HK1070895B

HK1070895B - Pharmaceutical compositions comprising 2,3-diarylpyrazolo[1,5-b]pyridazine derivatives

Info

Publication number: HK1070895B
Application number: HK05103694.8A
Authority: HK
Inventors: Paul John Beswick; Ian Baxter Campell; Neil Mathews; Alan Naylor; Charanjit Bountra
Original assignee: Glaxo Group Limited
Priority date: 1997-09-05
Filing date: 2000-12-15
Publication date: 2006-12-08

Claims

Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine Verbindung der Formel (I): und pharmazeutisch akzeptable Derivate davon, worin:
R⁰ Halogen, C_1-6-Alkyl, C_1-6-Alkoxy, mit einem oder mehreren Fluoratomen substituiertes C_1-6-Alkoxy oder O(CH₂)_nNR⁴R⁵ ist;

R¹ und R² unabhängig ausgewählt sind aus H, C_1-6-Alkyl, mit einem oder mehreren Fluoratomen substituiertem C_1-6-Alkyl, C_1-6-Alkoxy, C_1-6-Hydroxylalkyl, SC_1-6-Alkyl, C(O)H, C(O)C_1-6-Alkyl, C_1-6-Alkylsulfonyl, mit einem oder mehreren Fluoratomen substituiertem C_1-6-Alkoxy, O(CH₂)_nCO₂C_1-6-Alkyl, O(CH₂)_nSC_1-6-Alkyl, (CH₂)_nNR⁴R⁵, (CH₂)_nSC_1-6-Alkyl oder C(O)NR⁴R⁵; mit der Maßgabe, dass dann, wenn R⁰ in der 4-Stellung ist und Halogen ist, wenigstens eines aus R¹ und R² C_1-6-Alkylsulfonyl, mit einem oder mehreren Fluoratomen substituiertes C_1-6-Alkoxy, O(CH₂)_nCO₂C_1-6-Alkyl, O(CH₂)_nSC_1-6-Alkyl, (CH₂)_nNR⁴R⁵ oder (CH₂)_nSC_1-6-Alkyl, C(O)NR⁴R⁵ ist;

R³ C_1-6-Alkyl oder NH₂ ist;

R⁴ und R⁵ unabhängig aus H und C_1-6-Alkyl ausgewählt sind oder zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen 4- bis 8-gliedrigen gesättigten Ring bilden; und n 1-4 ist,
in Kombination mit einem Inhibitor der Freisetzung oder Wirkung von Tuinornekrosefaktor α im Gemisch mit einem oder mehreren physiologisch akzeptablen Trägern oder Exzipienten umfasst.
Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 1, worin die Verbindung der Formel (I) aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus:
3-(4-Methansulfonyl-phenyl)-2-(4-methoxy-phenyl)-pyrazolo[1,5-b]pyridazin;

6-Difluormethoxy-2-(4-fluor-phenyl)-3-(4-methansulfonyl-phenyl)-pyrazolo[1,5-b]pyridazin;

2-(4-Ethoxy-phenyl)-3-(4-methansulfonyl-phenyl)-pyrazolo[1,5-b]pyridazin;

2-(4-Fluor-phenyl)-6-methansulfonyl-3-(4-methansulfonyl-phenyl)-pyrazolo[1,5-b]pyridazin;

2-(4-Difluormethoxy-phenyl)-3-(4-methansulfonyl-phenyl)-pyrazolo[1,5-b]pyridazin;

4-[2-(4-Ethoxy-phenyl)-pyrazolo[1,5-b]pyridazin-3-yl]-benzolsulfonamid;

6-Difluormethoxy-2-(3-fluor-phenyl)-3-(-4-methansulfonyl-phenyl)-pyrazolo[1,5-b]pyridazin;
und pharmazeutisch akzeptablen Derivaten davon besteht.
Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 1 oder 2, worin die Verbindung der Formel (I) 2-(4-Ethoxy-phenyl)-3-(4-methansulfonyl-phenyl)-pyrazolo[1,5-b]pyridazin ist.
Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung wie in einem der Ansprüche 1 bis 3 definiert zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Entzündung.