[go: up one dir, main page]

HK1194062B - Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use - Google Patents

Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use Download PDF

Info

Publication number
HK1194062B
HK1194062B HK14107197.0A HK14107197A HK1194062B HK 1194062 B HK1194062 B HK 1194062B HK 14107197 A HK14107197 A HK 14107197A HK 1194062 B HK1194062 B HK 1194062B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
alkyl
heterocycle
aryl
carbocycle
heteroaryl
Prior art date
Application number
HK14107197.0A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1194062A (en
Inventor
L. Mitchell Michael
A. Roethle Paul
Xu Lianhong
Yang Hong
Mcfadden Ryan
Babaoglu Kerim
Original Assignee
Gilead Sciences, Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Gilead Sciences, Inc. filed Critical Gilead Sciences, Inc.
Publication of HK1194062A publication Critical patent/HK1194062A/en
Publication of HK1194062B publication Critical patent/HK1194062B/en

Links

Claims (28)

  1. Composé de formule I : dans lequel :
    G1 est S, G2 est N, le trait pointillé relié à G1 est une simple liaison, le trait pointillé relié à G2 est une double liaison, et le trait ondulé relié à R5 est une simple liaison ; ou
    G1 est N, G2 est S, le trait pointillé relié à G1 est une double liaison, le trait pointillé relié à G2 est une simple liaison, et le trait ondulé relié à R5 est une simple liaison ; ou
    G1 est S, G2 est NR6, le trait pointillé relié à G1 est une simple liaison, le trait pointillé relié à G2 est une simple liaison, le trait ondulé relié à R5 est une double liaison et R5 est oxygène ;
    R1 est H ou halogéno ;
    R2 est halogéno, H ou -CH3 ;
    R3 est -O(alkyle en C1-C6) ;
    R3' est H ;
    R4 est choisi parmi aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où un aryle, hétérocycle et hétéroaryle quelconque de R4 est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes, chacun indépendamment choisis parmi halogéno, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7, -(alkyle en C1-C6)-cycloalkyle en C3-C7, -OH, -O(alkyle en C1-C6), -SH,-S (alkyle en C1-C6), -NH2, -NH (alkyle en C1-C6) et-N (alkyle en C1-C6)2, où l'alkyle en C1-C6 est facultativement substitué par hydroxy, -O(alkyle en C1-C6), cyano ou oxo ;
    R5 est R5a ou R5b;
    R6 est R6a ou R6b ;
    R5a est choisi parmi :
    a) halogéno ;
    b) R11, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11, -O-R11, -S-R11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(alkyle en C1-C6)-R11, -(alkyle en C1-C6)-C(=O)-R11, -(alkyle en C1-C6)-C(=O)-O-R11, -(alkyle en C1-C6)-O-R11, -(alkyle en C1-C6)-S-R11, -(alkyle en C1-C6)-S(O)-R11 et - (alkyle en C1-C6)-SO2-R11, où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z11 ; et
    c) -N(R9)R10, -C(=O)-N(R9)R10, -O-C(=O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -(alkyle en C1-C6)-N(R9)R10, -(alkyle en C1-C6)-C(=O)-N(R9)R10, -(alkyle en C1-C6)-O-C(=O)-N(R9)R10, et - (alkyle en C1-C6)-SO2-N(R9)R10, où chaque R9 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6 et cycloalkyle en C3-C7, et chaque R10 est indépendamment choisi parmi R11, - (alkyle en C1-C6)-R11, -SO2-R11,-C(=O)-R11, -C(=O)OR11 et -C(=O)N(R9)R11, où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle ;
    R5b est choisi parmi :
    a) - (alkyle en C1-C6)-O-(alkyle en C1-C6)-(carbocycle en C3-C7), - (alkyle en C1-C6)-S-(alkyle en C1-C6)-(carbocycle en C3-C7), -(alkyle en C1-C6)-S(O)-(alkyle en C1-C6)- (carbocycle en C3-C6), - (alkyle en C1-C6)-SO2(alkyle en C1-C6)-(carbocycle en C3-C7), -(alcényle en C2-C6)-(halogénoalkyle en C1-C6) , -(alcynyle en C2-C6)-(halogénoalkyle en C1-C6), -(halogénocarbocycle en C3-C7), -NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O- (carbocycle en C3-C7),-NRaSO2Oaryle, -(alcényle en C2-C6) - (carbocycle en C3-C7), -(alcényle en C2-C6)-aryle, -(alcényle en C2-C6)-hétéroaryle, -(alcényle en C2-C6)-hétérocycle,-(alcynyle en C2-C6)-(carbocycle en C3-C7), -(alcynyle en C2-C6) -aryle, - (alcynyle en C2-C6)-hétéroaryle,-(alcynyle en C2-C6)-hétérocycle, -(carbocycle en C3-C7)-Z1 ou - (halogénoalkyle en C1-C6)-Z3, où un alkyle en C1-C6, halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, aryle ou hétéroaryle, seul ou en tant que partie d'un groupe est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    b) un carbocycle spiro-bicyclique, un carbocycle bicyclique condensé et un carbocycle bicyclique ponté, où un carbocycle spiro-bicyclique, carbocycle bicyclique condensé ou carbocycle bicyclique ponté est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1, ou dans lequel deux Z1 groupes conjointement avec l'atome ou les atomes auxquels ils sont liés forment facultativement un carbocycle ou hétérocycle en C3-C7 où le carbocycle ou hétérocycle en C3-C7 est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    c) alkyle en C1-C6, où alkyle en C1-C6 est substitué par un ou plusieurs groupes Z2 et facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    d) -X(alkyle en C1-C6), -X (halogénoalkyle en C1-C6),-X(alcényle en C2-C6), -X(alcynyle en C2-C6) et-X(carbocycle en C3-C7), où -X(alkyle en C1-C6) et-X(halogénoalkyle en C1-C6) sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z3 et facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z1, et où -X(alcényle en C2-C6), -X(alcynyle en C2-C6) et -X(carbocycle en C3-C7) sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z4 et facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    e) aryle, hétéroaryle, hétérocycle, -Xaryle, - Xhétéroaryle et -Xhétérocycle, où aryle, hétéroaryle et hétérocycle, seuls ou en tant que partie d'un groupe, sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z5 et facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    f) halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, alcényle en C2-C6, et alcynyle en C2-C6, où halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, alcényle en C2-C6 et alcynyle en C2-C6 sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z6 et facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    g) -NReRf, -C(O)NReRf, -OC(O)NReRf, -SO2NReRf, -(alkyle en C1-C6)-NReRf, -(alkyle en C1-C6)-C(O)-NReRf, -(alkyle en C1-C6)-O-C(O)-NReRf et - (alkyle en C1-C6)-SO2NReRf, où chaque alkyle en C1-C6 est indépendamment substitué par un ou plusieurs groupes Z6 et facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    h) nitro et cyano ;
    i) aryle, hétéroaryle et hétérocycle, où aryle, hétéroaryle et hétérocycle sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z15 et facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z1 ; et
    j) oxo ;
    R6a est choisi parmi:
    a) R11, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11, -O-R11, -S-R11, -S(O)-R11, -SO2R11, -(alkyle en C1-C6)-R11, -(alkyle en C1-C6)-C(=O)-R11, -(alkyle en C1-C6)-C(=O)-O-R11, -(alkyle en C1-C6)-O-R11, -(alkyle en C1-C6)-S-R11, -(alkyle en C1-C6)-S(O)-R11 et - (alkyle en C1-C6) -SO2-R11, où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z11 ; et
    b) -C(=O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, - (alkyle en C1-C6)-N(R9)R10, -(alkyle en C1-C6)-C(=O)-N(R9)R10, -(alkyle en C1-C6)-O-C(=O)-N(R9)R10 et - (alkyle en C1-C6)-SO2-N(R9)R10, où chaque R9 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6 et cycloalkyle en C3-C7, et chaque R10 est indépendamment choisi parmi R11, -(alkyle en C1-C6)-R11, -SO2-R11, -C(=O)-R11, -C(=O)OR11 et -C(=O)N(R9)R11, où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7, - (alkyle en C1-C6)aryle, aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z11 ;
    R6b est choisi parmi :
    a) -(alkyle en C1-C6)-SO2- (alkyle en C1-C6)-Z13, -C(O)-(alkyle en C1-C6)-Z13, -O-(alkyle en C1-C6)-Z13, -S-(alkyle en C1-C6)-Z13, -S(O)-(alkyle en C1-C6)-Z13, -SO2-(alkyle en C1-C6)-Z13, -(alkyle en C1-C6)-Z14, -(alkyle en C1-C6)-C(O)-(alkyle en C1-C6)-Z13, -(alkyle en C1-C6)-C(O)-O(alkyle en C1-C6)-Z13, -(alkyle en C1-C6)-O-(alkyle en C1-C6)-Z13, -(alkyle en C1-C6)-S- (alkyle en C1-C6)-Z13, -(alkyle en C1-C6)-O-(alkyle en C1-C6)-(carbocycle en C3-C7), - (alkyle en C1-C6) -S- (alkyle en C1-C6)-(carbocycle en C3-C7), -(alkyle en C1-C6)-S(O)-(alkyle en C1-C6)-(carbocycle en C3-C7), - (alkyle en C1-C6)-SO2-(alkyle en C1-C6)-(carbocycle en C3-C7), -(alcényle en C2-C6) - (halogénoalkyle en C1-C6), -(alcynyle en C2-C6)-(halogénoalkyle en C1-C6), -(halogénocarbocycle en C3-C7), -(alcényle en C2-C6) - (carbocycle en C3-C7),-(alcényle en C2-C6)-aryle, -(alcényle en C2-C6)-hétéroaryle, -(alcényle en C2-C6)-hétérocycle,-(alcynyle en C2-C6)-(carbocycle en C3-C7), -(alcynyle en C2-C6)-aryle, - (alcynyle en C2-C6)-hétéroaryle,-(alcynyle en C2-C6)-hétérocycle, -(carbocycle en C3-C7)-Z1, -(halogénoalkyle en C1-C6)-Z3, -NRaSO2NRcRd,-NRaSO2O(carbocycle en C3-C7) et -NRaSO2Oaryle, où un alkyle en C1-C6, halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, aryle, hétérocycle et hétéroaryle, seul ou en tant que partie d'un groupe, est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    b) un carbocycle spiro-bicyclique, un carbocycle bicyclique condensé et un carbocycle bicyclique ponté, où un carbocycle spiro-bicyclique, carbocycle bicyclique condensé ou carbocycle bicyclique ponté est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1, ou dans lequel deux Z1 groupes conjointement avec l'atome ou les atomes auxquels ils sont liés forment facultativement un carbocycle ou hétérocycle en C3-C7 où le carbocycle ou hétérocycle en C3-C7 est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    c) alkyle en C1-C6, où alkyle en C1-C6 est substitué par un ou plusieurs groupes Z2 et facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    d) -X(alkyle en C1-C6), -X(halogénoalkyle en C1-C6),-X(alcényle en C2-C6), -X(alcynyle en C2-C6) et-X(carbocycle en C3-C7), où -X(alkyle en C1-C6) et-X(halogénoalkyle en C1-C6) sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z3 et facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z1, et où -X(alcényle en C2-C6), -X(alcynyle en C2-C6) et -X(carbocycle en C3-C7) sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z4 et facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    e) aryle, hétéroaryle, hétérocycle, -Xaryle, - Xhétéroaryle et -Xhétérocycle, où aryle, hétéroaryle et hétérocycle, seuls ou en tant que partie d'un groupe, sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z5 et facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    f) halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, alcényle en C2-C6, et alcynyle en C2-C6, où halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, alcényle en C2-C6 et alcynyle en C2-C6 sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z6 et facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z1 ; et
    g) -C(O)NReRf, -SO2NReRf, - (alkyle en C1-C6) -NReRf,-(alkyle en C1-C6)C(O)-NReRf, -(alkyle en C1-C6)-O-C(O)-NReRf et - (alkyle en C1-Cd)-SO2NReRf, où un alkyle en C1-C6 quelconque, en tant que partie d'un groupe, est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    chaque X est indépendamment choisi parmi O, -C(O)-, -C(O)O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -(alkyle en C1-C6)O-, -(alkyle en C1-C6)C(O)-, -(alkyle en C1-C6)C(O)O-, -(alkyle en C1-C6)S-, -(alkyle en C1-C6)S(O)- et - (alkyle en C1-C6)-SO2- ;
    chaque Z1 est indépendamment choisi parmi halogéno,-NO2, -OH, =NORa, -SH, -CN, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, halogénocarbocycle en C3-C7, aryle, hétéroaryle, hétérocycle, -O(alkyle en C1-C6), - O(alcényle en C2-C6), -O(alcynyle en C2-C6), - O(halogénoalkyle en C1-C6), -O(carbocycle en C3-C7),-O(halogénocarbocycle en C3-C7), -Oaryle, -Ohétéroaryle, -Ohétérocycle, -S(alkyle en C1-C6), -S(alcényle en C2-C6), -S (alcynyle en C2-C6), -S (halogénoalkyle en C1-C6), -S (carbocycle en C3-C7), -S (halogénocarbocycle en C3-C7), -Saryle, -Shétéroaryle, -Shétérocycle,-S(O)(alkyle en C1-C6), -S(O)(alcényle en C2-C6),-S(O)alcynyle en C2-C6, -S(O)halogénoalkyle en C1-C6,-S(O)(carbocycle en C3-C7), -S(O)-(halogénocarbocycle en C3-C7), -SO2(alkyle en C1-C6), -S(O)aryle, - S(O)carbocycle, -S(O)hétéroaryle, -S(O)hétérocycle,-SO2(alcényle en C2-C6), -SO2(alcynyle en C2-C6),-SO2 (halogénoalkyle en C1-C6), -SO2 (carbocycle en C3-C7), -SO2(halogénocarbocycle en C3-C7), -SO2aryle,-SO2hétéroaryle, -SO2hétérocycle, -SO2NRcRd, -NRcRd,-NRaC(O)Ra, -NRaC(O)ORb, -NRaC(O)NRcRd -NRaSO2Rb,-NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O (carbocycle en C3-C7), -NRaSO2Oaryle, -OS(O)2Ra, -C(O)Ra, -C(O)ORb, -C(O)NRcRd, et -OC(O)NRcRd, où un alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, - (halogénocarbocycle en C3-C7), carbocycle en C3-C7, halogénocarbocycle en C3-C7, aryle, hétéroaryle ou hétérocycle de Z1, seul ou en tant que partie d'un groupe, est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes halogène, -OH, -ORb, -CN, -NRaC(O)2Rb, -hétéroaryle, -hétérocycle, -Ohétéroaryle,-Ohétérocycle, -NHhétéroaryle, -NHhétérocycle ou-S(O)2NRcRd ;
    chaque Z2 est indépendamment choisi parmi -NO2, -CN, spiro-hétérocycle, hétérocycle ponté, carbocycle spirobicyclique, carbocycle bicyclique ponté,
    NRaSO2 (carbocycle en C3-C7), -NRaSO2aryle,-NRaSO2hétéroaryle, -NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O (carbocycle en C3-C7) et -NRaSO2Oaryle ;
    chaque Z3 est indépendamment choisi parmi -NO2, -CN,-OH, oxo, =NORa, thioxo, aryle, hétérocycle, hétéroaryle, halogénocarbocycle en C3-C7, -O(alkyle en C1-C6),-O(carbocycle en C3-C7), -O(halogénocarbocycle en C3-C7), -Oaryle, -Ohétérocycle, -Ohétéroaryle, -S(alkyle en C1-C6) , -S (carbocycle en C3-C7), -S (halogénocarbocycle en C3-C7), -Saryle, -Shétérocycle, -Shétéroaryle, -S(O)-(alkyle en C1-C6), -S(O)-(carbocycle en C3-C7), -S(O)-(halogénocarbocycle en C3-C7), -S(O)aryle,-S(O)hétérocycle, -S(O)hétéroaryle, -SO2 (alkyle en C1-C6), -SO2(carbocycle en C3-C7),-SO2(halogénocarbocycle en C3-C7), SO2aryle,-SO2hétérocycle, -SO2hétéroaryle, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, C (O) NRcRd, -SO2NRcRd, -NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O (carbocycle en C3-C7) et -NRaSO2Oaryle ;
    chaque Z4 est indépendamment choisi parmi halogène,-(alkyle en C1-C6), carbocycle en C3-C7, - (halogénoalkyle en C1-C6), -NO2, -CN, -OH, oxo, =NORa, thioxo, -aryle, - hétérocycle, -hétéroaryle, -(halogénocarbocycle en C3-C7), -O(alkyle en C1-C6), -O(carbocycle en C3-C7), - O(halogénocarbocycle en C3-C7), -Oaryle, -Ohétérocycle, -Ohétéroaryle, -S(alkyle en C1-C6), -S(carbocycle en C3-C7), -S (halogénocarbocycle en C3-C7), -Saryle, - Shétérocycle, -Shétéroaryle, -S(O)(alkyle en C1-C6),-S(O)-(carbocycle en C3-C7), -S(O)-(halogénocarbocycle en C3-C7), -S(O)aryle, -S(O)hétérocycle, -S(O)hétéroaryle, -SO2(alkyle en C1-C6), -SO2(carbocycle en C3-C7),-SO2(halogénocarbocycle en C3-C7), SO2aryle,-SO2hétérocycle, -SO2hétéroaryle, -NRaRb, -NRaC(O)Ra,-C(O)NRcRd, -SO2NRcRd, -NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O (carbocycle en C3-C7) et -NRaSO2Oaryle;
    chaque Z5 est indépendamment choisi parmi -NO2, -CN,-NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O(carbocycle en C3-C7), -NRaSO2Oaryle, -NRaSO2(alkyle en C1-C6), -NRaSO2(alcényle en C2-C6),-NRaSO2(alcynyle en C2-C6), -NRaSO2(carbocycle en C3-C7),-NRaSO2(halogénocarbocycle en C3-C7), -NRaSO2aryle,-NRaSO2hétéraryle, -NRaSO2hétéroaryle, -NRaSO2hétérocycle, -NRaC(O)alkyle, -NRaC(O)alcényle, -NRaC(O)alcynyle,-NRaC(O) (carbocycle en C3-C7), -NRaC(O)-(halogénocarbocycle en C3-C7), -NRaC(O)aryle,-NRaC(O)hétéroaryle, -NRaC(O)hétérocycle, -NRaC(O)NRcRd et -NRaC(O)ORb;
    chaque Z6 est indépendamment choisi parmi -NO2, -CN,-NRaRa, NRaC(O)Rb, -C(O)NRcRd, halogénocarbocycle en C3-C7, aryle, hétéroaryle, hétérocycle, -Oaryle,-Ohétéroaryle, -Ohétérocycle, -O(halogénocarbocycle en C3-C7), -O(alkyle en C1-C6), -O(carbocycle en C3-C7),-O(halogénoalkyle en C1-C6), -Saryle, -Shétéroaryle,-Shétérocycle, -S(halogénocarbocycle en C3-C7), -S(alkyle en C1-C6), -S (carbocycle en C3-C7), -S (halogénoalkyle en C1-C6), -S(O)aryle, -S(O)hétéroaryle, -S(O)hétérocycle, -S(O)-(halogénocarbocycle en C3-C7), -S(O)(alkyle en C1-C6), -S(O)-(carbocycle en C3-C7), -S(O)-(halogénoalkyle en C1-C6), -SO2aryle, -SO2hétéroaryle, - SO2hétérocycle, -SO2(alkyle en C1-C6),-SO2(halogénoalkyle en C1-C6), -SO2(carbocycle en C3-C7), -SO2 (halogénocarbocycle en C3-C7), -SO2NRcRd,-NRaSO2(halogénocarbocycle en C3-C7), -NRaSO2aryle,-NRaSO2hétéraryle, -NRaSO2hétéroaryle, -NRaSO2NRcRd,-NRaSO2O(carbocycle en C3-C7) et -NRaSO2Oaryle, où un aryle de Z6, seul ou en tant que partie d'un groupe, est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes halogène, -OH, -O(alkyle en C1-C6), -CN ou -(alkyle en C1-C6);
    chaque Z10 est indépendamment choisi parmi
    i) halogéno, oxo, thioxo, alcényle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7, (cycloalkyle en C3-C7)-(alkyle en C1-C6)-, -OH, -O(alkyle en C1-C6), -O(halogénoalkyle en C1-C6), -SH, -S (alkyle en C1-C6), -SO (alkyle en C1-C6), -SO2(alkyle en C1-C6), -NH2, -NH (alkyle en C1-C6) et -N (alkyle en C1-C6)2 ;
    ii) alkyle en C1-C6 facultativement substitué par -OH, -O-(halogénoalkyle en C1-C6), ou -O-(alkyle en C1-C6) ; et
    iii) aryle, hétérocycle et hétéroaryle, lesdits aryle, hétérocycle et hétéroaryle étant facultativement substitués par halogéno, alkyle en C1-C6 ou COOH ;
    chaque Z11 est indépendamment choisi parmi Z10, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH(alkyle en C1-C4), -C(=O)-N(alkyle en C1-C4)2, -C(=O)-aryle, -C(=O)-hétérocycle et -C(=O)-hétéroaryle ;
    chaque Z13 est indépendamment choisi parmi -NO2, -OH, =NORa, -SH, -CN, halogénocarbocycle en C3-C7, -O(alkyle en C1-C6), -O(alcényle en C2-C6), -O(alcynyle en C2-C6), -O(halogénoalkyle en C1-C6), -O(carbocycle en C3-C7),-O(halogénocarbocycle en C3-C7), -Oaryle, -Ohétéroaryle, -Ohétérocycle, -S(alkyle en C1-C6), -S(alcényle en C2-C6), -S (alcynyle en C2-C6), -S (halogénoalkyle en C1-C6), -S(carbocycle en C3-C7), -S (halogénocarbocycle en C3-C7), -Saryle, -Shétéroaryle, -Shétérocycle,-S(O)(alkyle en C1-C6), -S(O)(alcényle en C2-C6),-S(O)alcynyle en C2-C6, -S(O)halogénoalkyle en C1-C6,-S(O)-(carbocycle en C3-C7), -S(O)-(halogénocarbocycle en C3-C7), -S(O)aryle, -S(O)hétéroaryle, -S(O)hétérocycle, -SO2(alkyle en C1-C6), -SO2 (alcényle en C2-C6),-SO2(alcynyle en C2-C6), -SO2 (halogénoalkyle en C1-C6),-SO2(carbocycle en C3-C7), -SO2(halogénocarbocycle en C3-C7), -SO2aryle, -SO2hétéroaryle, -SO2hétérocycle, - SO2NRcRd, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -NRaC(O)ORb, -NRaC(O)NRcRd-NRaSO2Rb, -NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O (carbocycle en C3-C7),-NRaSO2Oaryle, -OS(O)2Ra, -C(O)Ra, -C(O)ORb, -C(O)NRcRd, et -OC(O)NRcRd, où un alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénocarbocycle en C3-C7, carbocycle en C3-C7, halogénocarbocycle en C3-C7, aryle, hétéroaryle ou hétérocycle de Z13, seul ou en tant que partie d'un groupe, est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes halogène, -OH, -ORb, -CN,-NRaC(O)2Rb, -hétéroaryle, -hétérocycle, -Ohétéroaryle, - Ohétérocycle, -NHhétéroaryle, -NHhétérocycle, ou - S(O)2NRcRd ;
    chaque Z14 est indépendamment choisi parmi -NO2, =NORa,-CN, - (halogénocarbocycle en C3-C7),-O(halogénocarbocycle en C3-C7), -S(halogénocarbocycle en C3-C7), -S(O)-(halogénocarbocycle en C3-C7),-SO2 (halogénocarbocycle en C3-C7), -NRaSO2NRcRd,-NRaSO2O (carbocycle en C3-C7), -NRaSO2Oaryle, -OS (O)2Ra, où un - (halogénocarbocycle en C3-C7) de Z14, seul ou en tant que partie d'un groupe, est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes halogène, -OH, -ORb, -CN, - NRaC(O)2Rb, -hétéroaryle, -hétérocycle, -Ohétéroaryle, - Ohétérocycle, -NHhétéroaryle, -NHhétérocycle, ou - S(O)2NRcRd ;
    chaque Z15 est indépendamment choisi parmi aryle, hétéroaryle, hétérocycle, -Oaryle, -Ohétéroaryle,-Ohétérocycle, -O(alkyle en C1-C6)-aryle, -O(alkyle en C1-C6)-hétéroaryle, -O(alkyle en C1-C6)-hétérocycle, où aryle, hétéroaryle et hétérocycle sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z16 et facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z1, et dans lequel un -Oaryle, -Ohétéroaryle, -Ohétérocycle, -O(alkyle en C1-C6)-aryle, -O(alkyle en C1-C6)-hétéroaryle ou - O(alkyle en C1-C6)-hétérocycle est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    chaque Z16 est indépendamment choisi parmi -NO2, -OH, =NORa, -SH, -CN, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, halogénocarbocycle en C3-C7, aryle, hétéroaryle, hétérocycle, -O(alkyle en C1-C6), -O(alcényle en C2-C6), -O(alcynyle en C2-C6), -O(halogénoalkyle en C1-C6),-O(carbocycle en C3-C7), -O(halogénocarbocycle en C3-C7), -Oaryle, -Ohétéroaryle, -Ohétérocycle, -S(alkyle en C1-C6), -S (alcényle en C2-C6), -S (alcynyle en C2-C6), S (halogénoalkyle en C1-C6), -S (carbocycle en C3-C7),-S(halogénocarbocycle en C3-C7), -Saryle, -Shétéroaryle, -Shétérocycle, -S(O)(alkyle en C1-C6), -S(O)(alcényle en C2-C6), -S(O)alcynyle en C2-C6, -S(O)halogénoalkyle en C1-C6, -S(O)-(carbocycle en C3-C7), -S(O)-(halogénocarbocycle en C3-C7), -SO2(alkyle en C1-C6), S(O)aryle, -S(O)carbocycle, -S(O)hétéroaryle,-S(O)hétérocycle, -SO2(alcényle en C2-C6), -SO2(alcynyle en C2-C6), -SO2(halogénoalkyle en C1-C6), -SO2(carbocycle en C3-C7), -SO2(halogénocarbocycle en C3-C7), -SO2aryle, -SO2hétéroaryle, -SO2hétérocycle, -SO2NRcRd, -NRcRd,-NRaC (O) Ra, -NRaC(O)ORb, -NRaC (O) NRcRd -NRaSO2Rb,-NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O(carbocycle en C3-C7), -NRaSO2Oaryle, -OS(O)2Ra, -C(O)Ra, -C(O)ORb, -C(O)NRcRd, et -OC(O)NRcRd, où un alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, - (halogénocarbocycle en C3-C7), carbocycle en C3-C7, halogénocarbocycle en C3-C7, aryle, hétéroaryle ou hétérocycle de Z16, seul ou en tant que partie d'un groupe, est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes halogène, alkyle en C1-C6, -OH, -ORb, -CN, -NRaC(O)2Rb, -hétéroaryle, -hétérocycle,-Ohétéroaryle, -Ohétérocycle, -NHhétéroaryle,-NHhétérocycle ou -S(O)2NRcRd ;
    chaque Ra est indépendamment H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, carbocycle en C3-C7, hétérocycle, aryle, aryl (alkyle en C1-C6)-, hétéroaryle ou hétéroaryl(alkyle en C1-C6)-, où un alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, carbocycle en C3-C7, hétérocycle, aryle, ou hétéroaryle de Ra, seul ou en tant que partie d'un groupe, est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes halogène, OH ou cyano ;
    chaque Rb est indépendamment alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, carbocycle en C3-C7, hétérocycle, aryle, aryl(alkyle en C1-C6)-, hétéroaryle ou hétéroaryl (alkyle en C1-C6)-, où un alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, carbocycle en C3-C7, hétérocycle, aryle, ou hétéroaryle de Rb, seul ou en tant que partie d'un groupe, est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes halogène, OH et cyano ;
    Rc et Rd sont chacun indépendamment choisis parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, carbocycle en C3-C7, aryle, aryl (alkyle en C1-C6)-, hétérocycle, hétéroaryle ou hétéroaryl(alkyle en C1-C6)-, où un alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, carbocycle en C3-C7, hétérocycle, aryle, ou hétéroaryle de Rc ou Rd, seul ou en tant que partie d'un groupe, est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes halogène, OH ou cyano ; ou Rc et Rd conjointement avec l'azote auquel ils sont liés forment un hétérocycle, où un hétérocycle de Rc et Rd conjointement avec l'azote auquel ils sont liés est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes halogène, OH ou cyano ;
    chaque Re est indépendamment choisi parmi -ORa, alkyle en C1-C6, ou carbocycle en C3-C7, où alkyle en C1-C6 et carbocycle en C3-C7 sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z6 et facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z1; halogénoalkyle en C2-C6, alcényle en C2-C6 et alcynyle en C2-C6, où un halogénoalkyle en C2-C6, alcényle en C2-C6 ou alcynyle en C2-C6 est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1; et aryle, hétérocycle et hétéroaryle où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs groupes Z5 ;
    chaque Rf est indépendamment choisi parmi -Rg, -ORa,-(alkyle en C1-C6)-Z6, -SO2Rg, -C(O)Rg, C(O)ORg et-C(O)NReRg ; et
    chaque Rg est indépendamment choisi parmi alkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, halogénoalkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où un alkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7 - (halogénoalkyle en C1-C6), alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, aryle, hétérocycle ou hétéroaryle de Rg est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ; ou un sel de celui-ci.
  2. Composé de la revendication 1 dans lequel :
    G1 est S, G2 est N, le trait pointillé relié à G1 est une simple liaison, le trait pointillé relié à G2 est une double liaison, et le trait ondulé relié à R5 est une simple liaison ; ou
    G1 est S, G2 est NR6, le trait pointillé relié à G1 est une simple liaison, le trait pointillé relié à G2 est une simple liaison, le trait ondulé relié à R5 est une double liaison et R5 est oxygène.
  3. Composé de la revendication 1 dans lequel les composés de formule I sont des composés de formule Ih ou des sels de ceux-ci : dans lequel :
    G2 est N, le trait pointillé relié à G2 est une double liaison, et le trait ondulé relié à R5 est une simple liaison ; ou
    G2 est NR6, le trait pointillé relié à G2 est une simple liaison, le trait ondulé relié à R5 est une double liaison et R5 est oxygène.
  4. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 3 dans lequel R3 est -OC(CH3)3.
  5. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 4 dans lequel R4 est :
  6. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 4 dans lequel R4 est :
  7. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi :
    a) R11, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11, -O-R11, -S-R11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(alkyle en C1-C6)-R11, -(alkyle en C1-C6)-C(=O)-R11, - (alkyle en C1-C6)-C(=O)-O-R11, -(alkyle en C1-C6)-O-R11, -(alkyle en C1-C6)-S-R11, -(alkyle en C1-C6)-S(O)-R11 et - (alkyle en C1-C6)-SO2-R11, où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z11 ;
    b) -N(R9)R10, -C(=O)-N(R9)R10, -O-C(=O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -(alkyle en C1-C6)-N(R9)R10, -(alkyle en C1-C6)-C(=O)-N(R9)R10, -(alkyle en C1-C6)-O-C(=O)-N(R9)R10, et-(alkyle en C1-C6)-SO2-N(R9)R10, où chaque R9 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6 et cycloalkyle en C3-C7 ; et chaque R10 est indépendamment choisi parmi R11, - (alkyle en C1-C6)-R11, -SO2-R11,-C(=O)-R11, -C(=O)OR11 et -C(=O)N(R9)R11; où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle ;
    c) - (alkyle en C1-C6)-O-(alkyle en C1-C6)-(carbocycle en C3-C7), -(alkyle en C1-C6)-S-(alkyle en C1-C6)-(carbocycle en C3-C7), -(alkyle en C1-C6)-S(O)-(alkyle en C1-C6)-(carbocycle en C3-C6), -(alkyle en C1-C6)-SO2-(alkyle en C1-C6)-(carbocycle en C3-C7), -(alcényle en C2-C6) - (halogénoalkyle en C1-C6), -(alcynyle en C2-C6)-(halogénoalkyle en C1-C6), - (halogénocarbocycle en C3-C7), -NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O (carbocycle en C3-C7),-NRaSO2Oaryle, (alcényle en C2-C6) - (carbocycle en C3-C7), -(alcényle en C2-C6)-aryle, -(alcényle en C2-C6)-hétéroaryle, -(alcényle en C2-C6)-hétérocycle,-(alcynyle en C2-C6)-(carbocycle en C3-C7), -(alcynyle en C2-C6) -aryle, - (alcynyle en C2-C6)-hétéroaryle,-(alcynyle en C2-C6)-hétérocycle, -(carbocycle en C3-C7) - Z1 ou - (halogénoalkyle en C1-C6)-Z3 où un alkyle en C1-C6, halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, aryle ou hétéroaryle, seul ou en tant que partie d'un groupe est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    d) -NReRf, -C(O)NReRf, -OC(O)NReRf, -SO2NReRf, -(alkyle en C1-C6)-NReRf, -(alkyle en C1-C6)C(O)-NReRf, -(alkyle en C1-C6)-O-C(O)-NReRf et - (alkyle en C1-C6)-SO2NReRf, où chaque alkyle en C1-C6 est indépendamment substitué par un ou plusieurs groupes Z6 et facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ; et
    e) oxo.
  8. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi :
    a) R11, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11 et -O-R11, où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z11 ;
    b) -N(R9)R10 et -C(=O)-N(R9)R10 ; où chaque R9 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6 et cycloalkyle en C3-C7 ; et chaque R10 est indépendamment choisi parmi R11, - (alkyle en C1-C6)-R11, -SO2-R11,-C(=O)-R11, -C(=O)OR11 et -C(=O)N(R9)R11, où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle ;
    c) - (alcynyle en C2-C6)-(carbocycle en C3-C7), où - (alcynyle en C2-C6) - (carbocycle en C3-C7) est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ;
    d) -NReRf et -C(O)NReRf ; et
    e) oxo.
  9. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi :
    a) R11, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11 et -O-R11, dans lequel chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z11 ;
    b) -N(R9)R10 et -C(=O)-N(R9)R10, où chaque R9 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6 et cycloalkyle en C3-C7, et chaque R10 est indépendamment choisi parmi R11, - (alkyle en C1-C6) -R11, -SO2-R11,-C(=O)-R11, -C(=O)OR11 et -C(=O)N(R9)R11, où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle ;
    c) - (alcynyle en C2-C6)-(carbocycle en C3-C7), où - (alcynyle en C2-C6) - (carbocycle en C3-C7) est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ; et
    d) -NReRf et -C(O)NReRf.
  10. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi :
    a) H, alkyle en C1-C6, halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, hétérocycle, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11 et -O-R11, où hétérocycle est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z11 et où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, carbocycle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z11 ;
    b) -N(R9)R10 et -C(=O)-N(R9)R10, où chaque R9 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6 et cycloalkyle en C3-C7, et chaque R10 est indépendamment choisi parmi R11, - (alkyle en C1-C6)-R11, -SO2-R11,-C(=O)-R11, -C(=O)OR11 et -C(=O)N(R9)R11 ; où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle ;
    c) - (alcynyle en C2-C6)-(carbocycle en C3-C7) ; où - (alcynyle en C2-C6) - (carbocycle en C3-C7) est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes Z1 ; et
    d) -NReRf et -C(O)NReRf.
  11. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi :
  12. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est oxo et R6 est choisi parmi R11 et - (alkyle en C1-C6)-R11, où chaque R11 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7, aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun facultativement substitués par un ou plusieurs groupes Z11.
  13. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est oxo et R6 est choisi parmi :
  14. Composé de la revendication 1 choisi parmi : et sels de celui-ci.
  15. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi :
    a) aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun facultativement substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2 ou 3) groupes Z11 ;
    b) aryle, hétéroaryle et hétérocycle, où aryle, hétéroaryle sont hétérocycle, sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) Z5 groupes et facultativement substitué par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z1 ; et
    c) aryle, hétéroaryle, hétérocycle, où aryle, hétéroaryle et hétérocycle, sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z15 et facultativement substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z1.
  16. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi aryle, hétéroaryle et hétérocycle, où aryle, hétéroaryle et hétérocycle, sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z15 et facultativement substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z1.
  17. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi :
    a) aryle, où aryle est facultativement substitué par un ou plusieurs (par exemple 1, 2 ou 3) groupes Z11 ;
    b) aryle, hétéroaryle et hétérocycle, où aryle, hétéroaryle et hétérocycle, sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z5 et facultativement substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z1 ; et
    c) aryle, hétéroaryle, hétérocycle, où aryle, hétéroaryle et hétérocycle, sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z15 et facultativement substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z1.
  18. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi :
    a) aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun facultativement substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2 ou 3) groupes Z11 ;
    b) aryle, hétéroaryle et hétérocycle, où aryle, hétéroaryle et hétérocycle sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z5 et facultativement substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z1 ; et
    c) aryle, hétéroaryle, hétérocycle, où aryle, hétéroaryle et hétérocycle, sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z15 et facultativement substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z1 ; chaque Z11 est indépendamment choisi parmi Z10, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH(alkyle en C1-C4), -C(=O)-N(alkyle en C1-C4)2, -C(=O)-aryle, -C(=O)-hétérocycle et -C(=O)-hétéroaryle ;
    où chaque Z10 est indépendamment choisi parmi :
    i) halogéno, oxo, thioxo, alcényle en C2-C6, halogénoalkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7, (cycloalkyle en C3-C7)-(alkyle en C1-C6)-, -OH, -O-(alkyle en C1-C6), -O-(halogénoalkyle en C1-C6), -SH, -S-(alkyle en C1-C6), -SO-(alkyle en C1-C6), -SO2-(alkyle en C1-C6), -NH2, -NH-(alkyle en C1-C6) et -N-(alkyle en C1-C6)2 ;
    ii) alkyle en C1-C6 substitué par -OH, -O-(halogénoalkyle en C1-C6), ou -O-(alkyle en C1-C6) ; et
    iii) aryle, où aryle est facultativement substitué par halogéno, alkyle en C1-C6 ou COOH ; et
    chaque Z11 est indépendamment choisi parmi Z10, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH (alkyle en C1-C4), -C(=O)-N (alkyle en C1-C4)2, -C(=O)-aryle, -C(=O)-hétérocycle et -C(=O)-hétéroaryle ;
  19. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi :
    a) aryle, hétérocycle et hétéroaryle, où aryle, hétérocycle et hétéroaryle sont chacun facultativement substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2 ou 3) groupes Z11 ; et
    b) aryle, hétéroaryle, hétérocycle, où aryle, hétéroaryle et hétérocycle, sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z15 et facultativement substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z1.
  20. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi :
    a) aryle, où aryle est facultativement substitué par un ou plusieurs (par exemple 1, 2 ou 3) groupes Z11 ; et
    b) aryle et hétéroaryle, où aryle et hétéroaryle, sont chacun indépendamment substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z15 et facultativement substitués par un ou plusieurs (par exemple 1, 2, 3, 4 ou 5) groupes Z1.
  21. Composé de l'une quelconque des revendications 15 à 19 dans lequel Z16 est indépendamment choisi parmi halogénoalkyle en C1-C6, aryle, hétéroaryle, hétérocycle et -O(alkyle en C1-C6), où aryle, hétéroaryle ou hétérocycle de Z16, est facultativement substitué par un ou plusieurs alkyles en C1-C6.
  22. Composé de l'une quelconque des revendications 1 à 6 dans lequel R5 est choisi parmi :
  23. Composé de la revendication 1 choisi parmi : et des sels de celui-ci.
  24. Composition pharmaceutique comprenant un composé de formule I tel que décrit dans l'une quelconque des revendications 1 à 23, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et un véhicule pharmaceutiquement acceptable.
  25. Composé de formule I tel que décrit dans l'une quelconque des revendications 1 à 23 ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, en combinaison avec une quantité thérapeutiquement efficace d'un ou plusieurs agents thérapeutiques additionnels choisis dans le groupe constitué de composés inhibiteurs de protéase de VIH, d'inhibiteurs non nucléosidiques de transcriptase inverse du VIH, d'inhibiteurs nucléosidiques de transcriptase inverse du VIH, d'inhibiteurs nucléotidiques de transcriptase inverse du VIH, d'inhibiteurs d'intégrase du VIH, d'inhibiteurs de gp41, d'inhibiteurs de CXCR4, d'inhibiteurs de gp120, d'inhibiteurs de CCR5, d'inhibiteurs de polymérisation de capside, et un autre médicament pour traiter le VIH, et des combinaisons de ceux-ci, pour utilisation dans un procédé pour traiter une infection par VIH chez un mammifère.
  26. Composé de formule I tel que décrit dans l'une quelconque des revendications 1 à 23, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour utilisation en thérapie médicale.
  27. Utilisation d'un composé de formule I telle que décrit dans l'une quelconque des revendications 1 à 23, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, pour la fabrication d'un médicament pour traiter une infection par VIH chez un mammifère.
  28. Composé de formule I tel que décrit dans l'une quelconque des revendications 1 à 23, ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, pour utilisation dans le traitement prophylactique ou thérapeutique d'une infection par VIH chez un mammifère.
HK14107197.0A 2011-04-21 2012-04-20 Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use HK1194062B (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61/477,922 2011-04-21

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HK17111793.7A Division HK1237770B (en) 2011-04-21 2014-07-15 Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HK17111793.7A Addition HK1237770B (en) 2011-04-21 2014-07-15 Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1194062A HK1194062A (en) 2014-10-10
HK1194062B true HK1194062B (en) 2018-01-26

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2699558B1 (fr) Composes de benzothiazole et leur utilisation pharmaceutique
US9096586B2 (en) Therapeutic compounds
EP2943493B1 (fr) Composés thérapeutiques pour le traitement d'infections virales
EP2167476B1 (fr) Nouveaux inhibiteurs de la transcriptase inverse du vih
TWI411613B (zh) 用於改善被細胞色素p450單氧合酶所代謝之治療劑的藥物動力性質之調節劑
US8354421B2 (en) HIV reverse transcriptase inhibitors
JP2014514308A (ja) 抗ウイルス治療用の１’−置換ピリミジンｎ−ヌクレオシド類似体
TWI448457B (zh) 治療劑的藥物動力學性質之調節劑
HK1237770A1 (en) Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use
HK1194062A (en) Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use
HK1194062B (en) Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use
HK1237770B (en) Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use
NZ617996B2 (en) Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use
NZ715889B2 (en) Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use
HK1216421B (en) Therapeutic compounds for the treatment of viral infections