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HK1190064B - Therapeutic compositions comprising rilpivirin hcl and tenovofir disoproxil fumarate - Google Patents

Therapeutic compositions comprising rilpivirin hcl and tenovofir disoproxil fumarate Download PDF

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Publication number
HK1190064B
HK1190064B HK14102832.2A HK14102832A HK1190064B HK 1190064 B HK1190064 B HK 1190064B HK 14102832 A HK14102832 A HK 14102832A HK 1190064 B HK1190064 B HK 1190064B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
layer
tablet
rilpivirine
microcrystalline cellulose
croscarmellose sodium
Prior art date
Application number
HK14102832.2A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1190064A1 (en
Inventor
Oliyai Reza
Wiser Lauren
Menning Mark
Original Assignee
Gilead Sciences, Inc.
Janssen Sciences Ireland Uc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Gilead Sciences, Inc., Janssen Sciences Ireland Uc filed Critical Gilead Sciences, Inc.
Priority claimed from PCT/US2011/061515 external-priority patent/WO2012068535A1/en
Publication of HK1190064A1 publication Critical patent/HK1190064A1/en
Publication of HK1190064B publication Critical patent/HK1190064B/en

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Claims (23)

  1. Tablette, umfassend eine erste Schicht und eine zweite Schicht, wobei; a) die erste Schicht Rilpivirin HCl umfasst und im Wesentlichen frei von Tenofovirdisoproxilfumarat ist und wobei weniger als 12,2 Gewichtsprozent der ersten Schicht Rilpivirin HCl sind; b) die zweite Schicht Tenofovirdisoproxilfumarat umfasst und im Wesentlichen frei von Rilpivirin HCl ist; und c) die Tablette ferner Emtricitabin umfasst.
  2. Tablette gemäß Anspruch 1, wobei die erste Schicht kein Emtricitabin umfasst.
  3. Tablette gemäß Anspruch 1 oder 2, die 27,5 ± 1,4 mg Rilpivirin HCl umfasst.
  4. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-3, die 200 ± 10,0 mg Emtricitabin umfasst.
  5. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-4, die 300 ± 15,0 mg Tenofovirdisoproxilfumarat umfasst.
  6. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-5, wobei die erste Schicht ferner ein oder mehrere Verdünnungsmittel, Sprengmittel, Bindemittel oder Gleitmittel umfasst.
  7. Tablette gemäß Anspruch 6, wobei das Gesamtgewicht der ersten Schicht 275 ± 75 mg beträgt, vorzugsweise mehr als 225 mg und insbesondere 275 ± 50 mg beträgt.
  8. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-7, wobei die erste Schicht ein Basifizierungsmittel umfasst, das vorzugsweise ausgewählt ist aus Croscarmellose-Natrium, Calciumcarbonat, Natriumhydroxid, Aluminiumoxid, Alkalimetallhydroxiden, Erdalkalimetallmetallhydroxiden, Aluminiumhydroxid, Dihydroaluminium, Natriumcarbonat, Ammoniumhydroxiden, Magnesiumcarbonat, Magnesiumstearat, Piperazin, Natriumacetat, Natriumcitrat, Natriumtartrat, Natriummaleat und Natriumsuccinat sowie Gemischen davon.
  9. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-8, wobei die erste Schicht Croscarmellose-Natrium und Polysorbat 20 umfasst und insbesondere Lactosemonohydrat, Povidon, Croscarmellose-Natrium, Polysorbat 20, mikrokristalline Cellulose und Magnesiumstearat umfasst.
  10. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-9, wobei die zweite Schicht mikrokristalline Cellulose und Croscarmellose-Natrium umfasst und insbesondere Lactosemonohydrat, Quellstärke, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium und Magnesiumstearat umfasst.
  11. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-10, wobei die erste Schicht in Kontakt mit der zweiten Schicht steht.
  12. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-10, die ferner eine dritte Schicht umfasst, die dazwischen angeordnet ist und die erste Schicht und die zweite Schicht trennt.
  13. Tablette gemäß Anspruch 12, wobei die dritte Schicht Lactosemonohydrat und/oder mikrokristalline Cellulose umfasst.
  14. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-5, wobei die erste Schicht eine polymere Filmbeschichtung ist, die in Kontakt mit der zweiten Schicht steht und vorzugsweise die zweite Schicht vollständig bedeckt.
  15. Tablette gemäß Anspruch 2, wobei die erste Schicht umfasst: Inhaltsstoff Einheitsformel für Tabletten (mg/Tablette) Rilpivirin HCl 27,5 ± 1,4 Mikrokristalline Cellulose 60,0 ± 3 Polysorbat 20 0,4 ± 0,02 Croscarmellose-Natrium 16,1 ± 0,8
    und die zweite Schicht umfasst: Inhaltsstoff Einheitsformel für Tabletten (mg/Tablette) Emtricitabin 200 ± 10 Tenofovirdisoproxilfumarat 300 ± 15 Mikrokristalline Cellulose 150 ± 7,5 Croscarmellose-Natrium 60 ± 3
    oder wobei die erste Schicht aus: Inhaltsstoff Einheitsformel für Tabletten (mg/Tablette) Rilpivirin HCl 27,5 Mikrokristalline Cellulose 60,0 Lactosemonohydrat 189,8 Povidon 3,3 Polysorbat 20 0,4 Croscarmellose-Natrium 16,1 Magnesiumstearat 3,0
    besteht und die zweite Schicht aus: Inhaltsstoff Einheitsformel für Tabletten (mg/Tablette) Emtricitabin 200,0 Tenofovirdisoproxilfumarat 300,0 Mikrokristalline Cellulose 150,0 Lactosemonohydrat 80,0 Quellstärke 50,0 Croscarmellose-Natrium 60,0 Magnesiumstearat 10,0
    besteht.
  16. Tablette gemäß Anspruch 12, wobei die erste Schicht aus: Inhaltsstoff Einheitsformel für Tabletten (mg/Tablette) Rilpivirin HCl 27,5 Mikrokristalline Cellulose 60,0 Lactosemonohydrat 189,8 Povidon 3,3 Polysorbat 20 0,4 Croscarmellose-Natrium 16,1 Magnesiumstearat 3,0
    besteht, die zweite Schicht aus: Inhaltsstoff Einheitsformel für Tabletten (mg/Tablette) Emtricitabin 200,0 Tenofovirdisoproxilfumarat 300,0 Mikrokristalline Cellulose 150,0 Lactosemonohydrat 80,0 Quellstärke 50,0 Croscarmellose-Natrium 60,0 Magnesiumstearat 10,0
    besteht und die dritte Schicht 150 ± 8,0 mg an mikrokristalliner Cellulose oder Lactosemonohydrat oder ein Gemisch davon umfasst.
  17. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-13 und 15-16, die ferner eine Filmbeschichtung umfasst, die vorzugsweise 34 ± 12 mg Opadry II Purple 33G100000 umfasst.
  18. Tablette mit einer ersten Schicht, die aus: Inhaltsstoff mg Rilpivirin HCl 27,5 Mikrokristalline Cellulose 60,0 Lactosemonohydrat 189,8 Povidon 3,3 Polysorbat 20 0,4 Croscarmellose-Natrium 16,1 Magnesiumstearat 3,0 Gesamtgewicht der Schicht 300,0
    besteht, einer zweiten Schicht, die aus: Inhaltsstoff mg Emtricitabin 200,0 Tenofovir DF Mikrokristalline Cellulose 150,0 Lactosemonohydrat 80,0 Quellstärke 50,0 Croscarmellose-Natrium 60,0 Magnesiumstearat 10,0 Gesamtgewicht der Schicht 850,0
    besteht und einer Beschichtung, die aus: Inhaltsstoff mg Opadry II Purple 33G100000 34,5 Gesamtgewicht der Tablette 1184,5
    besteht.
  19. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-13, wobei wenigstens etwa 5,4 Gewichtsprozent der ersten Schicht Croscarmellose-Natrium sind und wenigstens etwa 63,3 Gewichtsprozent der ersten Schicht Lactosemonohydrat sind.
  20. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-14, wobei weniger als etwa 12 Gewichtsprozent der ersten Schicht Rilpivirinhydrochlorid sind.
  21. Tablette gemäß Anspruch 1, wobei die erste Schicht 27,5 ± 1,4 mg Rilpivirinhydrochlorid umfasst und wobei das Gesamtgewicht der ersten Schicht wenigstens etwa 230 mg beträgt.
  22. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-21 für die Verwendung bei der prophylaktischen oder therapeutischen Behandlung einer HIV-Infektion, wobei die Rilpivirin-AUC, die nach Verabreichung an den Menschen nach Mahlzeit erreicht wird, nicht mehr als etwa 25 % größer ist als die Rilpivirin-AUC, die bei Verabreichung an den Menschen wenn nüchtern erzielt wird, oder wobei die Rilpivirin-Cmax, die nach Verabreichung an den Menschen nach Mahlzeit erreicht wird, nicht mehr als etwa 25 % größer ist als die Rilpivirin-Cmax, die bei Verabreichung an den Menschen wenn nüchtern erzielt wird.
  23. Tablette gemäß einem der Ansprüche 1-21 für die Verwendung bei der prophylaktischen oder therapeutischen Behandlung einer HIV-Infektion.
HK14102832.2A 2010-11-19 2011-11-18 Therapeutic compositions comprising rilpivirin hcl and tenovofir disoproxil fumarate HK1190064B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US41560010P 2010-11-19 2010-11-19
US61/415,600 2010-11-19
PCT/US2011/061515 WO2012068535A1 (en) 2010-11-19 2011-11-18 Therapeutic compositions comprising rilpivirine hcl and tenofovir disoproxil fumarate

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Application Number Title Priority Date Filing Date
HK15106347.0A Division HK1206592A1 (en) 2010-11-19 2014-03-21 Therapeutic composition containing rivimivir hydrochloride and tenofovir fumarate

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Application Number Title Priority Date Filing Date
HK15106347.0A Addition HK1206592A1 (en) 2010-11-19 2014-03-21 Therapeutic composition containing rivimivir hydrochloride and tenofovir fumarate

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Publication Number Publication Date
HK1190064A1 HK1190064A1 (en) 2014-06-27
HK1190064B true HK1190064B (en) 2015-07-31

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