HK1022831B

HK1022831B - Pharmaceutical composition for oral administration of a n-piperidino-3-pyrazolecarboxamide derivative, its salts and their solvates

Info

Publication number: HK1022831B
Application number: HK00101773.1A
Authority: HK
Inventors: Abramovici Bernard; Condamine Christian; Gromenil Jean-Claude
Original assignee: 赛诺菲安万特
Priority date: 1997-03-28
Filing date: 1998-03-27
Publication date: 2001-11-02

Claims

Pharmazeutische Zusammensetzung zur oralen Verabreichung von N-Piperidino-5-(4-chlorphenyl)-1-(2,4-dichlorphenyl)-4-methylpyrazol-3-carboxamid der Formel eines seiner pharmazeutisch annehmbaren Salze oder eines der Solvate derselben (im folgenden Wirkstoff), umfassend:
- 0,5 bis 20 Gew.-% Wirkstoff in mikronisierter Form,

- 0,05 bis 0,5 Gew.-% eines Natriumalkylsulfats,

- 2,5 bis 10 Gew.% eines zerfallsfördernden Mittels
und pharmazeutische Träger, wobei die Zusammensetzung durch Nassgranulation formuliert wird.
Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, umfassend:
- 0,5 bis 20 Gew.-% N-Piperidino-5-(4-chlorphenyl)-1-(2,4-dichlorphenyl)-4-methylpyrazol-3-carboxamid in mikronisierter Form,

- 0,05 bis 0,5 Gew.-% Natriumlaurylsulfat,

- 2,5 bis 10 Gew.-% vernetzte Natriumcarboxymethylcellulose.
Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, enthaltend
- 0,5 bis 20 Gew.-% N-Piperidino-5-(4-chlorphenyl)-1-(2,4-dichlorphenyl)-4-methylpyrazol-3-carboxamid in mikronisierter Form,

- 0,1 Gew.-% Natriumlaurylsulfat,

- 5 Gew.-% vernetzte Natriumcarboxymethylcellulose,

- 1 bis 10 Gew.-% Bindemittel,

- 0,2 bis 5 Gew.-% Gleitmittel
und ein Verdünnungsmittel in ausreichender Menge auf 100 %.
Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, worin Natriumalkylsulfat für die Nassgranulation zu gereinigtem Wasser gegeben wird.
Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4 in Kapsel-, Tabletten-, Säckchen- oder Pulverform.
Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1 in Kapselform mit der folgenden Formulierung, ausgedrückt in Gewichtsprozent: Innere Phase N-Piperidino-5-(4-chlorphenyl)-1-(2,4-dichlorphenyl)-4-methylpyrazol-3-carboxamid in mikronisierter Form 0,59 % Maisstärke 30 % Lactose-Monohydrat 200 Mesh 60,78 % Povidon K 30 2,53 % vernetzte Natriumcarboxymethylcellulose 5 %

Granulation Natriumlaurylsulfat 0,1 % Wasser q.s.

Äußere Phase Magnesiumstearat 1%
Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1 in Kapselform mit der folgenden Formulierung, ausgedrückt in Gewichtsprozent: Innere Phase N-Piperidino-5-(4-chlorphenyl)-1-(2,4-dichlorphenyl)-4-methylpyrazol-3-carboxamid in mikronisierter Form 5,88 % Maisstärke 30 % Lactose-Monohydrat 200 Mesh 55,49 % Povidon K 30 2,53 % vernetzte Natriumcarboxymethylcellulose 5 %

Granulation Natriumlaurylsulfat 0,1 % Wasser q.s.

Äußere Phase Magnesiumstearat 1%
Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1 in Kapselform mit der folgenden Formulierung, ausgedrückt in Gewichtsprozent: Innere Phase N-Piperidino-5-(4-chlorphenyl)-1-(2,4-dichlorphenyl)-4-methylpyrazol-3-carboxamid in mikronisierter Form 17,64 % Maisstärke 30 % Lactose-Monohydrat 200 Mesh 43,73 % Povidon K 30 2,53 % vernetzte Natriumcarboxymethylcellulose 5 %

Granulation Natriumlaurylsulfat 0,1 % Wasser q.s.

Äußere Phase Magnesiumstearat 1 %
Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass:
a) der Wirkstoff, das zerfallsfördernde Mittel und Natriumalkylsulfat mit einem Verdünnungsmittel, einem Bindemittel und gegebenenfalls einem Farbstoff bei Umgebungstemperatur gemischt werden;

b) die Mischung mit gereinigtem Wasser angefeuchtet wird;

c) die so erhaltene feuchte Masse getrocknet und kalibriert wird;

d) zu den so erhaltenen trockenen kalibrierten Körnchen ein Gleitmittel und gegebenenfalls ein Antihaftmittel, ein Fließmittel, ein Farbstoff und/oder ein Aromastoff gegeben wird.
Verfahren nach Anspruch 9 zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 6 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass Natriumalkylsulfat in Stufe b) beigemengt wird.