HK1169955B - Anti - retroviral combination - Google Patents

Claims (13)

1. Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine feste Dosisform umfasst, umfassend:

   (i) ein oder mehrere erste Granulate, die Ritonavir oder ein pharmazeutisch verwendbares Salz, Ester oder Solvat hiervon und ein wasserunlösliches Polymer und/oder ein wasserlösliches Polymer umfassen;

   (ii) ein oder mehrere zweite Granulate, die Darunavir oder ein pharmazeutisch verwendbares Salz, Ester oder Solvat hiervon umfassen,

   worin die Dosisform eine Kapsel oder ein Päckchen ist, die bzw. das eine oder die mehreren ersten Granulate und zweite Granulate enthält.
2. Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine feste Dosisform umfasst, umfassend:

   (i) eine oder mehrere erste Tabletten, die Ritonavir oder ein pharmazeutisch verwendbares Salz, Ester oder Solvat hiervon und ein wasserunlösliches Polymer und/oder ein wasserlösliches Polymer umfassen;

   (ii) eine oder mehrere zweite Tabletten, die Darunavir oder ein pharmazeutisch verwendbares Salz, Ester oder Solvat hiervon umfassen,

   worin die erste(n) Tablette(n) und die zweite(n) Tablette(n) in einer Kapsel eingeschlossen ist (sind).
3. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche, worin das Verhältnis des Gewichts von Ritonavir zum Gewicht des Polymers 1:1 bis 1:6 beträgt.
4. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche, die ferner mindestens einen pharmazeutisch verwendbaren Arzneimittelträger umfasst, worin dieser Arzneimittelträger vorzugsweise einen Weichmacher beinhaltet.
5. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche, worin das Darunavir in einer Menge von 300 bis 800 mg vorliegt.
6. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche, worin das Ritonavir in einer Menge von 50 bis 100 mg vorliegt.
7. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche zur Verwendung bei der Behandlung von HIV oder AIDS.
8. Pharmazeutische Zusammensetzung nach den Ansprüchen 1-6 oder nach Verwendung von Anspruch 7, worin die eine oder mehreren Tabletten oder das eine oder die mehreren Granulate, die das Ritonavir umfassen, durch Heißschmelzextrusion des Ritonavir mit dem Polymer hergestellt werden.
9. Verfahren zum Herstellen einer pharmazeutischen Zusammensetzung nach den Definitionen in einem der Ansprüche 1 bis 8, umfassend das Heißschmelzextrudieren des Ritonavir, um ein Extrudat zu bilden, dann das Formen des Extrudats in ein(e) oder mehrere erste Granulate oder Tabletten; das Formen des Darunavir in ein(e) oder mehrere zweite Granulate oder Tabletten; und das Kombinieren der ersten und zweiten Granulate oder der ersten und zweiten Tabletten, um eine Dosisform bereitzustellen.
10. Verfahren nach Anspruch 9, worin das Ritonavir vor dem Schritt der Heißschmelzextrusion mit dem wasserlöslichen Polymer und/oder dem wasserunlöslichen Polymer gemischt wird.
11. Verfahren nach einem der Ansprüche 9 bis 10, umfassend das Vorbereiten einer im Wesentlichen homogenen Schmelze aus Ritonavir und optional einem oder mehreren Arzneimittelträgern, das Extrudieren der Schmelze und Abkühlen der Schmelze, bis sie sich verfestigt, worin die Schmelze vorzugsweise bei einer Temperatur von weitgehend 50 °C bis weitgehend 200 °C gebildet wird und worin die abgekühlte extrudierte Schmelze vorzugsweise zu dem einen oder den mehreren ersten Granulaten oder der einen oder den mehreren ersten Tabletten verarbeitet wird.
12. Verfahren nach einem der Ansprüche 9 bis 10, worin das Ritonavir, das Polymer und optional ein oder mehrere Arzneimittelträger zu einem Pulvergemisch verarbeitet werden, das durch den beheizten Zylinder des Extruders transportiert wird, wodurch das Pulvergemisch geschmolzen und ein geschmolzenes Lösungsprodukt gebildet wird, das sich abkühlen kann, um ein Extrudat zu bilden.
13. Pharmazeutische Zusammensetzung, vorbereitet mithilfe eines Verfahrens nach einem der vorherigen Ansprüche 9 bis 12, zur Verwendung bei der Behandlung von HIV oder AIDS.