HK1163521B - Aqueous pharmaceutical compositions containing borate-polyol complexes - Google Patents

Claims (26)

1. Ophthalmische Mehrfachdosiszusammensetzung, umfassend:

   ein erstes Polyol, wobei das erste Polyol ausgewählt ist aus Mannitol, Sorbitol oder einer Kombination davon;

   ein zweites Polyol, wobei das zweite Polyol ausgewählt ist aus Propylenglycol, Glycerol oder einer Kombination davon;

   eine wirksame Menge Borat, wobei die wirksame Menge geringer ist als 0,5 % Gew./Vol. der gesamten Zusammensetzung;

   BAC (Benzalkoniumchlorid) als ein antimikrobielles Konservierungsmittel, wobei die Konzentration von BAC in der Zusammensetzung höher ist als 0,0007 % Gew./Vol., aber geringer ist als 0,0035 % Gew./Vol.; und

   Wasser.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung Ph. Eur. A, Ph. Eur. B oder beide erfüllt.
3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, wobei die Konzentration des ersten Polyols mindestens 0,01 % Gew./Vol. beträgt, aber nicht höher ist als 0,5 % Gew./Vol.
4. Zusammensetzung nach Anspruch 3, wobei die Konzentration des ersten Polyols geringer ist als 0,35 % Gew./Vol.
5. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Konzentration des BAC geringer ist als 0,0025 % Gew./Vol. der Zusammensetzung.
6. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Konzentration des BAC geringer ist als 0,0015 % Gew./Vol. der Zusammensetzung.
7. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das zweite Polyol mindestens 0,1, aber weniger als 5 % Gew./Vol. der Zusammensetzung ausmacht.
8. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das erste Polyol Mannitol ist.
9. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung im Wesentlichen frei ist von anderen Konservierungsmitteln als Benzalkoniumchlorid.
10. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die von der Zusammensetzung gelieferte Resistenz gegenüber einer Normalisierung des Tränen-pH nach dem Einträufeln ins Auge weniger als 25 µl von 1M NaOH/ml der Zusammensetzung beträgt.
11. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die von der Zusammensetzung gelieferte Resistenz gegenüber einer Normalisierung des Tränen-pH nach dem Einträufeln ins Auge weniger als 15 µl von 1M NaOH/ml der Zusammensetzung beträgt.
12. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei der pH der Zusammensetzung 6,2 bis 7,7 beträgt.
13. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, ferner umfassend ein therapeutisches Mittel.
14. Zusammensetzung nach Anspruch 13, wobei das therapeutische Mittel Brinzolamid, Brimonidin oder eine Kombination davon ist.
15. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, ferner umfassend ein anionisches Polymer.
16. Zusammensetzung nach Anspruch 15, wobei das anionische Polymer ausgewählt ist aus Xanthan oder einem Carboxyvinylpolymer.
17. Zusammensetzung nach Anspruch 15, wobei das anionische Polymer ein Carboxyvinylpolymer ist.
18. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung eine Suspension mit einem in einer Lösung suspendierten therapeutischen Mittel ist.
19. Zusammensetzung nach Anspruch 18, wobei die Viskosität der Suspension größer ist als 0,02 Pa·s (20 cP), aber kleiner als 0,5 Pa·s (500 cP), wobei die Viskosität der Suspension bei einer hohen Scherrate von 120 s^-1 bei Raumtemperatur gemessen wird.
20. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 19, wobei die Zusammensetzung frei ist von therapeutischen Antiinfektiva oder Antibiotika.
21. Zusammensetzung nach Anspruch 18 oder 19, wobei die Suspension mit nicht mehr als 15 Sekunden kräftigem Schütteln erneut dispergiert wird.
22. Zusammensetzung nach Anspruch 13, wobei das therapeutische Mittel eine Kombination aus Brinzolamid und Brimonidin ist.
23. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur Verwendung in einem Verfahren zur Behandlung eines Auges eines Säugers, wobei das Verfahren umfasst:

    das wiederholte Verabreichen der Zusammensetzung an das Auge des Säugers über einen längeren Zeitraum.
24. Zusammensetzung nach Anspruch 23, wobei die Zusammensetzung mindestens einmal am Tag für einen Zeitraum von mindestens einem Monat verabreicht wird.
25. Zusammensetzung nach Anspruch 23 oder 24 zur Verwendung in dem Verfahren, das ferner vor der Verabreichung das Diagnostizieren am Auge des Säugers einer Augenstörung, die geeigneterweise mit chronischer Verabreichung eines therapeutischen Mittels behandelt wird, umfasst.
26. Zusammensetzung nach Anspruch 25, wobei die Augenstörung erhöhter Augeninnendruck ist.