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HK1028241B - Crystal modification of 1-(2,6-difluorobenzyl)-1h-1,2,3-triazole-4-carboxamide and its use as antiepileptic - Google Patents

Crystal modification of 1-(2,6-difluorobenzyl)-1h-1,2,3-triazole-4-carboxamide and its use as antiepileptic Download PDF

Info

Publication number
HK1028241B
HK1028241B HK00106804.3A HK00106804A HK1028241B HK 1028241 B HK1028241 B HK 1028241B HK 00106804 A HK00106804 A HK 00106804A HK 1028241 B HK1028241 B HK 1028241B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
weak
modification
difluorobenzyl
crystal modification
triazole
Prior art date
Application number
HK00106804.3A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1028241A1 (en
Inventor
Portmann Robert
Christoph Hofmeier Urs
Burkhard Andreas
Scherrer Walter
Szelagiewicz Martin
Original Assignee
Novartis Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novartis Ag filed Critical Novartis Ag
Priority claimed from PCT/EP1998/003427 external-priority patent/WO1998056772A1/fr
Publication of HK1028241A1 publication Critical patent/HK1028241A1/en
Publication of HK1028241B publication Critical patent/HK1028241B/en

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Claims (9)

  1. Modification cristalline A du composé 1-(2,6-difluorobenzyl)-lH-1,2,3-triazole-4-carboxamide de formule : caractérisée par des lignes caractéristiques aux espacements interplanaires (valeurs de d) de : 10,5 Å, 5,14 Å, 4,84 Å, 4,55 Å, 4,34 Å, 4,07 Å, 3,51 Å, 3,48 Å, 3,25 Å, 3,19 Å, 3,15 Å, 3,07 Å, 2,81 Å, déterminées par un diagramme de poudre aux rayons X.
  2. Modification cristalline suivant la revendication 1, caractérisée par un diagramme de poudre aux rayons X ayant les lignes caractéristiques suivantes aux espacements interplanaires (valeurs de d) de : 10,9 Å (faible), 10,5 Å (moyenne), 6,6 Å (faible), 5,63 Å (faible), 5,25 Å (faible), 5,14 Å (moyenne), 4,94 Å (faible), 4,84 Å (très forte), 4,55 Å (forte), 4,42 Å (très faible), 4,34 Å (moyenne), 4,23 Å (très faible), 4,16 Å (faible), 4,07 Å (moyenne), 4,01 Å (faible), 3,68 Å (très faible), 3,64 Å (très faible), 3,60 Å (faible), 3,56 Å (faible), 3,51 Å (moyenne), 3,48 Å (moyenne), 3,38 Å (très faible), 3,25 Å (forte), 3,19 Å (moyenne), 3,15 Å (moyenne), 3,11 Å (faible), 3,07 Å (moyenne), 2,93 Å (très faible), 2,87 Å (très faible), 2,81 Å (moyenne), 2,76 Å (faible), 2,73 Å (très faible), 2,68 Å (faible), 2,62 Å (très faible), 2,53 Å (faible), 2,43 Å (faible), 2,40 Å (très faible).
  3. Modification cristalline suivant la revendication 1 ou 2, caractérisée par les absorptions suivantes dans le spectre de FT-IR (pastille de KBr -procédé de transmission) : 3092 cm-1 et 3412 cm-1.
  4. Modification cristalline suivant la revendication 3, caractérisée par les absorptions suivantes dans le spectre de FT-IR (KBr - procédé de transmission): 3412, 3189, 3092, 1634, 1560, 1473, 1397, 1325, 1300, 1284, 1235, 1125, 1053, 1036, 1014, 885, 840, 799, 781, 723, 688 et 640 cm-1.
  5. Modification cristalline suivant l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisée par les absorptions suivantes dans le spectre FT-Raman (poudre, procédé de réflexion à 180°) : 3093, 2972, 1628, 1614, 1558, 1465, 1446, 1393, 1279, 1245, 1147, 1080, 1061, 1036, 1014, 840, 724, 691, 667, 550, 499, 437 et 368 cm-1.
  6. Modification cristalline A suivant l'une quelconque des revendications 1-5, caractérisée par un pic endothermique dans l'intervalle 230 °C à 260 °C, la température du pic étant de 239-245 °C, et le signal endothermique étant de 209 J/g +/-10 J/g.
  7. Modification cristalline A suivant l'une quelconque des revendications 1-6, ayant une pureté supérieure à 95 %.
  8. Préparations pharmaceutiques comprenant la modification cristalline A du composé 1-(2,6-difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide suivant l'une quelconque des revendications 1-7 et des excipients et additifs utilisables du point de vue pharmaceutique.
  9. Utilisation de la modification cristalline A du 1-(2,6-difluorobenzyl)-lH-1,2,3-triazole-4-carboxamide suivant l'une quelconque des revendications 1-7 pour la préparation de préparation pharmaceutiques pour le traitement de l'épilepsie et des sous-indications de celle-ci.
HK00106804.3A 1997-06-10 1998-06-08 Crystal modification of 1-(2,6-difluorobenzyl)-1h-1,2,3-triazole-4-carboxamide and its use as antiepileptic HK1028241B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CH140497 1997-06-10
CH1404/97 1997-06-10
PCT/EP1998/003427 WO1998056772A1 (fr) 1997-06-10 1998-06-08 Modification cristalline de 1-(2,6-difluorobenzyle)-1h-1,2,3-triazole-4-carboxamide et son utilisation en tant qu'anti-epileptique

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1028241A1 HK1028241A1 (en) 2001-02-09
HK1028241B true HK1028241B (en) 2003-11-21

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