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HK1183036B - Anticancer steroidal lactones unsaturated in position 7 (8) - Google Patents

Anticancer steroidal lactones unsaturated in position 7 (8) Download PDF

Info

Publication number
HK1183036B
HK1183036B HK13110244.8A HK13110244A HK1183036B HK 1183036 B HK1183036 B HK 1183036B HK 13110244 A HK13110244 A HK 13110244A HK 1183036 B HK1183036 B HK 1183036B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
hydrogen
substituted
unsubstituted
alkyl
butyl
Prior art date
Application number
HK13110244.8A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1183036A1 (zh
Inventor
Rogelio FERNÁNDEZ RODRÍGUEZ
José Fernando REYES BENÍTEZ
Andrés FRANCESCH SOLLOSO
María del Carmen CUEVAS MARCHANTE
Original Assignee
法马马有限公司
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 法马马有限公司 filed Critical 法马马有限公司
Priority claimed from PCT/EP2011/056566 external-priority patent/WO2011134954A1/en
Publication of HK1183036A1 publication Critical patent/HK1183036A1/zh
Publication of HK1183036B publication Critical patent/HK1183036B/en

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Claims (17)

  1. Verbindung der allgemeinen Formel I wobei
    R1 aus Wasserstoff und Halogen ausgewählt ist;
    R2 ein Halogen ist;
    R3, R15 und R16 jeweils unabhängig aus Wasserstoff, ORa, OCORa, OCOORa und =O ausgewählt sind, mit der Maßgabe, dass dann, wenn eine Gruppe =O vorhanden ist, das Wasserstoffatom des C-Atoms, an das das =O gebunden ist, fehlt;
    R4, R5, R6, R7, R11, R12 und R14 jeweils unabhängig aus Wasserstoff, ORa, OCORa und OCOORa ausgewählt sind;
    R8, R9 und R17 jeweils unabhängig aus Wasserstoff, ORa, OCORa, OCOORa, substituiertem oder unsubstituiertem C1-C12-Alkyl, substituiertem oder unsubstituiertem C2-C12-Alkenyl und substituiertem oder unsubstituiertem C2-C12-Alkinyl ausgewählt sind;
    R10 aus Wasserstoff, ORb, OCORa, OCOORa und =O ausgewählt ist, mit der Maßgabe, dass dann, wenn eine Gruppe =O vorhanden ist, das Wasserstoffatom des C-Atoms, an das das =O gebunden ist, fehlt;
    R13 aus Wasserstoff, ORa, substituiertem oder unsubstituiertem C1-C12-Alkyl, substituiertem oder unsubstituiertem C2-C12-Alkenyl und substituiertem oder unsubstituiertem C2-C12-Alkinyl ausgewählt ist; jedes Ra unabhängig aus Wasserstoff, substituiertem oder unsubstituiertem C1-C12-Alkyl, substituiertem oder unsubstituiertem C2-C12-Alkenyl, substituiertem oder unsubstituiertem C2-C12-Alkinyl, substituiertem oder unsubstituiertem Aryl und einer substituierten oder unsubstituierten heterocyclischen Gruppe ausgewählt ist;
    jedes Rb unabhängig aus Wasserstoff, substituiertem oder unsubstituiertem C1-C12-Alkyl, substituiertem oder unsubstituiertem C2-C12-Alkenyl, substituiertem oder unsubstituiertem C2-C12-Alkinyl, substituiertem oder unsubstituiertem Aryl, einer substituierten oder unsubstituierten heterocyclischen Gruppe und einem substituierten oder unsubstituierten Zucker ausgewählt ist; und
    die Linie ----- für eine zusätzliche Bindung, eine Epoxidgruppe oder nichts steht;
    oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz oder Stereoisomer davon.
  2. Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei R3, R5, R6, R14 und R15 jeweils unabhängig aus Wasserstoff, ORa und OCORa ausgewählt sind und wobei Ra aus Wasserstoff und substituiertem oder unsubstituiertem C1-C6-Alkyl ausgewählt ist.
  3. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, wobei R17 ein substituiertes oder unsubstituiertes C1-C6-Alkyl ist.
  4. Verbindung gemäß Anspruch 1 mit der folgenden Formel II: wobei R1, R2, R4, R7, R8-R13, R16 und die Linie ----- wie in Anspruch 1 definiert sind, oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz oder Stereoisomer davon.
  5. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, wobei R1 aus Wasserstoff und Cl ausgewählt ist und wobei R2 = Cl ist.
  6. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, wobei R4 aus Wasserstoff und ORa ausgewählt ist und wobei Ra aus Wasserstoff und substituiertem oder unsubstituiertem C1-C6-Alkyl ausgewählt ist.
  7. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, wobei R7 aus Wasserstoff, ORa und OCORa ausgewählt ist und wobei Ra aus Wasserstoff und substituiertem oder unsubstituiertem C1-C6-Alkyl ausgewählt ist.
  8. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, wobei R8 und R9 jeweils unabhängig aus Wasserstoff, substituiertem oder unsubstituiertem C1-C6-Alkyl, ORa und OCORa ausgewählt sind und wobei Ra aus Wasserstoff und substituiertem oder unsubstituiertem C1-C6-Alkyl ausgewählt ist.
  9. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, wobei R10 aus ORb, OCORa und =O ausgewählt ist und wobei Ra aus Wasserstoff und substituiertem oder unsubstituiertem C1-C6-Alkyl ausgewählt ist und Rb aus Wasserstoff, substituiertem oder unsubstituiertem C1-C6-Alkyl, Monosaccharid, Disaccharid und Trisaccharid ausgewählt ist, mit der Maßgabe, dass dann, wenn R10 =O ist, das Wasserstoffatom des C-Atoms, an das R10 gebunden ist, fehlt.
  10. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, wobei R13 aus Wasserstoff, substituiertem oder unsubstituiertem C1-C12-Alkyl und CORa ausgewählt ist und wobei Ra aus Wasserstoff und substituiertem oder unsubstituiertem C1-C6-Alkyl ausgewählt ist.
  11. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, wobei R16 aus Wasserstoff, ORa und OCORa ausgewählt ist und wobei Ra aus Wasserstoff und substituiertem oder unsubstituiertem C1-C6-Alkyl ausgewählt ist.
  12. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, wobei die Linie ----- fehlt, R11 und R12 jeweils unabhängig aus Wasserstoff, ORa und OCORa ausgewählt sind und Ra aus Wasserstoff und substituiertem oder unsubstituiertem C1-C6-Alkyl ausgewählt ist.
  13. Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 11, wobei die Linie ---- - für eine zusätzliche Bindung oder eine Epoxidgruppe steht und R11 und R12 Wasserstoff sind.
  14. Verbindung gemäß Anspruch 1 mit der folgenden Struktur: oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon.
  15. Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz oder Stereoisomer davon und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger oder ein pharmazeutisch annehmbares Verdünnungsmittel umfasst.
  16. Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 14 oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz oder Stereoisomer davon zur Verwendung als Medikament.
  17. Verbindung gemäß Anspruch 16 zur Verwendung bei der Behandlung von Krebs.
HK13110244.8A 2010-04-27 2011-04-26 Anticancer steroidal lactones unsaturated in position 7 (8) HK1183036B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10382095 2010-04-27
EP10382095.7 2010-04-27
PCT/EP2011/056566 WO2011134954A1 (en) 2010-04-27 2011-04-26 Anticancer steroidal lactones unsaturated in position 7 (8)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1183036A1 HK1183036A1 (zh) 2013-12-13
HK1183036B true HK1183036B (en) 2017-02-24

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