HK1188129B - Pharmaceutical composition and dosage form comprising dronedarone, and preparation method thereof - Google Patents

Claims (19)

1. Pharmazeutische Zusammensetzung, die mindestens einen Wirkstoff, ausgewählt aus (i) 2-n-Butyl-3-[4-(3-di-n-butylaminopropoxy)benzoyl]-5-methylsulfonamidobenzofuran in Basenform, (ii) 2-n-Butyl-3-[4-(3-di-n-butylaminopropoxy)benzoyl]-5-methylsulfonamidobenzofuran in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes, umfasst, dadurch gekennzeichnet, dass sie weiterhin mindestens einen amphiphilen Lipidgrundstoff mit einem HLB-Wert zwischen 5 und 18 umfasst und dadurch, dass der Lipidgrundstoff aus halbfesten substituierten Polyoxylglyceriden ausgewählt ist.
2. Zusammensetzung nach dem vorhergehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass das 2-n-Butyl-3-[4-(3-di-n-butylaminopropoxy)benzoyl]-5-methylsulfonamidobenzofuran in Form eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes aus 2-n-Butyl-3-[4-(3-di-n-butylaminopropoxy)benzoyl]-5-methylsulfonamidobenzofuran-Hydrochlorid, 2-n-Butyl-3-[4-(3-di-n-butylaminopropoxy)benzoyl]-5-methylsulfonamidobenzofuran-Fumarat und 2-n-Butyl-3-[4-(3-di-n-butylaminopropoxy)benzoyl]-5-methylsulfonamidobenzofuran-Oxalat ausgewählt ist.
3. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der Wirkstoff aus 2-n-Butyl-3-[4-(3-di-n-butylaminopropoxy)benzoyl]-5-methylsulfonamidobenzofuran in Basenform und aus 2-n-Butyl-3-[4-(3-di-n-butylaminopropoxy)benzoyl]-5-methylsulfonamidobenzofuran-Hydrochlorid ausgewählt ist.
4. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung weiterhin mindestens ein Tensid und/oder mindestens ein Hilfslösungsmittel umfasst.
5. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der amphiphile Lipidgrundstoff mit einem HLB-Wert zwischen 5 und 18 einen Schmelzpunkt unter 50°C aufweist.
6. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass sie 2-n-Butyl-3-[4-(3-di-n-butylaminopropoxy)benzoyl]-5-methylsulfonamidobenzofuran-Hydrochlorid als Wirkstoff umfasst.
7. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der amphiphile Lipidgrundstoff mit einem HLB-Wert zwischen 5 und 18 aus Lauroylmacroglycerid, das unter dem Handelsnamen Gélucire® 44/14 vertrieben wird, und Gélucire® 50/13 ausgewählt ist.
8. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der amphiphile Lipidgrundstoff mit einem HLB-Wert zwischen 5 und 18 das unter dem Handelsnamen Gélucire®44/14 vertriebene Lauroylmacroglycerid ist.
9. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass sie Folgendes umfasst:

   • 1-60 Gew.-% an mindestens einem Wirkstoff;

   • 40-99 Gew.-% an mindestens einem Lipidgrundstoff;

   • 0-30% an mindestens einer Verbindung, ausgewählt aus Tensiden, Hilfslösungsmitteln, Verdünnungsmitteln, Zerfallhilfsmitteln, Schmiermitteln, organischen oder anorganischen Basen und Weichmachern,

   wobei die % als Gewicht in Bezug auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung ausgedrückt sind.
10. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass sie Folgendes umfasst:

    • 1-60 Gew.-% an mindestens einem Wirkstoff;

    • 40-99 Gew.-% an mindestens einem Lipidgrundstoff;

    • 0-30 Gew.-% an mindestens einem Tensid und

    • 0-29 Gew.-% an mindestens einem Hilfslösungsmittel,

    wobei die % als Gewicht in Bezug auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung ausgedrückt sind.
11. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 9 oder 10, dadurch gekennzeichnet, dass sie Folgendes umfasst:

    • 1-50 Gew.-% an mindestens einem Wirkstoff, vorteilhafterweise zwischen 10 und 45%, noch besser zwischen 20% und 40%; und/oder

    • 45-80 Gew.-% an mindestens einem Lipidgrundstoff, vorteilhafterweise zwischen 50% und 60%; und/oder

    • 1-20 Gew.-% an mindestens einem Tensid, vorteilhafterweise zwischen 5% und 15%; und/oder

    • 1-20 Gew.-% an mindestens einem Hilfslösungsmittel, vorteilhafterweise zwischen 2 und 15%.
12. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 9 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass das Tensid hydrophil, nichtionisch ist.
13. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 9 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass das Tensid aus den Folgenden ausgewählt ist:

    • Ethylenoxid/Propylenoxid-Copolymeren;

    • polyethoxylierten Rizinusölen;

    • ethoxylierten Polysorbaten und

    • Polyethylenhydroxystearaten.
14. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 9 bis 13, dadurch gekennzeichnet, dass das Tensid Poloxamer 407 ist.
15. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 9 bis 14, dadurch gekennzeichnet, dass das Hilfslösungsmittel aus alkoholischen organischen Lösungsmitteln oder Glykolderivaten ausgewählt ist.
16. Darreichungsform, die eine Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 15 umfasst.
17. Darreichungsform nach Anspruch 16, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um eine Kapsel, ausgewählt aus Hartkapseln, Kapseln mit weicher Hülle, magensaftresistenten Kapseln und Kapseln mit modifizierter Freisetzung, handelt.
18. Darreichungsform nach einem der Ansprüche 16 bis 17, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um eine Hartkapsel handelt.
19. Darreichungsform nach einem der Ansprüche 16 bis 18, dadurch gekennzeichnet, dass sie zwischen 50 und 500 mg Wirkstoff, vorteilhafterweise zwischen 200 und 400 mg Wirkstoff, enthält.