HK1202072B

HK1202072B - Formulations for a tight junction effector

Info

Publication number: HK1202072B
Application number: HK15102682.2A
Authority: HK
Inventors: Blake Paterson; Mark J. Ginski
Original assignee: Alba Therapeutics Corporation
Priority date: 2006-02-09
Filing date: 2015-03-16
Publication date: 2019-11-01

Claims

Zusammensetzung zur oralen Dosierung, umfassend eine wirksame Menge eines Peptids von Seq.-ID Nr. 1 und umfassend erste Retard-Teilchen, die bei Verabreichung das Peptid im Zwölffingerdarm eines Patienten freisetzen, wobei die ersten Retard-Teilchen Folgendes umfassen:
ein Kernteilchen;

eine Beschichtung über dem Kernteilchen, die das Peptid von Seq.-ID Nr. 1 umfasst; und

eine Retard-Beschichtung außerhalb der das Peptid umfassenden Beschichtung, wobei die Retard-Beschichtung ein Copolymer aus Polymethacrylsäure und Ethylacrylat im Verhältnis 1:1 umfasst; wobei die Retard-Beschichtung in simulierter Magenflüssigkeit stabil ist und innerhalb von etwa 90 Minuten nach Exposition gegenüber simulierter Darmflüssigkeit mit einem pH über 5 zumindest 70 % des Peptids in den ersten Retard-Partikeln freisetzt.
Zusammensetzung zur oralen Dosierung nach Anspruch 1, die zweite Retard-Teilchen umfasst, die das Peptid im Leerdarm eines Patienten freisetzen, wobei die zweiten Retard-Teilchen Folgendes umfassen:
ein Kernteilchen;

eine Beschichtung über dem Kernteilchen, die das Peptid der Seq.-ID Nr. 1 umfasst; und

eine Retard-Beschichtung außerhalb der das Peptid umfassenden Beschichtung, wobei die Retard-Beschichtung ein Copolymer aus Polymethacrylsäure und Ethylacrylat im Verhältnis 1:1 umfasst; wobei die Retard-Beschichtung in simulierter Magenflüssigkeit stabil ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Kernteilchen eine mittlere Größe von 15 bis 40 Mesh aufweisen.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Kernteilchenmaterial einen Zucker, ein Oxid, Cellulose, ein organisches Polymer oder ein anorganisches Salz umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, die des Weiteren eine Mantelschicht umfasst, die über der Retard-Beschichtung angeordnet ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 5, wobei die Mantelschicht Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), Zucker, Polyethylenglykol, Polyvinylpyrrolidon, Polyvinylalkohol, Polyvinylacetat, Hydroxypropylcellulose, Methylcellulose und/oder Ethylcellulose umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die das Peptid von Seq.-ID Nr. 1 umfassende Beschichtung des Weiteren ein pharmazeutisch annehmbares Bindemittel umfasst, wobei das Bindemittel gegebenenfalls einen Zucker, Methylcellulose, Polyvinylpyrrolidon, Hydroxypropylcellulose, Hydroxymethylcellulose und mikrokristalline Cellulose umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Retard-Beschichtung des Wieteren Talk, eine inerte Verarbeitungshilfe und/oder einen Weichmacher umfasst, wobei die inerte Verarbeitungshilfe gegebenenfalls Siliciumdioxid, Talk und/oder Magnesiumstearat umfasst und wobei der Weichmacher gegebenenfalls ein(en) Citronensäureester, Triacetin, Pthalsäureester, Dibutylsebacat, Cetylalkohol, Polyethylenglykol und/oder Polysorbat umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung eine Kapsel ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die simulierte Magenflüssigkeit und die simulierte Darmflüssigkeit keine Enzyme enthalten.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung das Peptid in einer Menge von 0,1 % bis etwa 6 %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die simulierte Magenflüssigkeit einen pH von etwa 1,2 aufweist und wobei gegebenenfalls in Gegenwart von simulierter Magenflüssigkeit weniger als 8 % des Peptids in etwa 60 Minuten freigesetzt werden.
Zusammensetzung nach Anspruch 1 zur Verwendung in einem Verfahren zur Behandlung einer Magen-Darm-Entzündung, wobei das Verfahren das Verabreichen der Zusammensetzung an ein bedürftiges Individuum umfasst, wobei das Individuum gegebenenfalls an Zöliakie oder einer chronisch-entzündlichen Darmerkrankung leidet.