HK1071289B

HK1071289B - Protein kinase c inhibitors

Info

Publication number: HK1071289B
Application number: HK05101570.1A
Authority: HK
Inventors: William Francis Heath Junior Heath; John Hampton Mcdonald Iii; Michael Paal; Gerd Ruhter; Schotten Theo; Wolfgang Stenzel
Original assignee: Eli Lilly And Company
Priority date: 1993-12-23
Filing date: 1998-07-14
Publication date: 2010-08-27

Claims

Verbindung der Formel: worin R¹ für oder einen Alkylglycoserest steht, R¹ für Wasserstoff, C₁-C₄-Alkyl, Cyclopropylmethyl, Aminoalkyl, Monoalkylaminoalkyl oder Dialkylaminoalkyl steht; R² und R^2' unabhängig voneinander für Wasserstoff, Alkyl, Alkoxyalkyl, Hydroxyalkyl, C₁-C₃-Alkylthio, S(O)C₁-C₃-Alkyl, CF₃ stehen; R³ für Wasserstoff oder CH₃-CO- steht; R⁴, R^4', R⁵, R^5', R⁶, R^6', R⁷ und R^7' unabhängig voneinander für Wasserstoff, Halogen, Alkyl, Hydroxy, Alkoxy, -COO(C₁-C₃-Alkyl), CF₃, Nitro, Amino, Acetylamino, Monoalkylamino, Dialkylamino, Alkylthio oder S(O)C₁-C₃-Alkyl stehen; n für 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 steht; oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz oder Solvat hiervon.
Verbindung nach Anspruch 1 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz oder Solvat hiervon, worin R¹ für einen Alkylglycoserest steht.
Verbindung nach Anspruch 2 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz oder Solvat hiervon, worin die an die C-1-Position des Indolyls über das C₂-C₄-Alkyl gebundene Glycoseeinheit Allosyl, Altrosyl, Glucosyl, Mannosyl, Gulosyl, Idosyl, Galactosyl, Talosyl, Arabinosyl, Xylosyl, Lyxosyl, Rhamnosyl, Ribosyl, Desoxyfuranosyl, Desoxypyranosyl und Desoxyribosyl ist, die Azidsubstituiert, O-acetyliert, O-methyliert, Amino-, Mono- und Dialkylamino-substituiert oder Acylamino-substituiert sein können.
Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz oder Solvat hiervon, worin R¹ für steht.
3-(1-[2-(5-Acetamido-2,5-didesoxy-α-D-ribopyranosyl)-hydroxyethyl]-3-indolyl)-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrol-2,5-dion; 3-(1-[3-Cyclopropylamino-1-propyl]-3-indolyl)-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrol-2,5-dion; 3-(1-[2-(β-D-2-Desoxyribopyranosyl)-hydroxyethyl]-3-indolyl)-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrol-2,5-dion; 3-[1-N-(3-(Cyclohexylamincarboxy)-propyl)-indol-3-yl]-4-[1-N-(methyl)-indol-3-yl]-1H-pyrrol-2,5-dion; 3-(1-[4-(2,5-Dideoxy-5-azido-α-D-ribofuranosyl)-hydroxybutyl]-3-indolyl)-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrol-2,5-dion; 3-(1-[4-(2,5-Didesoxy-5-azido-β-D-ribofurano-syl)-hydroxy-butyl]-3-indolyl-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrol-2,5-dion, 3-(1-[4-(2,5-Didesoxy-β-D-ribosyl)-hyroxybutyl]-3-indolyl)-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrol-2,5-dion; 3-(1-[2-(5-Acetamido-2,5-didesoxy-β-D-ribofuranosyl)-hydroxyethyl]-3-indolyl-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrol-2,5-dion; oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz oder Solvat hiervon.
Verbindung der Formel: worin: R¹ für CH₃ steht, R² für H steht, R^1' für steht und R^2' für H steht; oder R¹ für steht, R² für H steht, R^1' für CH₃ steht und R^2' für H steht; oder R¹ für steht, R² für H steht, R^1' für CH₃ steht und R^2' für H steht, oder R¹ für steht, R² für H steht, R^1' für CH₃ steht und R^2' für H steht; oder R¹ für steht, R² für H steht, R^1' für CH₃ steht und R^2' für H steht; oder R¹ für steht, R² für H steht, R^1' für CH₃ steht und R^2' für H steht; oder eine Verbindung der Formel: worin R¹ für CH₃ steht und R^1' für steht; oder R¹ für CH₃ steht und R^1' für steht; oder R¹ für CH₃ steht und R^1' für steht; oder R¹ für CH₃ steht und R^1' für steht; oder R¹ für CH₃ steht und R^1' für steht; oder R¹ für steht und R^1' für CH₃ steht; oder R¹ für steht und R^1' für CH₃ steht; oder R¹ für steht und R^1' für CH₃ steht; oder eine Verbindung der Formel: worin R¹ für steht und R^1' für CH₃ steht; oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz oder Solvat hiervon.
Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 6 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz oder Solvat hiervon zur Verwendung als Pharmazeutikum.
Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 6 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz oder Solvat hiervon zur Verwendung bei der Behandlung von Diabetes mellitus und Komplikationen hiervon.
Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 6 oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz oder Solvat hiervon zur Verwendung bei der Behandlung von Krebs.
Pharmazeutische Formulierung, die als wirksamen Bestandteil eine Verbindung, ein Salz oder ein Solvat gemäß einem der Ansprüche 1 bis 6 in Verbindung mit einem oder mehreren pharmazeutisch akzeptablen Trägern, Hilfsstoffen oder Verdünnungsmitteln umfasst.