HK1189219B - Bifunctional molecules with antibody-recruiting and entry inhibitory activity against the human immunodeficiency virus - Google Patents

Claims (14)

1. Verbindung mit der chemischen Strukturformel: wobei n und n' unabhängig voneinander 0, 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 sind; und wobei das AREN eines der Folgenden ist: oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz, Enantiomer, Solvat oder Polymorph davon.
2. Verbindung nach Anspruch 1, folgende Strukturformel aufweisend: oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz, Enantiomer, Solvat oder Polymorph davon.
3. Verbindung von Anspruch 2 mit der chemischen Strukturformel: oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz, Enantiomer, Solvat oder Polymorph davon.
4. Pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend eine wirksame Menge von einer bifunktionellen Verbindung nach einem der Ansprüche 1-3, in Kombination mit einem pharmazeutisch annehmbaren Träger-, Zusatz- oder Hilfsstoff.
5. Zusammensetzung nach Anspruch 4 in Kombination mit einem zusätzlichen Anti-HIV-Mittel.
6. Zusammensetzung nach Anspruch 5, wobei das zusätzliche Anti-HIV-Mittel ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI), nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, Proteaseinhibitoren und Fusionsinhibitoren.
7. Zusammensetzung anch Anspruch 5, wobei das zusätzliche Anti-HIV-Mittel ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Amprenavir, Abacavir, Acemannan, Acyclovir (Aciclovir), AD-439, AD-519, Adefovir dipivoxil, Alpha-Interferon, Ansamycin, 097, AR-177, Beta-Fluor-ddA, BMS-232623 (CGP-73547), BMS-234475 (CGP-61755), CI-1012, Cidofovir, Curdlansulfat, Cytomegalovirus Immunoglobulin, Ganciclovir, Dideoxyinosine, DMP-450, Efavirenz (DMP-266), EL10, Famciclovir, FTC, GS 840, HBY097, Hypericin, rekombinantem humanem Interferon-Beta, Interferon-alfa-n3, Indinavir, ISIS-2922, KNI-272, Lamivudin (3TC), Lobucavir, Nelfinavir, Nevirapin, Novapren, Peptid T Octapeptidsequenz, Trinatriumphosphonoformat, PNU-140690, Probucol, RBC-CD4, Ritonavir, Saquinavir, Valaciclovir, Virazole (Ribavirin), VX-478, Zalcitabin, Zidovudin (AZT), Tenofovirdisoproxil Fumaratsalz, Combivir, Abacavir Succinat, T-20, AS-101, Bropirimin, CL246, EL10, FP-21399, Interferon-gamma, Granulozyten/Makrophagen-Koloniestimulierendem Faktor (GM-CSF), HIV-Kernpartikel-Immunstimulans, Interleukin-2 (IL-2), intravenösem Immunglobulin, IMREG-1, IMREG-2, Imuthiol (Diethyldithiocarbamat), Alpha-2 Interferon, Methionin-Enkephalin, MTP-PE (Muramyl-Tripeptid), Granulozyten-Kolonie-stimulierendem Faktor (GCSF), Remune, rCD4 (rekombinantes lösliches humanes CD4-IgG), rCD4-IgG-Hybriden, rekombinantem löslichem humanemCD4, Interferon-alfa 2a, SK&F1-6528, löslichem T4, Thymopentin, Tumornekrosefaktor (TNF), AK602, Alovudin, Amdoxovir, AMD070, Atazanavir (Reyataz), AVX754 (Apricitabin), Bevirimat, BI-201, BMS-378806, BMS-488043, BMS-707035, C31G, Carbopol 974P, Calanolide A, Carrageen, Cellulosesulfat, Cyanovirin-N, Darunavir, Delavirdin, Didanosin (Videx), Efavirenz, Elvucitabin, Emtricitabin, Fosamprenavir (Lexiva), Fozivudintidoxil, GS 9137, GSK-873140 (Aplaviroc), GSK-364735, GW640385 (Brecanavir), HG0004, HGTV43, INCB9471, KP-1461, Lopinavir, Mifepriston (VGX410), MK-0518, PPL-100, PRO 140, PRO 542, PRO 2000, Racivir, SCH-D (Vicriviroc), SP01A, SPL7013, TAK-652, Tipranavir (Aptivus), TNX-355, TMC125 (Etravirin), UC-781, UK-427,857 (Maraviroc), Valproinsäure, VRX496, Zalcitabine, Valganciclovir, Clindamycin mit Primaquin, Fluconazol Tabletten, Nystatin Tabletten, Eflornithin, Pentamidin, Isethionsäure, Trimethoprim, Trimethoprim/Sulfa, Piritrexim, Pentamidin Isethionat, Spiramycin, Intraconazol (R51211), Trimetrexat, Daunorubicin, rekombinantem humanem Erythropoietin, rekombinantem humanem Wachstumshormon, Megestrolacetat, Testosteron, Aldesleukin (Proleukin), Amphotericin B, Azithromycin (Zithromax), Calcium-Hydroxylapatit, Doxorubicin, Dronabinol, Entecavir, Epoetin alfa, Etoposide, Fluconazol, Isoniazid, Itraconazol (Sporanox), Megestrol, Paclitaxel (Taxol), Peginterferon alfa-2, Poly-L-Milchsäure (Sculptra), Rifabutin (Mycobutin), Rifampicin, Somatropin und Sulfamethoxazol/Trimethoprim.
8. Zusammensetzung nach Anspruch 5, wobei das zusätzliche Anti-HIV-Mittel ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus 3TC (Lamivudin), AZT (Zidovudin), (-)-FTC, ddI (Didanosin), ddC (Zalcitabin), Abacavir (ABC), Tenofovir (PMPA), D-D4FC (Reverset), D4T (Stavudin), Racivir, L-FddC, L-FD4C, NVP (Nevirapin), DLV (Delavirdin), EFV (Efavirenz), SQVM (Saquinavir-Mesylat), RTV (Ritonavir), IDV (Indinavir), SQV (Saquinavir), NFV (Nelfinavir), APV (Amprenavir), LPV (Lopinavir), T20, Fuzeon und Mischungen davon.
9. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 4-8 in oraler Darreichungsform.
10. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 4-8 in parenteraler Darreichungsform.
11. Verbindung nach einem der Ansprüche 1-3 zur Verwendung als Arzneimittel.
12. Verbindung nach einem der Ansprüche 1-3 zur Verwendung in der Behandlung einer HIV-Infektion bei einem Patienten.
13. Verbindung nach einem der Ansprüche 1-3 zur Verwendung bei der Reduzierung der Wahrscheinlichkeit des Auftretens einer AIDS- oder ARC-ERkrankung bei einem HIV-infizierten Patienten.
14. Verbindung nach einem der Ansprüche 1-3 zur Verwendung bei der Reduzierung oder Beseitigung HIV-infizierter CD-Zellen bei einem HIV-infizierten Patienten.