HK1025765B - Amines as inhibitors of tnf alpha - Google Patents

Claims (5)

1. Eine Verbindung der Formel: worin R⁷ bedeutet: (i) ein zyklisches Alkyl mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen; (ii) ein mit ein oder mehr Substituenten substituiertes Phenyl, wobei jeder der Substituenten unabhängig von den anderen ausgewählt ist aus Nitro, Cyano, Trifluormethyl, Carbethoxy, Carbomethoxy, Carbopropoxy, Acetyl, Carbamoyl, Acetoxy, Carboxy, Hydroxy, Amino, Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen oder Halogen; (iii) Benzyl oder Benzyl substituiert mit ein bis drei Substituenten ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Nitro, Cyano, Trifluormethyl, Carbethoxy, Carbomethoxy, Carbopropoxy, Acetyl, Carbamoyl, Acetoxy, Carboxy, Hydroxy, Amino, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder Halogen; (iv) Naphthyl, (v) Benzyloxy; oder (vi) Imidazol-4-ylmethyl; R¹² Alkoxy mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen, -O-CH₂-Pyridyl, -O-Benzyl, oder bedeutet; R⁸ Wasserstoff oder Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen bedeutet; R⁹ Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, -CH₂-Pyridyl, Benzyl, -COR¹⁰, oder -SO₂R¹⁰ bedeutet, wobei R¹⁰ Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder Phenyl bedeutet; n einen Wert von 0, 1, 2 oder 3 hat, mit der Bedingung, dass die Verbindung nicht eine der folgenden ist:

   a)

   b)

   c) und mit der Bedingung, dass die Verbindung nicht eine Verbindung ist, in der R⁷ ein Benzyl ist und n gleichzeitig = 0 und R¹² gleichzeitig ein Octyl ist.
2. Eine Verbindung gemäß Anspruch 1 zur therapeutischen Verwendung.
3. Verwendung einer Verbindung der Formel: in der Herstellung eines Medikaments zur Reduzierung der TNFα-Konzentration in einem Säutetier, worin in der Formel R⁷ bedeutet: (i) ein zyklisches Alkyl mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen; (ii) ein mit ein oder mehr Substituenten substituiertes Phenyl, wobei jeder der Substituenten unabhängig von den anderen ausgewählt ist aus Nitro, Cyano, Trifluormethyl, Carbethoxy, Carbomethoxy, Carbopropoxy, Acetyl, Carbamoyl, Acetoxy, Carboxy, Hydroxy, Amino, Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen oder Halogen; (iii) Benzyl oder Benzyl substituiert mit ein bis drei Substituenten ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Nitro, Cyano, Trifluormethyl, Carbethoxy, Carbomethoxy, Carbopropoxy, Acetyl, Carbamoyl, Acetoxy, Carboxy, Hydroxy, Amino, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder Halogen; (iv) Naphthyl, (v) Benzyloxy; oder (vi) Imidazol-4-ylmethyl; R¹² Alkoxy mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen, -O-CH₂-Pyridyl, -O-Benzyl, oder bedeutet; R⁸ Wasserstoff oder Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen bedeutet; R⁹ Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, -CH₂-Pyridyl, Benzyl, -COR¹⁰, oder -SO₂R¹⁰ bedeutet, wobei R¹⁰ Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder Phenyl bedeutet; n einen Wert von 0, 1, 2 oder 3 hat.
4. Verwendung einer Verbindung, wie sie in Anspruch 3 definiert ist, in der Herstellung eines Medikaments zur Inhibierung von TNFα-aktivierter Retrovirus-Replikation in Säugetieren.
5. Eine pharmazeutische Zusammensetzung umfassend eine wirksame Menge einer Verbindung gemäß Anspruch 1 zur Inhibierung von TNFα in einer Einzel- oder Vielfach-Dosiereinheit.