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HK1028740B - Amide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines - Google Patents

Amide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines Download PDF

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HK1028740B
HK1028740B HK00108198.3A HK00108198A HK1028740B HK 1028740 B HK1028740 B HK 1028740B HK 00108198 A HK00108198 A HK 00108198A HK 1028740 B HK1028740 B HK 1028740B
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ylmethyl
methylpiperazin
methyl
alkyl
piperazin
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Sutherland Brown Dearg
Robert Brown George
Cohen Philip
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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Claims (21)

  1. Verwendung einer Verbindung der Formel I in welcher:
    R1 und R2, die gleich oder verschieden sein können, aus Hydroxyl, C1-6-Alkoxy, Mercapto, C1-6-Alkylthio, Amino, C1-6-Alkylamino, Di- (C1-6-alkyl)amino, Carboxyl, C1-6-Alkoxycarbonyl, Carbamoyl, C1-6-Alkylcarbamoyl, Di-C1-6-alkylcarbamoyl, C1-6-Alkylsufonyl, Arylsulfonyl, C1-6-Alkylaminosulfonyl, Di-(C1-6-alkyl)aminosulfonyl, Nitro, Cyano, Cyano-C1-6-alkyl, Hydroxy-C1-6-alkyl, Amino-C1-6-alkyl, C1-6-Alkanoylamino, C1-6-Alkoxycarbonylamino, C1-6-Alkanoyl, C1-6-Alkanoyloxy, C1-6-Alkyl, Halogen, Trifluormethyl, Aryl, Aryl-C1-6-alkyl, Aryl-C1-6-alkoxy, Heteroaryl, Heteroaryl-C1-6-alkyl, Heterocyclyl und Heterocyclyl-C1-6-alkyl ausgewählt sind;
    m und p unabhängig voneinander für 0-3 stehen und, wenn m und/oder p für 2 oder 3 steht, die R-Gruppen jeweils gleich oder verschieden sein können;
    R3 für C1-4-Alkyl steht;
    q für 0-4 steht;
    R4 für Aryl oder Cycloalkyl steht, wobei R4 gegebenenfalls durch bis zu 3 Substituenten substituiert ist, die jeweils einen beliebigen der für R1 definierten Werte haben,
    oder eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes oder in vivo spaltbaren Esters davon bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Verwendung bei der Behandlung von Krankheiten bzw. medizinischen Zuständen, die durch Cytokine vermittelt werden.
  2. Verwendung eines Amidderivats der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Hydroxyl, Methoxy, Ethoxy, Propoxy, Isopropoxy, Butoxy, Amino, Methylamino, Dimethylamino, Carboxyl, Methoxycarbonyl, Nitro, Cyano, Acetamido, Acetyl, Acetoxy, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, tert.-Butyl, Fluor, Chlor, Brom, Trifluormethyl, Pyrrolidin-1-yl, Piperidino, Morpholino, 4-Thiamorpholino, Piperazin-1-yl, 4-Methylpiperazin-1-yl, 4-Methylhomopiperazin-1-yl, Pyrrolidin-1-ylmethyl, Piperidinomethyl, 4-Carbamoylpiperidin-1-ylmethyl, Morpholinomethyl, 4-Thiamorpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl, 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Ethylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Propylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Isopropylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Acetylpiperazin-1-ylmethyl und 4-Methylhomopiperazin-1-ylmethyl steht;
    m für 1, 2 oder 3 steht;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches gegebenenfalls durch 1 oder 2 Substituenten ausgewählt aus Hydroxyl, Methoxy, Ethoxy, Amino, Methylamino, Dimethylamino, Methoxycarbonyl, Nitro, Cyano, Acetamido, Fluor, Chlor, Brom, Trifluormethyl, Phenyl, Benzyloxy, Pyrrolidin-1-yl, Piperidino, Morpholino, 4-Thiamorpholino, Piperazin-1-yl, 4-Methylpiperazin-1-yl, 4-Methylhomopiperazin-1-yl, Pyrrolidin-1-ylmethyl, Piperidinomethyl, 4-Carbamoylpiperidin-1-ylmethyl, Morpholinomethyl, 4-Thiamorpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl, 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Ethylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Propylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Isopropylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Acetylpiperazin-1-ylmethyl und 4-Methylhomopiperazin-1-ylmethyl substituiert ist,
    oder eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes davon bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Verwendung bei der Behandlung von Krankheiten bzw. medizinischen Zuständen, die durch Cytokine vermittelt werden.
  3. Verwendung eines Amidderivats der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Hydroxyl, Methoxy, Ethoxy, Propoxy, Isopropoxy, Butoxy, Amino, Methylamino, Dimethylamino, Carboxyl, Methoxycarbonyl, Nitro, Cyano, Acetamido, Acetyl, Acetoxy, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, tert.-Butyl, Fluor, Chlor, Brom, Trifluormethyl, Pyrrolidin-1-yl, Piperidino, Morpholino, 4-Thiamorpholino, Piperazin-1-yl, 4-Methylpiperazin-1-yl, 4-Methylhomopiperazin-1-yl, Pyrrolidin-1-ylmethyl, Piperidinomethyl, 4-Carbamoylpiperidin-l-ylmethyl, Morpholinomethyl, 4-Thiamorpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl, 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Ethylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Propylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Isopropylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Acetylpiperazin-l-ylmethyl und 4-Methylhomopiperazin-1-ylmethyl steht;
    m für 1, 2 oder 3 steht;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 1, 2, 3 oder 4 steht und
    R4 für Cyclopentyl oder Cyclohexyl steht,
    oder eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes davon bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Verwendung bei der Behandlung von Krankheiten bzw. medizinischen Zuständen, die durch Cytokine vermittelt werden.
  4. Verwendung eines Amidderivats der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Hydroxyl, Methoxy, Ethoxy, Propoxy, Isopropoxy, Butoxy, Carboxyl, Methoxycarbonyl, Nitro, Cyano, Acetamido, Acetyl, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, tert.-Butyl, Fluor, Chlor, Brom oder Trifluormethyl steht;
    m für 0-3 steht und, wenn m für 2 oder 3 steht, die R1-Gruppen jeweils gleich oder verschieden sind;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches in der 3- oder 4-Stellung mit einem Substituenten ausgewählt aus Amino, Methylamino, Dimethylamino, Aminomethyl, Pyrrolidin-1-yl, Piperidino, Morpholino, 4-Thiamorpholino, Piperazin-1-yl, 4-Methylpiperazin-1-yl, 4-Methylhomopiperazin-1-yl, Pyrrolidin-1-ylmethyl, Piperidinomethyl, 4-Carbamoylpiperidin-1-ylmethyl, Morpholinomethyl, 4-Thiamorpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl, 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Ethylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Propylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Isopropylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Acetylpiperazin-1-ylmethyl und 4-Methylhomopiperazin-1-ylmethyl substituiert ist,
    oder eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes davon, bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Verwendung bei der Behandlung von Krankheiten bzw. medizinischen Zuständen, die durch Cytokine vermittelt werden.
  5. Verwendung eines Amidderivats der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Amino, Methylamino, Dimethylamino, Aminomethyl, Pyrrolidin-1-yl, Piperidino, Morpholino, 4-Thiamorpholino, Piperazin-1-yl, 4-Methylpiperazin-1-yl, 4-Methylhomopiperazin-1-yl, Pyrrolidin-1-ylmethyl, Piperidinomethyl, 4-Carbamoylpiperidin-1-ylmethyl, Morpholinomethyl, 4-Thiamorpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl, 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Ethylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Propylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Isopropylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Acetylpiperazin-1-ylmethyl oder 4-Methylhomopiperazin-1-ylmethyl steht;
    m für 1 steht, wobei sich die R1-Gruppe in der 3-oder 4-Stellung befindet;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches gegebenenfalls mit 1 oder 2 Substituenten substituiert ist, die gleich oder verschieden sein können und aus Hydroxyl, Methoxy, Ethoxy, Carboxyl, Methoxycarbonyl, Cyano, Methyl, Fluor, Chlor und Trifluormethyl ausgewählt sind,
    oder eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes davon, bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Verwendung in der Behandlung von Krankheiten bzw. medizinischen Zuständen, die durch Cytokine vermittelt werden.
  6. Verwendung eines Amidderivats der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Amino, Methylamino, Dimethylamino, Aminomethyl, Pyrrolidin-1-yl, Piperidino, Morpholino, 4-Thiamorpholino, Piperazin-1-yl, 4-Methylpiperazin-1-yl, 4-Methylhomopiperazin-1-yl, Pyrrolidin-1-ylmethyl, Piperidinomethyl, 4-Carbamoylpiperidin-1-ylmethyl, Morpholinomethyl, 4-Thiamorpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl, 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Ethylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Propylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Isopropylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Acetylpiperazin-1-ylmethyl oder 4-Methylhomopiperazin-1-ylmethyl steht;
    m für 1 steht, wobei sich die R1-Gruppe in der 3-oder 4-Stellung befindet;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches in der 3- oder 4-Stellung mit einem Substituenten ausgewählt aus Amino, Methylamino, Dimethylamino, Aminomethyl, Pyrrolidin-1-yl, Piperidino, Morpholino, 4-Thiamorpholino, Piperazin-1-yl, 4-Methylpiperazin-1-yl, 4-Methylhomopiperazin-1-yl, Pyrrolidin-1-ylmethyl, Piperidinomethyl, 4-Carbamoylpiperidin-1-ylmethyl, Morpholinomethyl, 4-Thiamorpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl, 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Ethylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Propylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Isopropylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Acetylpiperazin-1-ylmethyl und 4-Methylhomopiperazin-1-ylmethyl substituiert ist,
    oder eines pharmazeutisch unbedenklichen Salzes davon, bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Verwendung bei der Behandlung von Krankheiten bzw. medizinischen Zuständen, die durch Cytokine vermittelt werden.
  7. Verwendung einer Verbindung der Formel I nach Anspruch 1, bei der es sich um N-[2-Methyl-5-(3-morpholinobenzamido)phenyl]-3,4,5-trimethoxybenzamid oder ein pharmazeutisch unbedenkliches Salz davon handelt, bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Verwendung in der Behandlung von Krankheiten bzw. medizinischen Zuständen, die durch Cytokine vermittelt werden.
  8. Verwendung einer Verbindung der Formel I nach Anspruch 1, die unter
    N-(5-Benzamido-2-methylphenyl)-3-(piperazin-1-yl)-methylbenzamid,
    N-(5-Benzamido-2-methylphenyl)-3-(4-methylpiperazin-l-yl)methylbenzamid,
    N-[2-Methyl-5-(3-trifluormethylbenzamido)phenyl]-3-(4-methylpiperazin-1-yl)methylbenzamid,
    N-[5-(3-Chlorbenzamido)-2-methylphenyl]-3-(4-methylpiperazin-1-yl)methylbenzamid,
    N-[5-(2-Methoxybenzamido)-2-methylphenyl]-3-(4-methylpiperazin-1-yl)methylbenzamid und
    N-[5-(3-Ethoxybenzamido)-2-methylphenyl]-3-(4-methylpiperazin-l-yl)methylbenzamid,
    und pharmazeutisch unbedenklichen Salzen davon ausgewählt sind, bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Verwendung in der Behandlung von Krankheiten bzw. medizinischen Zuständen, die durch Cytokine vermittelt werden.
  9. Verwendung einer Verbindung der Formel I nach Anspruch 1, die unter
    N-[2-Methyl-5-(3-morpholinobenzamido)phenyl] -3-morpholinobenzamid und
    N-[2-Methyl-5-(3-morpholinobenzamido)phenyl]-3-(4-methylpiperazin-1-yl)methylbenzamid,
    und pharmazeutisch unbedenklichen Salzen davon ausgewählt sind, bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Verwendung in der Behandlung von Krankheiten bzw. medizinischen Zuständen, die durch Cytokine vermittelt werden.
  10. Amidderivate der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Hydroxyl, C1-6-Alkoxy, Carboxyl, C1-6-Alkoxycarbonyl, Nitro, Cyano, C1-6-Alkanoylamino, C1-6-Alkanoyl, C1-6-Alkyl, Halogen oder Trifluormethyl steht,
    m für 0-3 steht und, wenn m für 2 oder 3 steht, die R1-Gruppen jeweils gleich oder verschieden sind;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches mit 1 oder 2 Substituenten ausgewählt aus Amino, C1-6-Alkylamino, Di-(C1-6-alkyl)amino, Amino-C1-6-alkyl, Heteroaryl, Heteroaryl-C1-6-alkyl, Heterocyclyl und Heterocyclyl-C1-6-alkyl substituiert ist und, wenn 1 Substituent vorhanden ist, sich dieser in der 3-Stellung befindet und, wenn 2 Substituenten vorhanden sind, die gleich oder verschieden sein können, sich diese in der 3- und 4-Stellung befinden,
    und deren pharmazeutisch unbedenkliche Salze, mit Ausnahme von N-[5-(3-Dimethylaminobenzamido)-2-methylphenyl]-4-hydroxybenzamid.
  11. Amidderivate der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Hydroxyl, Methoxy, Ethoxy, Propoxy, Isopropoxy, Butoxy, Carboxyl, Methoxycarbonyl, Nitro, Cyano, Acetamido, Acetyl, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, tert.-Butyl, Fluor, Chlor, Brom oder Trifluormethyl steht;
    m für 0-3 steht und, wenn m für 2 oder 3 steht, die R1-Gruppen jeweils gleich oder verschieden sind;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches in der 3- oder 4-Stellung mit einem Substituenten ausgewählt aus Amino, Methylamino, Dimethylamino, Aminomethyl, Pyrrolidin-1-yl, Piperidino, Morpholino, 4-Thiamorpholino, Piperazin-1-yl, 4-Methylpiperazin-1-yl, 4-Methylhomopiperazin-1-yl, Pyrrolidin-1-ylmethyl, Piperidinomethyl, 4-Carbamoylpiperidin-1-ylmethyl, Morpholinomethyl, 4-Thiamorpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl, 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Ethylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Propylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Isopropylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Acetylpiperazin-l-ylmethyl und 4-Methylhomopiperazin-1-ylmethyl substituiert ist, und deren pharmazeutisch unbedenkliche Salze, mit Ausnahme von N-[5-(3-Dimethylaminobenzamido)-2-methylphenyl]-4-hydroxybenzamid.
  12. Amidderivate der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    (R1)m für 3,4-Dimethoxy oder 3,4,5-Trimethoxy steht;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches in der 3-Stellung mit einem Substituenten ausgewählt aus Dimethylamino, Morpholino, Morpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl und 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl substituiert ist,
    und deren pharmazeutisch unbedenkliche Salze.
  13. Amidderivat der Formel I nach Anspruch 1, bei dem es sich um N-[2-Methyl-5-(3-morpholinobenzamido)phenyl]-3,4,5-trimethoxybenzamid oder ein pharmazeutisch unbedenkliches Salz davon handelt.
  14. Amidderivate der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Amino, C1-6-Alkylamino, Di-(C1-6-alkyl)-amino, Amino-C1-6-alkyl, Heteroaryl, Heteroaryl-C1-6-alkyl, Heterocyclyl oder Heterocyclyl-C1-6-alkyl steht;
    m für 1 steht, wobei sich die R1-Gruppe in der 3-Stellung befindet, oder m für 2 steht, wobei sich die R1-Gruppen, die gleich oder verschieden sein können, in der 3- und 4-Stellung befinden;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches gegebenenfalls mit 1 oder 2 Substituenten substituiert ist, die gleich oder verschieden sein können und aus Hydroxyl, C1-6-Alkoxy, Carboxyl, C1-6-Alkoxycarbonyl, Cyano, C1-6-Alkyl, Halogen und Trifluormethyl ausgewählt sind,
    und deren pharmazeutisch unbedenkliche Salze.
  15. Amidderivate der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Amino, Methylamino, Dimethylamino, Aminomethyl, Pyrrolidin-1-yl, Piperidino, Morpholino, 4-Thiamorpholino, Piperazin-1-yl, 4-Methylpiperazin-l-yl, 4-Methylhomopiperazin-1-yl, Pyrrolidin-1-ylmethyl, Piperidinomethyl, 4-Carbamoylpiperidin-1-ylmethyl, Morpholinomethyl, 4-Thiamorpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl, 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Ethylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Propylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Isopropylpiperazin-l-ylmethyl, 4-Acetylpiperazin-1-ylmethyl oder 4-Methylhomopiperazin-1-ylmethyl steht;
    m für 1 steht, wobei sich die R1-Gruppe in der 3-oder 4-Stellung befindet;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches gegebenenfalls mit 1 oder 2 Substituenten substituiert ist, die gleich oder verschieden sein können und aus Hydroxyl, Methoxy, Ethoxy, Carboxyl, Methoxycarbonyl, Cyano, Methyl, Fluor, Chlor und Trifluormethyl ausgewählt sind,
    und deren pharmazeutisch unbedenkliche Salze.
  16. Amidderivate der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Morpholino, Morpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl oder 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl steht;
    m für 1 steht, wobei sich die R1-Gruppe in der 3-Stellung befindet;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches gegebenenfalls mit 1 oder 2 Substituenten substituiert ist, die gleich oder verschieden sein können und aus Methoxy, Ethoxy, Cyano, Fluor, Chlor und Trifluormethyl ausgewählt sind,
    und deren pharmazeutisch unbedenkliche Salze.
  17. Amidderivate der Formel I nach Anspruch 1, ausgewählt aus:
    N-(5-Benzamido-2-methylphenyl)-3-(piperazin-1-yl)-methylbenzamid,
    N-(5-Benzamido-2-methylphenyl)-3-(4-methylpiperazin-1-yl)methylbenzamid,
    N-[2-Methyl-5-(3-trifluormethylbenzamido)phenyl]-3-(4-methylpiperazin-1-yl)methylbenzamid,
    N-[5-(3-Chlorbenzamido)-2-methylphenyl]-3-(4-methylpiperazin-l-yl)methylbenzamid,
    N-[5-(2-Methoxybenzamido)-2-methylphenyl]-3-(4-methylpiperazin-1-yl)methylbenzamid und
    N-[5-(3-Ethoxybenzamido)-2-methylphenyl]-3-(4-methylpiperazin-1-yl)methylbenzamid,
    und deren pharmazeutisch unbedenkliche Salze.
  18. Amidderivate der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Amino, C1-6-Alkylamino, Di-(C1-6-alkyl)-amino, Amino-C1-6-alkyl, Heteroaryl, Heteroaryl-C1-6-alkyl, Heterocyclyl oder Heterocyclyl-C1-6-alkyl steht;
    m für 1 steht, wobei sich die R1-Gruppe in der 3-Stellung befindet, oder m für 2 steht, wobei sich die R1-Gruppen, die gleich oder verschieden sein können, in der 3- und 4-Stellung befinden;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches mit 1 oder 2 Substituenten ausgewählt aus Amino, C1-6-Alkylamino, Di-(C1-6-alkyl)amino, Amino-C1-6-alkyl, Heteroaryl, Heteroaryl-C1-6-alkyl, Heterocyclyl und Heterocyclyl-C1-6-alkyl substituiert ist und, wenn 1 Substituent vorhanden ist, sich dieser in der 3-Stellung befindet und, wenn 2 Substituenten vorhanden sind, die gleich oder verschieden sein können, sich diese in der 3- und 4-Stellung befinden,
    und deren pharmazeutisch unbedenkliche Salze.
  19. Amidderivate der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Amino, Methylamino, Dimethylamino, Aminomethyl, Pyrrolidin-1-yl, Piperidino, Morpholino, 4-Thiamorpholino, Piperazin-1-yl, 4-Methylpiperazin-1-yl, 4-Methylhomopiperazin-1-yl, Pyrrolidin-1-ylmethyl, Piperidinomethyl, 4-Carbamoylpiperidin-1-ylmethyl, Morpholinomethyl, 4-Thiamorpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl, 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Ethylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Propylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Isopropylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Acetylpiperazin-1-ylmethyl oder 4-Methylhomopiperazin-1-ylmethyl steht;
    m für 1 steht, wobei sich die R1-Gruppe in der 3-oder 4-Stellung befindet;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches in der 3- oder 4-Stellung mit einem Substituenten ausgewählt aus Amino, Methylamino, Dimethylamino, Aminomethyl, Pyrrolidin-1-yl, Piperidino, Morpholino, 4-Thiamorpholino, Piperazin-1-yl, 4-Methylpiperazin-1-yl, 4-Methylhomopiperazin-1-yl, Pyrrolidin-1-ylmethyl, Piperidinomethyl, 4-Carbamoylpiperidin-1-ylmethyl, Morpholinomethyl, 4-Thiamorpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl, 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Ethylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Propylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Isopropylpiperazin-1-ylmethyl, 4-Acetylpiperazin-1-ylmethyl und 4-Methylhomopiperazin-1-ylmethyl substituiert ist, und deren pharmazeutisch unbedenkliche Salze.
  20. Amidderivate der Formel I nach Anspruch 1, wobei
    R1 für Morpholino, Morpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl oder 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl steht;
    m für 1 steht, wobei sich die R1-Gruppe in der 3-Stellung befindet;
    p für 0 steht;
    R3 für Methyl steht;
    q für 0 steht und
    R4 für Phenyl steht, welches in der 3-Stellung mit einem Substituenten ausgewählt aus Dimethylamino, Morpholino, Morpholinomethyl, Piperazin-1-ylmethyl und 4-Methylpiperazin-1-ylmethyl substituiert ist,
    und deren pharmazeutisch unbedenkliche Salze.
  21. Amidderivate der Formel I nach Anspruch 1, ausgewählt aus:
    N-[2-Methyl-5-(3-morpholinobenzamido)phenyl]-3-morpholinobenzamid und
    N-[2-Methyl-5-(3-morpholinobenzamido)phenyl]-3-(4-methylpiperazin-1-yl)methylbenzamid,
    und deren pharmazeutisch unbedenklichen Salzen.
HK00108198.3A 1997-09-23 1998-09-17 Amide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines HK1028740B (en)

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