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HK1230621B - Solid forms of tenofovir - Google Patents

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Info

Publication number
HK1230621B
HK1230621B HK17103777.4A HK17103777A HK1230621B HK 1230621 B HK1230621 B HK 1230621B HK 17103777 A HK17103777 A HK 17103777A HK 1230621 B HK1230621 B HK 1230621B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
xrpd
crystal form
pmpa
crystal
peaks
Prior art date
Application number
HK17103777.4A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1230621A1 (en
Inventor
Bernard HURLEY Paul
Viktorovna LAPINA Olga
Shi Bing
Wang Fang
Xian WANG Zhi
Ching-see WOO Jacqueline
Original Assignee
Gilead Sciences, Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Gilead Sciences, Inc. filed Critical Gilead Sciences, Inc.
Publication of HK1230621A1 publication Critical patent/HK1230621A1/en
Publication of HK1230621B publication Critical patent/HK1230621B/en

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Claims (13)

  1. Forme cristalline, la Forme VI, d'un composé : qui est caractérisée par un diagramme de diffraction X de poudre (XRPD) comprenant des pics exprimés en degrés (± 0,2 degré) d'angle deux thêta à 6,0, 12,0, 24,0, 24,5 et 37,6 obtenus en utilisant la raie de rayons X de CuKα1 (longueur d' angström).
  2. Forme cristalline selon la revendication 1, présentant un XRPD substantiellement tel qu'illustré dans la Figure 3.
  3. Forme cristalline selon la revendication 1, présentant un XRPD substantiellement tel que présenté dans le Tableau 2.
  4. Composition comprenant la forme cristalline, Forme VI, selon l'une quelconque des Revendications 1 à 3, et comprenant en outre la Forme I, où la Forme I est caractérisée par un diagramme de diffraction X de poudre (XRPD) comprenant des pics exprimés en degrés (± 0,2 degré) d'angle deux thêta à 7,5, 15,0, 22,5 et 24,8 obtenus en utilisant la raie de rayons X de CuKα1 (longueur d' angström).
  5. Composition comprenant la forme cristalline, Forme VI, selon l'une quelconque des Revendications 1 à 3, et comprenant en outre la Forme IV, où la Forme IV est caractérisée par un diagramme de diffraction X de poudre (XRPD) comprenant des pics exprimés en degrés (± 0,2 degré) d'angle deux thêta à 6,2, 12,4, 18,6, 24,9 et 37,7 obtenus en utilisant la raie de rayons X de CuKα1 (longueur d' angström).
  6. Composition comprenant la forme cristalline, Forme VI, selon l'une quelconque des Revendications 1 à 3, et comprenant en outre la Forme IX, où la Forme IX est caractérisée par un diagramme de diffraction X de poudre (XRPD) comprenant des pics exprimés en degrés (± 0,2 degré) d'angle deux thêta à 5,9, 11,3, 16,5, 21,5, 26,1 et 26,8 obtenus en utilisant la raie de rayons X de CuKα1 (longueur d' angström).
  7. Procédé de fabrication de ténofovir disoproxil (TD) comprenant la conversion de la forme cristalline selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 en TD.
  8. Procédé selon la revendication 7, comprenant en outre l'étape de mise en contact de TD avec l'acide fumarique pour former le ténofovir disoproxil fumarate (TDF) .
  9. Procédé de fabrication de ténofovir alafénamide (TAF) comprenant la conversion de la forme cristalline selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 en TAF.
  10. Composition pharmaceutique qui comprend la forme cristalline selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, qui comprend en outre éventuellement un véhicule ou excipient pharmaceutiquement acceptable.
  11. Forme cristalline selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 pour utilisation dans une méthode de traitement prophylactique ou thérapeutique d'une infection virale.
  12. Forme cristalline pour utilisation selon la revendication 11, où l'infection virale est le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).
  13. Forme cristalline pour utilisation selon la revendication 11, où l'infection virale est le virus de l'hépatite B (VHB).
HK17103777.4A 2014-01-15 2015-01-09 Solid forms of tenofovir HK1230621B (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61/927,617 2014-01-15

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1230621A1 HK1230621A1 (en) 2017-12-08
HK1230621B true HK1230621B (en) 2020-10-16

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