MC1371A1 - Preparations pharmaceutiques - Google Patents
Preparations pharmaceutiquesInfo
- Publication number
- MC1371A1 MC1371A1 MC811498A MC1498A MC1371A1 MC 1371 A1 MC1371 A1 MC 1371A1 MC 811498 A MC811498 A MC 811498A MC 1498 A MC1498 A MC 1498A MC 1371 A1 MC1371 A1 MC 1371A1
- Authority
- MC
- Monaco
- Prior art keywords
- glycerin
- ether
- alkyl ether
- lower alkyl
- process according
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/63—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide
- A61K31/635—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide having a heterocyclic ring, e.g. sulfadiazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
1
L'invention concerne des compositions pharmaceutiques qui contiennent un éther alkylique inférieur de la glycérine comme solvant. Elle concerne en outre l'utilisation d'éthers alkyliques infé-5 rieurs de la glycérine en tant que solvants dans des compositions pharmaceutiques. Les solvants analogues proposés et utilisés antérieurement pour les compositions pharmaceutiques laissent à désirer par certaines propriétés, par exemple le pouvoir solvant, la 10 miscibilité avec les autres solvants et en particulier la tolérance par l'organisme. Les inconvénients de solvants pharmaceutiques de ce genre, usuels dans le commerce, sont décrits par exemple dans le brevet de la République Fédérale d'Allemagne N° 2 708 4-19. Dans 15 ce brevet, on décrit les propriétés avantageuses de l'éther 1-méthylique du 1,2-butane-diol en tant que solvant pour des applications pharmaceutiques. Cependant, on a constaté que ce composé provoquait des altérations dans le sang. 20 On a maintehant trouvé que les éthers alkyliques inférieurs de la glycérine constituaient des solvants particulièrement -appropriés aux applications pharmaceutiques car ils présentent un très bon pouvoir solvant, sont miscibles avec d'autres solvants 25 pharmaceutiques et sont mieux tolérés par l'organisme que l'éther 1-méthylique du 1,2-butane-diol„
Les éthers mono- et di-alkyliques inférieurs de la glycérine conviennent tout particulièrement. Comme exemples de tels éthers, on citera l'éther 30 1-méthylique de la glycérine, l'éther 1-éthylique de la glycérine, l'éther 1,2-diméthylique de la glycérine et l'éther 1,3-diméthylique de la glycérine.
On préfère l'éther 1-méthylique de la glycérine, l'éther 1,3-diméthylique de la glycérine et 35 tout spécialement l'éther 1,2-diméthylique de la glycé-
h
2
rme.
Les compositions pharmaceutiques selon l'invention peuvent contenir des substances actives telles que des sulfonamides, par exemple Sulfamethoxa-5 zol, Sulfadoxin, Sulfamoxol, Suifathiazin, de préférence à l'état de sels acceptables ; ou des agents poten-tialisant les sulfonamides, par exemple le îrimetho-prim ou le Diaveridin ; ou bien des benzodiazépines par exemple le Diazepam, l'Oxazepam ou le Chlordiazepo-10 xid ; ou des vitamines, par exemple l'acétate de la vitamine A, la vitamine ou la vitamine E. Les compositions pharmaceutiques contenant le Suifamethoxazol, le Trimethoprim et l'éther 1-méthylique de la glycérine ou le Diazepam et l'éther 1,2-diméthylique de la 15 glycérine sont particulièrement intéressantes.
l'invention peuvent contenir d'autres solvants tolérés par l'organisme, par exemple l'eau ou sérum physiologique» Les compositions pharmaceutiques contenant de 50 20 à 80% d'éther alkylique inférieur de la glycérine et 50 à 20% d'eau sont particulièrement intéressantes.
positions pharmaceutiques selon l'invention peuvent être améliorées le cas échéant par une addition d'étha-25 nol, par exemple de 5 à 10% d'éthanol. On a en outre trouvé que dans le cas des compositions à haute teneur en eau, contenant une substance active peu soluble dans l'eau, on pouvait améliorer la stabilité à la conservation en chauffant les compositions un court moment, 30 par exemple 10 minutes à 120°C.
l'invention peuvent être obtenues par dissolution d'une substance pharmaceutique active dans un éther alkylique inférieur de la glycérine, le cas échéant avec adjonc-35 tion d'eau ou d'eau et d'éthanol.
Les compositions pharmaceutiques selon
Les propriétés de solubilisation des com-
Les compositions pharmaceutiques selon
3
Les compositions selon l'invention peuvent servir en particulier de solutions pour injections, par exemple pour l'administration intraveineuse ou intramusculaire de substances actives.
Les exemples qui suivent illustrent
1'invention.
- EXEMPLE 1 -
On dissout 1 g de Suifamethoxazol en chauffant légèrement dans 1 ml de lessive de soude 4îT. A cette solution, on ajoute sous agitation 0,2 g de Trimethoprim dans 3»5 ml d'éther 1-méthylique de la glycérine ; on obtient une solution claire. Le cas échéant, on la passe sur filtre stérile et on introduit dans des ampoules.
- EXEMPLE 2 - .
On dissout 10 mg de Diazepam dans 1,2 ml d'éther 1,2-diméthylique de la glycérine. A la solution, 20 on ajoute 0,8 ml d'eau, on passe le cas échéant sur filtre stérile et on introduit en ampoules„
- EXEMPLE 3 -
On dissout 10 mg de Diazepam dans 1,5 ml 25 d'éther 1-méthylique de la glycérine. On mélange la solution avec 0,5 i&l d'eau, on passe le cas échéant sur filtre stérile et on introduit en ampoules.
- EXEMPLE 4 -
On dissout 10 mg de Diazepam dans 1,2 ml 30 d'éther 1-éthylique de la glycérine. On mélange la solution avec 0,8 ml d'eau, on passe le cas échéant sur filtre stérile et on introduit en ampoules.
10
15
4
- EXEMPLE 5 -
Ob dissout 15 mg d'acétate de la vitamine A dans 1 ml d'éther 1-méthylique de la glycérine. On passe la solution le cas échéant sur filtre stérile et on introduit en ampoules.
- EXEMPLE 6 -
On dissout 200 mg de vitamine ILj dans 1 ml d'éther 1,2-diméthylique de la glycérine. On passe la solution le cas échéant sur filtre stérile 10 et on introduit en ampoules.
- EXEMPLE 7 -
On dissout 200 mg de vitamine E dans 1 ml d'éther 1,2-diméthylique de la glycérine. On passe la 15 solution le cas échéant sur filtre stérile et on introduit en ampoules.
- EXEMPLE 8 -
On dissout 1 g de Suifamethoxazol en 20 chauffant légèrement dans 1 ml de lessive de soude 4N. A cette solution on ajoute, en mélangeant avec soin, 0,2 g de Trimethoprim dans 3j05 ml d'éther 1-méthylique de la glycérine et 0,45 ml d'alcool éthylique pur ; on obtient une solution claire.
25 - EXEMPLE 9 -
On dissout 1 g de Sulfadoxin en chauffant légèrement dans 1 ml de lessive de soude 3»3îï. A cette solution on ajoute, en mélangeant avec soin, 0,2 g de Trimethoprim dans 3»05 ml d'éther 1-méthylique de la 30 glycérine et 0,45 ml d'alcool éthylique pur ; on ob
5
tient une solution claire,,
- EXEMPLE 10 -
On dissout 10 mg de Diazepam dans 0,9 ml d'éther 1,2-diméthylique de la glycérine et 0,1 ml 5 d'alcool éthylique pur et on ajoute en mélangeant avec soin 1 ml de sérum physiologique. On obtient une solution claire.
- EXEMPLE 11 -
10 On dissout 10 mg de Diazepam dans 0,8 ml d'éther 1,2-diméthylique de la glycérine et 0,1 ml d'alcool éthylique pur et on ajoute en mélangeant avec soin 1,1 ml de sérum physiologique. On obtient une solution claire.
15 - EXEMPLE 12 -
On dissout 10 mg de Diazepam dans 0,9 ml d'éther 1-éthylique de la glycérine et 0,1 ml d'alcool éthylique pur et on forme une solution claire en ajoutant 1,0 ml de sérum physiologique.
20 - EXEMPLE 15 -
On dissout 10 mg de Diazepam dans 1,0 ml dÇther 1-méthylique de la glycérine et 0,1 ml d'alcool éthylique pur et on forme une solution claire par mélange avec 0,9 ml de sérum physiologique.
25 - EXEMPLE 14 -
On forme une solution claire en dissolvant 15 mg d'acétate de la vitmaine A dans 1 ml d'éther 1-méthylique de la glycérine à température ambian-
- EXEMPLE 15 -
On dissout 200 mg de vitamine ILj dans 1 ml d'éther 1,2-diméthylique de la glycérine ; on obtient une solution claire.
- EXEMPLE 16 -
On dissout 200 mg de tocophérol dans 1 ml d'éther 1,2-diméthylique de la glycérine ; on obtient une solution claire.
7
Claims (8)
1) Procédé de préparation de compositions pharmaceutiques contenant un éther alkylique inférieur de la glycérine en tant que solvant, carac-
5 térisé en ce que l'on dissout une substance pharmaceutique active dans un éther alkylique inférieur de la glycérine, le cas échéant avec adjonction d'eau ou d'eau et d'éthanol.
2) Procédé selon la revendication 1, 10 caractérisé en ce que l'éther alkylique inférieur de la glycérine est un éther mono-alkylique inférieur ou un éther di-alkylique inférieur de la glycérine.
3) Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que l'éther alkylique inférieur de
15 la glycérine est l'éther 1,2-diméthylique de la'glycérine, l'éther 1-méthylique de la glycérine ou l'éther 1,3-diméthylique de la glycérine.
4-) Procédé selon les revendications 1 à 3j caractérisé en ce que le solvant est un mélange de 20 50 à 80% d'éther alkylique inférieur de la glycérine et 50 à 20% d'eau.
5) Procédé selon les revendications 1 à 3» caractérisé en ce que le solvant contient en tant qu'autre constituant de l'éthanol.
25
6) Procédé selon les revendications 1 à
5, caractérisés en ce que la substance active est un sulfonamide, une benzodiazépine ou une vitamine.
7) Procédé selon les revendications 1 à
6, caractérisé en ce que la substance active est le 30 Suifamethoxazol et le Trimethoprime et en ce que l'éther alkylique inférieur de la glycérine est l'éther
8
1-méthylique de la glycérine.
8) Procédé selon les revendications 1 à 6, caractérisé en ce que la substance active est le Diazepam et l'éther alkylique inférieur de la glycérine est l'éther 1,2-diméthylique de la glycérine.
ORIGINAL
j2L
en p.f;Qss
F'.ôftVOtS
—.ytfiuxji ajoute y^—.rrtol ravé nul
José
7v>/ /-$ (kLoci*
tr
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH98380 | 1980-02-07 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| MC1371A1 true MC1371A1 (fr) | 1982-01-19 |
Family
ID=4199742
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| MC811498A MC1371A1 (fr) | 1980-02-07 | 1981-02-04 | Preparations pharmaceutiques |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US4339447A (fr) |
| EP (1) | EP0035132B1 (fr) |
| JP (1) | JPS56125316A (fr) |
| AR (1) | AR226334A1 (fr) |
| AU (1) | AU6676481A (fr) |
| CA (1) | CA1158161A (fr) |
| DE (1) | DE3170972D1 (fr) |
| DK (1) | DK47681A (fr) |
| FI (1) | FI803846A7 (fr) |
| GR (1) | GR70308B (fr) |
| IE (1) | IE810231L (fr) |
| IL (1) | IL62041A0 (fr) |
| MC (1) | MC1371A1 (fr) |
| NO (1) | NO810422L (fr) |
| NZ (1) | NZ196153A (fr) |
| PH (1) | PH17121A (fr) |
| ZA (1) | ZA81650B (fr) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3343530A1 (de) * | 1983-12-01 | 1985-06-13 | Max Planck Gesellschaft | Arzneimittel mit verbesserter penetration der gewebsmembran |
| DE3583698D1 (de) * | 1984-04-23 | 1991-09-12 | Kao Corp | Perkutaner absorptions-beschleuniger und diesen enthaltendes praeparat. |
| JPS60224638A (ja) * | 1984-04-23 | 1985-11-09 | Kao Corp | 経皮吸収促進剤およびこれを含有する外用剤 |
| GB8432542D0 (en) * | 1984-12-21 | 1985-02-06 | Micropore International Ltd | Power control arrangement |
| US5462740A (en) * | 1993-09-17 | 1995-10-31 | Athena Neurosciences, Inc. | Rectally-administered, epileptic-seizure-inhibiting composition |
| EP2271214B1 (fr) | 2008-03-28 | 2017-05-03 | Particle Sciences, Inc. | Solutions pharmaceutiques et procédé pour solubiliser des agents thérapeutiques |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US1752305A (en) * | 1925-04-21 | 1930-04-01 | Winthrop Chem Co | Solution of medicament and process of preparing same |
| DE2038107A1 (de) * | 1970-07-31 | 1972-02-10 | Henkel & Cie Gmbh | Fluessige,gegebenenfalls als Wasch- oder Reinigungsmittel brauchbare stabilisierte Enzympraeparate |
| DE2058820A1 (de) | 1970-11-30 | 1972-05-31 | Siempelkamp Gmbh & Co | Verfahren und Einrichtung zum Herstellen von Holzwerkstoffplatten |
| DE2252637C3 (de) * | 1972-10-26 | 1979-07-19 | Klinge Pharma Gmbh & Co, 8000 Muenchen | Verwendung von 1,3-Glycerindiäthern |
| DE2708419C3 (de) | 1977-02-26 | 1979-08-16 | Basf Ag, 6700 Ludwigshafen | Verwendung von 1,2-Butandiol-lmethyläther als Lösungsmittel für pharmazeutische Injektionslösungen |
-
1980
- 1980-12-10 FI FI803846A patent/FI803846A7/fi not_active Application Discontinuation
- 1980-12-18 CA CA000367043A patent/CA1158161A/fr not_active Expired
-
1981
- 1981-01-07 AR AR283887A patent/AR226334A1/es active
- 1981-01-20 PH PH25104A patent/PH17121A/en unknown
- 1981-01-27 US US06/228,792 patent/US4339447A/en not_active Expired - Fee Related
- 1981-01-30 AU AU66764/81A patent/AU6676481A/en not_active Abandoned
- 1981-01-30 NZ NZ196153A patent/NZ196153A/xx unknown
- 1981-01-30 ZA ZA00810650A patent/ZA81650B/xx unknown
- 1981-02-02 IL IL62041A patent/IL62041A0/xx unknown
- 1981-02-03 DK DK47681A patent/DK47681A/da not_active Application Discontinuation
- 1981-02-04 MC MC811498A patent/MC1371A1/fr unknown
- 1981-02-04 JP JP1450281A patent/JPS56125316A/ja active Pending
- 1981-02-05 GR GR64061A patent/GR70308B/el unknown
- 1981-02-06 NO NO810422A patent/NO810422L/no unknown
- 1981-02-06 DE DE8181100862T patent/DE3170972D1/de not_active Expired
- 1981-02-06 EP EP81100862A patent/EP0035132B1/fr not_active Expired
- 1981-02-06 IE IE810231A patent/IE810231L/xx unknown
-
1982
- 1982-04-26 US US06/371,400 patent/US4393057A/en not_active Expired - Fee Related
- 1982-04-26 US US06/371,621 patent/US4393073A/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL62041A0 (en) | 1981-03-31 |
| NZ196153A (en) | 1983-07-29 |
| GR70308B (fr) | 1982-09-08 |
| IE810231L (en) | 1981-08-07 |
| EP0035132A2 (fr) | 1981-09-09 |
| DK47681A (da) | 1981-08-08 |
| AU6676481A (en) | 1981-08-13 |
| PH17121A (en) | 1984-06-01 |
| DE3170972D1 (en) | 1985-07-25 |
| EP0035132B1 (fr) | 1985-06-19 |
| CA1158161A (fr) | 1983-12-06 |
| US4339447A (en) | 1982-07-13 |
| FI803846L (fi) | 1981-08-08 |
| AR226334A1 (es) | 1982-06-30 |
| US4393057A (en) | 1983-07-12 |
| US4393073A (en) | 1983-07-12 |
| ZA81650B (en) | 1982-03-31 |
| FI803846A7 (fi) | 1981-08-08 |
| JPS56125316A (en) | 1981-10-01 |
| NO810422L (no) | 1981-08-10 |
| EP0035132A3 (en) | 1982-09-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2141704C (fr) | Solutions aqueuses concentrees d'argatroban | |
| EP0593656B3 (fr) | Nouvelles compositions a base de derives de la classe des taxanes | |
| EP0173729B1 (fr) | Ppocede de solubilisation de principes actifs et compositions pharmaceutiques ainsi obtenues | |
| KR100401119B1 (ko) | 택산계열유도체-기본약학조성물 | |
| EP0862423B1 (fr) | Composition pharmaceutique pour administration par voie orale | |
| FR2519864A1 (fr) | Composition huileuse a base de medicaments antitumoraux | |
| CH630260A5 (fr) | Compositions antibiotiques a base d'une tetracycline. | |
| FR2482456A1 (fr) | Composition en gel, anti-inflammatoire et analgesique, a base de ketoprofene et/ou de flurbiprofene | |
| JPH09504012A (ja) | シクロスポリンＡ及びα−トコフェロールを含有する医薬組成物 | |
| LU83423A1 (fr) | Pneumatique radial pour vehicules tout-terrain | |
| FR2620336A1 (fr) | Utilisation de monoesters solubles dans l'eau d'acides gras comme solubilisants de medicaments | |
| RS20070461A (sr) | Injektibilne kompozicije i postupak za njihovo dobijanje | |
| KR0168436B1 (ko) | 비스테로이드계 소염진통제를 함유하는 수중유형 유화 조성물 | |
| JP3519414B2 (ja) | サイクロポリン含有軟質カプセル製剤 | |
| FR2584405A1 (fr) | Sels de furosemide, composition pharmaceutique les contenant et leur procede de preparation | |
| EP0493496A1 (fr) | Substances triturees a base d'ibuprofene et compositions topiques les contenant | |
| MC1371A1 (fr) | Preparations pharmaceutiques | |
| FR2598320A1 (fr) | Compositions pharmaceutiques hydrosolubles contenant de l'ubiquinone en tant que principe actif, utiles dans differentes applications therapeutiques | |
| CA2119270A1 (fr) | Sels de sparfloxacine et solutions les contenant | |
| CA1275247C (fr) | Procede de solubilisation, au moment de l'emploi, d'un principe actiflipophile dans une solution aqueuse, en vue de son administration par voie intraveineuse | |
| WO1993024129A1 (fr) | Composition pour le traitement de l'acne vulgaire | |
| MC1485A1 (fr) | Procede de preparation de solutions aqueuses de sulfonamides potentialises | |
| FI96742B (fi) | Minoksidiilia sisältävä 1-faasigeelikoostumus ja menetelmä sen valmistamiseksi | |
| CA2188599C (fr) | Compositions pharmaceutiques a base de derives de la classe des taxanes | |
| FR2544198A1 (fr) | Compositions pharmaceutiques topiques a base d'acide meclophenamique |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| YP | Annual fee paid |