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ITMI940785A1 - PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF 3-VINYL-CEPHALOSPORANIC ESTERS - Google Patents

PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF 3-VINYL-CEPHALOSPORANIC ESTERS Download PDF

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ITMI940785A1
ITMI940785A1 IT000785A ITMI940785A ITMI940785A1 IT MI940785 A1 ITMI940785 A1 IT MI940785A1 IT 000785 A IT000785 A IT 000785A IT MI940785 A ITMI940785 A IT MI940785A IT MI940785 A1 ITMI940785 A1 IT MI940785A1
Authority
IT
Italy
Prior art keywords
vinyl
formula
process according
reaction
compound
Prior art date
Application number
IT000785A
Other languages
Italian (it)
Inventor
Gianfranco Cainelli
Michele Contento
Col Marco Da
Asta Leone Dall
Sergio Sandri
Achille Umani-Ronchi
Original Assignee
Opos Biochimica Srl
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Filing date
Publication date
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Publication of ITMI940785A1 publication Critical patent/ITMI940785A1/en
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  • Cephalosporin Compounds (AREA)

Description

Descrizione dell’invenzione industriale Description of the industrial invention

La presente invenzione concerne un procedimento per la prepararlo ne di esteri 3-vinil-cefalosporanici. The present invention relates to a process for preparing it of 3-vinyl-cephalosporan esters.

Più particolarmente, la presente invenzione si riferisce ad un pro cedimento per la preparazione di un estere dell'acido 7-fenilacetami do-3-vinil-2-cefem-4-carbossilico. Questi esteri sono intermedi utili nella preparazione di composti noti ad attività antibiotica, quali cefixima, cefdinir ed altri. More particularly, the present invention relates to a process for the preparation of an ester of 7-phenylacetamine do-3-vinyl-2-cephem-4-carboxylic acid. These esters are useful intermediates in the preparation of known compounds with antibiotic activity, such as cefixime, cefdinir and others.

E' noto che i procedimenti che si basano sull'introduzione di gruppi nucleofili nella posizione 3 del nucleo 3-cefem provocano uno slittamento del doppio legame dalla posizione 3 alla posizione 2 con formazione di miscele di 2-cefem- e 3-cefem-derivati. It is known that the procedures based on the introduction of nucleophilic groups in position 3 of the 3-cephem nucleus cause a shift of the double bond from position 3 to position 2 with the formation of mixtures of 2-cephem- and 3-cephem-derivatives .

E' noto inoltre che è possibile introdurre un gruppo vinilico nella posizione 3 del nucleo cefem a partire da 3-trifluorometansolfo nilossi-3-cefem per reazione con vinil-tributilstagno (J. Org. Chem. It is also known that it is possible to introduce a vinyl group in position 3 of the cefem nucleus starting from 3-trifluoromethanesulf nyloxy-3-cefem by reaction with vinyl-tributyltin (J. Org. Chem.

1990, 55, 5833-5847). Questa reazione avviene con una resa di circa il 70%, apparentemente senza contemporanea formazione del derivato 2-cefem. Tuttavia il trifluorometansolfonilcloruro usato come reattivo è poco maneggevole e piuttosto costoso. 1990, 55, 5833-5847). This reaction takes place with a yield of about 70%, apparently without simultaneous formation of the 2-cefem derivative. However, the trifluoromethanesulfonyl chloride used as a reagent is unwieldy and rather expensive.

E' stato ora trovato che per reazione del vinil-tributil-stagno sull'estere benzidrilico o p-nitrobenzilico dell'acido 7-fenilacetami. do-3-mesilossi-3-cefem-4-carbossilico in presenza di palladio si ottiene lo slittamento quantitativo del doppio legame in posizione 2 del nucleo e la formazione di esteri dell'acido 7-fenilacetamido-3-vinil-2-cefem-4-carbossilico. It has now been found that by reaction of the vinyl-tributyl-tin on the benzhydryl or p-nitrobenzyl ester of the 7-phenylacetamus acid. do-3-mesyloxy-3-cefem-4-carboxylic in the presence of palladium, quantitative slippage of the double bond in position 2 of the nucleus is obtained and the formation of esters of 7-phenylacetamido-3-vinyl-2-cefem- acid 4-carboxylic.

E' stato inoltre trovato che la resa in 3-vinil-2-cefem è pratica mente quantitativa, comunque sempre superiore al 90% del teorico, se la reazione viene condotta anche in presenza di ioduro di litio utilizzando 1’l-metil-2-pirrolidinone come solvente. It has also been found that the yield in 3-vinyl-2-cefem is practically quantitative, in any case always higher than 90% of the theoretical, if the reaction is carried out also in the presence of lithium iodide using 1-methyl-2 -pyrrolidinone as a solvent.

Cosi, la presente invenzione concerne un procedimento per la prepa razione di un estere di formula (I) Thus, the present invention relates to a process for the preparation of an ester of formula (I)

(I) (THE)

in cui R rappresenta un gruppo benzidrile o p-nitrobenzile, caratte rizzato dal fatto che si tratta un derivato 3-mesilossi-3-cefem di formula in which R represents a benzhydryl or p-nitrobenzyl group, characterized in that it is a 3-mesyloxy-3-cephem derivative of formula

(II) (II)

in cui R è come sopra definito, con vinil-tributil-stagno in presenza di acetato di palladio e ioduro di litio a temperatura ambiente in 1-metil-2-pirrolidinone per un periodo di almeno 24 ore. wherein R is as defined above, with vinyl-tributyl-tin in the presence of palladium acetate and lithium iodide at room temperature in 1-methyl-2-pyrrolidinone for a period of at least 24 hours.

I composti di partenza di formula (II) sono descritti in Helv. Chim. Acta 58. 2437 (1975). The starting compounds of formula (II) are described in Helv. Chim. Acta 58, 2437 (1975).

La reazione tra l'estere di formula (II) e il vinil-tributilstagno viene condotta a temperatura ambiente, in pratica tra 15°C e 30°C, preferibilmente a 20+25°C, utilizzando un leggero eccesso di stagno ed una quantità catalitica (circa 10%) di acetato di palladio. The reaction between the ester of formula (II) and the vinyl-tributyltin is carried out at room temperature, in practice between 15 ° C and 30 ° C, preferably at 20 + 25 ° C, using a slight excess of tin and a quantity catalytic (about 10%) of palladium acetate.

Lo ioduro di litio è preferibilmente usato in un eccesso di almeno il 50% rispetto al materiale di partenza (II), ma è ancora meglio se ne viene usata una quantità doppia su base molare. Lithium iodide is preferably used in an excess of at least 50% of the starting material (II), but it is even better if twice the amount is used on a molar basis.

Il tempo di reazione può variare da 24 a 96 ore, ma dipende specialmente dal tipo di substrato. Più particolarmente, se come materiale di partenza si usa un estere di formula (II) in cui R è benzidrile, occorono almeno 60 ore perchè la reazione sia completa, mentre 24+48 ore sono sufficienti se come materiale di partenza si usa un composto di formula (II), in cui R è p-nitrobenzile. The reaction time can vary from 24 to 96 hours, but it depends especially on the type of substrate. More particularly, if an ester of formula (II) is used as starting material in which R is benzhydryl, it takes at least 60 hours for the reaction to be complete, while 24 + 48 hours are sufficient if a compound of formula (II), where R is p-nitrobenzyl.

La reazione pud essere seguita per cromatografia su strato sottile (TLC) o per cromatografia liquida ad alta pressione (HPLC) e, a reazione ultimata, il prodotto viene isolato secondo i metodi convenzionali, per esempio mediante estrazione da opportuno solvente, preferibilmente da acetato d'etile, ed evaporazione del solvente. The reaction can be followed by thin layer chromatography (TLC) or by high pressure liquid chromatography (HPLC) and, once the reaction is complete, the product is isolated according to conventional methods, for example by extraction from a suitable solvent, preferably from acetate. ethyl, and evaporation of the solvent.

Il composto di formula (I) ottenuto al termine della reazione costituisce un utile intermedio per la preparazione del corrisponden te estere dell'acido 7-fenilacetamido-3-vinil-3-cefem-4-carbossilico. Quest'ultimo pud essere ottenuto con altissime rese secondo metodi noti mediante ossidazione a solfossido e successiva riduzione di detto solfossido. The compound of formula (I) obtained at the end of the reaction constitutes a useful intermediate for the preparation of the corresponding ester of 7-phenylacetamido-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid. The latter can be obtained with very high yields according to known methods by means of oxidation to sulfoxide and subsequent reduction of said sulfoxide.

Questa operazione di ossido-riduzione, che avviene con rese eleva tissime, permette l'eliminazione di tracce di stagno presenti al termine della reazione con vinil-tributil-stagno. This redox operation, which takes place with very high yields, allows the elimination of traces of tin present at the end of the reaction with vinyl-tributyl-tin.

Cosi, il procedimento della presente invenzione ha il vantaggio, rispetto ad altri procedimenti noti, per esempio a quello descritto in J. Org. Chera. 1990, 55, 5833-5847, di fornire un prodotto di elevata purezza con ottimi rendimenti. Thus, the process of the present invention has the advantage over other known processes, for example the one described in J. Org. Chera. 1990, 55, 5833-5847, to provide a high purity product with excellent yields.

I seguenti esempi illustrano l'invenzione senza, tuttavia, limitarla. Le reazioni sono state seguite mediante TLC (eluente: esa no/etile acetato = 1/1) e mediante HPLC (colonna: Brownlee Spheri 5, RP-18, 5μ, 250 x 4,6 mm; fase mobile: acetonitrile acquoso al 10%/ac qua - sistema gradiente; flusso: 1,5 ml/minuto; A = 260 nm). The following examples illustrate the invention without, however, limiting it. The reactions were followed by TLC (eluent: hexane / ethyl acetate = 1/1) and by HPLC (column: Brownlee Spheri 5, RP-18, 5μ, 250 x 4.6 mm; mobile phase: aqueous acetonitrile at 10 % / water - gradient system; flow: 1.5 ml / minute; A = 260 nm).

ESEMPIO 1 EXAMPLE 1

A temperatura ambiente ed in atmosfera di argon si trattano 0,007 3 (0,033 mmoli) di palladio acetato con 10 ml di l-metil-2-pirrolidinone anidro, 0,196 g (0,33 mmoli) di estere benzidrilico de.1 l'acido 7-fenilacetamido-3-mesilossi-3-cefem-4-carbossilico, 0,088 g (0,66 mmoli) di LiI e 0,12 ml (0,41 mmoli) di vinil tributil-stagno. si segue la reazione per TLC ed HPLC. A reazione ultimata, dopo 72 ore, si diluisce con etile acetato e si lava 3 volte con acqua. L’estratto, essiccato con Na2SO4, si concentra poi sotto vuoto. Il residuo, ripreso con etere etilico, fornisce 0,196 g (96%) di estere benzidrilico dell'acido 7-fenilacetamido-3-vinil-2-cefem-4-carbossili co. At room temperature and in an argon atmosphere, 0.007 3 (0.033 mmoles) of palladium acetate are treated with 10 ml of anhydrous 1-methyl-2-pyrrolidinone, 0.196 g (0.33 mmoles) of benzhydryl ester of 1 acid 7 -phenylacetamido-3-mesyloxy-3-cephem-4-carboxylic, 0.088 g (0.66 mmol) of LiI and 0.12 ml (0.41 mmol) of vinyl tributyl-tin. the reaction is followed by TLC and HPLC. When the reaction is complete, after 72 hours, it is diluted with ethyl acetate and washed 3 times with water. The extract, dried with Na2SO4, is then concentrated under vacuum. The residue, taken up with ethyl ether, yields 0.196 g (96%) of benzhydryl ester of 7-phenylacetamido-3-vinyl-2-cephem-4-carboxylic acid.

ESEMPIO 2 EXAMPLE 2

Operando come descritto nell'Esempio 1, a partire dall'estere p-ni trobenzilico dell'acido 7-fenilacetamido-3-meeilossi-3-cefem-4-carbos Bilico, utilizzando le stesse quantità molari di vari reattivi si ot tiene, dopo 36 ore di reazione, l'estere p-nitrobenzilico dell'acido 7-fenilacetamido-3-vinil-2-cefem-4-earbossilico con una resa del 98%. Operating as described in Example 1, starting from the p-ni-trobenzyl ester of 7-phenylacetamido-3-meeyloxy-3-cefem-4-carbos Bilico, using the same molar quantities of various reagents, it is obtained, after 36 hours of reaction, the p-nitrobenzyl ester of 7-phenylacetamido-3-vinyl-2-cefem-4-earboxylic acid with a yield of 98%.

Claims (8)

RIVENDICAZIONI 1. Procedimento per la preparazione di un estere dell'acido 7-fe nilacetamido-3-vinil-2-cefem-4-carbossilico di formula (I) in cui R rappreeenta benzidrile o p-nitrobenzile, caratterizzato dal fatto che si tratta un composto di formula (II) in cui R è come sopra definito, con vinil-tributil-stagno in presenza di acetato di palladio e ioduro di litio a temperatura ambiente in un solvente aprotico per un periodo di tempo di almeno 24 ore. CLAIMS 1. Process for the preparation of an ester of 7-phenylacetamido-3-vinyl-2-cefem-4-carboxylic acid of formula (I) where R represents benzhydryl or p-nitrobenzyl, characterized in that it is a compound of formula (II) wherein R is as defined above, with vinyl-tributyl-tin in the presence of palladium acetate and lithium iodide at room temperature in an aprotic solvent for a period of time of at least 24 hours. 2. Procedimento secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che la reazione viene condotta in presenza di acetato di palla dio e ioduro di litio ad una temperatura da 15°C a 30°C. 2. Process according to claim 1, characterized in that the reaction is carried out in the presence of dioxide ball acetate and lithium iodide at a temperature from 15 ° C to 30 ° C. 3. Procedimento secondo la rivendicazione 1 o 2, caratterizzato dal fatto che il solvente impiegato è 1'l-metil-2-pirrolidinone. 3. Process according to claim 1 or 2, characterized in that the solvent used is 1-methyl-2-pyrrolidinone. 4. Procedimento secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che come materiale di partenza si usa un composto di formula (II), in cui R rappresenta benzidrile e la reazione viene condotta per un periodo di tempo di almeno 60 ore. 4. Process according to claim 1, characterized in that a compound of formula (II) is used as starting material, in which R represents benzhydryl and the reaction is carried out for a period of time of at least 60 hours. 5. Procedimento secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal £atto che come materiale di partenza si usa un composto di formula (II), in cui R rappresenta p-nitrobenzile e la reazione viene condot ta per un periodo di tempo di 24÷48 ore. 5. Process according to claim 1, characterized in that as starting material a compound of formula (II) is used, in which R represents p-nitrobenzyl and the reaction is carried out for a period of time of 24 ÷ 48 hours . 6. Procedimento secondo una delle rivendicazioni da 1 a 3, caratte rizzato dal fatto che il vinil-tributil-stagno è utilizzato in ecces so rispetto al composto di formula (II). 6. Process according to one of claims 1 to 3, characterized in that the vinyl-tributyl-tin is used in excess with respect to the compound of formula (II). 7. Procedimento secondo la rivendicazione 6, caratterizzato dal fatto che detto eccesso è del 25% in peso rispetto al teorico. 7. Process according to claim 6, characterized in that said excess is 25% by weight with respect to the theoretical one. 8. Procedimento secondo una delle rivendicazioni da 1 a 4, caratte rizzato dal fatto che lo ioduro di litio viene utilizzato in un eccesso di almeno il 50% rispetto al composto di formula (II). 8. Process according to one of claims 1 to 4, characterized in that the lithium iodide is used in an excess of at least 50% with respect to the compound of formula (II).
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