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HK1148689A1 - Use of aprotinin polypeptides as carriers in pharmaceutical conjugates - Google Patents

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HK1148689A1
HK1148689A1 HK11102916.4A HK11102916A HK1148689A1 HK 1148689 A1 HK1148689 A1 HK 1148689A1 HK 11102916 A HK11102916 A HK 11102916A HK 1148689 A1 HK1148689 A1 HK 1148689A1
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HK
Hong Kong
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conjugate
polypeptide
tumor
angiopep
cell
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French (fr)
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Inventor
Richard Beliveau
Michel Demeule
Christian Che
Anthony Regina
Original Assignee
Angiochem Inc.
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Publication date
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Claims (23)

  1. Konjugat oder pharmazeutisch akzeptables Salz davon, umfassend:
    (a) ein Polypeptid umfassend Angiopep-2 (SEQ ID NO:97), und
    (b) eine Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einem Wirkstoff, einem Protein, einem Label und einem Peptid, wobei die Verbindung an das Polypeptid konjugiert ist mit der Maßgabe, dass das Konjugat nicht ein Konjugat ist von:
    (a) ein Polypeptid bestehend aus SEQ ID NO:97 oder SEQ ID NO:74 und
    (b) 125Jod.
  2. Konjugat nach Anspruch 1, wobei das Polypeptid eine Länge von 19 bis 50 Aminosäuren hat.
  3. Konjugat nach Anspruch 1 oder 2, wobei das Polypeptid aus Angiopep-2 (SEQ ID NO: 97) besteht.
  4. Konjugat oder pharmazeutisch akzeptables Salz davon, umfassend:
    (a) ein Polypeptid umfassend Angiopep-2 (SEQ ID NO:97), und
    (b) einen Anti-Krebs-Wirkstoff ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Taxol, Vinblastin, Vincristin, Etoposid, Doxorubicin, Cyclophosphamid, Taxoter, Melphalan und Chlorambucil, oder einem Antikörper, einem Antikörperfragment oder einem peptidischen oder proteinbasierten Wirkstoff, wobei der Anti-Krebs-Wirstoff, der Antikörper, das Antikörperfragment oder der peptidische oder proteinbasierte Wirkstoff an das Polypeptid konjugiert ist.
  5. Konjugat nach Anspruch 4, wobei 1, 2 oder 3 Taxolmoleküle an das Polypeptid konjugiert sind.
  6. Konjugat nach Anspruch 5, wobei die Taxolmoleküle durch die N-terminale Aminogruppe und durch die Aminogruppen der Lysine an Positionen 10 und 15 der Angiopep-2-Sequenz konjugiert sind.
  7. Konjugat nach Anspruch 4, wobei die Taxolmoleküle an das Polypeptid wie untenstehend gezeigt konjugiert sind:
  8. Konjugat nach Anspruch 7, wobei:
    (a) das Polypeptid aus Angiopep-2 besteht (SEQ ID NO:97),
    (b) drei (3) Taxolmoleküle an das Polypeptid konjugiert sind, und
    (c) die Taxolmoleküle jeweils durch die N-terminale Aminogruppe und durch die Aminogruppen der Lysine an Positionen 10 und 15 der Angiopep-2-Sequenz konjugiert sind.
  9. Zusammensetzung, umfassend das Konjugat nach den Ansprüchen 1 bis 8.
  10. Zusammensetzung, umfassend:
    (a). (i). ein Konjugat oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon, wobei das
    Konjugat umfasst:
    (A). ein Polypeptid umfassend Angiopep-2 (SEQ ID NO:97), und
    (B). eine Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einem Wirkstoff, einem Protein, einem Label und einem Peptid, wobei der Wirkstoff an das Polypeptid konjugiert ist, oder
    (ii). ein Konjugat nach den Ansprüchen 1 bis 8; und
    (b). ein Polyoxyethylen-Ester einer Fettsäure.
  11. Zusammensetzung nach Anspruch 10, wobei der Polyoxyethylen-Ester Tween 20 oder Tween 80 ist.
  12. Zusammensetzung nach Anspruch 10, wobei der Polyoxyethylenester Solutol®HS-15 ist.
  13. Zusammensetzung nach einem beliebigen der Ansprüche 9, 10 oder 12, des Weiteren umfassend Mannitol oder einen Puffer.
  14. Pharmazeutische Zusammensetzung umfassend das Konjugat nach einem beliebigen der Ansprüche 1 bis 8 oder die Zusammensetzung nach einem beliebigen der Ansprüche 9, 10 oder 12 und einen pharmazeutisch akzeptablen Träger.
  15. Konjugat umfassend:
    (a) ein Polypeptid umfassend Angiopep-2 (SEQ ID NO:97), und
    (b) eine Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einem Wirkstoff, einem Protein, einem Label und einem Peptid, wobei der Wirkstoff an das Polypeptid konjugiert ist; oder
    das Konjugat nach einem beliebigen der Ansprüche 1 bis 8; oder die Zusammensetzung nach einem beliebigen der Ansprüche 9 bis 13 zur Verwendung in einem Verfahren zum Behandeln von Krebs oder metastatischem Krebs.
  16. Konjugat oder Zusammensetzung zur Verwendung wie in Anspruch 15 beschrieben, wobei der Krebs mehrfach wirkstoffresistent ist.
  17. Konjugat oder Zusammensetzung zur Verwendung wie in Anspruch 15 oder 16 beschrieben, wobei der Krebs ein Gehirnkrebs, vorzugsweise ein Glioblastom oder ein Gliom ist.
  18. Konjugat oder Zusammensetzung zur Verwendung wie in Anspruch 15 oder 16 beschrieben, wobei der Krebs außerhalb des Gehirns ist.
  19. Konjugat oder Zusammensetzung zur Verwendung wie in Anspruch 18 beschrieben, wobei der Krebs ein Lungentumor, ein Brusttumor, ein Nierentumor, ein Augentumor, ein Lebertumor, ein kolorektaler Tumor oder ein Tumor eines Harnorgans ist.
  20. Konjugat oder Zusammensetzung zur Verwendung wie in einem beliebigen der Ansprüche 15 bis 19 beschrieben, wobei der Krebs ein metastatischer Krebs ist von einem Brusttumor, einem Lungentumor, einem Melanom oder einem Gehirntumor.
  21. Konjugat oder Zusammensetzung zur Verwendung wie in einem beliebigen der Ansprüche 15 bis 20 beschrieben, wobei das Polypeptid die Akkumulation des Proteins oder des Anti-Krebs-Mittels in der Krebszelle unterstützt.
  22. Konjugat oder Zusammensetzung zur Verwendung wie in einem beliebigen der Ansprüche 15 bis 21 beschrieben, wobei der Krebs eine Zelle einschließt, die den Low-density-Lipoprotein-verwandten Rezeptor (LRP), P-Glykoprotein (P-gp) oder beides exprimiert.
  23. Konjugat oder Zusammensetzung zur Verwendung wie in einem beliebigen der Ansprüche 15 bis 22 beschrieben, wobei das Verfahren zum Behandeln von Krebs intraarterielle, intranasale, intraperitoneale, intravenöse, intramuskuläre, subkutane, transdermale oder per os Verabreichung einschließt.
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