[go: up one dir, main page]

RU2008152085A - Препаративные формы с контролируемым высвобождением - Google Patents

Препаративные формы с контролируемым высвобождением Download PDF

Info

Publication number
RU2008152085A
RU2008152085A RU2008152085/15A RU2008152085A RU2008152085A RU 2008152085 A RU2008152085 A RU 2008152085A RU 2008152085/15 A RU2008152085/15 A RU 2008152085/15A RU 2008152085 A RU2008152085 A RU 2008152085A RU 2008152085 A RU2008152085 A RU 2008152085A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
controlled release
compound
release formulation
mixture
Prior art date
Application number
RU2008152085/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2446800C2 (ru
Inventor
Ирина Николаевна КАДИЯЛА (US)
Ирина Николаевна КАДИЯЛА
У Линь (Gb)
У Линь
Патрисия ХЕРТЕР (US)
Патрисия Хертер
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us), Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Publication of RU2008152085A publication Critical patent/RU2008152085A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2446800C2 publication Critical patent/RU2446800C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A61K9/1688—Processes resulting in pure drug agglomerate optionally containing up to 5% of excipient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/341—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide not condensed with another ring, e.g. ranitidine, furosemide, bufetolol, muscarine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/401—Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Medical Preparation Storing Or Oral Administration Devices (AREA)

Abstract

1. Способ изготовления препаративной формы на основе соединения формулы (I) ! ! включающий: гранулирование соединения формулы (I) в присутствии органического растворителя; в котором (а) стабильность соединения формулы (I) в органическом растворителе является такой, что растворитель не вызывает разрушения более чем 5% соединения формулы (I) за 24 ч при комнатной температуре или ниже, (b) материал, полученный влажным гранулированием, имеет собственную величину растворения менее чем приблизительно 0,15 мг/мин/см2 и (с) материал, полученный влажным гранулированием, имеет плотность от приблизительно 0,20 до приблизительно 0,90 г/см3. ! 2. Способ по п.1, в котором плотность материала, полученного влажным гранулированием, составляет от приблизительно, 0,50 до приблизительно 0,90 г/см3. ! 3. Способ по п.1, в котором органическим растворителем является изопропиловый спирт. ! 4. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) подвергают влажному гранулированию с органическим растворителем и первым связывающим агентом, в котором первый связывающий агент растворяют как в используемом при влажном гранулировании в органическом растворителе, так и в воде. ! 5. Способ по п.4, в котором первый связывающий агент содержит гидроксипропилцеллюлозу или поливинилпирролидон. ! 6. Способ по п.5, в котором материал, полученный влажным гранулированием, содержит от приблизительно 0,5 до приблизительно, 10 мас.% гидроксипропилцеллюлозы. ! 7. Способ по п.6, в котором материал, полученный влажным гранулированием, содержит 5 мас.% гидроксипропилцеллюлозы. ! 8. Способ по п.5, в котором материал, полученный влажным гранулированием, содержит от приблизительно 1 до приблизитель�

Claims (71)

1. Способ изготовления препаративной формы на основе соединения формулы (I)
Figure 00000001
включающий: гранулирование соединения формулы (I) в присутствии органического растворителя; в котором (а) стабильность соединения формулы (I) в органическом растворителе является такой, что растворитель не вызывает разрушения более чем 5% соединения формулы (I) за 24 ч при комнатной температуре или ниже, (b) материал, полученный влажным гранулированием, имеет собственную величину растворения менее чем приблизительно 0,15 мг/мин/см2 и (с) материал, полученный влажным гранулированием, имеет плотность от приблизительно 0,20 до приблизительно 0,90 г/см3.
2. Способ по п.1, в котором плотность материала, полученного влажным гранулированием, составляет от приблизительно, 0,50 до приблизительно 0,90 г/см3.
3. Способ по п.1, в котором органическим растворителем является изопропиловый спирт.
4. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) подвергают влажному гранулированию с органическим растворителем и первым связывающим агентом, в котором первый связывающий агент растворяют как в используемом при влажном гранулировании в органическом растворителе, так и в воде.
5. Способ по п.4, в котором первый связывающий агент содержит гидроксипропилцеллюлозу или поливинилпирролидон.
6. Способ по п.5, в котором материал, полученный влажным гранулированием, содержит от приблизительно 0,5 до приблизительно, 10 мас.% гидроксипропилцеллюлозы.
7. Способ по п.6, в котором материал, полученный влажным гранулированием, содержит 5 мас.% гидроксипропилцеллюлозы.
8. Способ по п.5, в котором материал, полученный влажным гранулированием, содержит от приблизительно 1 до приблизительно 20 мас.% поливинилпирролидона в органическом растворителе.
9. Способ по п.1, в котором смесь для гранулирования содержит, по крайне мере, 40 мас.% соединения формулы (I).
10. Способ по п.9, в котором смесь для гранулирования содержит, по крайне мере, 85 мас.% соединения формулы (I).
11. Способ по п.1, в котором смесь для гранулирования содержит 100 мас.% соединения формулы (I).
12. Способ по п.1, дополнительно включающий составление смеси из смеси для гранулирования со вторым связующим агентом.
13. Способ по п.12, в котором второй связующий агент включает полиметакрилат или этилцеллюлозу.
14. Способ по п.1, дополнительно включающий составление смеси из смеси для гранулирования с пористым агентом.
15. Способ по п.14, в котором пористый агент включает лактозу или маннит.
16. Способ по п.1, дополнительно включающий составление смеси из смеси для гранулирования с веществом, способствующим скольжению.
17. Способ по п.16, в котором вещество, способствующее скольжению, включает тальк.
18. Способ по п.1, дополнительно включающий составление смеси из смеси для гранулирования со смазывающим веществом.
19. Способ по п.18, в котором смазывающее вещество включает натрия стеарилфумарат.
20. Способ по п.1, дополнительно включающий составление смеси из смеси для гранулирования со вторым связующим агентом, пористым агентом, веществом, способствующим скольжению и смазывающим веществом.
21. Способ по п.20, в котором второй связующий агент включает полиметакрилат или этилцеллюлозу, пористый агент включает лактозу или маннит, вещество, способствующее скольжению, включает тальк и смазочная добавка включает натрия стеарилфумарат.
22. Способ по п.21, в котором смесь для гранулирования составляют с от приблизительно 0 до приблизительно 20 мас.% второго связывающего агента; от приблизительно 0 до приблизительно 20 мас.% пористого агента; от приблизительно 0,1 до приблизительно 4 мас.% вещества, способствующего скольжению; от приблизительно 0,1 до приблизительно 3 мас.% смазывающей добавки.
23. Способ по п.22, в котором смесь для гранулирования составляют с от приблизительно 5 до приблизительно 20 мас.% второго связывающего агента; от приблизительно 10 до приблизительно 20 мас.% пористого агента; от приблизительно 1 до приблизительно 2 мас.% вещества, способствующего скольжению; от приблизительно 0,5 до приблизительно 1,5 мас.% смазывающего вещества.
24. Способ по п.1, в котором составленная смесь для гранулирования содержит приблизительно 69,8 мас.% соединения формулы (I), приблизительно 1,6 мас.% HPC EXF, приблизительно 10 мас.% Aqualon T10, приблизительно 16,5 мас.% Pearlitol 200 SD, приблизительно 1,4 мас.% талька и приблизительно 0,7 мас.% SSF.
25. Способ по п.1, в котором составленная смесь для гранулирования содержит приблизительно 69,8 мас.% соединения формулы (I), приблизительно 1,6 мас.% Klucel EXF, приблизительно 15 мас.% Eudragit RL PO, приблизительно 11,5 мас.% Pearlitol 200 SD, приблизительно 1,4 мас.% талька и приблизительно 0,7 мас.% SSF.
26. Способ по п.1, в котором составленная смесь для гранулирования содержит приблизительно 94,8 мас.% соединения формулы (I), приблизительно 2,2 мас.% Klucel EXF, приблизительно 1,9 мас.% талька и приблизительно 1,1 мас.% SSF.
27. Способ по п.1, в котором составленная смесь для гранулирования содержит приблизительно 95% соединения формулы (I) и приблизительно 5 мас.% HPC EXF.
28. Способ по п.1, в котором составленная смесь для гранулирования содержит приблизительно 97% соединения формулы (I) и приблизительно 3 мас.% HPC JXF.
29. Способ по п.1, в котором гранулированную смесь или составленную смесь для гранулирования таблетируют до твердости от приблизительно 6,5 до приблизительно 16,0 кПа.
30. Способ по п.1, дополнительно включающий образование гранул с гранулированной смесью или составленной смесью для гранулирования.
31. Способ по пп.29 и 30, в котором препаративная форма высвобождает соединение формулы (I) через приблизительно 8 ч в тесте на растворимость.
32. Способ по пп.29 и 30, в котором препаративная форма высвобождает от приблизительно 70 до приблизительно 90% соединения формулы (I) через, приблизительно, 8 ч в тесте на растворение.
33. Способ по пп.29 и 30, в котором препаративная форма высвобождает менее чем приблизительно 40% соединения формулы (I) в течение первых 100 мин в тесте на растворимость.
34. Способ по п.33, в котором препаративная форма высвобождает от приблизительно 5 до приблизительно 40% соединения формулы (I) в течение первых 100 мин в тесте на растворимость.
35. Способ по п.29 и 30, в котором препаративная форма высвобождает менее чем приблизительно 65% соединения формулы (I) в течение первых 300 мин в тестен на растворимость.
36. Способ по п.35, в котором препаративная форма высвобождает, например, от приблизительно 20 до приблизительно 60% соединения формулы (I) в течение первых 300 мин в тесте на растворимость.
37. Способ по пп.29 и 30, в котором препаративная форма высвобождает от приблизительно 60 до приблизительно 80% соединения формулы (I) в течение первых 600 мин в тесте на растворимость.
38. Способ по п.1, в котором, по крайне мере, 50% соединения формулы (I) высвобождается из гранулированной смеси или составленной смеси для гранулирования в течение первых 10 ч в тесте на растворимость.
39. Препаративная форма с контролируемым высвобождением, содержащая материал, полученный влажным гранулированием, который содержит соединение формулы (I)
Figure 00000001
в которой материал, полученный влажным гранулированием, показывает собственную величину растворения меньше чем приблизительно 0,15 мг/мин/см2 и плотность от приблизительно 0,20 до приблизительно 0,90 г/см3.
40. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.39, в которой материал, полученный влажным гранулированием, показывает плотность от приблизительно 0,50 до приблизительно 0,90 г/см3.
41. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.39, в которой материал, полученный влажным гранулированием, дополнительно содержит первый связующий агент, в которой первый связывающий агент растворяют как в используемом при влажном гранулировании органическом растворителе, так и в воде.
42. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.39, в которой первый связывающий агент содержит гидроксипропилцеллюлозу или поливинилпирролидон.
43. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.42, в которой материал, полученный влажным гранулированием, содержит от приблизительно 0,5 до приблизительно 10 мас.% гидроксипропилцеллюлозы.
44. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.43, в которой материал, полученный влажным гранулированием, содержит приблизительно 5 мас.% гидроксипропилцеллюлозы.
45. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.42, в которой материал, полученный влажным гранулированием, содержит от приблизительно 1 до приблизительно 20 мас.% поливинилпирролидона.
46. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.39, в которой смесь, полученная влажным гранулированием содержит, по крайне мере, 85 мас.% соединения формулы (I).
47. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.39, дополнительно включающая второй связующий агент.
48. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.47, в которой второй связующий агент включает полиметакрилат или этилцеллюлозу.
49. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.47, дополнительно включающая пористый агент.
50. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.49, в котором пористый агент включает лактозу или маннит.
51. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.47, дополнительно включающая вещество, способствующее скольжению.
52. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.51, в которой вещество, способствующее скольжению, включает тальк.
53. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.47, дополнительно включающая смазывающее вещество.
54. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.53, в которой смазывающее вещество включает натрия стеарилфумарат.
55. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.39, дополнительно включающая второй связующий агент, пористый агент, вещество, способствующее скольжению и смазывающее вещество.
56. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.55, в которой препаративная форма содержит от приблизительно 0 до приблизительно 20 мас.% второго связывающего агента; от приблизительно 0 до приблизительно 20 мас.% пористого агента; от приблизительно 0,1 до приблизительно 4 мас.% вещества, способствующего скольжению; от приблизительно 0,1 до приблизительно 3 мас.% смазывающее вещество.
57. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.56, в которой препаративная форма содержит от приблизительно 5 до приблизительно 20 мас.% второго связывающего агента; от приблизительно 10 до приблизительно 20 мас.% пористого агента; от приблизительно 1 до приблизительно 2 мас.% вещества, способствующего скольжению; от приблизительно 0,5 до приблизительно 1,5 мас.% смазывающей добавки.
58. Препаративная форма с контролируемым высвобождением, содержащая приблизительно 69,8 мас.% соединения формулы (I), приблизительно 1,6 мас.% HPC EXF, приблизительно 10 мас.% Aqualon T10, приблизительно 16,5 мас.% Pearlitol 200 SD, приблизительно 1,4 мас.% талька и приблизительно 0,7 мас.% SSF, в которой соединение формулы (I) и HPC EXF подвергают влажному гранулированию с изопропиловым спиртом.
59. Препаративная форма с контролируемым высвобождением, содержащая приблизительно 69,8 мас.% соединения формулы (I), приблизительно 1,6 мас.% Klucel EXF, приблизительно 15 мас.% Eudragit RL PO, приблизительно 11,5 мас.% Pearlitol 200 SD, приблизительно 1,4 мас.% талька и приблизительно 0,7 мас.% SSF, в которой соединение формулы (I) и Klucel EXF подвергают влажному гранулированию с изопропиловым спиртом.
60. Препаративная форма с контролируемым высвобождением, содержащая приблизительно 94,8 мас.% соединения формулы (I), приблизительно 2,2 мас.% Klucel EXF, приблизительно 1,9 мас.% талька и приблизительно 1,1 мас.% SSF, в которой соединение формулы (I) и Klucel EXF подвергают влажному гранулированию с изопропиловым спиртом.
61. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по пп.58, 59 или 60, в которой смесь таблетируют до твердости менее чем 16 кПа.
62. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.61, в которой смесь таблетируют до твердости от приблизительно 6,5 до приблизительно 9,0 кПа.
63. Препаративная форма с контролируемым высвобождением, содержащая гранулы, содержащие материал, полученный влажным гранулированием, в которых материал, полученный влажным гранулированием, содержит приблизительно 95% соединения формулы (I) и приблизительно 5% HPC EXF, гранулированные в изопропиловом спирте.
64. Препаративная форма с контролируемым высвобождением, содержащая гранулы, содержащие материал, полученный влажным гранулированием, в которых материал, полученный влажным гранулированием, содержит приблизительно 97% соединения формулы (I) и приблизительно 3% HPC JXF, гранулированные в изопропиловом спирте.
65. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по пп.39, 58, 59 или 60, в которой препаративная форма высвобождает от приблизительно 70 до приблизительно 90% соединения формулы (I) через приблизительно 8 ч в тесте на растворимость.
66. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по пп.39, 58, 59 или 60, в которой препаративная форма высвобождает менее чем приблизительно 40% соединения формулы (I) в течение первых 100 мин в тесте на растворимость.
67. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.66, в которой препаративная форма высвобождает от приблизительно 5 до приблизительно 40%, соединения формулы (I) в течение первых 100 мин в тесте на растворимость.
68. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по пп.39, 58, 59 или 60, в которой препаративная форма высвобождает менее чем приблизительно 65% соединения формулы (I) в течение первых 300 мин в тесте на растворимость.
69. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.68, в которой препаративная форма высвобождает от приблизительно 20 до приблизительно 60% соединения формулы (I) в течение первых 300 мин в тесте на растворимость.
70. Препаративная форма а с контролируемым высвобождением по п.39, 58, 59 или 60, в которой, по крайне мере, 50% соединения формулы (I) высвобождается из препаративной формы в течение первых 10 ч в тесте на растворимость.
71. Препаративная форма с контролируемым высвобождением по п.70, в которой препаративная форма высвобождает от приблизительно 60 до приблизительно 80% соединения формулы (I) в течение первых 600 мин в тесте на растворимость.
RU2008152085/15A 2006-05-31 2007-05-30 Препаративные формы с контролируемым высвобождением RU2446800C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US80977906P 2006-05-31 2006-05-31
US60/809,779 2006-05-31

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008152085A true RU2008152085A (ru) 2010-07-10
RU2446800C2 RU2446800C2 (ru) 2012-04-10

Family

ID=38802004

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008152085/15A RU2446800C2 (ru) 2006-05-31 2007-05-30 Препаративные формы с контролируемым высвобождением

Country Status (19)

Country Link
US (2) US20080070972A1 (ru)
EP (1) EP2037887B1 (ru)
JP (1) JP2009538912A (ru)
KR (1) KR20090018843A (ru)
CN (1) CN101489530A (ru)
AT (1) ATE481089T1 (ru)
AU (1) AU2007254990A1 (ru)
CA (1) CA2653625A1 (ru)
CY (1) CY1111439T1 (ru)
DE (1) DE602007009230D1 (ru)
DK (1) DK2037887T3 (ru)
ES (1) ES2351947T3 (ru)
IL (1) IL195572A (ru)
MX (1) MX2008015253A (ru)
PL (1) PL2037887T3 (ru)
PT (1) PT2037887E (ru)
RU (1) RU2446800C2 (ru)
SI (1) SI2037887T1 (ru)
WO (1) WO2007142951A2 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE69709671T2 (de) 1996-10-18 2002-08-22 Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge Inhibitoren von serinproteasen, insbesondere von ns3-protease des hepatitis-c-virus
SV2003000617A (es) 2000-08-31 2003-01-13 Lilly Co Eli Inhibidores de la proteasa peptidomimetica ref. x-14912m
UY28500A1 (es) 2003-09-05 2005-04-29 Vertex Pharma Inhibidores de proteasas de serina, en particular proteasa ns3-ns4a del vhc.
RU2441020C2 (ru) * 2005-08-02 2012-01-27 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Ингибиторы серинпротеазы
US8399615B2 (en) 2005-08-19 2013-03-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes and intermediates
US7964624B1 (en) 2005-08-26 2011-06-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of serine proteases
AR055395A1 (es) * 2005-08-26 2007-08-22 Vertex Pharma Compuestos inhibidores de la actividad de la serina proteasa ns3-ns4a del virus de la hepatitis c
AU2007217355B2 (en) 2006-02-27 2012-06-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Co-crystals comprising VX-950 and pharmaceutical compositions comprising the same
WO2007109080A2 (en) 2006-03-16 2007-09-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Deuterated hepatitis c protease inhibitors
WO2008106058A2 (en) * 2007-02-27 2008-09-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of serine proteases
EP2463285A1 (en) * 2007-02-27 2012-06-13 Vertex Pharmaceuticals Inc. Co-crystals and pharmaceutical compositions comprising the same
CN101835774B (zh) 2007-08-30 2014-09-17 弗特克斯药品有限公司 共晶体和包含该共晶体的药物组合物
CN111346060A (zh) * 2020-03-23 2020-06-30 山东达因海洋生物制药股份有限公司 一种释药速度可控的乙基纤维素掩味微球及其制备

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4439453A (en) * 1980-12-22 1984-03-27 Monsanto Company Directly compressible acetaminophen granulation
JPS6242918A (ja) * 1985-08-20 1987-02-24 Kaken Pharmaceut Co Ltd 持続性製剤
JPS6248618A (ja) * 1985-08-27 1987-03-03 Zeria Shinyaku Kogyo Kk 徐放性製剤およびその製造法
US4777050A (en) * 1987-03-23 1988-10-11 Schering Corporation Controlled-release dosage form comprising acetaminophen, pseudoephedrine and dexbrompheniramine
US5451409A (en) * 1993-11-22 1995-09-19 Rencher; William F. Sustained release matrix system using hydroxyethyl cellulose and hydroxypropyl cellulose polymer blends
GB9501127D0 (en) * 1995-01-20 1995-03-08 Wellcome Found Tablet
JPH1017497A (ja) * 1996-07-02 1998-01-20 Takeda Chem Ind Ltd 徐放性製剤およびその製造方法
UA74141C2 (ru) * 1998-12-09 2005-11-15 Дж.Д. Сірл Енд Ко. Фармацевтическая композиция на основе тонкодисперсного эплеренона (варианты), способ ее получения и способ лечения расстройств, опосредованных альдостероном (варианты)
PE20011350A1 (es) * 2000-05-19 2002-01-15 Vertex Pharma PROFARMACO DE UN INHIBIDOR DE ENZIMA CONVERTIDORA DE INTERLEUCINA-1ß (ICE)
US6793919B2 (en) * 2000-10-18 2004-09-21 Immunex Corporation Methods for treating rheumatoid arthritis using IL-17 antagonists
US6811794B2 (en) * 2001-12-20 2004-11-02 Shire Laboratories, Inc. Sustained release pharmaceutical dosage forms with minimized pH dependent dissolution profiles
CN1980648A (zh) * 2004-05-15 2007-06-13 沃泰克斯药物股份有限公司 使用ice抑制剂治疗癫痫发作

Also Published As

Publication number Publication date
CN101489530A (zh) 2009-07-22
IL195572A0 (en) 2009-09-01
ES2351947T3 (es) 2011-02-14
IL195572A (en) 2012-08-30
JP2009538912A (ja) 2009-11-12
SI2037887T1 (sl) 2011-01-31
US20110021598A1 (en) 2011-01-27
MX2008015253A (es) 2008-12-17
WO2007142951A2 (en) 2007-12-13
AU2007254990A1 (en) 2007-12-13
ATE481089T1 (de) 2010-10-15
DK2037887T3 (da) 2011-01-03
US20080070972A1 (en) 2008-03-20
CA2653625A1 (en) 2007-12-13
PL2037887T3 (pl) 2011-03-31
CY1111439T1 (el) 2015-08-05
KR20090018843A (ko) 2009-02-23
PT2037887E (pt) 2010-12-07
WO2007142951A3 (en) 2008-03-06
DE602007009230D1 (de) 2010-10-28
EP2037887B1 (en) 2010-09-15
RU2446800C2 (ru) 2012-04-10
EP2037887A2 (en) 2009-03-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008152085A (ru) Препаративные формы с контролируемым высвобождением
AU602677B2 (en) New pharmaceutical preparations with extended release
EA200800161A1 (ru) Новые фармацевтические композиции с модифицированным высвобождением и способ получения таких композиций
RU2013132138A (ru) Способы получения стабилизированной твёрдой дозированной формы фармацевтических композиций, содержащих морфинаны
MXPA05005667A (es) Dispersiones solidas que comprenden un farmaco higroscopico y/o delicuescente.
SK282506B6 (sk) Tableta obsahujúca paracetamol a domperidon
CN103919715A (zh) 含有甘磷酸胆碱或其盐的控释药物组合物及其制备方法
CN1178659C (zh) 控释活性化合物的药物制剂
JP2000016934A (ja) テプレノンを含有した錠剤
CS261791A3 (en) Process for preparing preparations in the form of tablets or coated tablets containing light, heat and moisture sensitive active component having a monoclinic crystal structure
US8314122B2 (en) Using of organic solvents in wet granulation of moxifloxacin
WO1999059557A1 (fr) Forme pharmaceutique multiparticulaire a liberation programmee et pulsee et son procede de preparation
RU2075310C1 (ru) Фармацевтическая композиция
RU2008111497A (ru) Лекарственные композиции, содержащие гипромеллозные матрицы контролируемого высвобождения
RU2008130873A (ru) Комбинированный состав, включающий амлодипина камсилат и симвастатин и способ его приготовления
CA1219216A (en) Ph independent controlled release tablets
RU2116069C1 (ru) Твердые капсулы окфосфата цитарабина
KR20170086053A (ko) 디메틸 푸마르산염을 포함하는 제약학적 매트릭스 제제
KR880002266B1 (ko) 종양 발육 억제 조성물
EA200601285A1 (ru) Нераспадающаяся твёрдая композиция для перорального применения с высокой дозой растворимых в воде лекарственных средств
FR2677546A1 (fr) Composition therapeutique pour liberation prolonge de magnesium.
RU2584653C2 (ru) Фармацевтическая композиция с пролонгированным высвобождением с антипсихотической активностью и способы её получения
Dobhal et al. Fabrication and Evaluation of Floating Zidovudine Microbeads for Prolonged Kinetic Release and Bioavailability
PT98774A (pt) Processo para a preparacao de composicoes melhoradas de acido 5-(2,5-dimetilfenoxi)-2,2-dimetilpentanoico (gemfibrozil)
SI21300A (sl) Farmacevtske formulacije z alginati

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130531