HK1162469B - Dgat inhibitor - Google Patents

Claims (15)

1. (4-{4-[5-(3-Fluorphenylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)-essigsäure oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon.
2. Eine Verbindung nach Anspruch 1, dargestellt durch die folgende Strukturformel: oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon.
3. {4-[4-(5-Nitropyridin-2-yl)-phenyl]-cyclohexyl}-essigsäuremethylester oder ein Salz davon.
4. {4-[4-(5-Aminopyridin-2-yl)-phenyl]-cyclohexyl}-essigsäuremethylester oder ein Salz davon.
5. (4-{4-[5-(3-Fluorphenylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)-essigsäuremethylester oder ein Salz davon.
6. Ein Verfahren für die Herstellung einer Verbindung nach Anspruch 3, oder eines Salzes davon, das das Hinzufügen von Pd(PPh₃)₄-Katalysator zu 2-Brom-5-nitropyridin und {4-[4-(4,4,5,5-Tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-phenyl]-cyclohexyl}-essigsäuremethylester umfasst.
7. Ein Verfahren für die Herstellung einer Verbindung nach Anspruch 4, oder eines Salzes davon, das das Hinzufügen von Palladium auf Kohlenstoff und Ammoniumformiat zu {4-[4-(5-Nitropyridin-2-yl)-phenyl]-cyclohexyl}-essigsäuremethylester umfasst.
8. Ein Verfahren für die Herstellung einer Verbindung nach Anspruch 5, oder eines Salzes davon, das das Hinzufügen von Pyridin, Kupfer(II)acetat und 4Ä-Molsieben zu {4-[4-(5-Aminopyridin-2-yl)-phenyl]-cyclohexyl}-essigsäuremethylester umfasst.
9. Ein Verfahren für die Herstellung einer Verbindung nach Anspruch 1, oder eines Salzes davon, das das Hinzufügen von LiOH zu (4-{4-[5-(3-Fluorphenylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)-essigsäuremethylester umfasst.
10. Eine pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend eine Verbindung nach Anspruch 1, oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, und einen pharmazeutisch verträglichen Träger oder Exzipienten.
11. Eine pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend eine therapeutisch wirksame Menge einer Verbindung nach Anspruch 1, oder eines pharmazeutisch verträglichen Salzes davon, in Kombination mit einer therapeutisch wirksamen Menge eines anderen therapeutischen Mittels.
12. Eine pharmazeutische Kombination, umfassend:

    i) eine Verbindung nach Anspruch 1, oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon,

    ii) mindestens eine Verbindung, ausgewählt aus

    a) antidiabetischen Mitteln,

    b) hypolipidämischen Mitteln,

    c) Mitteln gegen Fettleibigkeit,

    d) antihypertensiven Mitteln,

    e) Agonisten der Peroxisom-Proliferator-Aktivator-Rezeptoren.
13. Eine Verbindung nach Anspruch 1, oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, zur Verwendung als Medikament.
14. Eine Verbindung nach Anspruch 1, oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, zur Verwendung bei der Behandlung von Fettleibigkeit, Diabetes, Bulimie, Syndrom X, Insulinresistenz, Hypoglykämie, Hyperglykämie, Hyperurikämie, Hyperinsulinämie, Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie, Dyslipidämie, gemischter Dyslipidämie, Hypertriglyceridämie, Pankreatitis und nicht-alkoholischer Fettlebererkrankung, Atherosklerose, Arteriosklerose, akutem Herzversagen, kongestivem Herzversagen, koronarer Arterienerkrankung, Kardiomyopathie, Myokardinfarkt, Angina pectoris, Hypertonie, Hypotonie, Schlaganfall, Ischämie, ischämischer Reperfusionsverletzung, Aneurysma, Restenose und vaskulärer Stenose.
15. Eine Verbindung nach Anspruch 1, oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, zur Verwendung bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes.