HK1084043B - Derivatives of aryl-quinazoline/aryl-2amino-phenyl methanone which promote the release of parathyroid hormone - Google Patents

Claims (6)

1. Verbindung, die ausgewählt ist aus:

   1-(2,3-Dimethoxychinoxalin-6-ylmethyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1 H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(3-methansulfonylbenzyl)-5-propargyloxyphenylmethanon,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(3-methansulfonylbenzyl)-6-propargyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(3-methansulfonylbenzyl)-5-propargyloxyphenylmethanon,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(3-methansulfinylbenzyl)-6-propargyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1-pyridin-2-ylmethyl-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1-(4-[1,2,3]-triazol-2-ylbenzyl)-1H-chinazolin-2-on,

   1-(3-Brompropyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1-pyridin-3-ylmethyl-1H-chinazolin-2-on,

   1-[2-(2-Hydroxyethoxy)-benzyl]-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-6-propargyloxy-1-(3,3,3-trifluorpropyl)-1H-chinazolin-2-on,

   1-(3,3-Dimethylbutyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-propargyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(2-methoxybenzyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-(2,2-Dimethylpent-4-enyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-(3,5-Dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-(5-Bromthiophen-2-ylmethyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-(5-Hydroxymethylfuran-2-ylmethyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(2-methoxymethoxybenzyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-(2-Butyl-5-chlor-1 H-imidazol-4-ylmethyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1 H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(6-methoxypyridin-3-ylmethyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   7-[4-(4-Isopropylphenyl)-2-oxo-6-prop-2-inyloxy-2H-chinazolin-1-ylmethyl]-1H-indol-2-carbonitril,

   1-(2,4-Diaminopyrimidin-5-ylmethyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-(6-Hydroxymethylpyridin-2-ylmethyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-(3,5-Di-tert-butyl-4-hydroxybenzyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-[4-(4-Isopropylphenyl)-2-oxo-6-prop-2-inyloxy-2H-chinazolin-1-ylmethyl]-2,2-dimethyloxazolidin-3-carbonsäure-tert-butylester,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(4-methylamino-2-methylsulfanylpyrimidin-5-ylmethyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-{4-[2-(methylpyridin-2-ylamino)-ethoxy]-benzyl}-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(2-methylhex-4-enyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1-(4-pyrazin-2-ylbenzyl)-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(3-methylsulfanylpropyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1-thiophen-2-ylmethyl-1H-chinazolin-2-on,

   1-(2,6-Dichlorbenzyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-Benzyl-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-thion,

   4-(4-Isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1-thiophen-2-ylmethyl-1H-chinazolin-2-thion,

   1-[3-(2-Hydroxyethoxy)-benzyl]-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-thion,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-[2-(2-methoxyethoxy)-pyridin-3-ylmethyl]-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-[6-(2-Hydroxyethoxy)-pyridin-2-ylmethyl]-4-(4-isopropylphenyl)-6-propargyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-[6-Chlorpyridin-3-ylmethyl]-4-(4-isopropylphenyl)-6-propargyloxy-1 H-chinazolin-2-on,

   (4-Isopropylphenyl)-2-{[6-(2-methoxyethoxy)-pyridin-2-ylmethyl]-amino}-5-propargyloxyphenyl)-methanon

   1-(2-Hydroxypyridin-3-ylmethyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-propargyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(5-methoxypyridin-2-ylmethyl)-6-propargyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-(6-methylpyridin-2-ylmethyl)-6-propargyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-(2-Chlorpyridin-4-ylmethyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-propargyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-(2-Chlorpyridin-3-ylmethyl)-4-(4-isopropylphenyl)-6-propargyloxy-1 H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-{6-[2-(2-methoxyethoxy)-ethoxy]-pyridin-2-ylmethyl}-6-propargyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-1-[6-(2-methoxyethoxy)-ethoxy]-pyridin-2-ylmethyl)-6-propargyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   5-Allyl-1-benzyl-6-hydroxy-4-(4-isopropylphenyl)-1H-chinazolin-2-on,

   {2-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2-methylpropylamino]-4,5-dimethoxyphenyl}-(4-isopropylphenyl)-methanon,

   {2-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)-ethylamino]-4,5-dimethoxyphenyl}-(4-isopropylphenyl)-methanon,

   {4,5-Dimethoxy-2-[2-(3-methoxyphenyl)-2-methylpropylamino]-phenyl}-(4-isopropylphenyl)-methanon,

   {2-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)-2-methylpropylamino]-5-prop-2-inyloxyphenyl}-(4-isopropylphenyl)-methanon,

   {2-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)-ethylamino]-5-prop-2-inyloxyphenyl}-(4-isopropylphenyl)-methanon,

   {2-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-ethylamino]-4,5-dimethoxyphenyl}-(4-isopropylphenyl)-methanon,

   1-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)-ethyl]-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1 H-chinazolin-2-on,

   {2-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)-2-methylpropylamino]-4-hydroxy-5-methoxyphenyl}-(4-isopropylphenyl)-methanon,

   (2-Benzo[1,3]dioxol-5-ylethyl)-[5-hydroxy-2-(4-isopropylbenzoyl)-4-methoxyphenyl]-ammoniumchlorid,

   1-[2-Hydroxy-2-(2,4,6-trimethylphenyl)-ethyl]-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   1-[2-(3,5-Difluorphenyl)-2-hydroxyethyl]-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1-[(E)-2-(2,4,6-trimethylphenyl)-vinyl]-1H-chinazolin-2-on,

   4-(4-Isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1-((E)-styryl)-1H-chinazolin-2-on,

   1-[(E)-2-(3-Chlor-4-methoxyphenyl)-vinyl]-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on und

   1-[(E)-2-(3,5-Dimethylphenyl)-vinyl]-4-(4-isopropylphenyl)-6-prop-2-inyloxy-1H-chinazolin-2-on,

   oder einem pharmazeutisch akzeptablen und spaltbaren Ester, oder einem Säureadditionssalz hiervon.
2. Verbindung nach Anspruch 1 für die Verwendung als ein Pharmazeutikum.
3. Verwendung einer Verbindung nach Anspruch 1 zur Herstellung eines Arzneimittels für die Verhinderung oder Behandlung von Knochenzuständen, die mit einer erhöhten Calciumdepletion oder Calciumresorption assoziiert sind oder bei denen eine Stimulation einer Knochenbildung und Calciumfixation im Knochen erwünscht ist.
4. Verwendung einer Verbindung nach Anspruch 1 zur Herstellung eines Arzneimittels für die Prävention oder Behandlung von Anfällen, Schlag, Kopftrauma, Rückenmarksverletzung, Hypoxie-induzierter Nervenzellenschädigung, Epilepsie, neurodegenerativen Krankheiten, Alzheimer-Krankheit, Huntington-Krankheit und Parkinson-Krankheit, Demenz, Muskelspannung, Depression, Angst, Panikstörung, obsessiver-kompulsiver Störung, posttraumatischer Stressstörung, Schizophrenie, neuroleptischem malignem Syndrom, kongestivem Herzversagen, Hypertension, Darmbeweglichkeitsstörungen, Diarrhöe, spastischer Kolonstörung, dermatologischen Störungen, Verbrennungen, Ulzerationen, Wunden, Osteoporose, juveniler Osteoporose, menopausaler Osteoporose, postmenopausaler Osteoporose, posttraumatischer Osteoporose, Frakturen, Osteopathie, Osteomalazie, periodontalem Knochenverlust oder Knochenverlust infolge von Arhtritis oder Osteoarthritis oder für die Behandlung von Hyperparathyroidismus.
5. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend eine Verbindung nach Anspruch 1 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz und einen spaltbaren Ester oder ein Säureadditionssalz hiervon.
6. Pharmazeutische Zusammensetzung für die Verhinderung oder Behandlung von Knochenzuständen, die mit einer erhöhten Calciumdepletion oder Calciumresorption assoziiert sind oder bei denen eine Stimulation einer Knochenbildung und Calciumfixation im Knochen erwünscht ist, oder für die Prävention oder Behandlung von Anfällen, Schlag, Kopftrauma, Rückenmarksverletzung, Hypoxie-induzierter Nervenzellenschädigung, Epilepsie, neurodegenerativen Krankheiten, Alzheimer-Krankheit, Huntington-Krankheit und Parkinson-Krankheit, Demenz, Muskelspannung, Depression, Angst, Panikstörung, obsessiver-kompulsiver Störung, posttraumatischer Stressstörung, Schizophrenie, neuroleptischem malignem Syndrom, kongestivem Herzversagen, Hypertension, Darmbeweglichkeitsstörungen, Diarrhöe, spastischer Kolonstörung, dermatologischen Störungen, Verbrennungen, Ulzerationen, Wunden, Osteoporose, juveniler Osteoporose, menopausaler Osteoporose, postmenopausaler Osteoporose, posttraumatischer Osteoporose, Frakturen, Osteopathie, Osteomalazie, periodontalem Knochenverlust oder Knochenverlust infolge von Arhtritis oder Osteoarthritis oder für die Behandlung von Hyperparathyroidismus, umfassend eine Verbindung nach Anspruch 1 im Gemisch mit einem pharmazeutisch akzeptablen Exzipient, Verdünnungsmittel oder Träger hierfür.