HK1087031B - Subcutaneous implants having limited initial release of the active principle and subsequent linearly varying extended release thereof - Google Patents
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Claims (21)
- Implants sous-cutanés comprenant:- un coeur (i) comprenant au moins un principe actif dispersé dans une matrice polymérique constituée essentiellement de PLGA obtenu par extrusion;- un revêtement (ii) sous forme de film comprenant du PLGA en tant que composant principal.
- Implant sous-cutané selon la revendication 1, dans lequel le principe actif contenu dans le coeur (i) est choisi dans le groupe comprenant : un peptide, un principe actif capable d'augmenter la densité osseuse, un narcotique-analgésique, un stéroïde hormonal pour les traitements hormonaux au cours de la ménopause ou pour la contraception.
- Implant sous-cutané selon la revendication 2, caractérisé en ce que, lorsque le coeur (i) contient un peptide, les particules dudit principe actif présentent des dimensions extrêmement hétérogènes qui varient entre 1 micron et 63 microns.
- Implants sous-cutanés selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisé en ce que le PLGA utilisé dans le coeur (i) présente une masse moléculaire comprise entre 50000 et 150000, et un rapport molaire entre les monomères d'acide lactique et les monomères d'acide glycolique compris entre 50:50 et 95:5.
- Implants sous-cutanés selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans lesquels le revêtement (ii) comprend une quantité de PLGA comprise entre 75 et 99,999%, le pourcentage restant étant essentiellement constitué de d'excipients et/ou du même ingrédient actif que celui utilisé dans le coeur (i).
- Implants sous-cutanés selon la revendication 5, dans lesquels le revêtement (ii) est essentiellement constitué de PLGA.
- Implants sous-cutanés selon la revendication 5, dans lesquels le revêtement (ii) est constitué d'un mélange de 80% de PLGA et du pourcentage restant constitué par 100% d'au moins un excipient hydrophile.
- Implants sous-cutanés selon la revendication 7, dans lesquels ledit excipient hydrophile est choisi dans le groupe constitué par la polyvinyl pyrrolidone, le D-mannitol et des mélanges de ceux-ci.
- Implants sous-cutanés selon la revendication 5, dans lesquels le revêtement (ii) est constitué par un mélange de 75% de PLGA et du pourcentage restant constitué du même ingrédient actif que celui contenu dans le coeur (i).
- Implant sous-cutané selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, caractérisé en ce que ledit revêtement sous forme de film (ii) est constitué par du PLGA de masse moléculaire comprise entre 50000 et 150000 et de rapport molaire entre les monomères d'acide lactique et les monomères d'acide glycolique compris entre 50:50 et 95:5.
- Implant sous-cutané selon la revendication 10, dans lequel le PLGA présente une masse moléculaire moyenne comprise entre 100000 et 150000 et ledit rapport molaire est compris entre 50/50 et 75/25.
- Implant sous-cutané selon l'une quelconque des revendications 1 à 11, caractérisé en ce que le revêtement (ii) présente une épaisseur comprise entre 5 et 250 µm.
- Implant sous-cutané selon la revendication 12, dans lequel ladite épaisseur est comprise entre 10 et 100 µm.
- Procédé de préparation d'implants sous-cutanés selon l'une quelconque des revendications 1 à 13, comprenant les étapes suivantes :a) préparation du coeur (i) contenant le principe actif par extrusion;b) passage du coeur (i) dans une solution de PLGA dans un solvant approprié choisi parmi les solvants apolaires et aprotiques polaires de sorte que ledit coeur demeure en contact avec ladite solution pendant une durée comprise entre 1 et 5 secondes;c) séchage dudit coeur provenant de l'étape b).
- Procédé selon la revendication 14, dans lequel le solvant apolaire est un solvant chloré.
- Procédé selon la revendication 15, caractérisé en ce que ledit solvant est le chlorure de méthylène.
- Procédé selon la revendication 14, dans lequel ledit solvant aprotique polaire est choisi parmi l'acétonitrile, l'acétate d'éthyle et le tétrahydrofuranne.
- Procédé selon l'une quelconque des revendications 14 à 17, dans lequel la concentration de PLGA dans la solution utilisée dans l'étape a) est comprise entre 70 et 300 g/l.
- Procédé selon la revendication 18, dans lequel ladite concentration est comprise entre 100 et 200 g/l.
- Procédé selon l'une quelconque des revendications 14 à 19, caractérisé en ce que ledit temps de contact est de 1 seconde.
- Procédé de préparation d'un implant sous-cutané selon l'une quelconque des revendications 1 à 13 comprenant les étapes suivantes:a') mélange du principe actif avec PLGA,b') granulation éventuelle du mélange issu de l'étape a') dans une quantité minimale de solvant, et séchage des granules obtenus,c') co-extrusion du mélange issu de l'étape a') ou de l'étape b') avec le PLGA utilisé pour la préparation du revêtement sous forme de film (ii).
Applications Claiming Priority (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT001301A ITMI20031301A1 (it) | 2003-06-26 | 2003-06-26 | Impianti sottocutanei contenenti un principio attivo in grado di aumentare la densita' ossea in associazione con acido polilattico-glicolico per il trattamento dell'osteoporosi. |
| ITMI2003A001301 | 2003-06-26 | ||
| IT001300A ITMI20031300A1 (it) | 2003-06-26 | 2003-06-26 | Impianti sottocutanei contenenti principi attivi ad attivita' analgesica narcotica. |
| IT001299A ITMI20031299A1 (it) | 2003-06-26 | 2003-06-26 | Impianti sottocutanei aventi un rilascio iniziale limitato del principio attivo ed un successivo rilascio del medesimo in maniera estesa con andamento lineare. |
| ITMI2003A001300 | 2003-06-26 | ||
| IT001303A ITMI20031303A1 (it) | 2003-06-26 | 2003-06-26 | Composizioni per impianti sottocutanei contenenti almeno un ormone steroideo per la terapia ormonale sostitutiva e per la contraccezione. |
| ITMI2003A001303 | 2003-06-26 | ||
| ITMI2003A001299 | 2003-06-26 | ||
| PCT/EP2004/051230 WO2005000278A1 (fr) | 2003-06-26 | 2004-06-24 | Implants sous-cutanes a liberation initiale de principe actif controlee, puis a liberation prolongee a variation lineaire |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HK1087031A1 HK1087031A1 (en) | 2006-10-06 |
| HK1087031B true HK1087031B (en) | 2008-01-18 |
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