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HK1004092B - Pharmacologically active cns compounds - Google Patents

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Publication number
HK1004092B
HK1004092B HK98103304.8A HK98103304A HK1004092B HK 1004092 B HK1004092 B HK 1004092B HK 98103304 A HK98103304 A HK 98103304A HK 1004092 B HK1004092 B HK 1004092B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compound
trichlorophenyl
pyrimidine
process according
amino
Prior art date
Application number
HK98103304.8A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Inventor
Ainslie Miller Alistair
Stuart Nobbs Malcolm
Martin Hyde Richard
John Leach Michael
Original Assignee
惠尔康基金会集团公司
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 惠尔康基金会集团公司 filed Critical 惠尔康基金会集团公司
Publication of HK1004092B publication Critical patent/HK1004092B/en

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Claims (17)

  1. Procédé pour la préparation de 4-amino-2-(4-méthylpipérazine-1-yl)-5-(2,3,5-trichlorophényl)pyrimidine ou d'un de ses sels d'addition d'acides, procédé qui comprend la réaction d'un composé de formule (I) : dans laquelle L représente un groupe partant et Y représente un groupe cyano, avec le composé de formule (II) : ou un de ses sels ; et l'isolement de la 4-amino-2-(4-méthylpipérazine-1-yl)-5-(2,3,5-trichlorophényl)pyrimidine ainsi produite sous forme de la base libre ou sous forme d'un de ses sels d'addition d'acides.
  2. Procédé suivant la revendication 1, dans lequel L représente un groupe alkoxy en C1 à C4.
  3. Procédé suivant la revendication 1 ou 2, dans lequel la réaction est conduite dans un solvant non aqueux à température élevée en présence d'une base.
  4. Procédé suivant la revendication 3, dans lequel la réaction est conduite au reflux.
  5. Procédé suivant la revendication 3 ou 4, dans lequel le solvant est un alcanol.
  6. Procédé suivant la revendication 5, dans lequel le solvant est l'éthanol.
  7. Procédé suivant l'une quelconque des revendications précédentes, dans lequel le sel est un sel formé avec l'acide chlorhydrique, bromhydrique, sulfurique, citrique, tartrique, phosphorique, lactique, pyruvique, acétique, succinique, fumarique, maléique, oxalo-acétique, méthanesulfonique, éthanesulfonique, p-toluènesulfonique, benzènesulfonique ou iséthionique.
  8. Procédé pour la préparation de la 4-amino-2-(4-méthylpipérazine-1-yl)-5-(2,3,5-trichlorophényl)pyrimidine, procédé qui comprend la réaction d'un composé de formule (IV) : dans laquelle Y représente un groupe cyano et R10 et R11 représentent l'un et l'autre un groupe alkyle ou forment conjointement un groupe -(C(R)2)n- dans lequel R représente l'hydrogène ou un groupe alkyle et n est un nombre entier de 2 à 4, avec le composé de formule (II) répondant à la définition suivant la revendication 1.
  9. Procédé suivant la revendication 8, dans lequel la réaction est conduite dans un solvant non aqueux au reflux en présence, comme base, d'éthylate de sodium.
HK98103304.8A 1988-12-07 1998-04-20 Pharmacologically active cns compounds HK1004092B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB8828620 1988-12-07
GB8908561 1989-04-14
GB8918893 1989-08-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HK1004092B true HK1004092B (en) 1998-11-13

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