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HK1064360B - Benzoylsulfonamides and sulfonylbenzamidines for use as antitumour agents - Google Patents

Benzoylsulfonamides and sulfonylbenzamidines for use as antitumour agents Download PDF

Info

Publication number
HK1064360B
HK1064360B HK04107015.2A HK04107015A HK1064360B HK 1064360 B HK1064360 B HK 1064360B HK 04107015 A HK04107015 A HK 04107015A HK 1064360 B HK1064360 B HK 1064360B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
hydrogen
alkyl
halo
alkoxy
phenyl
Prior art date
Application number
HK04107015.2A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1064360A1 (en
Inventor
Thomas Hughes Corbett
Cora Sue Grossman
Karen Lynn Lobb
Chuan Shih
Philip Arthur Hipskind
Ho-Shen Lin
Original Assignee
Eli Lilly And Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Eli Lilly And Company filed Critical Eli Lilly And Company
Priority claimed from PCT/US2002/015142 external-priority patent/WO2002098848A1/en
Publication of HK1064360A1 publication Critical patent/HK1064360A1/en
Publication of HK1064360B publication Critical patent/HK1064360B/en

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Claims (10)

  1. Verbindung der Formel I worin X für O oder NH steht,
    R1 für Wasserstoff, Halogen, C1-C6 Alkyl, C1-C4 Alkoxy, C1-C4 Alkylthio, CF3, OCF3, SCF3, (C1-C4 Alkoxy)-carbonyl, Nitro, Azido, O(SO2)CH3, N(CH3)2, Hydroxy, Phenyl, substituiertes Phenyl, Pyridinyl, Thienyl, Furyl, Chinolinyl oder Triazolyl steht,
    R2 für Wasserstoff, Halogen, Cyano, CF3, C1-C6 Alkyl, (C1-C4 Alkoxy)carbonyl, C1-C4 Alkoxy, Phenyl oder Chinolinyl steht,
    R2a für Wasserstoff oder C1-C4 Alkoxy steht,
    R2b für Wasserstoff oder C1-C6 Alkyl steht, mit der Maßgabe, dass mindestens eines von R2a und R2b für Wasserstoff steht,
    R3 für Wasserstoff, Halogen, C1-C6 Alkyl, CF3 oder Nitro steht,
    R3a für Wasserstoff, Halogen oder C1-C6 Alkyl steht, mit der Maßgabe, dass wenn R3a für C1-C6 Alkyl steht, R3 dann für Wasserstoff steht und R4 für Halogen steht, und
    R4 für Halogen, C1-C6 Alkyl oder CF3 steht, mit der Maßgabe, dass nur eines von R3 und R4 für C1-C6 Alkyl stehen kann und mit der Maßgabe, dass wenn R4 für Halogen oder C1-C6 Alkyl steht, nur eines von R3 und R3a für Wasserstoff steht oder ein pharmazeutisch annehmbares Basenadditionssalz hiervon, mit der Maßgabe dass:
    a) wenn R3 und R4 beide für Chlor stehen und R2 für Wasserstoff steht, R1 dann für Brom, lod, C1-C4 Alkoxy, C1-C4 Alkylthio, CF3, OCF3, Nitro, Azido, O(SO2)CH3, N(CH3)2, Hydroxy, Phenyl, substituiertes Phenyl, Pyridinyl, Thienyl, Furyl oder Triazolyl steht,
    b) wenn R3 und R4 beide für Chlor stehen und R1 für Wasserstoff steht, R2 dann für Brom, Fluor, CF3, C1-C6 Alkyl, C1-C4 Alkoxy, Phenyl oder Chinolinyl steht.
  2. Verbindung nach Anspruch 1, worin R2, R2a und R2b für Wasserstoff stehen und R1 aus der Gruppe ausgewählt ist, die besteht aus Wasserstoff, Halogen, C1-C6 Alkyl, C1-C4 Alkoxy, C1-C4 Alkylthio, CF3, OCF3, SCF3, (C1-C4 Alkoxy)carbonyl, Nitro, Azido, O(SO2)CH3, N(CH3)2, Hydroxy, Phenyl, substituiertes Phenyl, Pyridinyl, Thienyl, Furyl, Chinolinyl und Triazolyl.
  3. Verbindung nach Anspruch 1 oder 2, worin die Verbindung ein pharmazeutisch annehmbares Basenadditionssalz ist.
  4. Verbindung nach Anspruch 3, worin das pharmazeutisch annehmbare Basenadditionssalz ein Natriumsalz ist.
  5. Verbindung nach Anspruch 1, die N-[2-Chlor-4-brombenzoyl]-4-chlorphenylsulfonamid oder ein Basenadditionssalz hiervon ist.
  6. Verbindung nach Anspruch 1, die N-[2-Methyl-4-chlorbenzoyl]-4-chlorphenylsulfonamid oder ein Basenadditionssalz hiervon ist.
  7. Verbindung nach Anspruch 5, worin das Basenadditionssalz ein Natriumsalz ist.
  8. Verwendung einer Verbindung der Formel II worin X für O oder NH steht,
    R1 für Wasserstoff, Halogen, C1-C6 Alkyl, C1-C4 Alkoxy, C1-C4 Alkylthio, CF3, OCF3, SCF3, (C1-C4 Alkoxy)-carbonyl, Nitro, Azido, O(SO2)CH3, N(CH3)2, Hydroxy, Phenyl, substituiertes Phenyl, Pyridinyl, Thienyl, Furyl, Chinolinyl oder Triazolyl steht,
    R2 für Wasserstoff, Halogen, Cyano, CF3, C1-C6 Alkyl, (C1-C4 Alkoxy)carbonyl, C1-C4 Alkoxy, Phenyl oder Chinolinyl steht,
    R2a für Wasserstoff oder C1-C4 Alkoxy steht,
    R2b für Wasserstoff oder C1-C6 Alkyl steht, mit der Maßgabe, dass mindestens eines von R2a und R2b für Wasserstoff steht,
    R3 für Wasserstoff, Halogen, C1-C6 Alkyl, CF3 oder Nitro steht,
    R3a für Wasserstoff, Halogen oder C1-C6 Alkyl steht, mit der Maßgabe, dass wenn R3a für C1-C6 Alkyl steht, R3 dann für Wasserstoff steht und R4 für Halogen steht, und
    R4 für Halogen, C1-C6 Alkyl oder CF3 steht, mit der Maßgabe, dass nur eines von R3 und R4 für C1-C6 Alkyl stehen kann und mit der Maßgabe, dass wenn R4 für Halogen oder C1-C6 Alkyl steht, nur eines von R3 und R3a für Wasserstoff steht oder ein pharmazeutisch annehmbares Basenadditionssalz hiervon,
    zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung eines sensitiven Neoplasmas bei einem Säuger.
  9. Verwendung nach Anspruch 8, worin das sensitive Neoplasma ein Tumor des Kolons oder des Rektums ist.
  10. Pharmazeutische Formulierung, die umfasst eine Verbindung der Formel II worin X für O oder NH steht,
    R1 für Wasserstoff, Halogen, C1-C6 Alkyl, C1-C4 Alkoxy, C1-C4 Alkylthio, CF3, OCF3, SCF3, (C1-C4 Alkoxy)-carbonyl, Nitro, Azido, O(SO2)CH3, N(CH3)2, Hydroxy, Phenyl, substituiertes Phenyl, Pyridinyl, Thienyl, Furyl, Chinolinyl oder Triazolyl steht,
    R2 für Wasserstoff, Halogen, Cyano, CF3, C1-C6 Alkyl, (C1-C4 Alkoxy)carbonyl, C1-C4 Alkoxy, Phenyl oder Chinolinyl steht,
    R2a für Wasserstoff oder C1-C4 Alkoxy steht,
    R2b für Wasserstoff oder C1-C6 Alkyl steht, mit der Maßgabe, dass mindestens eines von R2a und R2b für Wasserstoff steht,
    R3 für Wasserstoff, Halogen, C1-C6 Alkyl, CF3 oder Nitro steht,
    R3a für Wasserstoff, Halogen oder C1-C6 Alkyl steht, mit der Maßgabe, dass wenn R3a für C1-C6 Alkyl steht, R3 dann für Wasserstoff steht und R4 für Halogen steht, und
    R4 für Halogen, C1-C6 Alkyl oder CF3 steht, mit der Maßgabe, dass nur eines von R3 und R4 für C1-C6 Alkyl stehen kann und mit der Maßgabe, dass wenn R4 für Halogen oder C1-C6 Alkyl steht, nur eines von R3 und R3a für Wasserstoff steht oder ein pharmazeutisch annehmbares Basenadditionssalz hiervon,
    und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger, ein Verdünnungsmittel oder einen Hilfsstoff.
HK04107015.2A 2001-06-06 2002-05-24 Benzoylsulfonamides and sulfonylbenzamidines for use as antitumour agents HK1064360B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US29635001P 2001-06-06 2001-06-06
US296350P 2001-06-06
PCT/US2002/015142 WO2002098848A1 (en) 2001-06-06 2002-05-24 Benzoylsulfonamides and sulfonylbenzamidines for use as antitumour agents

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1064360A1 HK1064360A1 (en) 2005-01-28
HK1064360B true HK1064360B (en) 2007-05-25

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