[go: up one dir, main page]

HK1068136B - Muscarinic antagonists - Google Patents

Muscarinic antagonists Download PDF

Info

Publication number
HK1068136B
HK1068136B HK05100696.2A HK05100696A HK1068136B HK 1068136 B HK1068136 B HK 1068136B HK 05100696 A HK05100696 A HK 05100696A HK 1068136 B HK1068136 B HK 1068136B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compound according
group
alkyl
compound
substituted
Prior art date
Application number
HK05100696.2A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1068136A1 (en
Inventor
Craig D. Boyle
William J. Greenlee
Samuel Chackalamannil
Original Assignee
Schering Corporation
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Schering Corporation filed Critical Schering Corporation
Priority claimed from PCT/US2003/012694 external-priority patent/WO2003091220A1/fr
Publication of HK1068136A1 publication Critical patent/HK1068136A1/en
Publication of HK1068136B publication Critical patent/HK1068136B/en

Links

Claims (29)

  1. Composé de formule structurale (I) : et sels ou solvats pharmacologiquement admissibles d'un tel composé, dans laquelle formule :
    - R1 représente une entité choisie parmi un atome d'hydrogène et les groupes alkyle, alcényle et alcynyle ;
    - R2 représente un groupe de formule :
    - l'indice p vaut de 0 à 4 ;
    - l'indice m vaut de 0 à 4 ;
    - l'indice n vaut de 0 à 4 ;
    - R3 représente une entité choisie parmi les atomes d'hydrogène et d'halogène et les groupes alkyle, alcoxy, hydroxyle, nitro, aminoalkyle et acyle, et si l'indice m vaut de 2 à 4, les entités représentées par R3 peuvent être identiques ou différentes et sont choisies indépendamment ;
    - R4 et R5 représentent des entités qui peuvent être identiques ou différentes et qui sont choisies indépendamment parmi les atomes d'hydrogène et d'halogène ;
    - R6 représente une entité choisie parmi les atomes d'hydrogène et d'halogène et les groupes alkyle, hydroxyle, hydroxyalkyle, aryl-alkyle, aminoalkyle, halogénoalkyle et thioalkyle, et si l'indice n vaut de 2 à 4, les entités représentées par R6 peuvent être identiques ou différentes et sont choisies indépendamment ;
    - R7 représente une entité choisie parmi un atome d'hydrogène et les groupes acyle, alkyle, alcoxy, alcényle, cycloalkyle, cycloalkyle portant de 0 à 2 substituants alkyle qui peuvent être identiques ou différents et qui sont choisis indépendamment, cycloalcényle, bicycloalkyle, aryl-alcényle et aryl-alkyle ;
    - R8 représente une entité choisie parmi les atomes d'hydrogène et d'halogène et les groupes alkyle, aryle, hétéroaryle et cycloalkyle ;
    - R9 représente une entité choisie parmi les atomes d'hydrogène et d'halogène et les groupes alkyle, aryle, hydroxyle et cycloalkyle, et si l'indice p vaut de 2 à 4, les entités représentées par R9 peuvent être identiques ou différentes et sont choisies indépendamment, ou encore deux groupes représentés par R9 peuvent être raccordés pour former ensemble un groupe de formule -(CH2)r où l'indice r vaut de 1 à 6 ;
    - R10 représente une entité choisie parmi les groupes alkyle avec ou sans substituant(s), aryle avec ou sans substituant(s), et hétéroaryle avec ou sans substituant(s), sous réserve que, si R10 représente un groupe hétéroaryle avec ou sans substituant(s), la liaison avec l'entité représentée par M part d'un atome de carbone du groupe représenté par R10 ;
    - Z représente un atome d'azote ou un groupe symbolisé par C-R1 ;
    - X représente une entité symbolisée par -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -alcanediyle-, -C(S)-, -C(alkyle)2- ou -CH(alkyle)- ;
    - et M représente un chaînon symbolisé par -S(O)2- ou -C(O)-.
  2. Composé conforme à la revendication 1, dans lequel Z représente un atome d'azote.
  3. Composé conforme à la revendication 1, dans lequel R7 représente un groupe de formule -CH(CH3)2.
  4. Composé conforme à la revendication 1, dans lequel R3 représente un atome d'hydrogène.
  5. Composé conforme à la revendication 1, dans lequel R6 représente un atome d'hydrogène.
  6. Composé conforme à la revendication 1, dans lequel R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle.
  7. Composé conforme à la revendication 1, dans lequel X représente un chaînon symbolisé par -O-.
  8. Composé conforme à la revendication 1, dans lequel R8 représente un atome d'hydrogène.
  9. Composé conforme à la revendication 1, dans lequel R9 représente un atome d'hydrogène.
  10. Composé conforme à la revendication 1, dans lequel R10 représente un groupe alkyle avec ou sans substituant(s) ou un groupe aryle avec ou sans substituant(s).
  11. Composé conforme à la revendication 10, dans lequel R10 représente un groupe aryle avec substituant(s).
  12. Composé conforme à la revendication 11, dans lequel ledit groupe aryle avec substituant(s) porte un ou plusieurs substituant(s) choisi(s) parmi les groupes alkyle, les atomes d'halogène et le groupe amino.
  13. Composé conforme à la revendication 1, lequel composé de formule (I) a pour formule : dans laquelle les symboles R1, R2, R4 et R5 ont les significations indiquées dans le tableau suivant, pour les composés qui y sont présentés : Composé n° 1 H Cl Cl 2 H Cl Cl 3 H Cl Cl 4 H Cl Cl 5 H Cl Cl 6 H Cl Cl 7 H H H 8 H H H 9 H H H 10 H H 11 H H 12 H H 13 H Cl Cl 14 H Cl Cl 15 H Cl Cl 16 H Cl Cl 17 H Cl Cl
  14. Composé conforme à la revendication 1, de formule suivante :
  15. Composé conforme à la revendication 1, de formule suivante :
  16. Composé conforme à la revendication 1, de formule suivante :
  17. Composé conforme à la revendication 1, de formule suivante :
  18. Composition pharmaceutique comprenant au moins un composé conforme à la revendication 1.
  19. Composition pharmaceutique conforme à la revendication 18, comprenant en outre au moins un véhicule pharmacologiquement admissible.
  20. Procédé de fabrication d'une composition pharmaceutique conforme à la revendication 19, comprenant le fait de mettre au moins un composé conforme à la revendication 1 en contact avec au moins un véhicule pharmacologiquement admissible.
  21. Composé conforme à la revendication 1, conçu pour servir au traitement d'une maladie cognitive ou neurodégénérative.
  22. Composé conforme à la revendication 21, la quantité de composé de formule (I) administrée dans ledit traitement étant une quantité à effet thérapeutique pour le traitement d'une maladie cognitive ou neurodégénérative.
  23. Composé conforme à la revendication 21, la quantité de composé de formule (I) administrée dans ledit traitement valant d'environ 0,00001 à environ 40 mg par kilogramme de poids corporel.
  24. Composé conforme à la revendication 1, conçu pour servir au traitement d'une maladie cognitive ou neurodégénérative, en association avec au moins un inhibiteur d'acétylcholine estérase.
  25. Composé conforme à la revendication 24, la quantité de composé de formule (I) et la quantité d'inhibiteur administrées dans ledit traitement étant des quantités à effet thérapeutique.
  26. Composé conforme à la revendication 24, la quantité de composé de formule (I) et la quantité d'inhibiteur administrées dans ledit traitement valant chacune, indépendamment, d'environ 0,001 à environ 100 mg par kilogramme de poids corporel.
  27. Composé conforme à la revendication 21 ou 24, ladite maladie cognitive ou neurodégénérative étant la maladie d'Alzheimer.
  28. Emploi d'un composé conforme à la revendication 1 en vue de la fabrication d'un médicament conçu pour le traitement d'une maladie cognitive ou neurodégénérative.
  29. Trousse conçue pour le traitement d'une maladie cognitive ou neurodégénérative, comprenant sous un seul emballage un premier récipient et un second récipient à utiliser en association, ledit premier récipient contenant au moins un composé conforme à la revendication 1, et ledit second récipient contenant au moins un inhibiteur d'acétylcholine estérase.
HK05100696.2A 2002-04-26 2003-04-24 Muscarinic antagonists HK1068136B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US37609302P 2002-04-26 2002-04-26
US60/376,093 2002-04-26
PCT/US2003/012694 WO2003091220A1 (fr) 2002-04-26 2003-04-24 Antagonistes muscariniques

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1068136A1 HK1068136A1 (en) 2005-04-22
HK1068136B true HK1068136B (en) 2009-04-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP1499596B1 (fr) Antagonistes muscariniques
US7452891B2 (en) MCH antagonists and their use in the treatment of obesity
EP1343761B1 (fr) Antagonistes piperidiniques de mch et leur utilisation dans le traitement de l'obesite
EP0436334B1 (fr) Dérivés de 3-Aminopipéridine et N-hétérocycles apparentés
EP1318811B1 (fr) Modulateurs cyclopentyles de l'activite du recepteur de la chimiokine
EP1434766B1 (fr) Composes de piperidine servant d'antagonistes muscariniques
AU2002350269A1 (en) Piperidine -based MCH antagonists for treatment of obesity and CNS disorders
HRP20000495A2 (en) N-acyl cyclic amine derivatives
EP3526203B1 (fr) Dérivés de n-aryle et de n-hétéroaryle pipéridine en tant qu'agonistes des récepteurs bêta x du foie, compositions et utilisation associées
NZ552059A (en) Piperidine derivatives as NK1 antagonists
EP1532147B1 (fr) Piperidines spirosubstituees comme antagonistes selectifs de l'hormone concentrant la melanine pour le traitement de l'obesite
EP1660478A1 (fr) Derives de benzimidazole substitues en 2 utilises comme antagonistes selectifs du recepteur de l'hormone concentrant la melanine pour le traitement de l'obesite et de troubles analogues
EP1256575A1 (fr) Derives de phenoxyalkylamine utiles en tant qu'agonistes du recepteur opioide delta
US7345042B2 (en) MCH antagonists for the treatment of obesity
CA2517088A1 (fr) Biaryltetrahydroisoquinoline piperidines utilisees comme antagonistes du recepteur de la mch selectifs pour le traitement de l'obesite et de troubles associes
EP1902044A1 (fr) Modulateurs 5-htx
HK1068136B (en) Muscarinic antagonists
HK1071567B (en) Spirosubstituted piperidines as selective melanin concentrating hormone receptor antagonists for the treatment of obesity
CZ20002614A3 (cs) Cyklické N-acylaminoderiváty
HK1056877B (en) Mch antagonists and their use in the treatment of obesity
AU2002244308A1 (en) MCH antagonists and their use in the treatment of obesity