RU2009115784A - Производные пиразоло[1,5-а]пиримидина и их применение в медицине - Google Patents
Производные пиразоло[1,5-а]пиримидина и их применение в медицине Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009115784A RU2009115784A RU2009115784/04A RU2009115784A RU2009115784A RU 2009115784 A RU2009115784 A RU 2009115784A RU 2009115784/04 A RU2009115784/04 A RU 2009115784/04A RU 2009115784 A RU2009115784 A RU 2009115784A RU 2009115784 A RU2009115784 A RU 2009115784A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- optionally substituted
- formula
- mean
- aryl
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims 3
- WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N Pyrazole Chemical compound C=1C=NNC=1 WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229940083082 pyrimidine derivative acting on arteriolar smooth muscle Drugs 0.000 title 1
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 18
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 11
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 7
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- -1 morpholino-phenyl Chemical group 0.000 claims 3
- 102000036243 Lymphocyte Specific Protein Tyrosine Kinase p56(lck) Human genes 0.000 claims 2
- 108010002481 Lymphocyte Specific Protein Tyrosine Kinase p56(lck) Proteins 0.000 claims 2
- 230000004913 activation Effects 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006526 (C1-C2) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- SVSARCCKBMZNMR-UHFFFAOYSA-N [1-[2-[methyl-[2-[4-(oxoazaniumylmethylidene)pyridin-1-yl]ethyl]amino]ethyl]pyridin-4-ylidene]methyl-oxoazanium;dichloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].C1=CC(=C[NH+]=O)C=CN1CCN(C)CCN1C=CC(=C[NH+]=O)C=C1 SVSARCCKBMZNMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- AFCCDDWKHLHPDF-UHFFFAOYSA-M metam-sodium Chemical compound [Na+].CNC([S-])=S AFCCDDWKHLHPDF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N teixobactin Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H]1C(N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C[C@@H]2NC(=N)NC2)C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]1C)[C@@H](C)CC)=O)NC)C1=CC=CC=C1 LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N 0.000 claims 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 1
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- JCXJVPUVTGWSNB-UHFFFAOYSA-N Nitrogen dioxide Chemical compound O=[N]=O JCXJVPUVTGWSNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N aminyl Chemical compound [NH2] MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/16—Central respiratory analeptics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Hematology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Virology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I ! , ! где R1 и R2 каждый независимо означает Н, ОН, NH2, NO2, С1-С4алкил, С1-С4алкоксигруппу, арил(С1-С4)алкоксигруппу, NR11SO2R12, NR13COR14, NR15COOR16 или NR17CONR18R19 при условии, что, по крайней мере, один из R1 и R2 не означает Н, ! R3 означает Н, галоген, С1-С4алкил или С1-С4алкоксигруппу, ! R4 означает Н, необязательно замещенный C1-C4алкил, или С1-С4алкоксигруппу, необязательно замещенную группой NH2, NH(C1-C4алкилом) или N(С1-С4алкилом)2, ! R5a, R5b и R6 каждый независимо означает Н, ОН, ORc, где Rc означает C1-C4алкил или остаток формулы (а) ! , ! при условии, что, по крайней мере, один из R5a, R5b и R6 не означает Н, ! R11 означает Н или необязательно замещенный C1-C4алкил, ! R12 означает С1-С8алкил, С3-С8циклоалкил, необязательно замещенный арил ! или арил(С1-С4)алкил, гетероциклил, ! необязательно замещенный гетероарил или гетероарил(С1-С4)алкил, ! R13 означает Н или необязательно замещенный C1-C4алкил, ! R14 означает необязательно замещенный С1-С8алкил, необязательно замещенный С3-С8циклоалкил, необязательно замещенный арил или арил(C1-C4)алкил, или необязательно замещенный гетероарил или гетероарил(С1-С4)алкил, ! R15 означает Н или C1-C4алкил, ! R16 означает необязательно замещенный С1-С8алкил, С3-С8алкенил, С3-С8алкинил, необязательно замещенный С3-С8циклоалкил, необязательно замещенный арил или арил(C1-C4)алкил, или необязательно замещенный гетероарил(С1-С4)алкил, ! R17 и R18 каждый независимо означает Н или С1-С4алкил, ! R19 означает C1-C8алкил, необязательно замещенный галогеном или цианогруппой, С3-С8циклоалкил, арил или арил(С1-С4)алкил, каждый необязательно замещенный в цикле галогеном, галоген(С1-С4)алкилом, галоген(С1-С4)алкоксигруппой, и/или гетероциклилом, или необязательно замещенный г�
Claims (11)
1. Соединение формулы I
где R1 и R2 каждый независимо означает Н, ОН, NH2, NO2, С1-С4алкил, С1-С4алкоксигруппу, арил(С1-С4)алкоксигруппу, NR11SO2R12, NR13COR14, NR15COOR16 или NR17CONR18R19 при условии, что, по крайней мере, один из R1 и R2 не означает Н,
R3 означает Н, галоген, С1-С4алкил или С1-С4алкоксигруппу,
R4 означает Н, необязательно замещенный C1-C4алкил, или С1-С4алкоксигруппу, необязательно замещенную группой NH2, NH(C1-C4алкилом) или N(С1-С4алкилом)2,
R5a, R5b и R6 каждый независимо означает Н, ОН, ORc, где Rc означает C1-C4алкил или остаток формулы (а)
при условии, что, по крайней мере, один из R5a, R5b и R6 не означает Н,
R11 означает Н или необязательно замещенный C1-C4алкил,
R12 означает С1-С8алкил, С3-С8циклоалкил, необязательно замещенный арил
или арил(С1-С4)алкил, гетероциклил,
необязательно замещенный гетероарил или гетероарил(С1-С4)алкил,
R13 означает Н или необязательно замещенный C1-C4алкил,
R14 означает необязательно замещенный С1-С8алкил, необязательно замещенный С3-С8циклоалкил, необязательно замещенный арил или арил(C1-C4)алкил, или необязательно замещенный гетероарил или гетероарил(С1-С4)алкил,
R15 означает Н или C1-C4алкил,
R16 означает необязательно замещенный С1-С8алкил, С3-С8алкенил, С3-С8алкинил, необязательно замещенный С3-С8циклоалкил, необязательно замещенный арил или арил(C1-C4)алкил, или необязательно замещенный гетероарил(С1-С4)алкил,
R17 и R18 каждый независимо означает Н или С1-С4алкил,
R19 означает C1-C8алкил, необязательно замещенный галогеном или цианогруппой, С3-С8циклоалкил, арил или арил(С1-С4)алкил, каждый необязательно замещенный в цикле галогеном, галоген(С1-С4)алкилом, галоген(С1-С4)алкоксигруппой, и/или гетероциклилом, или необязательно замещенный гетероарил или гетероциклил,
или R18 и R19 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклический остаток,
n равно 0 или 1,
Х означает CR20R21, где R20 и R21 каждый независимо означает Н или С1-С4алкил, О или N-R22,
где R22 означает Н, необязательно замещенный С1-С4алкил, необязательно замещенный арил(C1-C4)алкил, необязательно замещенный гетероарил(С1-С4)алкил, необязательно замещенный гетероциклил, SO2-(С1-С4)алкил, CO-R23-, где R23 означает С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном, гетероциклилом, гетероарилом, аминогруппой и/или СООН, или R23 означает необязательно замещенный арил, гетероарил или гетероциклил, или CO-CHR24-NR25R26, где R24 означает Н, С1-С8алкил, необязательно замещенный группой ОН, NH2, NH(C1-C4алкилом), N(C1-C4алкилом)2, СООН, карбамоилом, CONH(C1-C4алкилом), CON(C1-С4алкилом)2, или необязательно замещенный арил или гетероарил, R25 означает Н или C1-C4алкил, a R26 означает Н, С1-С4алкил, С1-С4алкоксикарбонил или арил(С1-С4)алкоксикарбонил, где арил необязательно замещен,
при условии, что
I) если R5a, R5b или R6 означает остаток формулы-(а), где Х означает NCH3, и n равно 0, то R2 не означает NH-SO2-СН3 или NH-SO2-4-фторфенил, или R1 не означает NH-SO2-2,3-дихлорфенил, или R3 или R4 не означает Н,
II) если R5a, R5b или R6 означает остаток формулы (а), где Х означает NCH3, и n равно 0, то R2 не означает NH-CO-СН3, или R3 или R4 не означает Н,
III) если R5a, R5b или R6 означает остаток формулы (а), где Х означает NH или NCH3, и n равно 0, то R2 не означает NH-СОО(С1-С2)алкил, или R3 или R4 не означает Н,
IV) если R5a, R5b или R6 означает остаток формулы (а), где Х означает NH или NСН3, и n равно 0, то R1 не означает -NH-CO-NH-(3-CF3-4-морфолинофенил), или R2 не означает NH-СО-NH-(3-CF3-фенил), или R3 или R4 не означает Н,
V) если один из R1 и R2 означает ОН, другой означает Н, R4 означает Н, и только один из R5a, R5b или R6 означат остаток формулы (а), а каждый другой означает Н, то остаток формулы (а) не означает 4-метилпиперазинил,
VI) если один из R1 и R2 означает ОН, другой означает Н, и только один из R5a, R5b или R6 означает 4-метилпиперазинил, и каждый другой означает Н, то R4 означает необязательно замещенный С1-С4алкил, и
VII) если R5a, R5b или R6 означает остаток формулы (а), где Х означает NH или NCH3, и n равно 0, а R1 означает Н, то R2 не означает NH2, или R3 или R4 не означает Н,
или соль указанного соединения.
2. Соединение по п.1, где R5a, R5b и R6 каждый независимо означает Н, ОН или остаток формулы (а) при условии, что, по крайней мере, один из R5a, R5b и R6 не означает Н, где указанный остаток формулы (а) определен в п.1.
3. Соединение по п.1, где R5a, R5b и R6 каждый независимо означает Н или остаток формулы (а), где указанный остаток формулы (а) определен в п.1 при условии, что, по крайней мере, один из R5a, R5b и R6 не означает Н.
4. Соединение по п.1, где R1 означает NR11SO2R12, NR13COR14, NR15COOR16 или NR17CONR18R19, где заместители R11-R19 определены в п.1.
5. Соединение по п.1, где R1 означает NR11SO2R12, NR13COR14, NR15COOR16 или NR17CONR18R19, где заместители R11-R19 определены в п.1, и где R5a, R5b и R6 каждый независимо означает Н или остаток формулы (а), где указанный остаток формулы (а) определен в п.1 при условии, что, по крайней мере, один из R5a, R5b и R6 не означает Н.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 означает Н, ОН, C1-C4алкил или С1-С4алкоксигруппу и более предпочтительно Н, ОН или С1-С4алкоксигруппу.
7. Способ получения соединения формулы I по п.1, который заключается в том, что
а) соединение формулы II
где R5a, R5b и R6 имеют значения, как определено выше, вводят в реакцию с соединением формулы III
где R1-R4 имеют значения, как определено выше, a Rv означает ОН или замещенную аминогруппу, или
б) соединение формулы I превращают в другое соединение формулы I и выделяют полученное соединение формулы I в свободной форме или в форме соли и при необходимости превращают соединение формулы I, полученное в свободной форме, в форму требуемой соли или наоборот.
8. Соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве фармацевтического препарата.
9. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с одним или более фармацевтически приемлемых разбавителей или носителей.
10. Соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения при получении лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредованного активацией киназы Lck, или которое связано с активацией киназы Lck.
11. Комбинация, включающая терапевтически эффективное количество соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и второе лекарственное средство.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP06121416.9 | 2006-09-28 | ||
| EP06121416 | 2006-09-28 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009115784A true RU2009115784A (ru) | 2010-11-10 |
Family
ID=37726994
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009115784/04A RU2009115784A (ru) | 2006-09-28 | 2007-09-26 | Производные пиразоло[1,5-а]пиримидина и их применение в медицине |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20100029636A1 (ru) |
| EP (1) | EP2074127A1 (ru) |
| JP (1) | JP2010504927A (ru) |
| KR (1) | KR20090073120A (ru) |
| CN (1) | CN101516888A (ru) |
| AU (1) | AU2007302245A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0717134A2 (ru) |
| CA (1) | CA2664375A1 (ru) |
| MX (1) | MX2009002995A (ru) |
| RU (1) | RU2009115784A (ru) |
| WO (1) | WO2008037459A1 (ru) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN107652289B (zh) | 2012-06-13 | 2020-07-21 | 因塞特控股公司 | 作为fgfr抑制剂的取代的三环化合物 |
| TW201501713A (zh) * | 2013-03-01 | 2015-01-16 | Kyowa Hakko Kirin Co Ltd | 眼炎症性疾病之預防及／或治療劑 |
| TWI629275B (zh) * | 2013-03-13 | 2018-07-11 | 賽諾菲公司 | Ｎ－（４－（氮雜吲唑－６－基）－苯基）－磺醯胺及其作為醫藥之用途 |
| EP2968358A4 (en) * | 2013-03-15 | 2016-08-10 | Ariad Pharma Inc | NOVEL CHOLINKINASE INHIBITORS |
| JP6449244B2 (ja) | 2013-04-19 | 2019-01-09 | インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ | Ｆｇｆｒ抑制剤としての二環式複素環 |
| MA41551A (fr) | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
| AR111960A1 (es) | 2017-05-26 | 2019-09-04 | Incyte Corp | Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación |
| MX2020007797A (es) | 2018-01-29 | 2020-09-18 | Merck Patent Gmbh | Inhibidores de la cinasa 2 de control general no desrepresible (gcn2) y usos de los mismos. |
| US10988477B2 (en) * | 2018-01-29 | 2021-04-27 | Merck Patent Gmbh | GCN2 inhibitors and uses thereof |
| CN119241541A (zh) | 2018-05-04 | 2025-01-03 | 因赛特公司 | Fgfr抑制剂的固体形式和其制备方法 |
| PE20210919A1 (es) | 2018-05-04 | 2021-05-19 | Incyte Corp | Sales de un inhibidor de fgfr |
| WO2020185532A1 (en) | 2019-03-08 | 2020-09-17 | Incyte Corporation | Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor |
| US11591329B2 (en) | 2019-07-09 | 2023-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| WO2021067374A1 (en) | 2019-10-01 | 2021-04-08 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| US11566028B2 (en) | 2019-10-16 | 2023-01-31 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| CN114728167B (zh) | 2019-11-25 | 2024-03-19 | 安进公司 | 作为δ-5脱饱和酶抑制剂的杂环化合物以及使用方法 |
| IL293001A (en) | 2019-12-04 | 2022-07-01 | Incyte Corp | Derivatives of fgfr repressors |
| CA3163875A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| US12012409B2 (en) | 2020-01-15 | 2024-06-18 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| JP2024513575A (ja) | 2021-04-12 | 2024-03-26 | インサイト・コーポレイション | Ｆｇｆｒ阻害剤及びネクチン－４標的化剤を含む併用療法 |
| AR126101A1 (es) | 2021-06-09 | 2023-09-13 | Incyte Corp | Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr |
| WO2022261160A1 (en) | 2021-06-09 | 2022-12-15 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20050222171A1 (en) * | 2004-01-22 | 2005-10-06 | Guido Bold | Organic compounds |
| AR049769A1 (es) * | 2004-01-22 | 2006-09-06 | Novartis Ag | Derivados de pirazolo(1,5-a)pirimidin 7-il-amina para utilizarse en el tratamiento de enfermedades dependientes de la quinasa de proteina |
| GB0515026D0 (en) * | 2005-07-21 | 2005-08-31 | Novartis Ag | Organic compounds |
| JP2009502734A (ja) * | 2005-07-29 | 2009-01-29 | アステラス製薬株式会社 | Ｌｃｋ阻害剤としての縮合複素環 |
| CN101394853A (zh) * | 2006-03-08 | 2009-03-25 | 诺瓦提斯公司 | 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基胺衍生物在神经性障碍的治疗中的用途 |
-
2007
- 2007-09-26 KR KR1020097006338A patent/KR20090073120A/ko not_active Withdrawn
- 2007-09-26 BR BRPI0717134-0A patent/BRPI0717134A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2007-09-26 WO PCT/EP2007/008390 patent/WO2008037459A1/en not_active Ceased
- 2007-09-26 CN CNA2007800360912A patent/CN101516888A/zh active Pending
- 2007-09-26 MX MX2009002995A patent/MX2009002995A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-09-26 AU AU2007302245A patent/AU2007302245A1/en not_active Abandoned
- 2007-09-26 EP EP07818473A patent/EP2074127A1/en not_active Withdrawn
- 2007-09-26 RU RU2009115784/04A patent/RU2009115784A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-09-26 CA CA002664375A patent/CA2664375A1/en not_active Abandoned
- 2007-09-26 JP JP2009529601A patent/JP2010504927A/ja active Pending
- 2007-09-26 US US12/443,229 patent/US20100029636A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2008037459A1 (en) | 2008-04-03 |
| KR20090073120A (ko) | 2009-07-02 |
| CA2664375A1 (en) | 2008-04-03 |
| CN101516888A (zh) | 2009-08-26 |
| US20100029636A1 (en) | 2010-02-04 |
| BRPI0717134A2 (pt) | 2013-10-15 |
| EP2074127A1 (en) | 2009-07-01 |
| MX2009002995A (es) | 2009-04-01 |
| AU2007302245A1 (en) | 2008-04-03 |
| JP2010504927A (ja) | 2010-02-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009115784A (ru) | Производные пиразоло[1,5-а]пиримидина и их применение в медицине | |
| RU2404979C2 (ru) | 2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ | |
| RU2009115963A (ru) | Производные оксадиазола, обладающие противовоспалительными и иммунодепрессантными свойствами | |
| RU2336275C2 (ru) | Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция | |
| RU2009101298A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве усилителей подслащивающего вещества | |
| RU2002129557A (ru) | Производные 8-хинолинксантина и 8-изохинолинксантина в качестве ингибиторов фосфоэстеразы pde5 | |
| RU2007108861A (ru) | Трифтометилзамещенные бензамиды в качестве ингибиторов киназ | |
| WO2009118567A3 (en) | Pyrimidines, triazines and their use as kinase inhibitors | |
| CA2572208A1 (en) | 3-carbamoyl-2-pyridone derivative | |
| RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
| RU2009105826A (ru) | 2,4-ди(ариламино)питимидин-5-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов jak-киназ | |
| RU2430923C2 (ru) | Тиазолилдигидрохиназолины | |
| RU2005123807A (ru) | Тетрагидро-4н-пиридо[1,2-а]пиримидины и родственные соединения, полезные в качестве ингибиторов вич-интегразы | |
| RU2006112593A (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk | |
| CY1109263T1 (el) | Ανταγωνιστες των α2α υποδοχεων αδενοσινης 2-alkynyl-kai 2-αλκενυλ-pyrazolo-[4,3-ε]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine | |
| RU2003115429A (ru) | Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с | |
| RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
| RU2010121763A (ru) | Производные пиридазинона и ингибиторы р2х7 рецептора | |
| HRP20161786T1 (hr) | Pirolidinil urea, pirolidinil tiourea i pirolidinil gvanidin spojevi kao inhibitori trka kinaze | |
| JP2006517220A5 (ru) | ||
| RU2009144538A (ru) | Новые циклические пептидные соединения | |
| RU2013108641A (ru) | Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах | |
| RU2013130256A (ru) | Новые циклоспориновые производные для лечения и предупреждения вирусных инфекций | |
| RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| RU2403253C2 (ru) | Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20110301 |