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HK1196351B - Benzothiazolone compound - Google Patents

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Info

Publication number
HK1196351B
HK1196351B HK14109587.4A HK14109587A HK1196351B HK 1196351 B HK1196351 B HK 1196351B HK 14109587 A HK14109587 A HK 14109587A HK 1196351 B HK1196351 B HK 1196351B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compound
pharmaceutically acceptable
formula
acceptable salt
salt form
Prior art date
Application number
HK14109587.4A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1196351A (en
Inventor
Jun Cao
Bernhard Erb
Robin Alec Fairhurst
Arnaud Grandeury
Shinji Hatakeyama
Magdalena KOZICZAK-HOLBRO
Xinzhong LAI
Philipp Lustenberger
Bernd RIEBESEHL
Nicola Tufilli
Thomas Ullrich
Xiang Wu
Jianguang Zhou
Original Assignee
Novartis Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novartis Ag filed Critical Novartis Ag
Publication of HK1196351A publication Critical patent/HK1196351A/en
Publication of HK1196351B publication Critical patent/HK1196351B/en

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Claims (14)

  1. Verbindung der Formel (I) in freier Form oder in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes, bei der es sich um handelt.
  2. Verbindung nach Anspruch 1, bei der es sich um (R)-7-(2-(1-(4-Butoxyphenyl)-2-methylpropan-2-ylamino)-1-hydroxyethyl)-5-hydroxybenzo[d]thiazol-2(3H)-on in freier Form handelt.
  3. Verbindung nach Anspruch 1, bei der es sich um (R)-7-(2-(1-(4-Butoxyphenyl)-2-methylpropan-2-ylamino)-1-hydroxyethyl)-5-hydroxybenzo[d]thiazol-2(3H)-on in Acetatsalzform handelt.
  4. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend eine therapeutisch wirksame Menge einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 und einen oder mehrere pharmazeutisch unbedenkliche Träger.
  5. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 4, wobei es sich bei einem der pharmazeutisch unbedenklichen Träger um Benzylalkohol handelt.
  6. Kombination, umfassend eine therapeutisch wirksame Menge einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 und ein oder mehrere therapeutisch wirksame Koagenzien.
  7. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Verwendung als Medikament.
  8. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Verwendung bei der Behandlung oder Prävention von Muskelschwundkrankheiten.
  9. Verbindung zur Verwendung nach Anspruch 8 bei der Behandlung oder Prävention von Muskeldystrophie, Inaktivitätsatrophie, Kachexie oder Sarkopenie.
  10. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel (I) in freier Form oder in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes, welches die folgenden Schritte umfasst:
    a. die Umsetzung einer Verbindung der Formel (IIa) in freier Form oder in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes in welcher Ra und Rb für Schutzgruppen mit 2-(4-Butoxyphenyl)-1,1-dimethylethylamin stehen,
    b. die Abspaltung gegebenenfalls noch vorhandener Schutzgruppen,
    c. die Isolierung der auf diese Weise erhältlichen Verbindung der Formel (I) in freier Form oder in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes.
  11. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel (I) in freier Form oder in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes nach Anspruch 10, bei dem man die Verbindung (IIa) durch die Umsetzung einer Verbindung der Formel (IIIa) in freier Form oder in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes in welcher in welcher Ra und Rb für Schutzgruppen stehen und LG für eine Abgangsgruppe steht, mit einer Base und gegebenenfalls einem Phasentransferkatalysator erhält.
  12. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel (I) in freier Form oder in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes nach Anspruch 11, bei dem man die Verbindung (IIIa) durch die stereoselektive Reduktion einer Verbindung der Formel (IVa-2) in freier Form oder in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes in welcher Ra und Rb für Schutzgruppen stehen und LG für eine Abgangsgruppe steht,erhält.
  13. Verfahren nach Anspruch 12, wobei die LG für Chlor steht.
  14. Verfahren nach Anspruch 13, in welchem man die Verbindung (IVa'-2) in freier Form oder in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes erhält, indem man eine Verbindung der Formel (Va) in freier Form oder in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes in welcher Ra und Rb für Schutzgruppen stehen und Hal für Halogen steht, mit 2-Chlor-N-methoxy-N-methylacetamid in Gegenwart einer starken Base umsetzt.
HK14109587.4A 2011-09-06 2012-09-05 Benzothiazolone compound HK1196351B (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
WOPCT/CN2011/079379 2011-09-06

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1196351A HK1196351A (en) 2014-12-12
HK1196351B true HK1196351B (en) 2017-10-06

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