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HK1239698A1 - 2'-chloro aminopyrimidinone and pyrimidine dione nucleosides - Google Patents

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Info

Publication number
HK1239698A1
HK1239698A1 HK17113208.2A HK17113208A HK1239698A1 HK 1239698 A1 HK1239698 A1 HK 1239698A1 HK 17113208 A HK17113208 A HK 17113208A HK 1239698 A1 HK1239698 A1 HK 1239698A1
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compound
reaction
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
formula
Prior art date
Application number
HK17113208.2A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1239698B (en
Inventor
O'neil Hanrahan Clarke Michael
L. Mackman Richard
Siegel Dustin
Original Assignee
Gilead Sciences, Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Gilead Sciences, Inc. filed Critical Gilead Sciences, Inc.
Publication of HK1239698A1 publication Critical patent/HK1239698A1/en
Publication of HK1239698B publication Critical patent/HK1239698B/en

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Claims (15)

  1. Composé de formule I : ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans lequel :
    R1 est choisi parmi NH et N ;
    le trait pointillé (----), conjointement avec le trait continu auquel il est parallèle, représente une double liaison facultative ;
    R2 est choisi parmi oxo ou NH2, à condition que, lorsque R2 est oxo, R1 est NH et la liaison représentée par le trait pointillé (----), conjointement avec le trait continu auquel il est parallèle, est une simple liaison ; et à condition que, lorsque R2 est NH2, R1 est N et la liaison représentée par le trait pointillé (----), conjointement avec le trait continu auquel il est parallèle, est une double liaison ;
    R3 est choisi dans le groupe constitué de H et F ;
    R5 est choisi dans le groupe constitué de CN ; alkyle en C1-C3 non substitué ; alkyle en C1-C3 substitué par 1, 2, ou 3 halogènes choisis parmi F et Cl ; alkyle en C1-C3 substitué par 1 substituant choisi parmi -S-CH3 et -O-CH3 ; alcényle en C2-C3 ; alcynyle en C2-C3 ; cycloalkyle en C3-C5 non substitué ; et cycloalkyle en C3-C5 substitué par 1, 2 ou 3 substituants choisis parmi F et CH3 ;
    R4' est H ; et
    R4 est H,
  2. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable selon la revendication 1, où
    (i) le composé a la formule (II) : dans laquelle R3, R4, R4' et R5 sont tels que définis dans la revendication 1 ; ou
    (ii) le composé a la formule (III) : dans laquelle R3, R4, R4' et R5 sont tels que définis dans la revendication 1.
  3. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable selon la revendication 1 ou 2, dans lequel
    (1) R3 et R4 sont chacun hydrogène ; ou
    (2) R3 est F ; et R4 est hydrogène ; ou
    (3) R5 est choisi dans le groupe constitué de CN, méthyle, éthyle, propyle, vinyle, propényle, éthynyle, CH2F, CHF2, CH2Cl, CH2SMe, -CH2OMe et cyclopropyle ; ou
    (4) R5 est choisi dans le groupe constitué de CN, méthyle, éthyle, propyle, vinyle, propényle, éthynyle, CH2F, CHF2, CH2Cl, CH2SMe, -CH2OMe et cyclopropyle ; et R4 est H.
  4. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable selon la revendication 1 ou 2, dans lequel
    (i) R5 est choisi dans le groupe constitué de CN, méthyle, éthyle, propyle, vinyle, propényle, éthynyle, CH2F, CHF2, CH2Cl, CH2SMe, -CH2OMe et cyclopropyle ; et R4 est choisi dans le groupe constitué de : ou
    (ii) R4 est choisi parmi : ou
    (iii) R4 est : ou
    (iv) R4 est : ou
    (v) R4 est :
  5. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable selon la revendication 1, le composé étant choisi dans le groupe constitué de :
  6. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable selon la revendication 1, le composé ayant la formule :
  7. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable selon la revendication 1, le composé ayant la formule :
  8. Composition pharmaceutique comprenant le composé ou le sel pharmaceutiquement acceptable selon l'une quelconque des revendications 1 à 7 et un véhicule ou excipient pharmaceutiquement acceptable.
  9. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour utilisation en tant que médicament.
  10. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour utilisation dans le traitement d'une infection par un virus Pneumovirinae chez un humain.
  11. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour utilisation dans le traitement d'une infection par le virus syncytial respiratoire humain chez un humain.
  12. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable pour utilisation selon la revendication 10 ou 11, le composé ou le sel pharmaceutiquement acceptable étant utilisé avec au moins un agent thérapeutique actif supplémentaire.
  13. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable pour utilisation selon la revendication 11, l'humain étant en outre atteint de bronchiolite ou de pneumonie.
  14. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour utilisation dans l'amélioration de symptômes respiratoires chez un humain atteint d'une infection par le virus syncytial respiratoire humain.
  15. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable pour utilisation selon la revendication 12, le composé ou le sel pharmaceutiquement acceptable et l'au moins un agent thérapeutique actif supplémentaire étant utilisés sous la forme d'une préparation combinée.
HK17113208.2A 2014-08-21 2015-08-19 2'-chloro aminopyrimidinone and pyrimidine dione nucleosides HK1239698B (en)

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