2000-02-09 Glaxo Group Ltd Medicaments
GB0003960D0 (en) 2000-02-18 2000-04-12 Pfizer Ltd Purine derivatives
US20010051612A1 (en) 2000-02-23 2001-12-13 Gloria Cristalli 2-Thioether A2A receptor agonists
US20030010454A1 (en) 2000-03-27 2003-01-16 Bailey Andrew D. Method and apparatus for varying a magnetic field to control a volume of a plasma
US6534651B2 (en) * 2000-04-06 2003-03-18 Inotek Pharmaceuticals Corp. 7-Substituted isoindolinone inhibitors of inflammation and reperfusion injury and methods of use thereof
US6753322B2 (en) 2000-06-06 2004-06-22 Pfizer Inc 2-aminocarbonyl-9H-purine derivatives
US6921753B2 (en) 2000-06-27 2005-07-26 Pfizer Inc Purine derivatives
DE60203702T2 (de) 2001-01-16 2006-03-02 Can-Fite Biopharma Ltd. Verwendung eines adenosin-a3-rezeptor-agonisten zur hemmung der virenreplikation
EP1241176A1 (en) 2001-03-16 2002-09-18 Pfizer Products Inc. Purine derivatives for the treatment of ischemia
US20040204481A1 (en) 2001-04-12 2004-10-14 Pnina Fishman Activation of natural killer cells by adenosine A3 receptor agonists
US20030013675A1 (en) 2001-05-25 2003-01-16 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Combination of an adenosine A2A-receptor agonist and tiotropium or a derivative thereof for treating obstructive airways and other inflammatory diseases
NZ556354A (en) * 2001-10-01 2008-10-31 Univ Virginia 2-Propynyl adenosine analogs having A2A agonist activity and compositions thereof
WO2004056181A1 (en) * 2002-12-23 2004-07-08 Global Cardiac Solutions Pty Ltd Organ preconditioning, arrest, protection, preservation and recovery (2)
ME01072B (me) * 2004-05-26 2012-10-20 Inotek Pharmaceuticals Corp Derivati purina kao agonisti receptora adenozina a1 i postupci za njihovu upotrebu
CA2643503A1 (en) * 2006-03-23 2007-10-04 Inotek Pharmaceuticals Corporation Purine compounds and methods of use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
CA2567289A1 (en) 2005-12-15
JP2013116920A (ja) 2013-06-13
AU2005249430B2 (en) 2011-06-23
HK1104457A1 (en) 2008-01-18
US20050282768A1 (en) 2005-12-22
US8609833B2 (en) 2013-12-17
EA011826B1 (ru) 2009-06-30
US8183224B2 (en) 2012-05-22
ATE462704T1 (de) 2010-04-15
CN103087133A (zh) 2013-05-08
DE602005020286D1 (de) 2010-05-12
WO2005117910A2 (en) 2005-12-15
EA200602197A1 (ru) 2007-08-31
WO2005117910A3 (en) 2006-07-13
DK1758596T3 (da) 2010-07-26
BRPI0510406A (pt) 2007-12-26
EP2221307A1 (en) 2010-08-25
EP1758596B9 (en) 2010-09-15
KR20070028456A (ko) 2007-03-12
KR20110134945A (ko) 2011-12-15
IL179400A0 (en) 2007-05-15
EP1758596A4 (en) 2007-08-01
NO339450B1 (no) 2016-12-12
AU2005249430A1 (en) 2005-12-15
RS51261B (sr) 2010-12-31
HRP20100344T1 (hr) 2010-08-31
KR101267202B1 (ko) 2013-05-24
IL179400A (en) 2010-12-30
MXPA06013560A (es) 2007-03-15
HRP20100344T2 (hr) 2011-01-31
CY1110159T1 (el) 2015-01-14
JP2008500361A (ja) 2008-01-10
NZ551951A (en) 2010-08-27
JP2010090177A (ja) 2010-04-22
CN103087133B (zh) 2016-09-14
ES2343421T3 (es) 2010-07-30
US20090062314A1 (en) 2009-03-05
KR101167342B1 (ko) 2012-07-19
PT1758596E (pt) 2010-06-23
EP1758596A2 (en) 2007-03-07
EP1758596B1 (en) 2010-03-31
JP4484928B2 (ja) 2010-06-16
PL1758596T3 (pl) 2011-01-31
US7423144B2 (en) 2008-09-09
CA2567289C (en) 2013-12-31
NO20066012L (no) 2007-02-21
US20120264706A1 (en) 2012-10-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ME01005B (me) MONOKLONSKA ANTITIJELA KOJA SE VEZUJU ZA HGM-CSF l MEDICINSKI PREPARATI KOJI IH SADRŽE
ME01072B (me) Derivati purina kao agonisti receptora adenozina a1 i postupci za njihovu upotrebu
Goldstein et al. The effect of disulfiram on catecholamine levels in the brain
JP2923014B2 (ja) リポキシゲナーゼ抑制化合物
CN1088992C (zh) 治疗眼炎的含3-苯甲酰基苯乙酸衍生物的局部给药组合物
JP2004519469A5 (me)
JP2004526720A5 (me)
KR900003151A (ko) 화합물
KR970701698A (ko) 프로스타글란딘 i₂작용물질로서의 나프탈렌 유도체(naphthalene derivatives as prostaglandin i₂agonists)
CN101184495B (zh) 用于预防或降低患者中的不良作用的方法、组合物和制剂
KR870005973A (ko) 항염증성 및 진통성의 활성을 갖는 벤조산 및 벤조산 에스테르의 유도체
RU2006113700A (ru) Аминозамещенный этиламито-агонисты бэта2-адренергических рецепторов
CA2150780A1 (en) Inhibitor of vascular permeability enhancer
HU211666A9 (en) Antiviral compounds
JP2010510973A (ja) 心筋組織の壊死を処置するためのホスホエノールピルビン酸誘導体の使用
JP2008500361A5 (me)
JP5203214B2 (ja) プリン化合物およびその使用方法
SG182285A1 (en) Combination, kit and method of reducing intraocular pressure
JP2019524797A5 (me)
US4604394A (en) Antiarrhythmic compositions and method
WO2023104039A1 (zh) 呋喃核糖基吡啶衍生物及其药物组合物和用途
CN1071740C (zh) 用作抗心率失常药的硝基苯甲酰胺
US20050282769A1 (en) Inhibitors of adenosine kinase for the treatment of optic nerve and retinal damage
CA2460693A1 (en) Alkyl urea retinoid agonists i
RU2005119639A (ru) Пиразолхинолины с иммуномодулирующей активностью