RU2007125660A - Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина - Google Patents

Claims (10)

1. Соединения общей формулы (1)

где

Х - S или О,

R₁ представляет собой Н, (С₁-С₆)-алкил, CF₃, CH₂CF₃, OH или О-(С₁-С₆)-алкил,

R₂ представляет собой Н, (С₁-С₆)-алкил, галоген или циано,

R₃ представляет собой Н или (С₁-С₆)-алкил,

R₄ представляет собой Н, (С₁-С₆)-алкил, необязательно замещенный атомом галогена;

Т представляет собой насыщенную или ненасыщенную углеродную цепь с 2-7 атомами, где один атом углерода может быть заменен атомом азота, необязательно, замещенным (С₁-С₃)-алкилом, CF₃ или группой CH₂CF₃; атомом кислорода или атомом серы; причем цепь, необязательно, замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С₁-С₃)-алкила, (С₁-С₃)-алкокси, галогена, циано, трифторметила, OCF₃, SCF₃, OCHF₂ и нитро,

Ar выбирают из числа групп

в которых группа Ar, необязательно, также замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С₁-С₃)-алкила, (С₁-С₃)-алкокси, галогена, циано, трифторметила, OCF₃, SCF₃, OCHF₂ и нитро,

и где в группах Ar, содержащих пятичленный цикл, двойная связь в пятичленном цикле может быть насыщенной,

и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды, а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (1) и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды.

2. Соединения формулы (1) по п.1, где фенилпиперазиновую часть молекулы выбирают из группы, состоящей из

где в указанных формулах пометка представляет место присоединения к "Т" формулы (1),

и где вторую часть молекулы, представленную символами -T-Ar в формуле (1), выбирают из группы, состоящей из

где в указанных формулах пометка представляет место присоединения к фенилпиперазиновой части формулы (1),

и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды, а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (1) и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая, кроме фармацевтически приемлемого носителя и/или, по меньшей мере, одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества, фармакологически активное количество, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его соли в качестве активного ингредиента.

4. Способ получения композиции по п.3, отличающийся тем, что, по меньшей мере, одно соединение по п.1 или его соль включены в форму, подходящую для введения.

5. Соединение по п.1 или его соль для применения в качестве лекарственного средства.

6. Применение соединения по п.1 для получения фармацевтической композиции для лечения расстройств ЦНС.

7. Применение по п.6, отличающееся тем, что указанными расстройствами являются агрессия, тревожные расстройства, аутизм, вертиго, депрессия, расстройства познавательной способности или памяти, болезнь Паркинсона, шизофрения и другие психотические расстройства.

8. Применение по п.6, отличающееся тем, что указанное расстройство представляет собой депрессию.

9. Применение по п.6, отличающееся тем, что указанные расстройства представляют собой шизофрению и другие психотические расстройства.

10. Применение по п.6, отличающееся тем, что указанное расстройство представляет собой болезнь Паркинсона.