HK40007016B - Neuroactive steroids - Google Patents

Claims (7)

1. Composé de formule (I) : ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ; dans lequel :

   R¹ est aliphatique substitué ou non substitué ;

   R² est hydrogène, halogène, alkyle en C_1-6 substitué ou non substitué, cyclopropyle substitué ou non substitué, ou -OR^A2, dans lequel R^A2 est hydrogène ou alkyle substitué ou non substitué ;

   R^3a est hydrogène ou -OR^A3, dans lequel R^A3 est hydrogène ou alkyle substitué ou non substitué, et R^3b est hydrogène ; ou R^3a et R^3b sont assemblés pour former un groupe oxo (=0) ;

   R⁴ est hydrogène, alkyle substitué ou non substitué, ou halogène ;

   X est -C (R^X) ₂- ou -O-, dans lequel R^X est hydrogène ou fluor, ou un groupe R^X et R^5b sont assemblés pour former une double liaison ;

   R^5a est hydrogène ;

   R^5b est hydrogène ou fluor ;

   R^6a est un groupe non-hydrogène choisi dans le groupe constitué d'un groupe alkyle substitué et non substitué, alcényle substitué et non substitué, alcynyle substitué et non substitué, carbocyclyle substitué et non substitué, hétérocyclyle substitué et non substitué, aryle substitué et non substitué, et hétéroaryle substitué et non substitué, dans lequel le groupe non-hydrogène est facultativement substitué par fluor ; et

   R^6b est hydrogène ou un groupe alkyle substitué ou non substitué facultativement substitué par fluor ;

   ----- représente une simple ou double liaison, à condition que si une simple liaison est présente, alors l'hydrogène à C5 est dans la configuration alpha ;

   et en outre, à condition que :

   (1) au moins l'un de R^X et R^5b est fluor ; ou

   (2) au moins l'un de R^6a et R^6b est un groupe non-hydrogène substitué par un fluor ; ou

   (3) R^6a est un groupe non-hydrogène comprenant entre deux et dix atomes de carbone.
2. Composé selon la revendication 1, où le composé est un composé de formule (II) : ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
3. Composé selon la revendication 1 ou 2, dans lequel R¹ est alkyle en C_1-3 non substitué.
4. Composé selon la revendication 2, dans lequel R¹ est -CH₃, -CH₂CH₃ ou -CH₂CH₂CH₃.
5. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans lequel R^5a et R^5b sont tous deux hydrogène.
6. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, dans lequel R^6a est un groupe non-hydrogène substitué par fluor.
7. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, dans lequel R^6b est -CH₃ ou -CF₃.