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HK1070363B - Certain 1-(d-cyclopropylglycinyl)-4-(piperidin-4-yl)piperazine compounds as inhibitors of the serine protease factor xa - Google Patents

Certain 1-(d-cyclopropylglycinyl)-4-(piperidin-4-yl)piperazine compounds as inhibitors of the serine protease factor xa Download PDF

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Publication number
HK1070363B
HK1070363B HK05103052.4A HK05103052A HK1070363B HK 1070363 B HK1070363 B HK 1070363B HK 05103052 A HK05103052 A HK 05103052A HK 1070363 B HK1070363 B HK 1070363B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compound
formula
cyclopropylglycinyl
piperazine
methylpiperidin
Prior art date
Application number
HK05103052.4A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1070363A1 (en
Inventor
Michael Robert Wiley
Gary Lowell Engel
Original Assignee
Eli Lilly And Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Eli Lilly And Company filed Critical Eli Lilly And Company
Priority claimed from PCT/US2003/007794 external-priority patent/WO2003084929A1/en
Publication of HK1070363A1 publication Critical patent/HK1070363A1/en
Publication of HK1070363B publication Critical patent/HK1070363B/en

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Claims (15)

  1. Verbindung der Formel (I) in der R für ein Wasserstoffatom oder ein Fluoratom steht, oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon.
  2. Verbindung, wie in Anspruch 1 beansprucht, in der R für ein Wasserstoffatom steht.
  3. Verbindung, wie in Anspruch 2 beansprucht, die ausgewählt ist aus: 1-(4-Methoxybenzoyl-D-cyclopropylglycinyl)-4-(1-methylpiperidin-4-yl)piperazin und den Hydrochlorid-, Fumarat- und Maleatsäureadditionssalzen davon.
  4. Verbindung, wie in Anspruch 3 beansprucht, die ausgewählt ist aus den Dihydrochlorid-, Difumarat- und Dimaleatsäureadditionssalzen in kristalliner Form.
  5. Verbindung, wie in Anspruch 4 beansprucht, die 1-(4-Methoxybenzoyl-D-cyclopropylglycinyl)-4-(1-methylpiperidin-4-yl)piperazindifumarat in kristalliner Form ist.
  6. Verbindung, wie in Anspruch 1 beansprucht, in der R für ein Fluoratom steht.
  7. Verbindung, wie in Anspruch 6 beansprucht, die ausgewählt ist aus: 1-(3-Fluor-4-methoxybenzoyl-D-cyclopropylglycinyl)-4-(1-methylpiperidin-4-yl)piperazin; und den Hydrochloridsäureadditionssalzen davon.
  8. Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine Verbindung, wie in einem der Ansprüche 1 bis 7 beansprucht, umfasst, zusammen mit einem pharmazeutisch annehmbaren Verdünnungsmittel oder Träger.
  9. Pharmazeutische Zusammensetzung, wie im Anspruch 8 beansprucht, die zur oralen Verabreichung eingerichtet ist.
  10. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung, wie in einem der Ansprüche 1 bis 7 beansprucht, wobei das Verfahren umfasst:
    (a) eine Umsetzung einer Verbindung der Formel (II)    oder eines Salzes davon mit einer Verbindung der Formel (III)    oder eines reaktiven Derivats davon; oder
    (b) eine Umsetzung der Verbindung der Formel (IV)    oder eines Salzes davon mit einer Verbindung der Formel (V)    oder eines reaktiven Derivats davon;
       gefolgt, wenn ein pharmazeutisch annehmbares Salz gewünscht wird, von einer Bildung eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes.
  11. Verbindung der Formel (II) oder eines Salzes davon.
  12. Verbindung der Formel (V) in der R für ein Wasserstoffatom oder ein Fluoratom steht.
  13. Verbindung, wie in einem der Ansprüche 1 bis 7 beansprucht, zur Verwendung bei einer Therapie.
  14. Verwendung einer Verbindung, wie in einem der Ansprüche 1 bis 7 beansprucht, zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung einer thrombotischen Störung.
  15. Verwendung, wie in Anspruch 14 beansprucht, wobei das Arzneimittel zur oralen Behandlung einer thrombotischen Störung ist.
HK05103052.4A 2002-04-01 2003-03-24 Certain 1-(d-cyclopropylglycinyl)-4-(piperidin-4-yl)piperazine compounds as inhibitors of the serine protease factor xa HK1070363B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US36852302P 2002-04-01 2002-04-01
US368523P 2002-04-01
PCT/US2003/007794 WO2003084929A1 (en) 2002-04-01 2003-03-24 Certain 1-(d-cyclopropylglycinyl)-4-(piperidin-4-yl)piperazine compounds as inhibitors of the serine protease factor xa

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1070363A1 HK1070363A1 (en) 2005-06-17
HK1070363B true HK1070363B (en) 2006-01-20

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