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HK1062011B - Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof - Google Patents

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Info

Publication number
HK1062011B
HK1062011B HK04104977.5A HK04104977A HK1062011B HK 1062011 B HK1062011 B HK 1062011B HK 04104977 A HK04104977 A HK 04104977A HK 1062011 B HK1062011 B HK 1062011B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
androgen receptor
compound
nhcoch
selective androgen
receptor modulator
Prior art date
Application number
HK04104977.5A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1062011A1 (en
Inventor
James Dalton
Duane D. Miller
Donghua Yin
Yali He
Original Assignee
University Of Tennessee Research Foundation
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by University Of Tennessee Research Foundation filed Critical University Of Tennessee Research Foundation
Priority claimed from PCT/US2001/026328 external-priority patent/WO2002016310A1/en
Publication of HK1062011A1 publication Critical patent/HK1062011A1/en
Publication of HK1062011B publication Critical patent/HK1062011B/en

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Claims (40)

  1. Selektive Androgenrezeptor-Modulatorverbindung mit androgener und anaboler in vivo-Aktivität eines Nichtsteroid-Liganden für den Androgenrezeptor mit der Formel: wobei
    X O ist,
    Z NO2, CN, COR oder CONHR ist;
    Y I, CF3, Br, Cl oder SnR3 ist;
    R ein Alkylrest oder OH ist; und
    Q Acetamido oder Trifluoracetamido ist.
  2. Selektive Androgenrezeptor-Modulatorverbindung gemäß Anspruch 1, wobei Z NO2 ist.
  3. Selektive Androgenrezeptor-Modulatorverbindung gemäß Anspruch 1, wobei Y CF3 ist.
  4. Selektive Androgenrezeptor-Modulatorverbindung gemäß Anspruch 1, wobei Q NHCOCH3 ist.
  5. Selektive Androgenrezeptor-Modulatorverbindung gemäß Anspruch 1, wobei Z NO2 ist, Y CF3 ist und Q NHCOCH3 ist.
  6. Zusammensetzung, umfassend eine selektive Androgenrezeptor-Modulatorverbindung (SARM) mit androgener und anaboler in vivo-Aktivität eines Nichtsteroid-Liganden für den Androgenrezeptor, wobei die Verbindung durch die Struktur der Formel (I) dargestellt ist: wobei X O ist;
    Z NO2, CN, COR oder CONHR ist;
    Y I, CF3, Br, Cl oder SnR3 ist;
    R ein Alkylrest oder OH ist; und
    Q Acetamido oder Trifluoracetamido ist.
  7. Zusammensetzung gemäß Anspruch 6, wobei Z NO2 ist.
  8. Zusammensetzung gemäß Anspruch 6, wobei Y CF3 ist.
  9. Zusammensetzung gemäß Anspruch 6, wobei Q NHCOCH3 ist.
  10. Zusammensetzung gemäß Anspruch 6, wobei Z NO2 ist, Y CF3 ist und Q NHCOCH3 ist.
  11. Arzneimittel, umfassend:
    eine wirksame Menge einer selektiven Androgenrezeptor-Modulatorverbindung (SARM) mit androgener und anaboler in vivo-Aktivität eines Nichtsteroid-Liganden für den Androgenrezeptor, wobei die Verbindung durch die Struktur der Formel (I) dargestellt ist:
    wobei X O ist;
    Z NO2, CN, COR oder CONHR ist;
    Y I, CF3, Br, Cl oder SnR3 ist;
    R ein Alkylrest oder OH ist;
    Q Acetamido oder Trifluoracetamido ist; und
    einen pharmazeutisch verträglichen Träger, ein pharmazeutisch verträgliches Verdünnungsmittel oder Salz.
  12. Arzneimittel gemäß Anspruch 11, wobei Z NO2 ist.
  13. Arzneimittel gemäß Anspruch 11, wobei Y CF3 ist.
  14. Arzneimittel gemäß Anspruch 11, wobei Q NHCOCH3 ist.
  15. Arzneimittel gemäß Anspruch 11, wobei Z NO2 ist, Y CF3 ist und Q NHCOCH3 ist.
  16. Verfahren zum Binden einer selektiven Androgenrezeptor-Modulatorverbindung an einen Androgenrezeptor, umfassend den Schritt des in vitro-Kontaktierens des Androgenrezeptors mit einer selektiven Androgenrezeptor-Modulatorverbindung (SARM) mit androgener und anaboler in vivo-Aktivität eines Nichtsteroid-Liganden für den Androgenrezeptor, in einer zum Binden der selektiven Androgenrezeptor-Modulatorverbindung an den Androgenrezeptor wirksamen Menge, wobei die Verbindung durch die Struktur der Formel (I) dargestellt ist: wobei X O ist;
    Z NO2, CN, COR oder CONHR ist;
    Y I, CF3, Br, Cl oder SnR3 ist;
    R ein Alkylrest oder OH ist; und
    Q Acetamido oder Trifluoracetamido ist.
  17. Verfahren gemäß Anspruch 16, wobei Z NO2 ist.
  18. Verfahren gemäß Anspruch 16, wobei Y CF3 ist.
  19. Verfahren gemäß Anspruch 16, wobei Q NHCOCH3 ist.
  20. Verfahren gemäß Anspruch 16, wobei Z NO2 ist, Y CF3 ist und Q NHCOCH3 ist.
  21. Verwendung einer selektiven Androgenrezeptor-Modulatorverbindung (SARM) mit androgener und anaboler in vivo-Aktivität eines Nichtsteroid-Liganden für den Androgenrezeptor, in einer zum Unterdrücken der Spermaproduktion wirksamen Menge, wobei die Verbindung durch die Struktur der Formel (I) dargestellt ist: wobei X O ist;
    Z NO2, CN, COR oder CONHR ist;
    Y I, CF3, Br, Cl oder SnR3 ist;
    R ein Alkylrest oder OH ist; und
    Q Acetamido oder Trifluoracetamido ist,
    für die Herstellung eines Medikaments zum Unterdrücken der Spermatogenese in einem Individuum.
  22. Verwendung gemäß Anspruch 21, wobei Z NO2 ist.
  23. Verwendung gemäß Anspruch 21, wobei Y CF3 ist.
  24. Verwendung gemäß Anspruch 21, wobei Q NHCOCH3 ist.
  25. Verwendung gemäß Anspruch 21, wobei Z NO2 ist, Y CF3 ist und Q NHCOCH3 ist.
  26. Verwendung einer selektiven Androgenrezeptor-Modulatorverbindung (SARM) mit androgener und anaboler in vivo-Aktivität eines Nichtsteroid-Liganden für den Androgenrezeptor in einer zum Binden der selektiven Androgenrezeptor-Modulatorverbindung an den Androgenrezeptor und zum Bewirken einer Änderung in einem androgenabhängigen Zustand ausreichenden Menge, wobei die Verbindung durch die Struktur der Formel (I) dargestellt ist: wobei X O ist;
    Z NO2, CN, COR oder CONHR ist;
    Y I, CF3, Br, Cl oder SnR3 ist;
    R ein Alkylrest oder OH ist; und
    Q Acetamido oder Trifluoracetamido ist,
    für die Herstellung eines Medikaments zur Hormontherapie.
  27. Verwendung gemäß Anspruch 26, wobei Z NO2 ist.
  28. Verwendung gemäß Anspruch 26, wobei Y CF3 ist.
  29. Verwendung gemäß Anspruch 26, wobei Q NHCOCH3 ist.
  30. Verwendung gemäß Anspruch 26, wobei Z NO2 ist, Y CF3 ist und Q NHCOCH3 ist.
  31. Verwendung einer selektiven Androgenrezeptor-Modulatorverbindung (SARM) mit androgener und anaboler in vivo-Aktivität eines Nichtsteroid-Liganden für den Androgenrezeptor in einer zum Binden der selektiven Androgenrezeptor-Modulatorverbindung an den Androgenrezeptor und Bewirken einer Änderung in einem androgenabhängigen Zustand ausreichenden Menge, wobei die Verbindung durch die Struktur der Formel (I) dargestellt ist: wobei X O ist;
    Z NO2, CN, COR oder CONHR ist;
    Y I, CF3, Br, Cl oder SnR3 ist;
    R ein Alkylrest oder OH ist; und
    Q Acetamido oder Trifluoracetamido ist,
    für die Herstellung eines Medikaments zur Behandlung eines Individuums mit einem verwandten Hormonzustand.
  32. Verwendung gemäß Anspruch 31, wobei Z NO2 ist.
  33. Verwendung gemäß Anspruch 31, wobei Y CF3 ist.
  34. Verwendung gemäß Anspruch 31, wobei Q NHCOCH3 ist.
  35. Verwendung gemäß Anspruch 31, wobei Z NO2 ist, Y CF3 ist und Q NHCOCH3 ist.
  36. Verwendung einer selektiven Androgenrezeptor-Modulatorverbindung (SARM) mit androgener und anaboler in vivo-Aktivität eines Nichtsteroid-Liganden für den Androgenrezeptor, wobei die Verbindung durch die Struktur der Formel (I) dargestellt ist: wobei X O ist;
    Z NO2, CN, COR oder CONHR ist;
    Y I, CF3, Br, Cl oder SnR3 ist;
    R ein Alkylrest oder OH ist; und
    Q Acetamido oder Trifluoracetamido ist,
    für die Herstellung eines Medikaments zur Behandlung eines Patienten mit Prostatakrebs.
  37. Verwendung gemäß Anspruch 36, wobei Z NO2 ist.
  38. Verwendung gemäß Anspruch 36, wobei Y CF3 ist.
  39. Verwendung gemäß Anspruch 36, wobei Q NHCOCH3 ist.
  40. Verwendung gemäß Anspruch 36, wobei Z NO2 ist, Y CF3 ist und Q NHCOCH3 ist.
HK04104977.5A 2000-08-24 2001-08-23 Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof HK1062011B (en)

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US64497000A 2000-08-24 2000-08-24
US09/644,970 2000-08-24
US30008301P 2001-06-25 2001-06-25
US60/300,083 2001-06-25
PCT/US2001/026328 WO2002016310A1 (en) 2000-08-24 2001-08-23 Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof

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HK1062011A1 HK1062011A1 (en) 2004-10-15
HK1062011B true HK1062011B (en) 2007-05-04

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