HK1184371B - Tapentadol compositions - Google Patents

Claims (13)

1. Eine pharmazeutische Zusammensetzung umfassend Tapentadol mit langsamer Freisetzung und wenigstens einen pharmazeutisch verträglichen Trägerstoff und einen zweiten Wirkstoff, wobei der zweite Wirkstoff Pregabalin oder eines seiner pharmazeutisch verträglichen Salze ist.
2. Die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 1, wobei das Tapentadol Tapentadolhydrochlorid ist.
3. Die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 1 oder 2, wobei das Pregabalin zusammen mit einem pharmazeutisch verträglichen Trägerstoff in einer Form mit sofortiger Freisetzung, einer Form mit verlängerter (kontrollierter) Freisetzung oder in einer Form mit verzögerter Freisetzung vorhanden ist.
4. Die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1-3, umfassend eine Beschichtung mit unmittelbarer Freisetzung, wobei die Beschichtung mit unmittelbarer Freisetzung das Pregabalin umfasst.
5. Die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1-3, wobei die Zusammensetzung eine Doppelschicht-Zusammensetzung ist, die eine langsam freisetzende Tapentadol-Schicht und eine Schicht umfassend das Pregabalin umfasst.
6. Die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1-5, wobei die Zusammensetzung ein in vitro Auflösungsprofil aufweist, das derart ist, dass nach 2 Stunden, von ungefähr 0% bis ungefähr 30 Gew.-% des Tapentadols freigesetzt werden, nach 4 Stunden von ungefähr 5% bis ungefähr 22 Gew.-% des Tapentadols freigesetzt werden, nach 6 Stunden von ungefähr 15% bis ungefähr 30 Gew.-% des Tapentadols freigesetzt werden und nach 8 Stunden mehr als ungefähr 40 Gew.-% des Tapentadols freigesetzt werden, wenn gemessen unter Verwendung des USP Basket-Verfahrens bei 75 UpM in 900 mL 0,1 N HCl bei 37 °C.
7. Die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1-6, wobei die Zusammensetzung eine beschichtete Tablette ist, wobei die Beschichtung wenigstens ein wasserunlösliches, wasserdurchlässiges filmbildendes Polymer, wenigstens einen Weichmacher und wenigstens ein wasserlösliches Polymer und den zweiten Wirkstoff umfasst.
8. Die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1-7, wobei der Anteil des wasserunlöslichen, wasserdurchlässigen filmbildenden Polymers ungefähr 20% bis ungefähr 90% des Trockengewichts der Beschichtung beträgt, der Anteil des Weichmachers ungefähr 5% bis ungefähr 30% des Trockengewichts der Beschichtung beträgt und der Anteil des wasserlöslichen Polymers ungefähr 10% bis ungefähr 75% des Trockengewichts der Beschichtung beträgt.
9. Die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 8, wobei das wasserunlösliche, wasserdurchlässige filmbildende Polymer Ethylcellulose ist, das wasserlösliche Polymer Polyvinylpyrrolidon ist und der Weichmacher Dibutylsebacat ist und/oder wobei der Kern ein Gleitmittel, ein Bindemittel, ein Fließregulierungsmittel oder jede derer Kombinationen umfasst und/oder wobei der Trägerstoff einen Hilfsstoff, ein Konservierungsmittel, ein Antioxidationsmittel, ein Verdickungsmittel, einen Komplexbildner, ein Antimykotikum, einen antibakteriellen Wirkstoff, ein isotonisches Mittel, einen Aromastoff, ein Süßungsmittel, ein Antischaummittel, einen Farbstoff, einen Verdünner, ein Feuchtmittel, einen Parietalzellenaktivator oder eine Kombination davon umfasst.
10. Die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1-9, wobei das Tapentadol in einer Menge von ab ungefähr 5 mg bis ungefähr 400 mg vorhanden ist.
11. Die pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1-10, wobei das Pregabalin in einer Menge von ab ungefähr 5 mg bis ungefähr 500 mg vorhanden ist.
12. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1-11 zur Verwendung in der Behandlung von Schmerz.
13. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 12 zur Verwendung in der Behandlung von neuropathischem Schmerz, Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis, Fibromyalgie und Rückenschmerz, Schmerzen des Bewegungsapparates, Spondylarthritis ankylosans, juveniler rheumatoider Arthritis, diabetischer Neuropathie, Migräne, Zahnschmerzen, Abdominalschmerzen, ischämischem Schmerz, postoperativem Schmerz oder Schmerzen aufgrund einer anästhetischen oder chirurgischen Quetschung.