HK1114099B - 5-lipoxygenase-activating protein (flap) inhibitors - Google Patents

Claims (29)

1. Composé qui est l'acide 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-(6-éthoxy-pyridin-3-yl)-benzyl]-5-(5-méthyl-pyridin-2-ylméthoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-diméthyl-propionique ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
2. Composé selon la revendication 1 qui est l'acide 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-(6-éthoxy-pyridin-3-yl)-benzyl]-5-(5-méthyl-pyridin-2-ylméthoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-diméthyl-propionique ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci .
3. Composé selon la revendication 2 qui est l'acide 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-(6-éthoxy-pyridin-3-yl)-benzyl]-5-(5-méthyl-pyridin-2-ylméthoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-diméthyl-propionique.
4. Sel pharmaceutiquement acceptable de l'acide 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-(6-éthoxy-pyridin-3-yl)-benzyl]-5-(5-méthyl-pyridin-2-ylméthoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-diméthyl-propionique selon 1a revendication 2, qui est un sel d'addition d'acide.
5. Sel pharmaceutiquement acceptable selon la revendication 4, choisi parmi un sel chlorhydrate, un sel bromhydrate, un sel sulfate, un sel nitrate, un sel phosphate, un sel métaphosphate, un sel acétate, un sel propionate, un sel hexanoate, un sel cyclopentanepropionate, un sel glycolate, un sel pyruvate, un sel lactate, un sel malonate, un sel succinate, un sel malate, un sel maléate, un sel fumarate, un sel p-toluènesulfonate, un sel tartrate, un sel trifluoroacétate, un sel citrate, un sel benzoate, un sel 3-(4-hydroxybenzoyl)benzoate, un sel cinnamate, un sel mandélate, un sel arylsulfonate, un sel méthanesulfonate, un sel éthanesulfonate, un sel 1,2-éthanedisulfonate, un sel 2-hydroxyéthanesulfonate, un sel benzènesulfonate, un sel 2-naphtalènesulfonate, un sel 4-méthylbicyclo-[2.2.2]oct-2-ène-1-carboxylate, un sel glucoheptonate, un sel 4,4'-méthylène-bis-(3-hydroxy-2-ène-1-carboxylate), un sel 3-phényl-propionate, un sel triméthylacétate, un sel butyl tertiaire-acétate, un sel laurylsulfate, un sel gluconate, un sel glutamate, un sel hydroxynaphtoate, un sel salicylate, un sel stéarate et un sel muconate.
6. Sel pharmaceutiquement acceptable de l'acide 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-(6-éthoxy-pyridin-3-yl)-benzyl]-5-(5-méthyl-pyridin-2-ylméthoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-diméthyl-propionique selon la revendication 2, qui est un sel d'addition de base.
7. Sel pharmaceutiquement acceptable selon 1a revendication 6, choisi parmi un sel d'ammonium, un sel de sodium, un sel de potassium, un sel de calcium, un sel de magnésium, un sel d'une base organique choisi parmi un sel de dicyclohexylamine, un sel de N-méthyl-D-glucamine et un sel de tris(hydroxyméthyl)méthylamine et des sels avec des acides aminés choisis parmi un sel d'arginine et un sel de lysine.
8. Composition pharmaceutique comprenant une quantité efficace d'un composé ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable, d'un N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou d'un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, et un excipient pharmaceutiquement acceptable.
9. Composition pharmaceutique selon la revendication 8, pour une administration orale.
10. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour une utilisation en tant que médicament.
11. Utilisation d'un composé ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable, d'un N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou d'un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement d'une inflammation chez un mammifère.
12. Utilisation d'un composé ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable, d'un N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou d'un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement d'une maladie respiratoire chez un mammifère.
13. Utilisation d'un composé ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable, d'un N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou d'un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement d'une maladie cardiovasculaire chez un mammifère.
14. Utilisation d'un composé ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable, d'un N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou d'un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, dans 1a fabrication d'un médicament destiné au traitement d'un trouble du SNC chez un mammifère.
15. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour une utilisation dans le traitement d'une inflammation chez un mammifère.
16. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour une utilisation dans le traitement d'une maladie respiratoire chez un mammifère.
17. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour une utilisation selon la revendication 16, où la maladie respiratoire est l'asthme.
18. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour une utilisation selon la revendication 16, où la maladie respiratoire est la rhinite.
19. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour une utilisation selon la revendication 16, où la maladie respiratoire est une bronchopneumopathie chronique obstructive.
20. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour une utilisation dans le traitement d'une maladie cardiovasculaire chez un mammifère.
21. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour une utilisation dans le traitement d'un trouble du SNC chez un mammifère.
22. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, pour une utilisation selon la revendication 21, où le trouble du SNC est une neuropathie périphérique/douleur neuropathique.
23. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, pour une utilisation dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde ou de l'arthrose chez un mammifère.
24. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour une utilisation selon l'une quelconque des revendications 15 à 23, où le mammifère est un être humain.
25. Combinaison fixée comprenant un composé ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, et un coagent.
26. Combinaison non fixée comprenant un composé ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un N-oxyde pharmaceutiquement acceptable ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, et un coagent.
27. Combinaison fixée ou non fixée, selon la revendication 25 ou la revendication 26, dans laquelle le coagent est un agent anti-inflammatoire.
28. Combinaison fixée ou non fixée, selon la revendication 25 ou la revendication 26, dans laquelle le coagent est un antagoniste du récepteur du CysLT1.
29. Combinaison fixée ou non fixée, selon la revendication 28, où l'antagoniste du récepteur du CysLT1 est choisi parmi le zafirlukast, le montélukast et le pranlukast.