[go: up one dir, main page]

RU2014111981A - Фармацевтические способы и композиции для местного применения, содержащие ацитретин - Google Patents

Фармацевтические способы и композиции для местного применения, содержащие ацитретин Download PDF

Info

Publication number
RU2014111981A
RU2014111981A RU2014111981/15A RU2014111981A RU2014111981A RU 2014111981 A RU2014111981 A RU 2014111981A RU 2014111981/15 A RU2014111981/15 A RU 2014111981/15A RU 2014111981 A RU2014111981 A RU 2014111981A RU 2014111981 A RU2014111981 A RU 2014111981A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acitretin
drug
topical
drug according
less
Prior art date
Application number
RU2014111981/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Питер СУРМАН
Фергюс Кэмерон БИННЬЕ
Мартен Гирт ВОС
Original Assignee
Дуглас Фармасьютикалс Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дуглас Фармасьютикалс Лтд. filed Critical Дуглас Фармасьютикалс Лтд.
Publication of RU2014111981A publication Critical patent/RU2014111981A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A61K31/202Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having three or more double bonds, e.g. linolenic
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1635Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Лекарственное средство для местного применения для уменьшения по меньшей мере одного симптома по меньшей мере одного дерматологического состояния, содержащее ацитретин в виде наносуспензии.2. Лекарственное средство для местного применения для уменьшения по меньшей мере одного симптома по меньшей мере одного дерматологического состояния, содержащее не менее 0,25% масс, ацитретина, причем указанное лекарственное средство демонстрирует скорость высвобождения не менее 0,01 мг/смв мин, измеренную с помощью системы измерения высвобождения in vitro - диффузионной ячейки Франца - при следующих условиях: рецепторная среда, содержащая 1% ДМСО в (35% этанола: 65% фосфатного буфера с pH 8), скорость 700 об/мин, полисульфоновая мембрана 0,45 мкм, дозировка 300±30 мг, температура 32,5±0,5°C.3. Лекарственное средство по п. 2, содержащее стабильную наносуспензию ацитретина.4. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство представляет собой гель.5. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что ацитретин является по существу аморфным.6. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что диаметр для по меньшей мере 90% объемного распределения частиц согласно методике лазерной дифракции составляет 1 микрон или менее.7. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что диаметр по меньшей мере 98% частиц ацитретина составляет 1 микрон или менее.8. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что диаметр по меньшей мере 99% частиц ацитретина составляет 1 микрон или менее.9. Лекарственное средство по п. 3, содержащее сополимер винилпирролидона и винилацетата.10. Лекарственное средство по п. 3, содержащее порошо

Claims (43)

1. Лекарственное средство для местного применения для уменьшения по меньшей мере одного симптома по меньшей мере одного дерматологического состояния, содержащее ацитретин в виде наносуспензии.
2. Лекарственное средство для местного применения для уменьшения по меньшей мере одного симптома по меньшей мере одного дерматологического состояния, содержащее не менее 0,25% масс, ацитретина, причем указанное лекарственное средство демонстрирует скорость высвобождения не менее 0,01 мг/см2 в мин1/2, измеренную с помощью системы измерения высвобождения in vitro - диффузионной ячейки Франца - при следующих условиях: рецепторная среда, содержащая 1% ДМСО в (35% этанола: 65% фосфатного буфера с pH 8), скорость 700 об/мин, полисульфоновая мембрана 0,45 мкм, дозировка 300±30 мг, температура 32,5±0,5°C.
3. Лекарственное средство по п. 2, содержащее стабильную наносуспензию ацитретина.
4. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство представляет собой гель.
5. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что ацитретин является по существу аморфным.
6. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что диаметр для по меньшей мере 90% объемного распределения частиц согласно методике лазерной дифракции составляет 1 микрон или менее.
7. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что диаметр по меньшей мере 98% частиц ацитретина составляет 1 микрон или менее.
8. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что диаметр по меньшей мере 99% частиц ацитретина составляет 1 микрон или менее.
9. Лекарственное средство по п. 3, содержащее сополимер винилпирролидона и винилацетата.
10. Лекарственное средство по п. 3, содержащее порошок, полученный с помощью распылительной сушки, содержащий твердофазную дисперсию ацитретина в сополимере винилпирролидона и винилацетата.
11. Лекарственное средство по п. 10, отличающееся тем, что указанный порошок, полученный с помощью распылительной сушки, содержит от 3% масс./масс. до 25% масс./масс. ацитретина.
12. Лекарственное средство по п. 10, отличающееся тем, что массовое отношение в % масс./масс. ацитретина к сополимеру в порошке, полученном с помощью распылительной сушки, составляет 5:95, или 25:75, или 20:80, или 15:85, или 12,5:87,5, или 10:90, или 7,5:92,5, или 3:97.
13. Лекарственное средство по п. 4, содержащее гелеобразующий агент.
14. Лекарственное средство по п. 4, содержащее диспергирующий агент.
15. Лекарственное средство по п. 14, отличающееся тем, что диспергирующий агент представляет собой полисорбат.
16. Лекарственное средство по п. 14, отличающееся тем, что диспергирующий агент содержится в количестве не более 0,3% масс./масс. от массы указанного лекарственного средства.
17. Способ получения лекарственного средства по п. 4, включающий получение твердофазной дисперсии ацитретина и сополимера винилпирролидона и винилацетата и объединение указанной твердофазной дисперсии с водным гелевым основанием.
18. Применение лекарственного средства по п. 1 для лечения актинического кератоза.
19. Лекарственное средство для местного применения для уменьшения по меньшей мере одного симптома по меньшей мере одного дерматологического состояния, содержащее по меньшей мере приблизительно 0,5% масс./масс. ацитретина, причем указанное лекарственное средство демонстрирует скорость высвобождения не менее 0,01 мг/см3 в мин1/2, измеренную с помощью системы измерения высвобождения in vitro - диффузионной ячейки Франца, при следующих условиях: рецепторная среда, содержащая 1% ДМСО в (35% этанола: 65% фосфатного буфера с pH 8), скорость 700 об/мин, полисульфоновая мембрана 0,45 мкм, дозировка 300±30 мг, температура 32,5±0,5°C.
20. Лекарственное средство для местного применения для уменьшения по меньшей мере одного симптома по меньшей мере одного дерматологического состояния, содержащее частицы ацитретина в виде наносуспензии, причем размер по меньшей мере 90% по объему суспендированных частиц ацитретина составляет 1 микрон и менее.
21 Лекарственное средство для местного применения по п. 20, отличающееся тем, что размер по меньшей мере 98% по объему суспендированных частиц ацитретина составляет 1 микрон и менее.
22. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, отличающееся тем, что размер по меньшей мере 99% по объему суспендированных частиц ацитретина составляет 1 микрон и менее.
23. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство для местного применения представлено в форме геля.
24. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, отличающееся тем, что ацитретин представляет собой твердофазную дисперсию ацитретина и сополимера.
25. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, отличающееся тем, что ацитретин содержится в количестве приблизительно 0,25-0,5% масс.
26. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, отличающееся тем, что сополимер представляет собой коповидон.
27. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, дополнительно содержащее диспергирующий агент.
28. Лекарственное средство для местного применения по п. 27, отличающееся тем, что указанный диспергирующий агент представляет собой полисорбат.
29. Лекарственное средство для местного применения по п. 28, отличающееся тем, что указанный диспергирующий агент представляет собой полисорбат 20, содержащийся в количестве менее, чем приблизительно 0,3% масс.
30. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, дополнительно содержащее хелатирующий агент.
31. Лекарственное средство для местного применения по п. 30, отличающееся тем, что указанный хелатирующий агент представляет собой ЭДТУ.
32. Лекарственное средство для местного применения по п. 30, отличающееся тем, что указанная композиция содержит менее чем приблизительно 0,3% масс, полисорбата 20 и не содержит ЭДТУ.
33. Лекарственное средство для местного применения по п. 30, дополнительно содержащее ЭДТУ и не содержащее полисорбата 20.
34. Лекарственное средство для местного применения по п. 30, дополнительно содержащее ЭДТУ в присутствии менее, чем приблизительно 0,1% масс, полисорбата 20.
35. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, дополнительно содержащее остаточный растворитель.
36. Лекарственное средство для местного применения по п. 35, отличающееся тем, что указанный остаточный растворитель представляет собой ТГФ и содержится в концентрации, составляющей по меньшей мере приблизительно 0,4% масс.
37. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, дополнительно содержащее по меньшей мере один консервант.
38. Лекарственное средство для местного применения по п. 37, отличающееся тем, что указанный консервант выбран из группы, состоящей из натрия парабена, натрия метилпарабена, натрия пропилпарабена, сорбата калия, феноксиэтанола, и их комбинаций.
39. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, дополнительно содержащее от приблизительно 2,5% масс, до приблизительно 5% масс, пропилен гликоля.
40. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, отличающееся тем, что указанная композиция содержит карбомер.
41. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, дополнительно содержащее, отличающееся тем, что ацтретин содержится в концентрации приблизительно 0,25-0,5 масс, а концентрация карбомера составляет от 0,4% до 0,6%.
42. Лекарственное средство для местного применения по п. 20, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство демонстрирует скорость высвобождения не менее, чем 0,01 мг/см3 в мин1/2, измеренную с помощью системы измерения высвобождения in vitro - диффузионной ячейки Франца, при следующих условиях: рецепторная среда содержит 1% ДМСО (35% этанола: 65% фосфатного буфера pH 8), скорость вращения 700 об/мин, мембрана на основе полисульфона с размером пор 0,45 мкм, дозировка 300±30 мг, температура 32,5±0,5°C.
43. Способ получения лекарственного средства для местного применения по п. 20, включающий получение твердофазной дисперсии частиц ацитретина и сополимера винилпирролидона и винилацетата посредством распылительной сушки предварительно растворенного ацитретина и сополимера, и объединение указанной твердофазной дисперсии с гелевым носителем на водной основе.
RU2014111981/15A 2011-10-05 2012-10-01 Фармацевтические способы и композиции для местного применения, содержащие ацитретин RU2014111981A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161543484P 2011-10-05 2011-10-05
US61/543,484 2011-10-05
PCT/IB2012/002454 WO2013050874A1 (en) 2011-10-05 2012-10-01 Pharmaceutical methods and topical compositions containing acitretin

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014111981A true RU2014111981A (ru) 2015-11-10

Family

ID=48042222

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014111981/15A RU2014111981A (ru) 2011-10-05 2012-10-01 Фармацевтические способы и композиции для местного применения, содержащие ацитретин

Country Status (12)

Country Link
US (2) US20140234430A1 (ru)
EP (1) EP2763668A4 (ru)
JP (1) JP2014528442A (ru)
KR (1) KR20140077902A (ru)
CN (1) CN103945836A (ru)
AU (1) AU2012320166A1 (ru)
BR (1) BR112014008014A2 (ru)
CA (1) CA2849881A1 (ru)
MX (1) MX2014004008A (ru)
RU (1) RU2014111981A (ru)
SG (1) SG11201400977QA (ru)
WO (1) WO2013050874A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2016005645A (es) * 2013-10-31 2017-01-05 Sun Pharmaceutical Ind Ltd Composicion farmaceutica topica de acitretina.
CN104323991B (zh) * 2014-11-20 2018-04-24 重庆华邦制药有限公司 阿维a自乳化传递系统及其制备方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9928368D0 (en) * 1999-12-02 2000-01-26 Zeneca Ltd Inert carriers
OA12613A (en) * 2001-05-31 2006-06-09 Pharmacia Corp Skin-permeable composition comprising a selective cyclooxygenase-2 inhibitor a monohydric alcohol.
WO2004103346A1 (en) * 2003-05-20 2004-12-02 Ranbaxy Laboratories Limited Pharmaceutical compositions of acitretin
US8158152B2 (en) * 2005-11-18 2012-04-17 Scidose Llc Lyophilization process and products obtained thereby
AU2007325628A1 (en) * 2006-11-28 2008-06-05 Marinus Pharmaceuticals Nanoparticulate formulations and methods for the making and use thereof
EP2391342A2 (en) * 2009-01-28 2011-12-07 Nanobio Corporation Compositions for treatment and prevention of acne, methods of making the compositions, and methods of use thereof
TWI532484B (zh) * 2009-06-08 2016-05-11 艾伯維有限公司 包含凋亡促進劑之固態分散劑
MX2011013797A (es) * 2009-06-18 2012-01-30 Abbott Lab Suspension de farmaco estable de nanoparticula.

Also Published As

Publication number Publication date
EP2763668A4 (en) 2015-04-15
AU2012320166A1 (en) 2014-05-01
SG11201400977QA (en) 2014-04-28
US20130089575A1 (en) 2013-04-11
BR112014008014A2 (pt) 2017-04-11
JP2014528442A (ja) 2014-10-27
KR20140077902A (ko) 2014-06-24
US20140234430A1 (en) 2014-08-21
EP2763668A1 (en) 2014-08-13
WO2013050874A1 (en) 2013-04-11
CN103945836A (zh) 2014-07-23
MX2014004008A (es) 2014-08-26
CA2849881A1 (en) 2013-04-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012131158A (ru) Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением лекарственного средства
JP4883220B2 (ja) ロチゴチン含有組成物及びその使用並びにこの組成物を含む経皮貼付剤
TWI285644B (en) A stable pharmaceutical composition containing a derivative of 4,5-epoxymorphinan and a water-soluble antioxidant, an oil-soluble antioxidant, a synergist, a sugar and a surfactant
JP5654006B2 (ja) 皮膚刺激抑制剤及び経皮吸収製剤
ES2326043T3 (es) Sistema terapeutico percutaneo para la administracion de principios activos lipofilos y/o poco permeables a la piel.
ES2691299T3 (es) Composiciones tópicas, que contienen un retinoide, de tipo emulsión de aceite en agua
Guleri et al. Formulation and evaluation of topical gel of aceclofenac
WO2011160136A3 (en) Progesterone containing oral dosage forms and related methods
MX2012007062A (es) Composición novedosa de hidrogel transdérmico de dexibuprofeno.
RU2013114353A (ru) Перенасыщающие носители доставки для фармацевтических и косметических активных ингредиентов, слабо растворимых в воде, и для подавления кристаллизации фармацевтических активных ингредиентов
JP4684404B2 (ja) 消炎鎮痛外用剤組成物
SE8300577L (sv) Overdrag som tillforsekrar reglerad avgivning av akriva bestandsdelar fran biologiskt aktiva blandningar, i synnerhet farmaceutiska beredningar, jemte sett att framstella biologiskt aktiva blandningar med reglerad ....
WO2011049058A1 (ja) ジクロフェナクナトリウム含有水性貼付剤
EA200702319A1 (ru) Фармацевтические лекарственные формы, содержащие липидную фазу
CN103830206B (zh) 阿戈美拉汀三维网状立体构型的透皮给药制剂及制备方法
RU2014111981A (ru) Фармацевтические способы и композиции для местного применения, содержащие ацитретин
RU2009137911A (ru) Порошки для создания жирной лекарственной формы
Alam et al. Pharmacodynamic evaluation of proniosomal transdermal therapeutic gel containing celecoxib
WO2014024896A1 (ja) アゴメラチンを含有する貼付剤組成物
CN110139641B (zh) 外用组合物
CN103315961A (zh) 新藤黄酸自微乳制剂及其制备方法
AU738789B2 (en) Transdermal absorption preparation
JP5280472B2 (ja) 外用消炎鎮痛剤組成物
CN102961354A (zh) 阿西美辛三层控释片及其制备方法
CN111467344A (zh) 一种拉西地平固体分散体及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20151002