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HK1248211B - Compositions for the treatment of fibrosis and fibrosis-related conditions - Google Patents

Compositions for the treatment of fibrosis and fibrosis-related conditions Download PDF

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Publication number
HK1248211B
HK1248211B HK18107863.9A HK18107863A HK1248211B HK 1248211 B HK1248211 B HK 1248211B HK 18107863 A HK18107863 A HK 18107863A HK 1248211 B HK1248211 B HK 1248211B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
fibrosis
optionally substituted
alkyl
compound
compound according
Prior art date
Application number
HK18107863.9A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1248211A1 (en
Inventor
Karen Annette Duggan
Original Assignee
Vectus Biosystems Limited
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Vectus Biosystems Limited filed Critical Vectus Biosystems Limited
Publication of HK1248211A1 publication Critical patent/HK1248211A1/en
Publication of HK1248211B publication Critical patent/HK1248211B/en

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Claims (14)

  1. Eine Verbindung der Formeln: wobei:
    A ausgewählt ist aus gegebenenfalls substituiertem gesättigtem, teilweise gesättigtem oder ungesättigtem 5- oder 6-gliedrigem Heterocyclyl; gegebenenfalls substituiertem C1-6-Alkoxylamin; gegebenenfalls substituiertem C1-6-Alkylamin; gegebenenfalls substituierter C0-6-Alkylcarbonsäure; gegebenenfalls substituiertem C1-6-Alkylhydroxyl, gegebenenfalls substituiertem gesättigtem oder ungesättigtem, bicyclischem C0-6-Alkyl-Heterocyclyl; und gegebenenfalls substituiertem gesättigtem oder ungesättigtem, bicyclischem C1-6-Alkoxyl-Heterocyclyl,
    oder einem pharmakologisch akzeptablen Salz, Stereoisomer, Diastereomer, Enantiomer, Racemat, Hydrat und/oder Solvat davon.
  2. Die Verbindung nach Anspruch 1, wobei:
    das gesättigte, teilweise gesättigte oder ungesättigte 5- oder 6-gliedrige Heterocyclyl ein oder mehrere N, S oder O enthält, gegebenenfalls substituiert mit einem oder mehreren Oxo-, C1-6-Alkyl-, Amino-, Hydroxyl- oder Halogensubstituenten; oder
    das gesättigte, teilweise gesättigte oder ungesättigte 5- oder 6-gliedrige Heterocyclyl ausgewählt ist aus Pyrrolyl, Pyrazolyl, Imidazolyl, Triazolyl, Imidazolidinyl, Pyrrolidinyl, Pyrrolidinyliden, Dihydropyrrolyl, Isoxazolyl, Dihydrooxazolyl, Isoxazolidinyl, Oxazolidinyl und Oxazolyl, gegebenenfalls substituiert mit einem oder mehreren Oxo-, C1-6-Alkyl-, Amino-, Hydroxyl- oder Halogensubstituenten.
  3. Die Verbindung nach Anspruch 1, wobei:
    das C1-6-Alkoxylamin Aminooxymethyl ist; oder
    das C1-6-Alkylamin gegebenenfalls mit einem oder mehreren C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, Hydroxyl oder Halogen substituiert ist, vorzugsweise mono-, di- oder trisubstituiertem Halogenalkyl, am meisten bevorzugt Trifluormethan.
  4. Die Verbindung nach Anspruch 1, wobei:
    die C0-6-Alkylcarbonsäure Carbonsäure ist; oder
    das C1-6-Alkylhydroxyl Methylhydroxyl ist.
  5. Die Verbindung nach Anspruch 1, wobei:
    das bicyclische C0-6-Alkylheterocyclyl ausgewählt ist aus Indolyl, Isoindolyl, Insolinyl und Isoindolinyl, gegebenenfalls substituiert mit einem oder mehreren Oxo, vorzugsweise Dioxo, oder
    das bicyclische C1-6-Alkoxylheterocyclyl ausgewählt ist aus Indolyl, Isoindolyl, Insolinyl und Isoindolinyl, gegebenenfalls substituiert mit einem oder mehreren Oxo, und wobei das C1-6-Alkoxyl Methoxy oder Ethoxy ist.
  6. Die Verbindung nach Anspruch 1, wobei A ausgewählt ist aus: und
  7. Die Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, wobei die Verbindung ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus: oder einem pharmakologisch akzeptablen Salz, Stereoisomer, Diastereomer, Enantiomer, Racemat, Hydrat und/oder Solvat davon.
  8. Eine pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 und einen pharmazeutisch akzeptablen Träger.
  9. Eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 oder eine pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 8 zur Verwendung bei der prophylaktischen oder therapeutischen Behandlung von Fibrose.
  10. Die Verbindung oder die pharmazeutische Zusammensetzung zur Verwendung nach Anspruch 9, wobei die Behandlung:
    das Fortschreiten der Fibrose verhindert, verringert oder verlangsamt;
    etablierte Fibrose reduziert; oder
    die normale Gewebearchitektur wiederherstellt.
  11. Die Verbindung oder die pharmazeutische Zusammensetzung zur Verwendung nach Anspruch 9 oder 10, wobei die Fibrose Myokardfibrose, Nierenfibrose und/oder Leberfibrose ist.
  12. Eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 oder eine pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 8 zur Verwendung bei der Verhinderung, Verringerung oder Verlangsamung der Fettansammlung in der Leber.
  13. Eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 oder eine pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 8 zur Verwendung bei der Verhinderung, Verringerung oder Verlangsamung von renalem tubulärem Zelltod.
  14. Eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 oder eine pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 8 zur Verwendung bei der Wiederherstellung einer normalen Gewebearchitektur.
HK18107863.9A 2015-03-18 2016-03-18 Compositions for the treatment of fibrosis and fibrosis-related conditions HK1248211B (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
AU2015900979 2015-03-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1248211A1 HK1248211A1 (en) 2018-10-12
HK1248211B true HK1248211B (en) 2020-12-18

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