HK1069325B - Methods and pharmaceutical compositions for reliable achievement of acceptable serum testosterone levels - Google Patents

Claims (17)

1. Zusammensetzung, die für das intramuskuläre Einspritzen formuliert ist, umfassend einen Testosteronester ausgewählt aus der Gruppe von Estern bestehend aus linearen und verzweigten Noncanoaten, Decanoaten, Undecanoaten, Dodecanoaten, Tridecanoaten, Tetradecanoaten und Pentadecanoaten; und ein Vehikel umfassend Rizinusöl in einer Konzentration von 25 - 45 Vol.-% und ein Hilfslösungsmittel.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der Testosteronester Testosteronundecanoat ist.
3. Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei das Testosteronundecanoat in einer Dosis von 150 bis 500 mg pro ml vorliegt.
4. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Vehikel das Rizinusöl in einer Konzentration von 25 - 40 Vol.-% umfasst.
5. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 - 3, wobei das Hilfslösungsmittel in einer Menge im Bereich von 55 bis 65 Vol.-%, auf das Vehikel bezogen, vorliegt.
6. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Hilfslösungsmittel Benzylbenzoat ist.
7. Pharmazeutische Rezeptur enthaltend 1000 mg Testosteronundecanoat in einem Vehikel von 4 ml einer Mischung von Rizinusöl und Benzylbenzoat in einem Verhältnis von 1:1,7, auf das Volumen bezogen.
8. Verwendung einer Zusammensetzung wie in einem der Ansprüche 1 - 6 definiert, oder einer pharmazeutischen Rezeptur, wie in Anspruch 7 definiert, in einem empfängnisverhütenden Mittel für Männer.
9. Verwendung eines Testosteronesters ausgewählt aus der Gruppe von Estern bestehend aus linearen und verzweigten Noncanoaten, Decanoaten, Undecanoaten, Dodecanoaten, Tridecanoaten, Tetradecanoaten und Pentadecanoaten für die Zubereitung eines Medikaments für die Behandlung von primärem und sekundärem Hypogonadismus beim Mann, wobei das Medikament in Form einer intramuskulären Einspritzung vorliegt und ein Vehikel umfasst, das Rizinusöl in einer Konzentration von 25 - 45 Vol.-% und ein Hilfslösungsmittel umfasst.
10. Verwendung nach Anspruch 9, wobei der primäre Hypogonadismus aus dem Versagen der Hoden herrührt ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Hodenretention, beidseitiger Hodentorsion, Hodenentzündung, Hodenentfernung, Klinefelter-Syndrom, Chemotherapie und toxischem Schaden durch Alkohol oder Schwermetalle.
11. Verwendung nach Anspruch 9, wobei der sekundäre Hypogonadismus von einem Mangel an idiopathisches Gonadotropin freisetzendem Hormon (GnRH) oder durch Tumore, Trauma oder Strahlungsbehandlung hervorgerufener Verletzung der Hirnanhangdrüse/des Hypothalamus herrührt.
12. Verwendung eines Testosteronesters ausgewählt aus der Gruppe von Estern bestehen aus linearen und verzweigten Noncanoaten, Decanoaten, Undecanoaten, Dodecanoaten, Tridecanoaten, Tetradecanoaten und Pentadecanoaten für die Zubereitung eines Medikaments für die Behandlung von Krankheiten und Symptomen, die mit mangelhaften Testosteronspiegeln bei einem Mann assozüert sind, der eine Therapie mit einem Progestin oder Gonadotropin unterdrückenden Mittel durchmacht, wobei das Medikament in Form einer intramuskulären Einspritzung vorliegt und ein Vehikel umfasst, das Rizinusöl in einer Konzentration von 25 - 45 Vol.-% und ein Hilfslösungsmittel umfasst.
13. Verwendung nach Anspruch 10, wobei die mangelhaften Testosteronspiegel bei einem Mann derart sind, dass die Testosteronkonzentration im Serum weniger als 10 nmol/l beträgt.
14. Verwendung nach Ansprüchen 8 - 13, wobei der Testosteronester Testosteronundecanoat ist.
15. Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 14, wobei das Medikament den Testosteronester in einer 6-Wochendosis von 500 mg bis 2000 mg, einer 9-Wochendosis von 500 bis 2000 mg, einer 10-Wochendosis von 500 mg bis 2000 mg, einer 11-Wochendosis von 500 bis 2000 mg, einer 12-Wochendosis von 500 bis 2000 mg, einer 13-Wochendosis von 500 bis 2000 mg, einer 14-Wochendosis von 500 bis 2000 mg, einer 15-Wochendosis von 500 bis 2000 mg oder einer 16-Wochendosis von 500 bis 2000 mg umfasst.
16. Verwendung nach Anspruch 15, wobei die 6-, 9, 10-, 11-, 12-, 13-, 14-, 15- und 16-Wochendosis 750 mg bis 1500 mg beträgt.
17. Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 16, wobei das Hilfslösungsmittel Benzylbenzoat ist.