[go: up one dir, main page]

HK1163669A1 - Sulfonamides as trpm8 modulators - Google Patents

Sulfonamides as trpm8 modulators Download PDF

Info

Publication number
HK1163669A1
HK1163669A1 HK12103997.3A HK12103997A HK1163669A1 HK 1163669 A1 HK1163669 A1 HK 1163669A1 HK 12103997 A HK12103997 A HK 12103997A HK 1163669 A1 HK1163669 A1 HK 1163669A1
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
methyl
compound
trifluoromethoxyphenylmethyl
fluoro
substituents
Prior art date
Application number
HK12103997.3A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1163669B (en
Inventor
Mark J. Macielag
James J. Mcnally
Original Assignee
Janssen Pharmaceutica, N.V.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Janssen Pharmaceutica, N.V. filed Critical Janssen Pharmaceutica, N.V.
Publication of HK1163669A1 publication Critical patent/HK1163669A1/en
Publication of HK1163669B publication Critical patent/HK1163669B/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/66—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/30—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/31—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atoms of the sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/32—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atoms of the sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/14—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/02—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
    • C07D217/04—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/10—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (14)

  1. Composé de Formule (I) où Y représente
    (i) H ;
    (ii) un groupement bromo ;
    (iii) un groupement chloro ;
    (iv) un groupement fluoro ;
    (v) un groupement iodo ;
    (vi) un groupement cycloalkyle en C3-6 ; ou
    (vii) un groupement alkyle en C1-4 ;
    R1 représente
    (i) un groupement alkyle en C1-6 substitué par un groupement aryle en C6-10 et éventuellement un substituant supplémentaire choisi dans le groupe constitué par les groupements hydroxy et oxo, ledit groupement aryle en C6-10 étant éventuellement substitué par 1 à 3 substituants indépendamment choisis parmi les groupements chloro, fluoro, bromo, alkyle en C1-4, alkoxy en C1-4 éventuellement substitué par 1 à 3 substituants fluoro, hydroxy, (alkoxy en C1-4)-carbonyle, (alkyle en C1-3) -thio, trifluorométhylthio, cyano, trifluorométhyle, aminocarbonyle, (alkyle en C1-3) -aminocarbonyle, di (alkyle en C1-3) - aminocarbonyle, (alkyle en C1-3) -sulfonyle éventuellement substitué par 1 à 3 substituants fluoro, nitro, amino, (alkyle en C1-3)-amino, di-(alkyle en C1-3)-amino et (alkyle en C1-3)-carbonyle ; à la condition qu'un maximum de deux des substituants soient choisis dans le groupe constitué par les groupements alkoxy en C1-4 substitués par 1 à 3 substituants fluoro, (alkoxy en C1-4)-carbonyle, (alkyle en C1-3)-thio, trifluorométhylthio, cyano, trifluorométhyle, aminocarbonyle, (alkyle en C1-3) -aminocarbonyle, di- (alkyle en C1-3) - aminocarbonyle, (alkyle en C1-3) -sulfonyle éventuellement substitué par 1 à 3 substituants fluoro, nitro, amino, (alkyle en C1-3)-amino, di-(alkyle en C1-3)-amino et (alkyle en C1-3)-carbonyle ; ou
    (ii) un groupement alkyle en C1-6 substitué par phényle, le groupement phényle étant substitué par 4 ou 5 substituants fluoro ; ou le groupement phényle étant substitué par un groupement méthoxy et 3 à 4 substituants fluoro ;
    R2 représente
    (i) un atome d'hydrogène,
    (ii) un groupement fluoro,
    (iii) un groupement chloro,
    (iv) un groupement méthoxy, ou
    (v) un groupement méthyle ;
    R3 représente
    (i) un atome d'hydrogène,
    (ii) un groupement fluoro,
    (iii) un groupement chloro, ou
    (iv) un groupement méthyle ;
    R4 représente
    (i) un atome d'hydrogène,
    (ii) un groupement alkyle en C1-6,
    (iii) un groupement trifluorométhyle,
    (iv) un groupement alkoxy en C1-4,
    (v) un groupement bromo,
    (vi) un groupement chloro,
    (vii) un groupement fluoro, ou
    (viii) un groupement hydroxy ;
    RA représente un groupement alkyle en C1-6 éventuellement substitué au niveau d'un atome de carbone terminal par un substituant choisi dans le groupe constitué par les groupements trifluorométhyle, alkoxy en C1-3, (alkoxy en C1-3) - carbonyle, hydroxy et phényle ; le groupement phényle étant éventuellement substitué par un à deux substituants choisis dans le groupe constitué par les groupements fluoro, chloro, bromo, iodo, alkyle en C1-4, alkoxy en C1-4, hydroxy et trifluorométhyle ; et hydroxy ; RB représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-6 ; ou RA et RB forment ensemble et avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un cycle à 6 ou 7 chaînons comportant un hétéroatome choisi dans le groupe constitué par O, S et S(O2), ledit cycle étant éventuellement substitué par un à deux substituants alkyle en C1-3 ; ou RA et RB forment ensemble et avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un cycle, comportant éventuellement un atome N supplémentaire, qui est
    (i) un cycle azétidin-1-yle éventuellement substitué par des groupements 3-fluoro, 3,3-difluoro, 3-hydroxy, hydroxyméthyle, 3-trifluorométhyle, un à deux substituants alkyle en C1-4, 3-oxo, 3- (alkoxy en C1-4) - carbonyle, phényle ou phénylméthyle ; les groupements phényle et phényle au sein de phénylméthyle étant éventuellement et indépendamment substitués par un à deux substituants choisis dans le groupe constitué par les groupements fluoro, chloro, bromo, iodo, alkyle en C1-4, alkoxy en C1-4, hydroxy et trifluorométhyle ;
    (ii) un cycle pipérazin-1-yle où l'azote du cycle pipérazinyle est substitué par RC ; et le cycle pipérazin-1-yle étant éventuellement substitué au niveau d'un atome de carbone par un groupement alkyle en C1-3 ou 3-oxo ;
    (iii) un cycle pyrrolidin-1-yle éventuellement substitué par des groupements 3-fluoro, 3,3-difluoro, 3-hydroxy, 3-trifluorométhyle, hydroxyméthyle, un à deux substituants alkyle en C1-4, 3-oxo, 3-(alkoxy en C1-4)-carbonyle, phényle ou phénylméthyle ; les groupements phényle et phényle au sein de phénylméthyle étant éventuellement et indépendamment substitués par un à deux substituants choisis dans le groupe constitué par les groupements fluoro, chloro, bromo, iodo, alkyle en C1-4, alkoxy en C1-4, hydroxy et trifluorométhyle ; ou
    (iv) un cycle pipéridin-1-yle éventuellement substitué par des groupements 3,3-difluoro, 4,4-difluoro, 3- ou 4-hydroxy, 3- ou 4-trifluorométhyle, hydroxyméthyle, un à deux substituants alkyle en C1-4, 3- ou 4- (alkoxy en C1-4)-carbonyle, phényle ou phénylméthyle ; les groupements phényle et phényle au sein de phénylméthyle étant éventuellement et indépendamment substitués par un à deux substituants choisis dans le groupe constitué par les groupements fluoro, chloro, bromo, iodo, alkyle en C1-4, alkoxy en C1-4, hydroxy et trifluorométhyle ; et le cycle pyrrolidin-1-yle, pipérazin-1-yle ou pipéridin-1-yle étant éventuellement benzo-fusionné pour former un groupement hétérocyclyle benzo-fusionné choisi dans le groupe constitué par où (a), (b) et (c) sont éventuellement substitués au niveau de la portion hétérocyclyle dudit cycle par un à deux substituants méthyle ; ou la portion hétérocyclyle d'un hétérocyclyle benzo-fusionné (a), (b) ou (c) est non substituée, et la portion benzo dudit cycle est éventuellement substituée par un à deux substituants indépendamment choisis dans le groupe constitué par les groupements fluoro, chloro, bromo, iodo, méthyle, trifluorométhyle, cyano, (alkyle en C1-4)-carbonyle et méthoxy ; à la condition qu'au maximum un des substituants représente un groupement (alkyle en C1-4) - carbonyle ; ou
    (v) un cycle [1,4]diazépan-1-yle où l'azote en 4 du cycle diazépan-1-yle est substitué par RC; et le cycle [1,4]diazépan-1-yle étant éventuellement substitué au niveau d'un atome de carbone par un à deux substituants alkyle en C1-3, ou par un substituant 3- ou 5-oxo ;
    RC représente
    (i) un atome d'hydrogène ;
    (ii) un groupement alkyle en C1-6 ;
    (iii) un groupement cycloalkyle en C3-6 ;
    (iv) un groupement phényle éventuellement et indépendamment substitué par un à deux substituants choisis dans le groupe constitué par les groupements méthyle, méthoxy, hydroxy, chloro, fluoro, bromo et trifluorométhyle ;
    (v) un groupement phénylméthyle ;
    (vi) un groupement (alkyle en C1-6)-carbonyle ;
    (vii) un groupement (cycloalkyle en C3-6) - carbonyle ;
    (viii) un groupement (alkyle en C1-6)-sulfonyle ;
    (ix) un groupement phénylcarbonyle ; ou
    (x) un groupement phénylsulfonyle ;
    le phényle des groupements phénylméthyle, phénylcarbonyle et phénylsulfonyle étant éventuellement et indépendamment substitué par un à deux substituants choisis dans le groupe constitué par les groupements méthyle, méthoxy, hydroxy, chloro, fluoro, bromo et trifluorométhyle ; ainsi que ses énantiomères, diastéréoisomères et sels de qualité pharmaceutique.
  2. Composé conforme à la revendication 1, où R1 représente
    (i) un groupement alkyle en C1-6 substitué par un groupement aryle en C6-10, ledit groupement aryle en C6-10 étant éventuellement substitué par 1 à 3 substituants indépendamment choisis dans le groupe constitué par les groupements chloro, fluoro, bromo, alkyle en C1-4, alkoxy en C1-4, hydroxy, (alkoxy en C1-4) - carbonyle, (alkyle en C1-3) -thio, trifluorométhylthio, cyano, trifluorométhyle, (alkyle en C1-3)-sulfonyle éventuellement substitué par 1 à 3 substituants fluoro, nitro et (alkyle en C1-3)-carbonyle ; à la condition qu'un maximum de deux des substituants soient choisis dans le groupe constitué par les groupements alkoxy en C1-4, (alkoxy en C1-4) - carbonyle, (alkyle en C1-3) -thio, trifluorométhylthio, cyano, trifluorométhyle, (alkyle en C1-3) -sulfonyle, nitro et (alkyle en C1-3)-carbonyle ; ou
    (ii) un groupement alkyle en C1-6 substitué par phényle, le groupement phényle étant substitué par 4 ou 5 substituants fluoro ; ou le groupement phényle étant substitué par un groupement méthoxy et 3 à 4 substituants fluoro.
  3. Composé conforme à la revendication 1, où R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupement fluoro.
  4. Composé conforme à la revendication 1, où R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement fluoro.
  5. Composé conforme à la revendication 1, où R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement fluoro ou méthyle.
  6. Composé conforme à la revendication 1, où RA représente un groupement alkyle en C1-4 substitué au niveau d'un atome de carbone terminal par un substituant choisi dans le groupe constitué par les groupements trifluorométhyle, méthoxy, hydroxy, (alkoxy en C1-3)-carbonyle et phényle.
  7. Composé conforme à la revendication 1, où RB représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-4 ; ou RA et RB forment ensemble et avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un cycle à 6 chaînons comportant un hétéroatome choisi dans le groupe constitué par O, S et S(O2), ledit cycle étant éventuellement substitué par un à deux substituants méthyle ; ou RA et RB forment ensemble et avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un cycle, comportant éventuellement un atome N supplémentaire, qui est
    (i) un cycle azétidin-1-yle éventuellement substitué par des groupements 3,3-difluoro, 3-hydroxy ou hydroxyméthyle ;
    (ii) un cycle pipérazin-1-yle où l'azote du cycle pipérazinyle est substitué par RC; et le cycle pipérazin-1-yle étant éventuellement substitué au niveau d'un atome de carbone par un groupement 3-oxo ; RC représente un atome d'hydrogène ; un groupement méthyle ; un groupement phényle ; ou un groupement (alkyle en C1-3)-carbonyle ;
    (iii) un cycle pyrrolidin-1-yle éventuellement substitué par des groupements 3-fluoro, 3,3-difluoro, 3-hydroxy ou un à deux substituants méthyle ; ou
    (iv) un cycle pipéridin-1-yle éventuellement substitué par des groupements 3,3-difluoro, 4,4-difluoro, 3- ou 4-hydroxy, 3- ou 4-trifluorométhyle, hydroxyméthyle, un à deux substituants méthyle, 3- ou 4-(alkoxy en C12)-carbonyle, phényle ou phénylméthyle ; et le cycle pipéridin-1-yle étant éventuellement benzo-fusionné pour former un cycle hétérocyclyle benzo-fusionné (b) ou
    (v) un cycle [1,4]diazépan-1-yle où l'azote en 4 du cycle diazépan-1-yle est substitué par RC; et le cycle [1,4]diazépan-1-yle étant éventuellement substitué au niveau d'un atome de carbone par un substituant 3- ou 5-oxo.
  8. Composé de Formule (II) où Y représente
    (i) un atome d'hydrogène ;
    (ii) un groupement bromo ;
    (iii) un groupement chloro ;
    (iv) un groupement fluoro ; ou
    (v) un groupement alkyle en C1-4 ;
    R1 représente
    (i) un groupement alkyle en C1-6 substitué par un groupement aryle en C6-10 et éventuellement un substituant supplémentaire choisi parmi les groupements hydroxy et oxo, ledit groupement aryle en C6-10 étant éventuellement substitué par 1 à 3 substituants indépendamment choisis parmi les groupements chloro, fluoro, bromo, alkyle en C1-4, alkoxy en C1-4 éventuellement substitué par 1 à 3 substituants fluoro, hydroxy, (alkoxy en C1-4) -carbonyle, (alkyle en C1-3) -thio, trifluorométhylthio, cyano, trifluorométhyle, aminocarbonyle, (alkyle en C1-3) -aminocarbonyle, di (alkyle en C1-3) - aminocarbonyle, (alkyle en C1-3) -sulfonyle éventuellement substitué par 1 à 3 substituants fluoro, nitro, amino, (alkyle en C1-3)-amino, di-(alkyle en C1-3)-amino et (alkyle en C1-3)-carbonyle ; à la condition qu'un maximum de deux des substituants soient choisis dans le groupe constitué par les groupements alkoxy en C1-4 substitués par 1 à 3 substituants fluoro, (alkoxy en C1-4)-carbonyle, (alkyle en C1-3)-thio, trifluorométhylthio, cyano, trifluorométhyle, aminocarbonyle, (alkyle en C1-3) -aminocarbonyle, di- (alkyle en C1-3) - aminocarbonyle, (alkyle en C1-3) -sulfonyle éventuellement substitué par 1 à 3 substituants fluoro, nitro, amino, (alkyle en C1-3)-amino, di-(alkyle en C1-3)-amino et (alkyle en C1-3)-carbonyle ; ou
    (ii) un groupement alkyle en C1-6 substitué par phényle, le groupement phényle étant substitué par 4 ou 5 substituants fluoro ; ou le groupement phényle étant substitué par un groupement méthoxy et 3 à 4 substituants fluoro ;
    R2 représente
    (i) un atome d'hydrogène,
    (ii) un groupement fluoro,
    (iii) un groupement chloro,
    (iv) un groupement méthoxy, ou
    (v) un groupement méthyle ;
    R3 représente
    (i) un atome d'hydrogène,
    (ii) un groupement fluoro,
    (iii) un groupement chloro, ou
    (iv) un groupement méthyle ;
    R4 représente
    (i) un atome d'hydrogène,
    (ii) un groupement alkyle en C1-6,
    (iii) un groupement trifluorométhyle,
    (iv) un groupement alkoxy en C1-4 ;
    (v) un groupement bromo,
    (vi) un groupement chloro,
    (vii) un groupement fluoro, ou
    (viii) un groupement hydroxy ;
    RA représente un groupement alkyle en C1-6 éventuellement substitué au niveau d'un atome de carbone terminal par un substituant choisi dans le groupe constitué par les groupements trifluorométhyle, alkoxy en C1-3, hydroxy, (alkoxy en C1-3)-carbonyle et phényle ; RB représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-6 ; ou RA et RB forment ensemble et avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un cycle à 6 ou 7 chaînons comportant un hétéroatome choisi dans le groupe constitué par O, S et S(O2), ledit cycle étant éventuellement substitué par un à deux substituants alkyle en C1-3 ; ou RA et RB forment ensemble et avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un cycle, comportant éventuellement un atome N supplémentaire, qui est
    (i) un cycle azétidin-1-yle éventuellement substitué par des groupements 3-fluoro, 3,3-difluoro, 3-hydroxy, hydroxyméthyle, 3-trifluorométhyle, un à deux substituants alkyle en C1-4, 3-oxo, 3- (alkoxy en C1-4) - carbonyle, phényle ou phénylméthyle ; les groupements phényle et phényle au sein de phénylméthyle étant éventuellement et indépendamment substitués par un à deux substituants choisis dans le groupe constitué par les groupements fluoro, chloro, bromo, iodo, alkyle en C1-4, alkoxy en C1-4, hydroxy et trifluorométhyle ;
    (ii) un cycle pipérazin-1-yle où l'azote du cycle pipérazinyle est substitué par RC; et le cycle pipérazin-1-yle étant éventuellement substitué au niveau d'un atome de carbone par un groupement alkyle en C1-3 ou 3-oxo ;
    (iii) un cycle pyrrolidin-1-yle éventuellement substitué par des groupements 3-fluoro, 3,3-difluoro, 3-hydroxy, 3-trifluorométhyle, hydroxyméthyle, un à deux substituants alkyle en C1-4, 3-oxo, 3-(alkoxy en C1-4)-carbonyle, phényle ou phénylméthyle ; les groupements phényle et phényle au sein de phénylméthyle étant éventuellement et indépendamment substitués par un à deux substituants choisis dans le groupe constitué par les groupements fluoro, chloro, bromo, iodo, alkyle en C1-4, alkoxy en C1-4, hydroxy et trifluorométhyle ; ou
    (iv) un cycle pipéridin-1-yle éventuellement substitué par des groupements 3,3-difluoro, 4,4-difluoro, 3- ou 4-hydroxy, 3- ou 4-trifluorométhyle, hydroxyméthyle, un à deux substituants alkyle en C1-4, 3- ou 4- (alkoxy en C1-4)-carbonyle, phényle ou phénylméthyle ; les groupements phényle et phényle au sein de phénylméthyle étant éventuellement et indépendamment substitués par un à deux substituants choisis dans le groupe constitué par les groupements fluoro, chloro, bromo, iodo, alkyle en C1-4, alkoxy en C1-4, hydroxy et trifluorométhyle ; et le cycle pyrrolidin-1-yle, pipérazin-1-yle ou pipéridin-1-yle étant éventuellement benzo-fusionné pour former un groupement hétérocyclyle benzo-fusionné choisi dans le groupe constitué par où (a), (b) et (c) sont éventuellement substitués au niveau de la portion hétérocyclyle dudit cycle par un à deux substituants méthyle ; ou la portion hétérocyclyle d'un hétérocyclyle benzo-fusionné (a), (b) ou (c) est non substituée, et la portion benzo dudit cycle est éventuellement substituée par un à deux substituants indépendamment choisis dans le groupe constitué par les groupements fluoro, chloro, bromo, iodo, méthyle, trifluorométhyle, cyano, (alkyle en C1-4)-carbonyle et méthoxy ; à la condition qu'au maximum un des substituants représente un groupement carboxy ou (alkyle en C1-4)-carbonyle ; ou
    (v) un cycle [1,4]diazépan-1-yle où l'azote en 4 du cycle diazépan-1-yle est substitué par RC; et le cycle [1,4]diazépan-1-yle étant éventuellement substitué au niveau d'un atome de carbone par un à deux substituants alkyle en C1-3, ou par un substituant 3- ou 5-oxo ;
    RC représente
    (i) un atome d'hydrogène ;
    (ii) un groupement alkyle en C1-6 ;
    (iii) un groupement cycloalkyle en C3-6 ;
    (iv) un groupement phényle éventuellement et indépendamment substitué par un à deux substituants choisis dans le groupe constitué par les groupements méthyle, méthoxy, hydroxy, chloro, fluoro, bromo et trifluorométhyle ;
    (v) un groupement phénylméthyle ;
    (vi) un groupement (alkyle en C1-6) -carbonyle ;
    (vii) un groupement (cycloalkyle en C3-6) - carbonyle ;
    (viii) un groupement (alkyle en C1-6)-sulfonyle ;
    (ix) un groupement phénylcarbonyle ; ou
    (x) un groupement phénylsulfonyle ; le phényle des groupements phénylméthyle, phénylcarbonyle et phénylsulfonyle étant éventuellement et indépendamment substitué par un à deux substituants choisis dans le groupe constitué par les groupements méthyle, méthoxy, hydroxy, chloro, fluoro, bromo et trifluorométhyle ; ainsi que ses énantiomères, diastéréoisomères et sels de qualité pharmaceutique.
  9. Composé de Formule (I) choisi dans le groupe constitué par les suivants :
    composé où Y représente un atome d'hydrogène, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement n-propyle et RB représente un groupement n-propyle ;
    composé où Y représente un atome d'hydrogène, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement pipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement chloro, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement pipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement chloro, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement n-propyle et RB représente un groupement n-propyle ;
    composé où Y représente un groupement bromo, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement n-propyle et RB représente un groupement n-propyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement n-propyle et RB représente un groupement n-propyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement méthyle et RB représente un groupement n-propyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement méthyle et RB représente un groupement isopropyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement éthyle et RB représente un groupement éthyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement méthyle et RB représente un groupement 2-hydroxyéthyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement méthyle et RB représente un groupement 2-méthyl-propyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement méthyle et RB représente un groupement n-butyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un atome d'hydrogène et RB représente un groupement 3,3,3-trifluoropropyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement méthyle et RB représente un groupement phénylméthyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement n-butyle et RB représente un groupement n-butyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement 2-méthyl-propyle et RB représente un groupement 2-méthyl-propyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement méthyle et RB représente un groupement 2-phényléthyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement pipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4-méthylpipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4-hydroxypipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 3,5-diméthylpipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement cis-2,6-diméthylpipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4-hydroxyméthyl-pipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 3-trifluorométhylpipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4-phénylpipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement pipérazin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 3-oxo-pipérazin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4-méthyl-pipérazin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4-méthylcarbonylpipérazin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4-phényl-pipérazin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 5-oxo-[1,4]diazépan-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement morpholin-4-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement cis-2,6-diméthylmorpholin-4-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement thiomorpholin-4-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 1,1-dioxo-thiomorpholin-4-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement pyrrolidin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 2-méthylpyrrolidin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 3-hydroxypyrrolidin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement azétidin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 1,2,3,4-tétrahydroisoquinoléin-2-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4-éthoxycarbonylpipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4,4-difluoropipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 3,3-difluoropipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4-trifluorométhylpipéridin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 3,3-difluoropyrrolidin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 3,3-difluoro-azétidin-1-yle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un atome d'hydrogène et RB représente un groupement éthoxycarbonyl-méthyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un atome d'hydrogène et RB représente un groupement méthyle ;
    composé où Y représente un groupement méthyle, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement méthyle et RB représente un groupement méthyle ;
    ainsi que ses énantiomères, diastéréoisomères et sels de qualité pharmaceutique.
  10. Composé de Formule (II) choisi dans le groupe constitué par les suivants :
    composé de Formule (II) où Y représente un atome d'hydrogène, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement n-propyle et RB représente un groupement n-propyle ;
    composé de Formule (II) où Y représente un atome d'hydrogène, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement morpholin-4-yle ;
    composé de Formule (II) où Y représente un atome d'hydrogène, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement thiomorpholin-4-yle ;
    composé de Formule (II) où Y représente un atome d'hydrogène, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4-phényl-pipéridin-1-yle ;
    composé de Formule (II) où Y représente un atome d'hydrogène, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 1,2,3,4-tétrahydroisoquinoléin-2-yle ;
    composé de Formule (II) où Y représente un atome d'hydrogène, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 3,3-difluoro-azétidin-1-yle ;
    composé de Formule (II) où Y représente un atome d'hydrogène, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement n-butyle et RB représente un groupement n-butyle ;
    composé de Formule (II) où Y représente un atome d'hydrogène, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, RA représente un groupement méthyle et RB représente un groupement phénylméthyle ;
    composé de Formule (II) où Y représente un atome d'hydrogène, R1 représente un groupement 4-trifluorométhoxyphénylméthyle, chacun des radicaux R2, R3 et R4 représente H, et RA et RB forment ensemble et avec l'atome de l'azote auquel ils sont liés un groupement 4-méthylcarbonylpipérazin-1-yle ;
    ainsi que ses énantiomères, diastéréoisomères et sels de qualité pharmaceutique.
  11. Composition pharmaceutique comprenant un composé conforme à la revendication 1 et au moins l'un des éléments choisis parmi un vecteur de qualité pharmaceutique, un excipient de qualité pharmaceutique et un diluant de qualité pharmaceutique.
  12. Composition conforme à la revendication 1, pour emploi dans une méthode de traitement de la douleur névropathique.
  13. Composé pour emploi conforme à la revendication 12, où la douleur névropathique est due au cancer, à un trouble neurologique, à une chirurgie de la colonne vertébrale ou des nerfs périphériques, à une tumeur cérébrale, à une lésion cérébrale traumatique, à un traumatisme de la moelle épinière, à un syndrome de douleur chronique, à la fibromyalgie, à un syndrome de fatigue chronique, à une névralgie, à un lupus, à la sarcoïdose, à une neuropathie périphérique, à une neuropathie périphérique bilatérale, à une neuropathie diabétique, à une douleur centrale, aux neuropathies associées à des lésions de la moelle épinière, à un accident vasculaire cérébral, à la sclérose latérale amyotrophique, à la maladie de Parkinson, à la sclérose en plaques, à une sciatique, à une névralgie de l'articulation mandibulaire, à une névrite périphérique, à une polynévrite, à une douleur après amputation, à la douleur du membre fantôme, à une fracture osseuse, à une douleur névropathique orale, à la douleur associée à la maladie de Charcot, au syndrome douloureux régional complexe I et II (SDRC I/II), à la radiculopathie, au syndrome de Guillain-Barré, aux névralgies paresthésiques, au syndrome de la bouche brûlante, à la névrite optique, à la névrite post-fébrile, à la névrite migrante, à la névralgie segmentaire, à la névrite interstitielle hypertrophique progressive, à la neuronite, à la névralgie cervico-brachiale, à l'algie crânienne, à la névralgie du ganglion géniculé, à la névralgie du glosso-pharyngien, à la céphalée vasculairede Horton, à la névralgie idiopathique, à la névralgie intercostale, à la névralgie mammaire, à la maladie de Morton, à la névralgie du nerf nasociliaire de Charlin, à la névralgie occipitale, à l'érythromélalgie, à la névralgie de Sluder, à la névralgie sphéno-palatine, à la névralgie supraorbitale, à la vulvodynie ou à la névralgie du nerf vidien.
  14. Composé pour emploi conforme à la revendication 13, où la douleur névropathique est l'allodynie neuropathique au froid.
HK12103997.3A 2008-12-18 2009-12-15 Sulfonamides as trpm8 modulators HK1163669B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US13861308P 2008-12-18 2008-12-18
US138613P 2008-12-18
PCT/US2009/068045 WO2010080398A1 (fr) 2008-12-18 2009-12-15 Sulfonamides comme modulateurs de trpm8

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1163669A1 true HK1163669A1 (en) 2012-09-14
HK1163669B HK1163669B (en) 2014-08-01

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
JP2012512880A (ja) 2012-06-07
US20100160289A1 (en) 2010-06-24
EP2379496A1 (fr) 2011-10-26
US8148422B2 (en) 2012-04-03
CN102325750A (zh) 2012-01-18
WO2010080398A1 (fr) 2010-07-15
CA2747662A1 (fr) 2010-07-15
EP2379496B1 (fr) 2013-12-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US8324217B2 (en) Cold menthol receptor antagonists
EP2331498B1 (fr) Antagonistes des récepteurs au froid activés par menthol
US9067935B2 (en) Imidazo[1,2-α]pyridine sulfonamides as TRPM8 modulators
EP2349256B1 (fr) Benzimidazoles hétérocycliques en tant que modulateurs de trpm8
EP2379496B1 (fr) Sulfonamides comme modulateurs de trpm8
US9233947B2 (en) Sulfamides as TRPM8 modulators
WO2010132247A1 (fr) Dérivés de benzimidazole utiles en tant que modulateurs du récepteur trp m8
HK1163669B (en) Sulfonamides as trpm8 modulators

Legal Events

Date Code Title Description
PC Patent ceased (i.e. patent has lapsed due to the failure to pay the renewal fee)

Effective date: 20171215