HK1143091B - Transdermal delivery system for hormones and steroids - Google Patents

Claims (19)

1. Transdermales Zuführsystem, das eine Zusammensetzung umfasst, die mindestens ein pharmakologisches Mittel, das aus Hormonen und Steroiden ausgewählt ist, einen Penetrationsverstärker, der ein Polyethylenglykol (PEG) eines durchschnittlichen Molekulargewichts von nicht mehr als 300 umfasst, und ein Lösungsmittel, das aus C₂ bis C₄-Alkanol und Gemischen davon ausgewählt ist, in einer Menge von 70% bis 95% nach Gewicht der Gesamtzusammensetzung umfasst.
2. Transdermales Zuführsystem gemäß Anspruch 1, wobei das PEG eines durchschnittlichen Molekulargewichts von nicht mehr als 300 in einer Menge von mindestens 0,1% nach Gewicht der Gesamtzusammensetzung vorliegt.
3. Transdermales Zuführsystem gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Polyethylenglykol eines durchschnittlichen Molekulargewichts von nicht mehr als 300 in einer Menge von 0,5% bis 20% nach Gewicht der Gesamtzusammensetzung vorliegt.
4. Transdermales Zuführsystem gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung im Wesentlichen besteht aus:

   (i) dem mindestens einen pharmakologischen Mittel, das aus Hormonen und Steroiden ausgewählt ist,

   (ii) der Penetrationsverstärkerkomponente, die aus einem Polyethylenglykol eines durchschnittlichen Molekulargewichts von nicht mehr als 300 besteht,

   (iii) einem flüchtigen Lösungsmittel, das aus einem oder mehreren von Ethanol und Isopropanol besteht, und

   (iv) gegebenenfalls einem Treibmittel.
5. Transdermales Zuführsystem gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei der gesamte Wassergehalt der Zusammensetzung weniger als 10% nach Gewicht der Gesamtzusammensetzung beträgt.
6. Transdermales Zuführsystem gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, das nicht-okklusiv ist.
7. Transdermales Zuführsystem gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Gewichtsverhältnis von Penetrationsverstärker zu pharmakologischem Mittel 20:1 bis 1:1 beträgt.
8. Transdermales Zuführsystem gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei mindestens ein pharmakologisches Mittel eines oder mehreres aus der Gruppe, bestehend aus Steroidhormonen, umfasst.
9. Transdermales Zuführsystem gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei mindestens ein pharmakologisches Mittel ein oder mehrere Steroide umfasst, die eutrogene, androgene, glukokortikale, adrenokortikale, anabole Aktivität oder Geburtskontrollaktivität bereitstellen.
10. Transdermales Zuführsystem gemäß Anspruch 9, wobei das pharmakologische Mittel ein oder mehrere Steroide umfasst, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Dexamethason, Dexamethasonacetat, Dexamethasonnatriumphosphat, Cortison, Cortisonacetat, Hydrocortison, Hydrocortisonacetat, Hydrocortisoncypionat, Hydrocortisonnatriumphosphat, Hydrocortisonnatriumsuccinat, Prednison, Prednisolon, Prednisolonacetat, Prednisolonnatriumphosphat, Prednisolontebutat, Prednisolonpivalat, Triamcinolon, Triamcinolonacetonid, Triamcinolonhexacetonid, Triamcinolondiacetat, Methylprednisolon, Methylprednisolonacetat, Methylprednisolonnatriumsuccinat, Flunsolid, Beclomethasondipropionat, Betamethasonnatriumphosphat, Betamethason, Vetamethasondinatriumphosphat, Vetamethasonnatriumphosphat, Betamethasonacetat, Betamethasondinatriumphosphat, Chlorprednisonacetat, Corticosteron, Desoxycorticosteron, Desoxycorticosteronacetat, Desoxycorticosteronpivalat, Desoximethason, Estradiol, Fludrocortison, Fludrocortisonacetat, Dichlorisonacetat, Fluorhydrocortison, Fluormetholon, Fluprednisolon, Paramethason, Paramethasonacetat, Androsteron, Fluoxymesteron, Aldosteron, Methandrostenolon, Methylandrostendiol, Methyltestosteron, Norethandrolon, Testosteron, Testosteronenanthat, Testosteronpropionat, Equilenin, Equilin, Estradiolbenzoat, Estradioldiproprionat, Estriol, Estron, Estronbenzoat, Acetoxypregnenolon, Anagestonacetat, Chlormadinonacetat, Flurogestonacetat, Hydroxymethylprogesteron, Hydroxymethylprogesteronacetat, Hydroxyprogesteron, Hydroxyprogesteronacetat, Hydroxyprogesteroncaproat, Melengestrolacetat, Normethisteron, Pregnenolon, Progesteron, Ethinylestradiol, Mestranol, Dimethisteron, Ethisteron, Ethinodioldiacetat, Norethindron, Norethindronacetat, Norethisteron, Fluocinolonacetonid, Flurandrenolon, Hydrocortisonnatriumsuccinat, Methylprednisolonnatriumsuccinat, Prednisolonphosphatnatrium, Triamcinolonacetonid, Hydroxydionnatrium, Spironolacton, Oxandrolon, Oxymetholon, Prometholon, Testosteroncypionat, Testosteronphenylacetat, Estradiolcypionat und Norethinodrel und den Salzen und Arzneimittelvorläufern davon.
11. Transdermales Zuführsystem gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche für eine weibliche Empfängnisverhütung, das ein oder mehrere Estrogene und ein oder mehrere Progestine umfasst.
12. Transdermales Zuführsystem gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Arzneimittelzuführsystem auf einer Gewichtsbasis etwa 0,1 bis etwa 10% des Steroids oder Hormons, etwa 0,1 bis 12% des Penetrationsverstärkers und etwa 70 bis 95% Ethanol, Isopropanol oder ein Gemisch davon umfasst.
13. Transdermales Zuführsystem gemäß Anspruch 1, das ferner eine Sprühvorrichtung umfasst, die einen Behälter, der die transdermale Zusammensetzung enthält, eine Sprühdüse und ein Bedienelement zum Zuführen einer gemessenen Dosis des Sprays von dem Behälter über die Sprühdüse umfasst.
14. Transdermales Zuführsystem gemäß einem der Ansprüche 1 bis 13 für eine transdermale Verabreichung mindestens eines pharmakologischen Mittels, das aus Hormonen und Steroiden ausgewählt ist.
15. Transdermales Zuführsystem gemäß Anspruch 14, wobei die transdermale Verabreichung durch Applizieren des Medikaments an einen Hautoberflächenbereich eines Lebewesens erfolgt.
16. Transdermales Zuführsystem gemäß Anspruch 15, wobei das Lebewesen einen Bedarf für einen männlichen Hormonaustausch in testosterondefizitären hypogonadalen Männern, eine weibliche Hormonaustauschtherapie für postmenopausale Frauen oder eine Androgenaustauschtherapie für Frauen, denen Libido fehlt oder die an Depression leiden, unter Verwendung eines Androgens, männliche Empfängnisverhütung oder weibliche Empfängnisverhütung hat.
17. Verfahren zum Herstellen eines transdermalen Zuführsystems, das eine Zusammensetzung für eine Verabreichung an einen Hautoberflächenbereich eines Lebewesens umfasst, wobei das Verfahren ein Vereinigen von mindestens einem pharmakologischen Mittel, das aus Hormonen und Steroiden ausgewählt ist, eines Penetrationsverstärkers, der Polyethylenglykol eines durchschnittlichen Molekulargewichts von nicht mehr als 300 umfasst, und 70% bis 95% nach Gewicht der Zusammensetzung eines Lösungsmittels, dass aus C₂ bis C₄-Alkanolen und Gemischen davon ausgewählt ist, umfasst.
18. Transdermales Zuführsystem gemäß Anspruch 1, wobei das PEG eines durchschnittlichen Molekulargewicht von nicht mehr als 300 PEG 200 in einer Menge von 0,1 bis 40% nach Gewicht der Gesamtzusammensetzung ist.
19. Transdermales Zuführsystem gemäß Anspruch 1, wobei das PEG eines durchschnittlichen Molekulargewichts von nicht mehr als 300 der Formel H-[OCH2 CH₂]_n-OH entspricht, wobei n 4 beträgt.