[go: up one dir, main page]

RU2018138028A - Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона - Google Patents

Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона Download PDF

Info

Publication number
RU2018138028A
RU2018138028A RU2018138028A RU2018138028A RU2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
methyl
dihydro
Prior art date
Application number
RU2018138028A
Other languages
English (en)
Inventor
Ён Нэ ХОН
Чон Ын НА
Им Сук МИН
Хён Чу ЧХА
Сул Ки КВОН
Сонгу НО
Чун Мён ЧО
Original Assignee
Кристалдженомикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Кристалдженомикс, Инк. filed Critical Кристалдженомикс, Инк.
Publication of RU2018138028A publication Critical patent/RU2018138028A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/4035Isoindoles, e.g. phthalimide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41781,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (25)

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединения формулы (I), и его фармацевтически приемлемых солей:
Figure 00000001
где
А представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
, и Re представляет собой водород, галоген или C1-залкил;
R1 представляет собой C1-залкил;
R2 представляет собой водород или C1-залкил; и
каждый из R3 - R7 независимо представляет собой водород, галоген, циано, нитро или C1-згалогеналкил, при условии, что по меньшей мере два из R3 - R7 независимо друг от друга представляют собой галоген, циано, нитро или C1-згалогеналкил.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что каждый из R3, R5, и R7 представляют собой галоген, циано, нитро, или C1-згалогеналкил; и R4 и R6 представляют собой водород.
3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1 представляет собой метил; и R2 представляет собой водород или метил; и Re представляет собой водород или фтор.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента для лечения, облегчения или предотвращения заболеваний, вызванных аномальной или неконтролируемой активацией протеинкиназы.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, отличающаяся тем, что протеинкиназа представляет собой ABL, ACK, AXL, Aurora, BLK, ВМХ, BTK, CDK, CSK, DDR, ЕРНА, FER, FES, FGFR, FGR, FLT, FRK, FYN, HCK, IRR, ITK, JAK, KDR, KIT, LCK, LYN, МАРК, MER, МЕТ, MINK, MNK, MST, MUSK, PDGFR, PLK, RET, RON, SRC, SRM, TIE, SYK, TNK1, TRK или TNIK.
8. Фармацевтическая композиция по п. 6 или 7, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
9. Способ лечения, облегчения или предотвращения заболеваний, вызванных аномальной или неконтролируемой активацией протеинкиназы у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения по п. 1.
10. Способ по п. 9, отличающийся тем, что протеинкиназа представляет собой ABL, ACK, AXL, Aurora, BLK, ВМХ, BTK, CDK, CSK, DDR, ЕРНА, FER, FES, FGFR, FGR, FLT, FRK, FYN, HCK, IRR, ITK, JAK, KDR, KIT, LCK, LYN, MAPK, MER, MET, MINK, MNK, MST, MUSK, PDGFR, PLK, RET, RON, SRC, SRM, TIE, SYK, TNK1, TRK или TNIK.
11. Способ по п. 9, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Способ лечения, облегчения или предотвращения воспалений, включающий введение млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что воспаление связано с ревматоидным артритом и остеоартритом, астмой, аллергией, атопическим дерматитом или псориазом.
14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что воспаление представляет собой ревматоидный артрит.
15. Способ по любому из пп. 12-14, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
16. Применение соединения по п. 1 для получения лекарственного средства для лечения, облегчения или предотвращения воспаления.
17. Применение по п. 16, отличающееся тем, что воспаление связано с ревматоидным артритом и остеоартритом, астмой, аллергией, атопическим дерматитом или псориазом.
18. Применение по п. 17, отличающееся тем, что воспаление представляет собой ревматоидный артрит.
19. Применение по любому из п. 16-18, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
RU2018138028A 2012-12-28 2013-12-26 Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона RU2018138028A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261746980P 2012-12-28 2012-12-28
US61/746,980 2012-12-28

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015124381A Division RU2671847C2 (ru) 2012-12-28 2013-12-26 Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2018138028A true RU2018138028A (ru) 2019-03-21

Family

ID=51021712

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015124381A RU2671847C2 (ru) 2012-12-28 2013-12-26 Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
RU2018138028A RU2018138028A (ru) 2012-12-28 2013-12-26 Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015124381A RU2671847C2 (ru) 2012-12-28 2013-12-26 Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Country Status (15)

Country Link
US (4) US9758508B2 (ru)
EP (2) EP2940014B1 (ru)
JP (2) JP6325573B2 (ru)
KR (1) KR102009163B1 (ru)
CN (1) CN104995184B (ru)
AU (3) AU2013371146C1 (ru)
BR (1) BR112015015477B1 (ru)
CA (1) CA2896711C (ru)
DK (1) DK2940014T3 (ru)
ES (2) ES2696700T3 (ru)
MX (2) MX386542B (ru)
PL (1) PL2940014T3 (ru)
PT (1) PT2940014T (ru)
RU (2) RU2671847C2 (ru)
WO (1) WO2014104757A1 (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2012013467A (es) 2010-05-20 2013-04-29 Array Biopharma Inc Compuestos macrociclicos como inhibidores de trk cinasa.
PT2940014T (pt) 2012-12-28 2018-11-28 Crystalgenomics Inc Derivado 2,3-di-hidro-isoindol-1-ona como supressor da quinase btk e composição farmacêutica incluindo o mesmo
WO2017011776A1 (en) 2015-07-16 2017-01-19 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
MX2019006288A (es) 2016-12-03 2020-10-01 Juno Therapeutics Inc Metodos y composiciones para el uso de celulas t terapeuticas en combinacion con inhibidores de quinasa.
CN110267960B (zh) 2017-01-18 2022-04-26 阿雷生物药品公司 作为RET激酶抑制剂的取代的吡唑并[1,5-a]吡嗪化合物
WO2018136663A1 (en) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Ret inhibitors
US20180344702A1 (en) * 2017-02-21 2018-12-06 Aptose Biosciences Inc. Methods for treating patients with hematologic malignancies
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
TWI876442B (zh) 2017-10-10 2025-03-11 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
US11603374B2 (en) 2018-01-18 2023-03-14 Array Biopharma Inc. Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines compounds as ret kinase inhibitors
CA3087972C (en) 2018-01-18 2023-01-10 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolyl[4,3-c]pyridinecompounds as ret kinase inhibitors
EP3740490A1 (en) 2018-01-18 2020-11-25 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds as ret kinase inhibitors
CN112996794A (zh) 2018-09-10 2021-06-18 阿雷生物药品公司 作为ret激酶抑制剂的稠合杂环化合物
JP2022509257A (ja) * 2018-11-30 2022-01-20 アプトース バイオサイエンシズ インコーポレイテッド 2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-オン化合物を用いた組合せ療法及び様々な変異を有する患者を治療するための方法
CN114364798A (zh) 2019-03-21 2022-04-15 欧恩科斯欧公司 用于治疗癌症的Dbait分子与激酶抑制剂的组合
JP2023500906A (ja) 2019-11-08 2023-01-11 インサーム(インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル) キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
WO2022140246A1 (en) 2020-12-21 2022-06-30 Hangzhou Jijing Pharmaceutical Technology Limited Methods and compounds for targeted autophagy
US20240091226A1 (en) * 2021-01-05 2024-03-21 Sumitomo Pharma Oncology, Inc. Forms and Formulations Of A Tyrosine Kinase Non-Receptor 1 (TNK1) Inhibitor
US11926625B2 (en) * 2021-03-05 2024-03-12 Nimbus Saturn, Inc. HPK1 antagonists and uses thereof
WO2022213062A1 (en) 2021-03-29 2022-10-06 Nimbus Saturn, Inc. Hpk1 antagonists and uses thereof
WO2024245578A1 (en) 2023-06-02 2024-12-05 Netherlands Translational Research Center Holding B.V. Therapeutic combinations of an irreversible btk inhibitor and a macrocyclic reversible btk inhibitor
WO2024245577A1 (en) 2023-06-02 2024-12-05 Netherlands Translational Research Center Holding B.V. Therapeutic combinations of an irreversible btk inhibitor and a reversible btk inhibitor

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1379511B1 (en) * 2001-04-12 2005-07-20 F. Hoffmann-La Roche Ag DIHYDRO-BENZO (b) (1, 4) DIAZEPIN-2-ONE DERIVATIVES AS MGLUR2 ANTAGONISTS II
MXPA05013076A (es) * 2003-06-02 2006-03-09 Abbott Lab Compuestos de isoindolina-1-ona como inhibidores de cinasa.
PE20061119A1 (es) * 2005-01-19 2006-11-27 Aventis Pharma Sa PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASAS FAK, KDR Y Tie
EP1880993A4 (en) * 2005-04-19 2009-12-30 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd NITROGENIC HETEROCYCLIC COMPOUND
WO2007047646A2 (en) * 2005-10-14 2007-04-26 Janssen Pharmaceutica, N.V. Substituted dihydro-isoindolones useful in treating kinase disorders
CN101405001A (zh) 2006-03-20 2009-04-08 霍夫曼-拉罗奇有限公司 抑制btk和syk蛋白质激酶的方法
JPWO2008047831A1 (ja) * 2006-10-17 2010-02-25 協和発酵キリン株式会社 Jak阻害剤
EP2205564B1 (en) * 2007-10-23 2014-07-30 F. Hoffmann-La Roche AG Novel kinase inhibitors
WO2012014017A1 (en) 2010-07-30 2012-02-02 Poly Medicure Limited Catheter introducer
WO2012047017A2 (ko) * 2010-10-05 2012-04-12 크리스탈지노믹스(주) 2,3-디히드로-이소인돌-1-온 유도체 및 이를 포함하는 조성물
PT2940014T (pt) 2012-12-28 2018-11-28 Crystalgenomics Inc Derivado 2,3-di-hidro-isoindol-1-ona como supressor da quinase btk e composição farmacêutica incluindo o mesmo
US10463658B2 (en) 2013-10-25 2019-11-05 Videra Pharmaceuticals, Llc Method of inhibiting FLT3 kinase

Also Published As

Publication number Publication date
WO2014104757A1 (ko) 2014-07-03
KR20160058720A (ko) 2016-05-25
MX2021011563A (es) 2022-10-10
JP2018109069A (ja) 2018-07-12
AU2020201431A1 (en) 2020-03-19
EP3428161B1 (en) 2022-09-07
AU2013371146A1 (en) 2015-07-16
EP2940014A1 (en) 2015-11-04
PL2940014T3 (pl) 2019-03-29
BR112015015477A2 (pt) 2017-07-11
BR112015015477B1 (pt) 2022-07-12
US20220380346A1 (en) 2022-12-01
US10604508B2 (en) 2020-03-31
ES2929906T3 (es) 2022-12-02
AU2013371146B2 (en) 2018-05-10
EP2940014B1 (en) 2018-09-26
ES2696700T3 (es) 2019-01-17
EP3428161A1 (en) 2019-01-16
KR102009163B1 (ko) 2019-08-09
JP6325573B2 (ja) 2018-05-16
JP2016504351A (ja) 2016-02-12
JP6596537B2 (ja) 2019-10-23
PT2940014T (pt) 2018-11-28
US20150336934A1 (en) 2015-11-26
CA2896711A1 (en) 2014-07-03
AU2013371146C1 (en) 2019-01-17
US20170362205A1 (en) 2017-12-21
RU2015124381A (ru) 2017-02-01
CA2896711C (en) 2019-12-31
AU2018214134B2 (en) 2020-03-12
HK1259355A1 (en) 2019-11-29
US20210009565A1 (en) 2021-01-14
EP2940014A4 (en) 2016-06-22
US9758508B2 (en) 2017-09-12
AU2020201431B2 (en) 2021-07-22
DK2940014T3 (en) 2018-12-10
MX386542B (es) 2025-03-18
CN104995184A (zh) 2015-10-21
US11230539B2 (en) 2022-01-25
AU2018214134A1 (en) 2018-08-30
CN104995184B (zh) 2018-01-02
MX2015008396A (es) 2016-04-15
RU2671847C2 (ru) 2018-11-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018138028A (ru) Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
EA200970611A1 (ru) Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы
EA200870373A1 (ru) Пиридил- и пиримидинилзамещённые производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ
EA201490300A1 (ru) 4-имидазопиридазин-1-ил-бензамиды и 4-имидазотриазин-1-ил-бензамиды в качестве btk-ингибиторов
EA201491671A1 (ru) Гетероциклильные соединения
MX392440B (es) Inhibidores de tirosina quinasa de bazo (syk).
UA99141C2 (ru) Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы
ECSP13012852A (es) Derivados de 6-ciclobutil-1,5-dihidro-pirazolo [3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de pde9a.
BR112013029862A2 (pt) derivados de piridin-2 (1h)-ona úteis como medicamentos para o tratamento de distúrbios mieloproliferativos, rejeição a transplante, doenças imunomediadas e inflamatórias
EA201490647A1 (ru) Производные бензотиазол-6-илуксусной кислоты и их применение для лечения вич-инфекции
CL2011000306A1 (es) Compuestos derivados de di-alquilamida del acido 7-ciclopentil-2-[5-(piperidin o piperazin sustituido)-piridin-2-il amino]-7h-pirrolo-[2,3-d]-pirimidin-6-carboxilico, inhibidores de cdk4; composicion farmaceutica; y su uso para el tratamiento del cancer o la inflamacion.
AR060631A1 (es) Derivados de pirimidina y su uso como inhibidores de fosfatidilnositol 3-quinasa (pi3k)
EA201591051A1 (ru) Ингибиторы erk и варианты их применения
EA201592287A1 (ru) Замещенные тетрагидрокарбазольные и карбазолкарбоксамидные соединения
RU2013150861A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая производные глутаримидов, и их применение для лечения эозинофильных заболеваний
EA201370166A1 (ru) Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы
EA201500050A1 (ru) Бифтордиоксалан-амино-бензимидазольные ингибиторы киназы для лечения рака, аутоиммунного воспаления и нарушений цнс
EA201070929A1 (ru) ФУРО- И ТИЕНО[3,2-c]ПИРИДИНЫ
ATE534292T1 (de) Spiroverbindungen und anwendungsverfahren dafür
EA201490630A1 (ru) 6-замещенные 3-(хинолин-6-илтио)[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридины в качестве ингибиторов c-met тирозинкиназы
JP6155026B2 (ja) プロテインキナーゼ阻害のための新規化合物及びその治療的使用
EA201592254A1 (ru) Производные пиразолопирролидин-4-она и их применение при лечении заболевания
RU2013127655A (ru) Фармацевтическая комбинация паклитаксела и ингибитора cdk
HRP20191955T1 (hr) Orvepitant za liječenje kroničnog pruritusa
GB201302704D0 (en) Therapeutic compounds