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HK1160115B - Heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as janus kinase inhibitors - Google Patents

Heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as janus kinase inhibitors Download PDF

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Publication number
HK1160115B
HK1160115B HK12100384.0A HK12100384A HK1160115B HK 1160115 B HK1160115 B HK 1160115B HK 12100384 A HK12100384 A HK 12100384A HK 1160115 B HK1160115 B HK 1160115B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
pyrrolo
pyrazol
pyrimidin
propanenitrile
phenyl
Prior art date
Application number
HK12100384.0A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1160115A1 (en
Inventor
James D. Rodgers
Stacey Shepard
Thomas P. Maduskuie
Haisheng Wang
Nikoo Falahatpisheh
Maria Rafalski
Argyrios G. Arvanitis
Louis Storace
Ravi Kumar Jalluri
Jordan S. Fridman
Krishna Vaddi
Original Assignee
Incyte Holdings Corporation
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Incyte Holdings Corporation filed Critical Incyte Holdings Corporation
Publication of HK1160115A1 publication Critical patent/HK1160115A1/en
Publication of HK1160115B publication Critical patent/HK1160115B/en

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Claims (41)

  1. Verbindung der Formel: oder ein pharmazeutisch unbedenkliches Salz davon; wobei:
    T, U und V unabhängig voneinander aus O, S, N, CR5 und NR6 ausgewählt sind;
    wobei der durch das Kohlenstoffatom, das Stickstoffatom, U, T und V gebildete 5-gliedrige Ring aromatisch ist;
    X für N oder CR4 steht;
    n für 0 steht oder
    n für 1 steht und Y für C1-8-Alkylen, C2-8-Alkenylen, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q oder (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q steht, wobei C1-8-Alkylen oder C2-8-Alkenylen gegebenenfalls durch 1, 2 oder 3 Halogene, OH, CN, Amino, C1-4-Alkylamino oder C2-8-Dialkylamino substituiert ist;
    Z für Aryl, Cycloalkyl, Heteroaryl oder Heterocycloalkyl steht, jeweils gegebenenfalls substituiert durch 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 Substituenten unabhängig voneinander ausgewählt aus Halogen, C1-4-Alkyl, C2-4-Alkenyl, C2-4-Alkinyl, C1-4-Halogen-alkyl, C1-4-Hydroxyalkyl, C1-4-Cyanoalkyl, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd; NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb und S(O)2NRcRd;
    Cy1 unabhängig ausgewählt ist aus Aryl, Heteroaryl, Cycloalkyl und Heterocycloalkyl, jeweils gegebenenfalls substituiert durch 1, 2, 3, 4 oder 5 Substituenten unabhängig voneinander ausgewählt aus Halogen, C1-4-Alkyl, C2-4-Alkenyl, C2-4-Alkinyl, C1-4-Halogenalkyl, CN, NO2, ORa", SRa", C(O)Rb", C(O)NRc"Rd", C(O)ORa", OC(O)Rb", OC(O)NRc"Rd", NRc"Rd", NRc"C(O)Rb", NRc"C(O)ORa", S(O)Rb", S(O)NRc"Rd", S(O)2Rb" und S(O)2NRc"Rd" ;
    R4 für H steht;
    R5 für H, Halogen, C1-4-Alkyl, C2-4-Alkenyl, C2-4-Alkinyl, C1-4-Halogenalkyl, CN, NO2, OR7, SR7, C(O)R8, C(O)NR9R10, C(O)OR7, OC(O)R8, OC(O)NR9R10, NR9R10, NR9C(O)R8, NR9C(O)OR7, S(O)R8, S(O)NR9R10, S(O)2R8, NR9S(O)2R8 oder S(O)2NR9R10 steht;
    R6 für H, C1-4-Alkyl, C2-4-Alkenyl, C2-4-Alkinyl, C1-4-Halogenalkyl, OR7, C(O)R8, C(O)NR9R10, C(O)OR7, S(O)R8, S(O)NR9R10, S(O)2R8 oder S(O)2NR9R10 steht;
    R7 für H, C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heteroaryl, Heterocycloalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Cycloalkylalkyl oder Heterocycloalkylalkyl steht;
    R8 für H, C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heteroaryl, Heterocycloalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Cycloalkylalkyl oder Heterocycloalkylalkyl steht;
    R9 und R10 unabhängig voneinander aus H, C1-10-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, C1-6-Alkylcarbonyl, Arylcarbonyl, C1-6-Alkylsulfonyl, Arylsulfonyl, Aryl, Heteroaryl, Cycloalkyl, Heterocycloalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Cycloalkylalkyl und Heterocycloalkylalkyl ausgewählt sind;
    oder R9 und R10 zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, eine 4-, 5-, 6- oder 7-gliedrige Heterocycloalkylgruppe bilden;
    R11 und R12 unabhängig voneinander aus H, Halogen, OH, CN, C1-4-Alkyl, C1-4-Halogenalkyl, C2-4-Alkenyl, C2-4-Alkinyl, C1-4-Hydroxyalkyl, C1-4-Cyanoalkyl, Aryl, Heteroaryl, Cycloalkyl und Heterocycloalkyl ausgewählt sind;
    Ra und Ra" unabhängig voneinander aus H, C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heteroaryl, Heterocycloalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Cycloalkylalkyl und Heterocycloalkylalkyl ausgewählt sind, wobei C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heteroaryl, Heterocycloalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Cycloalkylalkyl oder Heterocycloalkylalkyl gegebenenfalls substituiert ist durch 1, 2 oder 3 Substituenten unabhängig voneinander ausgewählt aus OH, CN, Amino, Halogen, C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, Aryl, Arylalkyl, Heteroaryl, Heteroarylalkyl, Cycloalkyl und Heterocycloalkyl;
    Rb und Rb" unabhängig voneinander aus H, C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heteroaryl, Heterocycloalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Cycloalkylalkyl und Heterocycloalkylalkyl ausgewählt sind, wobei C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heteroaryl, Heterocycloalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Cycloalkylalkyl oder Heterocycloalkylalkyl gegebenenfalls substituiert ist durch 1, 2 oder 3 Substituenten unabhängig voneinander ausgewählt aus OH, CN, Amino, Halogen, C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, Aryl, Arylalkyl, Heteroaryl, Heteroarylalkyl, Cycloalkyl und Heterocycloalkyl;
    Rc und Rd unabhängig voneinander aus H, C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, Aryl, Heteroaryl, Cycloalkyl, Heterocycloalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Cycloalkylalkyl und Heterocycloalkylalkyl ausgewählt sind, wobei C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, Aryl, Heteroaryl, Cycloalkyl, Heterocycloalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Cycloalkylalkyl oder Heterocycloalkylalkyl gegebenenfalls substituiert ist durch 1, 2 oder 3 Substituenten unabhängig voneinander ausgewählt aus OH, CN, Amino, Halogen, C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, Aryl, Arylalkyl, Heteroaryl, Heteroarylalkyl, Cycloalkyl und Heterocycloalkyl;
    oder Rc und Rd zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden, eine 4-, 5-, 6- oder 7-gliedrige Heterocycloalkylgruppe bilden, welche gegebenenfalls durch 1, 2 oder 3 Substituenten unabhängig voneinander ausgewählt aus OH, CN, Amino, Halogen, C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, Aryl, Arylalkyl, Heteroaryl, Heteroarylalkyl, Cycloalkyl und Heterocycloalkyl substituiert ist;
    Rc" und Rd" unabhängig voneinander ausgewählt sind aus H, C1-10-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, Aryl, Heteroaryl, Cycloalkyl, Heterocycloalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Cycloalkylalkyl und Heterocycloalkylalkyl, wobei C1-10-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, C2-6-Alkenyl, C2-6-Alkinyl, Aryl, Heteroaryl, Cycloalkyl, Heterocycloalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Cycloalkylalkyl oder Heterocycloalkylalkyl gegebenenfalls substituiert ist durch 1, 2 oder 3 Substituenten, unabhängig voneinander ausgewählt aus OH, CN, Amino, Halogen, C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, Aryl, Arylalkyl, Heteroaryl, Heteroarylalkyl, Cycloalkyl und Heterocycloalkyl;
    oder Rc" und Rd" zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, eine 4-, 5-, 6- oder 7-gliedrige Heterocycloalkylgruppe bilden, welche gegebenenfalls durch 1, 2 oder 3 Substituenten unabhängig voneinander ausgewählt aus OH, CN, Amino, Halogen, C1-6-Alkyl, C1-6-Halogenalkyl, Aryl, Arylalkyl, Heteroaryl, Heteroarylalkyl, Cycloalkyl und Heterocycloalkyl substituiert ist;
    p für 0, 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 steht und
    q für 0, 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 steht;
    zur Verwendung in einem Verfahren zur Behandlung einer Krankheit ausgewählt aus Kachexie, einer myeloproliferativen Erkrankung und Krebs in einem Patienten, der dies benötigt, in Kombination mit einem zusätzlichen pharmazeutischen Mittel.
  2. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 1, wobei die Verbindung eine Verbindung der Formel II: oder ein pharmazeutisch unbedenkliches Salz davon ist.
  3. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, wobei X für N steht.
  4. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei n für 0 steht.
  5. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei n für 1 steht und Y für C1-8-Alkylen, gegebenenfalls substituiert durch 1, 2 oder 3 Halogene, OH, CN, Amino, C1-4-Alkylamino oder C2-8-Dialkylamino, steht.
  6. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, wobei Z für Cycloalkyl, gegebenenfalls substituiert durch 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 Substituenten unabhängig voneinander ausgewählt aus Halogen, C1-4-Alkyl, C2-4-Alkenyl, C2-4-Alkinyl, C1-4-Halogenalkyl, C1-4-Hydroxyalkyl, C1-4-Cyanoalkyl, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd; NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb und S(O)2NRcRd, steht.
  7. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, wobei Z für Heterocycloalkyl, gegebenenfalls substituiert durch 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 Substituenten unabhängig voneinander ausgewählt aus Halogen, C1-4-Alkyl, C2-4-Alkenyl, C2-4-Alkinyl, C1-4-Halogenalkyl, C1-4-Hydroxyalkyl, C1-4-Cyanoalkyl, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd; NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb und S(O)2NRcRd, steht.
  8. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 1, wobei die Verbindung aus:
    4-[1-(1-Methyl-3-pyrazol-1-ylpropyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(3-Imidazol-1-yl-1-methylpropyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-Cyclopentyl-4-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)pyrazol-1-yl]butyronitril;
    3-Cyclopropyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]-propionitril;
    3-Cyclopentyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-Cyclohexyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-Cyclohexyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-1-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclopropylpropannitril;
    4-Cyclopropyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]butannitril;
    1-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclopropylacetonitril;
    4-1-[(Pyrrolidin-2-yl)methyl]-1H-pyrazol-4-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-(1-[1-(Methylsulfonyl)pyrrolidin-2-yl]methyl-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]acrylonitril;
    3-(2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl)cyclopentancarbonitril;
    3-[3-(Hydroxymethyl)cyclopentyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-propannitril;
    4-(1-Benzyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(2-Naphthylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-(1-Phenyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    3-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    4-Methyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    4-[1-(3,5-Dimethoxybenzyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(1-Phenylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(Cyclohexylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    3-{[4-(lH-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-lH-pyrazol-1-yl]methyl}benzonitril;
    2-{[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}benzonitril;
    4-{[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}benzonitril;
    1-Phenyl-2-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethanon;
    4-{1-[(5-Methylisoxazol-3-yl)methyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(Tetrahydro-2H-pyran-2-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-(1-Cyclohex-2-en-1-yl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-(1-Cyclohexyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4'-{[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}biphenyl-2-carbonitril;
    4-[1-(2-Nitrobenzyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-{1-[2,6-Dichlor-4-(trifluormethyl)phenyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(3-Nitrobenzyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(2-Brombenzyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    N-Phenyl-2-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanamid;
    4-{1-[3-(Trifluormethoxy)benzyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-{1-[2-Fluor-5-(trifluormethyl)benzyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-{1-[3-(Trifluormethyl)benzyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(Pyridin-3-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-{1-[1-Phenylbutyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    1-Phenyl-2-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propan-1-on;
    4-[1-(2,6-Dichlorbenzyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(2,6-Dimethylphenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    2-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-5-(trifluormethyl)-benzonitril;
    4-[1-(4-Brom-3,5,6-trifluorpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(Cyclopropylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(2,5-Dimethylphenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(2-Methylphenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(2-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    3-{1-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzonitril;
    3-Chlor-4-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    4-[1-(1-Cyclohexylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-Fluor-2-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    2-Fluor-4-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    3-Fluor-4-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    4-(1-{1-[3-(Trifluormethyl)phenyl]ethyl}-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(3,5-Dimethylphenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    {4-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl}acetonitril;
    4-[1-(1-Phenylpropyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-(1-{1-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]ethyl}-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-{1-[1-(3-Fluor-4-methoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-(1-{1-[2-(Trifluormethyl)phenyl]ethyl}-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-(1-{1-[3,5-Bis(trifluormethyl)phenyl]ethyl}-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-{1-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzonitril;
    4-{1-[4-Nitro-2-(trifluormethyl)phenyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    3-Methyl-4-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    4-[1-(2-Chlorphenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    3-Brom-4-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    4-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzoesäureethyl;
    4-{1-[2-Chlor-6-nitro-4-(trifluormethyl)phenyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-(1-{1-[4-(Trifluormethyl)phenyl]ethyl}-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(2,3-Dihydro-1H-inden-1-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(1,2,3,4-Tetrahydronaphthalen-1-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-(1-{1-[2-Chlor-5-(trifluorrmethyl)phenyl]ethyl}-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-{1-[1-(2,4-Dichlor-5-fluorphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(1-Cyclopentylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(1-Methyl-3-phenylpropyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(1-Cyclobutylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    [2-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-5-(trifluormethyl)phenyl]acetonitril;
    [5-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-2-(trifluormethyl)phenyl]acetonitril;
    4-{1-[4-Phenylbut-3-en-1-yl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    [3-Chlor-2-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-5-(trifluormethyl)phenyl]acetonitril;
    5-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-2-(trifluormethyl)benzonitril;
    4-{1-[2-Chlor-4-(trifluormethyl)phenyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-2-(trifluormethyl)benzonitril;
    2-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    3-Chlor-2-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    4-Amino-5,6-difluor-2-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]isophtalonitril;
    1-{[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}cyclopropancarbonitril;
    5-Brom-2-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    3-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-4-(trifluormethyl)benzonitril;
    2-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-(trifluormethyl)benzonitril;
    3-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-4-(trifluormethyl)benzamid;
    3-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclohexanon;
    2-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclohexanol;
    4-(1-{[1-(Methylsulfonyl)piperidin-4-yl]methyl}-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    2-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclohexancarbonitril;
    4-{1-[2-(Trifluormethyl)phenyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(2,6-Dichlorphenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    (4-{[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}cyclohexyl)methanol ;
    4-[1-(Tetrahydrofuran-2-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(1-Cyclopentylpropyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(Tetrahydrofuran-3-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    2-Chlor-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    3-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-(1,3-thiazol-5-yl)propannitril;
    3-(1-Methyl-1H-imidazol-5-yl)-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-(3-thienyl)propannitril;
    {1-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclopentyl}acetonitril;
    4-Chlor-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    4-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]phtalonitril;
    3-Methyl-4-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzaldehyd;
    4-[1-(2-Methyl-4-nitrophenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    3-[4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclopentanon;
    4-[1-(3-Furylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    4-[1-(2-Furylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;
    3-{2-Cyano-1-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzonitril;
    {3-Methyl-4-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl}methanol;
    3-(1-Benzofuran-2-yl)-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(3-Furyl)-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    {3-Methyl-4-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl}acetonitril;
    4-Methyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    4-[1-(1-Cyclopentylpropyl)-1H-pyrazol-4-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    {1-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclopentyl}acetonitril;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzonitril;
    3-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-(3-thienyl)propannitril;
    4-Chlor-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitril;
    3-(3-Furyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{1-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclopentyl}propannitril;
    {1-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclohexyl}acetonitril;
    {3-Methyl-4-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl}methanol;
    3-Pyridin-4-yl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-Pyridin-3-yl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[4-(Methylthio)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(3-Methoxyphenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(4-Methoxyphenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    {3-Methyl-4-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl}acetonitril;
    3-[4-(Methylsulfinyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[3-(Cyanomethoxy)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(6-Chlorpyridin-3-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    5-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}pyridin-2-carbonitril;
    3-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-[6-(Trifluormethyl)pyridin-3-yl]propannitril;
    3-(6-Methoxypyridin-3-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-Pyridin-2-yl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(6-Brompyridin-2-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    6-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}pyridin-2-carbonitril;
    3-(5-Brompyridin-3-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    5-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}nicotinonitril;
    3-(2-Methoxypyridin-3-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[4-(Cyanomethoxy)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[2-(Cyanomethoxy)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo)2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(3,5-Dibromphenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    5-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}isophthalonitril;
    3-[6-(Dimethylamino)pyridin-2-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(4-Brom-2-thienyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    5-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}thiophen-3-carbonitril;
    3-(5-Brom-2-fluorphenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(3-Nitrophenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(5-Brom-2-methoxyphenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-propannitril;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-4-methoxybenzonitril;
    3-(3-Bromphenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-4-fluorbenzonitril;
    3-[5-Brom-2-(cyanomethoxy)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(4-Brom-2-furyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    4-(Cyanomethoxy)-3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzonitril;
    3-(4-Brompyridin-2-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    2-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}isonicotinonitril;
    5-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-3-furonitril;
    3-[2-Brom-5-(cyanomethoxy)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    4-(Cyanomethoxy)-2-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzonitril;
    3-Pyrimidin-5-yl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(2-Brompyridin-4-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    4-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}pyridin-2-carbonitril;
    3-(5-Methoxypyridin-3-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(3-Chlorphenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-[3-(trifluormethyl)phenyl]propannitril;
    3-(3-Phenoxyphenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-[3-(trifluormethoxy)phenyl]propannitril;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzoesäuremethylester;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzoesäure;
    3-[3-(1H-Pyrazol-4-yl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-l-yl]propannitril;
    3-(3-Aminophenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    N-(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)acetamid;
    N-(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)methansulfonamid;
    4-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}thiophen-2-carbonitril;
    5-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}thiophen-2-carbonitril;
    3-[3-(Morpholin-4-ylcarbonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    N-(2-Aminoethyl)-3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzamid;
    3-(5-Formyl-3-thienyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-methylbenzamid;
    2-Cyano-N-(3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)acetamid;
    N-(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)nicotinamid;
    N-(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)-N'-isopropylharnstoff;
    (3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)isopropylcarbamat;
    3-(5-Phenylpyridin-3-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(3,3'-Bipyridin-5-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(5-Pyrimidin-5-ylpyridin-3-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-propannitril;
    3-[5-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(5-Ethinylpyridin-3-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[5-(Phenylthio)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(2-Brom-1,3-thiazol-5-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(5-Morpholin-4-ylpyridin-3-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(3-Pyridin-3-ylphenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[5-(Phenylsulfinyl)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-propannitril;
    3-[5-(Phenylsulfonyl)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-propannitril;
    3-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-[5-(1,3-thiazol-2-ylthio)pyridin-3-yl]propannitril;
    3-[5-(Ethylthio)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    4-{1-[1-Methyl-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethyl]-1H-pyrazol-4-yl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    1-Phenyl-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propan-1-on;
    3-[5-(Ethylsulfinyl)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[5-(Ethylsulfonyl)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[5-(Cyclohexylthio)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-propannitril;
    1-Phenyl-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propan-1-ol;
    3-[3-(Ethylthio)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[3-(Ethylsulfinyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[5-(Cyclohexylsulfonyl)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]-pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[5-(Cyclohexylsulfinyl)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    4-[1-(1-Methyl-2-phenylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-{1-[1-Methyl-2-(3-thienyl)ethyl]-1H-pyrazol-4-yl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    3-{1-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzonitril;
    4-{1-[2-(1H-Imidazol-1-yl)-1-methylethyl]-1H-pyrazol-4-yl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-{1-[1-Methyl-2-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)ethyl]-1H-Pyrazol-4-yl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    3-[3-(Methylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-(3-Pyridin-4-ylphenyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[5-(Isopropylthio)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[5-(Isopropylsulfinyl)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[5-(Isopropylsulfonyl)pyridin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-[5-(trifluormethyl)pyridin-3-yl]propannitril;
    2-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-N-[3-(trifluormethyl)phenyl]propanamid;
    N-2-Naphthyl-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanamid;
    N-1-Naphthyl-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanamid;
    N-(3-Cyanophenyl)-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanamid;
    N-Phenyl-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]-pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-butanamid;
    N-(4-Phenoxyphenyl)-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]butanamid;
    N-2-Naphthyl-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]butanamid;
    N-(3-Cyanophenyl)-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]butanamid;
    N-Biphenyl-4-yl-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]butanamid;
    N-(Biphenyl-4-ylmethyl)-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]butanamid;
    N-(Biphenyl-3-ylmethyl)-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]butanamid;
    N-(4-Cyanophenyl)-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]butanamid;
    N-1-Naphthyl-2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]butanamid;
    5-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-phenylnicotinamid;
    N-(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)-3-(trifluormethyl)benzamid;
    N-(3-{[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}phenyl)-3-(trifluormethyl)benzamid;
    3-[3-(Methylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    N-(3-{[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}phenyl)benzolsulfonamid;
    3-{[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}-N-[3-(trifluormethyl)phenyl]benzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N,N-dimethylbenzolsulfonamid;
    N-Benzyl-3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzolsulfonamid;
    N-Benzyl-3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-phenylbenzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-[3-(trifluormethyl)phenyl]benzamid;
    N-(3-Cyanophenyl)-3-{[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}benzamid;
    N-Benzyl-3-{[4-(7H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}benzamid;
    N-1-Naphthyl-3-{[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}benzamid;
    N-2-Naphthyl-3-{[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]-pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}benzamid;
    N-(3-{[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}phenyl)-2-naphthamid;
    N-(3-{[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}phenyl)-1-naphthamid;
    2-Phenyl-N-(3-{[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}phenyl)acetamid;
    3-Chlor-N-(3-{[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}phenyl)benzamid;
    N-(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)-2-naphthamid;
    N-(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)-1-naphthamid;
    N-(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)-2-phenylacetamid;
    3-Cyano-N-(3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)benzamid;
    N-(3-12-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)benzamid;
    N-(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)-4-(trifluormethyl)benzamid;
    N-(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)-N'-phenylharnstoff;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-[4-(trifluormethyl)phenyl]benzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-(4-methylphenyl)benzamid;
    N-(4-Cyanophenyl)-3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-2-naphthylbenzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-1-naphthylbenzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N,N-dimethylbenzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-pyridin-3-yl-benzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-methyl-N-phenylbenzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-cyclohexylbenzamid;
    N-(3-Cyanophenyl)-3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzamid;
    N-Biphenyl-4-yl-3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzamid;
    N-(4-Chlorphenyl)-3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-(3,4-dimethylphenyl)benzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-isoxazol-3-yl-benzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-methyl-N-phenylbenzolsulfonamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-propylbenzolsulfonamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-phenylbenzolsulfonamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-2-naphthylbenzolsulfonamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-cyclopropylbenzolsulfonamid;
    3-[3-(Piperidin-1-ylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-propannitril;
    3-[3-(Morpholin-4-ylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-propannitril;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-(4-methylphenyl)-benzolsulfonamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-(3,4-dimethylphenyl)benzolsulfonamid;
    3-[3-(Benzylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-propannitril;
    3-[3-(Benzylthio)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    4-{[(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)sulfonyl]methyl}benzonitril;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-methylbenzolsulfonamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-1-naphthylbenzolsulfonamid;
    N-Biphenyl-4-yl-3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-benzolsulfonamid;
    3-[3-(Benzyloxy)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-cyclohexylbenzolsulfonamid;
    3-[3-(3,4-Dihydroisochinolin-2(1H)-ylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N,N-diethylbenzolsulfonamid;
    3-{3-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]-pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    N-1,3-Benzodioxol-5-yl-3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-ethyl}benzolsulfonamid;
    3-{3-[(2,6-Dimethylmorpholin-4-yl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{3-[(4-Oxopiperidin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[3-(Isopropylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{3-[(Cyclohexylmethyl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[3-(Octahydroisochinolin-2(1H)-ylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{3-[(2-Phenylethyl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    cis-4-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclohexylacetonitril;
    3-cis-4-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclohexylpropannitril;
    cis-4-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclohexancarbonitril;
    3-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclohexylacetonitril;
    5-({cis-4-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]cyclohexyl}thio)-1H-1,2,4-triazol-3-amin;
    [cis-4-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)cyclohexyl]acetonitril;
    3-[3-(Piperazin-1-ylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-[3-(thiomorpholin-4-ylsulfonyl)phenyl]propannitril;
    3-{3-[(4-Hydroxypiperidin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[3-(Isobutylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-{3-[(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)sulfonyl]phenyl}propannitril;
    3-{3-[(3-Furylmethyl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{3-[(1,1-Dioxidothiomorpholin-4-yl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{3-[(Pyridin-4-ylmethyl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{3-Hydroxy-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propyl}-N,N-dimethylbenzolsulfonamid;
    3-{1-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]but-3-en-1-yl}benzonitril;
    4-{1-[1-(3-Bromphenyl)but-3-en-1-yl]-1H-pyrazol-4-yl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    3-{4,4-Difluor-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]but-3-en-1-yl}benzonitril;
    4-(1-{4,4-Difluor-1-[3-(morpholin-4-ylsulfonyl)phenyl]but-3-en-1-yl}-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-(1-{1-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-4,4-difluorbut-3-en-1-yl}-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-(1-{1-[3-(Benzyloxy)phenyl]-4,4-difluorbut-3-en-1-yl}-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]-pyrimidin;
    4-(1-{4,4-Difluor-1-[3-(methylsulfonyl)phenyl]but-3-en-1-yl}-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    3-{[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}benzonitril;
    3-{1-[4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]butyl}benzonitril;
    4-(1-{1-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-4,4-difluorbutyl}-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-[1-(1-Cyclopentylbut-3-en-1-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-[1-(1-Cyclopentylbutyl)-1H-pyrazol-4-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-[1-(1-Cyclopentyl-4,4-difluorbut-3-en-1-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-{1-[4,4-Difluor-1-(tetrahydrofuran-3-yl)but-3-en-1-yl]-1H-pyrazol-4-yl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-[1-(1-Cyclopropyl-4,4-difluorbut-3-en-1-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-[1-(1-Cyclopentyl-4,4-difluorbutyl)-1H-pyrazol-4-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    3-(1-Methylcyclopentyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    1-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}cyclopropancarbonitril;
    3-[1-(Methylsulfonyl)pyrrolidin-3-yl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    4-{1-[2,2,2-Trifluor-1-(1H-imidazol-2-ylmethyl)ethyl]-1H-pyrazol-4-yl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-(1-(1R)-2,2,2-Trifluor-1-[(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)methyl]ethyl-1H-pyrazo1-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    4-{1-[1-(5-Brompyridin-3-yl)-4,4-difluorbut-3-en-1-yl]-1H-pyrazol-4-yl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin;
    5-{4,4-Difluor-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]but-3-en-1-yl}nicotinonitril;
    3-[3-(Pyrrolidin-1-ylsulfonyl)phenyl]-3-[4-(7H-pyrrolo-[2,3-d]-pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-propannitril;
    N-Benzyl-3-{2-cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-methylbenzolsulfonamid;
    3-{[(3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-phenyl)sulfonyl]methyl}-benzonitril;
    3-{3-[(2-Naphthylmethyl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-y1)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    3-{3-[(1-Phenylethyl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-propannitril;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-(2-morpholin-4-ylethyl)-benzolsulfonamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-[(1S)-1-phenylethyl]benzolsulfonamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-phenylbenzamid;
    3-{2-Cyano-1-[4-(7H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}-N-(tetrahydrofuran-2-yl-methyl)benzolsulfonamid;
    Trifluoressigsäure-3-{3-[(cyclopropylmethyl)-sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitrilester;
    3-,3-[(4-Methylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril; und
    3-{3-[(1-Oxidothiomorpholin-4-yl)sulfonyl]phenyl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril;
    oder einem pharmazeutisch unbedenklichen Salz davon ausgewählt ist.
  9. Verbindung, bei der es sich um 3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril oder ein pharmazeutisch unbedenkliches Salz davon handelt, zur Verwendung in einem Verfahren zur Behandlung einer Krankheit ausgewählt aus Kachexie, einer myeloproliferativen Erkrankung und Krebs in einem Patienten, der dies benötigt, in Kombination mit einem zusätzlichen pharmazeutischen Mittel.
  10. Verbindung, bei der es sich um (R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propannitril oder ein pharmazeutisch unbedenkliches Salz davon handelt, zur Verwendung in einem Verfahren zur Behandlung einer Krankheit ausgewählt aus Kachexie, einer myeloproliferativen Erkrankung und Krebs in einem Patienten, der dies benötigt, in Kombination mit einem zusätzlichen pharmazeutischen Mittel.
  11. Verbindung, bei der es sich um 3-Cyclopropyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-pyrazol-1-yl]propionitril oder ein pharmazeutisch unbedenkliches Salz davon handelt, zur Verwendung in einem Verfahren zur Behandlung einer Krankheit ausgewählt aus Kachexie, einer myeloproliferativen Erkrankung und Krebs in einem Patienten, der dies benötigt, in Kombination mit einem zusätzlichen pharmazeutischen Mittel.
  12. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, wobei es sich bei dem zusätzlichen pharmazeutischen Mittel um ein Chemotherapeutikum handelt.
  13. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, wobei das Verfahren das gleichzeitige Verabreichen der Verbindung bzw. des Salzes und des zusätzlichen pharmazeutischen Mittels an den Patienten umfasst.
  14. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, wobei das Verfahren das Verabreichen der Verbindung oder des Salzes und des zusätzlichen pharmazeutischen Mittels nacheinander an den Patienten umfasst.
  15. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, wobei etwa 5 bis etwa 1000 mg der Verbindung oder des Salzes dem Patienten verabreicht werden.
  16. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 15, wobei es sich bei der Krankheit um eine myeloproliferative Erkrankung handelt.
  17. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 16, wobei es sich bei der myeloproliferativen Erkrankung um Polycythemia vera (PV), essenzielle Thrombozythämie (ET), myeloische Metaplasie mit Myelofibrose (MMM), chronische myeloische Leukämie (CML), chronische myelomonozytäre Leukämie (CMML), hyperäosinophiles Syndrom (HES) oder systemische Mastzellenkrankheit (SMCD) handelt.
  18. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 16, wobei es sich bei der myeloproliferativen Erkrankung um Polycythemia vera (PV) handelt.
  19. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 16, wobei es sich bei der myeloproliferativen Erkrankung um essenzielle Thrombozythämie (ET) handelt.
  20. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 16, wobei es sich bei der myeloproliferativen Erkrankung um myeloische Metaplasie mit Myelofibrose (MMM) handelt.
  21. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 16, wobei es sich bei der myeloproliferativen Erkrankung um chronische myeloische Leukämie (CML) handelt.
  22. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 16, wobei es sich bei der myeloproliferativen Erkrankung um chronische myelomonozytäre Leukämie (CMML) handelt.
  23. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 15, wobei es sich bei der Krankheit um Krebs handelt.
  24. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 25, wobei es sich bei dem Krebs um multiples Myelom handelt.
  25. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 23, wobei es sich bei dem Krebs um Bauchspeicheldrüsenkrebs handelt.
  26. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 23, wobei es sich bei dem Krebs um Leukämie handelt.
  27. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 23, wobei es sich bei dem Krebs um Lymphom handelt.
  28. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 23, wobei es sich bei dem Krebs um Brustkrebs handelt.
  29. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 23, wobei es sich bei dem Krebs um akute myeloische Leukämie handelt.
  30. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 23, wobei es sich bei dem Krebs um Lungenkrebs handelt.
  31. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 23, wobei es sich bei dem Krebs um Kopf- und Halskrebs handelt.
  32. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 23, wobei der Krebs ausgewählt ist aus Prostatakrebs, Nierenkrebs, Leberkrebs, Magenkrebs, Schilddrüsenkrebs, Glioblastom, Karposi-Sarkom, Castleman-Krankheit, Melanom, kutanem T-Zellen-Lymphom (CTCL), kutanem B-Zellen-Lymphom, Sezary-Syndrom, Mycosis fungoides, akuter lymphoblastischer Leukämie und Kolorektalkrebs.
  33. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 15, wobei die Kachexie von Krebs herrührt oder mit Krebs assoziiert ist.
  34. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, wobei es sich bei dem zusätzlichen pharmazeutischen Mittel um Revlimid handelt.
  35. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, wobei das Verfahren ferner das Verabreichen eines Corticosteroids an den Patienten umfasst.
  36. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 35, wobei es sich bei dem Corticosteroid um Prednison handelt.
  37. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, wobei es sich bei dem zusätzlichen pharmazeutischen Mittel um ein DNA schädigendes Mittel handelt.
  38. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 37, wobei das DNA schädigende Mittel aus Melphalan, Doxorubicin, Cyclophosphamid, Vincristin, Etoposid und Carmustin ausgewählt ist.
  39. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 24, wobei das zusätzliche pharmazeutische Mittel aus Melphalan, Melphalan plus Prednison, Doxorubicin, Dexamethason und Bortezomib ausgewählt ist.
  40. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, wobei es sich bei dem zusätzlichen pharmazeutischen Mittel um eine entzündungshemmende Verbindung handelt.
  41. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, wobei es sich bei dem zusätzlichen pharmazeutischen Mittel um einen Proteosomeninhibitor, Bortezomib, Thalidomid, einen Bcr-Abl-Inhibitor, einen Flt-3-Inhibitor, einen RAF-Inhibitor oder einen FAK-Inhibitor handelt.
HK12100384.0A 2005-12-13 2009-03-06 Heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as janus kinase inhibitors HK1160115B (en)

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