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HK1142065B - 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2h-phthalazin-1-one - Google Patents

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Info

Publication number
HK1142065B
HK1142065B HK10108450.4A HK10108450A HK1142065B HK 1142065 B HK1142065 B HK 1142065B HK 10108450 A HK10108450 A HK 10108450A HK 1142065 B HK1142065 B HK 1142065B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compound
cancer
parp
treatment
compound according
Prior art date
Application number
HK10108450.4A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1142065A1 (en
Inventor
Kathryn Anne Quigley
Ezra John Still
Leonard Jesse Chyall
Original Assignee
Kudos Pharmaceuticals Limited
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Kudos Pharmaceuticals Limited filed Critical Kudos Pharmaceuticals Limited
Priority claimed from PCT/GB2008/003510 external-priority patent/WO2009050469A1/en
Publication of HK1142065A1 publication Critical patent/HK1142065A1/en
Publication of HK1142065B publication Critical patent/HK1142065B/en

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Claims (15)

  1. 4-[3-(4-Cyclopropancarbonylpiperazin-1-carbonyl)-4-fluorbenzyl]-2H-phthalazin-1-on als kristalline Form L mit den folgenden charakteristischen Reflexen bei Röntgenpulverdiffraktometrie: Reflex 2θ° (±0,1°) (λ=1,5418Å) 1 14,4 2 17,2 3 17,5 4 18,8 5 23,0
  2. Verbindung nach Anspruch 1 mit den folgenden charakteristischen Reflexen bei Röntgenpulverdiffraktometrie: Reflex 2θ° (±0,1°) (λ=1,5418Å) 1 14,4 2 17,2 3 17,5 4 18,8 5 23,0 6 10,4 7 13,6 8 25,1
  3. Verbindung nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, die bei 198,5 °C ± 1 °C zu schmelzen beginnt, wenn sie bei DSC mit 10 °C pro Minute von 25 °C auf 325 °C erhitzt wird.
  4. Verfahren zum Erhalt von 4-[3-(4-Cyclopropancarbonylpiperazin-1-carbonyl)-4-fluorbenzyl]-2H-phthalazin-1-on als kristalline Form L aus 4-[3-(4-Cyclopropancarbo-nylpiperazin-1-carbonyl)-4-fluorbenzyl]-2H-phthalazin-1-on als kristalline Form A, umfassend das Aufschlämmen von 4-[3-(4-Cyclopropancarbonylpiperazin-1-carbonyl)-4-fluorbenzyl]-2H-phthalazin-1-on als kristalline Form A oder als Gemisch aus den Formen A und L in einem organischen Lösungsmittel, das gegebenenfalls bis zu 30 Vol.-% Wasser enthält.
  5. Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger oder Verdünner umfasst.
  6. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Verwendung in einem Verfahren zur Behandlung eines menschlichen oder tierischen Körpers.
  7. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Verwendung in einem Verfahren zur Hemmung von PARP bei der Behandlung eines menschlichen oder tierischen Körpers.
  8. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Herstellung eines Medikaments zur Hemmung der Aktivität von PARP.
  9. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung einer Gefäßerkrankung, von septischem Schock, einer ischämischen Verletzung, von Neurotoxizität, eines hämorrhagischen Schocks, einer Virusinfektion oder von Erkrankungen, die durch die Hemmung der Aktivität von PARP gelindert werden.
  10. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Herstellung eines Medikaments zur Verwendung als Zusatzmittel bei Krebstherapie oder zur Potenzierung von Tumorzellen zur Behandlung mit ionisierender Strahlung oder chemotherapeutischen Mitteln.
  11. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Herstellung eines Medikaments zur Verwendung bei der Behandlung von Krebs bei einem Individuum, wobei der Krebs defizient bezüglich des HR-abhängigen DNA-DSB-Reparaturpfads ist.
  12. Verwendung nach Anspruch 11, wobei der Krebs eine oder mehrere Krebszellen mit verringerter oder aufgehobener Fähigkeit zur Reparatur von DNA-DSB durch HR in Bezug auf normale Zellen umfasst.
  13. Verwendung nach Anspruch 12, wobei die Krebszellen einen BRCA1- oder BRCA2-defizienten Phänotyp aufweisen.
  14. Verwendung nach Anspruch 13, wobei die Krebszellen defizient bezüglich BRCA1 oder BRCA2 sind.
  15. Verwendung nach einem der Ansprüche 11 bis 14, wobei das Individuum heterozygot bezüglich einer Mutation in einem Gen ist, das für eine Komponente des HR-abhängigen DNA-DSB-Reparaturpfads kodiert.
HK10108450.4A 2007-10-17 2008-10-17 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2h-phthalazin-1-one HK1142065B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US98050807P 2007-10-17 2007-10-17
US60/980,508 2007-10-17
PCT/GB2008/003510 WO2009050469A1 (en) 2007-10-17 2008-10-17 4- [3- (4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-i-carbonyl) -4 -fluoro-benzyl] -2h-phthalaz in-1-one

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1142065A1 HK1142065A1 (en) 2010-11-26
HK1142065B true HK1142065B (en) 2015-06-12

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