HK1009245B - Oral liquid alendronate formulations - Google Patents

Claims (28)

1. Eine pharmazeutische Zusammensetzung, die eine pharmazeutisch wirksame Menge Alendronat in einem pharmazeutisch annehmbaren Träger und eine ausreichende Menge eines Puffers, um einen pH-Wert der Zusammensetzung im Bereich von 2 bis 8 aufrechtzuerhalten, und einen Komplexbildner, um die Ausfällung von Alendronat in wäßriger Lösung zu verhindern, enthält.
2. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, die eine Flüssigkeit ist.
3. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei die Flüssigkeit ein Sirup ist.
4. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei die Flüssigkeit eine wäßrige Lösung ist.
5. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, die ein Pulver zur Wiederauflösung ist.
6. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 5, gelöst in Wasser.
7. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Alendronat in der Menge von 0,0005 bis 0,5 Gramm pro Gramm Zusammensetzung vorliegt.
8. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der pharmazeutisch annehmbare Hilfsstoff gereinigtes Wasser ist.
9. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der Puffer Natriumcitrat/Citronensäure, Kaliumhydrogentartrat, Natriumhydrogentartrat, Kaliumdihydrogenphosphat und Dinatriumhydrogenphosphat ist.
10. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der Puffer in einer Menge von 0,5-50:1 Puffer:Alendronat-Molverhältnis vorliegt.
11. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der Komplexbildner EDTA ist.
12. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 11, wobei das EDTA in einem Verhältnis von 0,005-2:1 Gewichtsteilen pro Gewichtsteil Alendronat vorliegt.
13. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der pH-Wert im Bereich von 4-6 liegt.
14. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, die ein Sirup der folgenden Rezeptur ist: Alendronat 0,5-10,0 mg Citronensäure 1-15 mg Natriumcitrat 5-50 mg Saccharose 10-85% Gereinigtes Wasser q.s. 1 ml
15. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 14, die ein Sirup der folgenden Rezeptur ist: Alendronat 0,5-10,0 mg Citronensäure 1-15 mg Natriumcitrat 5-50 mg Glycerin 5-25% Saccharose 10-40% Sorbit 10-40% 10-200 mg 0,1-1,0 mg Sorbinsäure 0,05-0,2% Gereinigtes Wasser q.s. 1 ml
16. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, die eine wäßrige Lösung der folgenden Rezeptur ist: Alendronat 0,5-10,0 mg Natriumcitrat 5-50 mg Citronensäure 1-15 mg Gereinigtes Wasser q.s. 1 ml
17. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 16, die die Rezeptur hat: Alendronat 0,5-10,0 mg Natriumcitrat 5-50 mg Citronensäure 1-15 mg 10-200 mg 0,1-1,0 mg Sorbinsäure 0,05-0,2% 1-100 mg Propylenglycol 5-20% Gereinigtes Wasser q.s. 1 ml
18. Die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, die ein Pulver zur Wiederauflösung ist, mit der folgenden Rezeptur: Alendronat 2-50 mg Saccharose 100-1000 mg Natriumcitrat 25-500 mg Citronensäure 5-500 mg
19. Die Verwendung von Alendronat zur Herstellung eines oralen flüssigen Medikaments zur Behandlung und/oder Prävention von Knochenschwund bei einem Subjekt, das Schwierigkeiten beim Schlucken hat, wobei das Medikament in einem pharmazeutisch annehmbaren Träger eine ausreichende Menge eines Puffers, um einen pH-Wert des Medikaments im Bereich von 2 bis 8 aufrechtzuerhalten, und Komplexbildner, um die Ausfällung von Alendronat in wäßriger Lösung zu verhindern, enthält.
20. Die wie in Anspruch 19 beanspruchte Verwendung, wobei das Subjekt ein Mensch ist.
21. Die wie in Anspruch 19 beanspruchte Verwendung, wobei der Knochenschwund osteoporosebedingt, durch Krankheit hervorgerufen, altersbedingt, durch Steroid-Therapie bedingt, rheumatoidbedingt, durch Paget-Krankheit bedingt oder krebsbedingt ist.
22. Die wie in Anspruch 19 beanspruchte Verwendung, wobei die Behandlung prophylaktisch ist.
23. Die wie in Anspruch 19 beanspruchte Verwendung, wobei das flüssige Medikament ein Sirup ist.
24. Die wie in Anspruch 19 beanspruchte Verwendung, wobei das flüssige Medikament eine wäßrige Lösung ist.
25. Die Verwendung von Alendronat zur Herstellung eines Pulvers zur Wiederauflösung zur Behandlung und/oder Prävention von Knochenschwund bei einem Subjekt, das Schwierigkeiten beim Schlucken hat, wobei das Medikament in einem pharmazeutisch annehmbaren Träger eine ausreichende Menge eines Puffers, um einen pH-Wert der Zusammensetzung, wenn sie wieder gelöst ist, im Bereich von 2 bis 8 aufrechtzuerhalten, und Komplexbildner, um die Ausfällung von Alendronat in wäßriger Lösung zu verhindern, enthält.
26. Die wie in Anspruch 25 beanspruchte Verwendung, wobei das Subjekt ein Mensch ist.
27. Die wie in Anspruch 25 beanspruchte Verwendung, wobei der Knochenschwund osteoporosebedingt, durch Krankheit hervorgerufen, altersbedingt, durch Steroid-Therapie bedingt, rheumatoidbedingt, durch Paget-Krankheit bedingt oder krebsbedingt ist.
28. Die wie in Anspruch 25 beanspruchte Verwendung, wobei die Behandlung prophylaktisch ist.