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DE1210885B - Verfahren zur Herstellung von 5-Nitro-2-furyl-chlormethyl-keton - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von 5-Nitro-2-furyl-chlormethyl-keton

Info

Publication number
DE1210885B
DE1210885B DEN23651A DEN0023651A DE1210885B DE 1210885 B DE1210885 B DE 1210885B DE N23651 A DEN23651 A DE N23651A DE N0023651 A DEN0023651 A DE N0023651A DE 1210885 B DE1210885 B DE 1210885B
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
nitro
ketone
furyl
chloromethyl
preparation
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DEN23651A
Other languages
English (en)
Inventor
Gabriel Gever
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Warner Chilcott Pharmaceuticals Inc
Original Assignee
Norwich Pharmacal Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Norwich Pharmacal Co filed Critical Norwich Pharmacal Co
Publication of DE1210885B publication Critical patent/DE1210885B/de
Pending legal-status Critical Current

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  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

BUNDESREPUBLIK DEUTSCHLAND
DEUTSCHES
PATENTAMT
AUSLEGESCHRIFT
Int. α.:
C07d
Deutsche Kl.: 12 q - 24
Nummer: 1210 885
Aktenzeichen: N 23651IVV12 q
Anmeldetag: 24. August 1963
Auslegetag: 17. Februar 1966
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von S-Nitro^-furyl-chlormethyl-keton.
Bisher ist das 5-Nitro-2-furyl-chlormethyl-keton aus 5-Nitro-2-furoylchlorid und Diazomethan über das 5-Nitro-2-furyl-diazomethylketon durch Umsetzung des letzteren mit Chlorwasserstoff hergestellt worden (vgl. Chemical Abstracts, Bd. 53 [1959], S. 10 164, Abs. 2). Nach diesem bekannten Verfahren werden zwar befriedigende Ausbeuten erhalten, jedoch haben die Ausgangsverbindungen so gefährliche Eigenschaften, daß man bei ihrer Verwendung besondere Vorsichtsmaßnahmen ergreifen muß. Durch die hohe Toxizität dieser beiden Verbindungen — insbesondere des Diazomethans — ist das erwähnte Verfahren daher für eine großtechnische Herstellung des 5-Nitro-2-furylchlormethyl-ketons nicht brauchbar.
Es wurde nun gefunden, daß man das 5-Nitro-2-furyl-chlormethyl-keton in einfacher Weise und in hohen Ausbeuten aus leicht zu handhabenden nichttoxischen Ausgangsstoffen dadurch erhält, daß man 5-Nitro-2-furyl-brommethyl-keton mit konzentrierter Salzsäure bis zur Bildung einer klaren Lösung erwärmt.
Das als Ausgangsprodukt verwendete 5-Nitro-2-furyl-brommethyl-keton kann in einfacher und ungefährlicher Weise durch Bromierung des 5-Nitro-2-furyl-methylketons hergestellt werden (vgl. Chemical Abstracts, Bd. 46 [1952], S. 4524, Abs. 4; Zeitschrift für Naturforschung, Bd. 7b [1952], S. 351, und Chemical Abstracts, Bd. 53 [1959], S. 14 077, Abs. 2 von unten).
Für die Umsetzung wird das 5-Nitro-2-furylbrommethyl-keton in konzentrierter Salzsäure suspendiert und die Reaktion unter Erwärmen bis zur Bildung einer klaren Lösung durchgeführt. Nach der Abkühlung des Gemisches kann dann das 5-Nitro-2-furylchlormethyl-keton abfiltriert werden. Zweckmäßigerweise arbeitet man bei Temperaturen von etwa 8O0C. Man erhält dann bereits nach etwa 10 Minuten das Verfahrensprodukt in hohen Ausbeuten.
Das 5-Nitro-2-furyl-chlormethyl-keton ist ein wertvolles Desinfektionsmittel und Antisepticum und hat als Antimycoticum, z. B. zur Bekämpfung von Vulvovaginitis eine erhebliche Bedeutung. Ferner ist es als Zwischenprodukt zur Herstellung anderer Nitrofuran-Derivate geeignet.
Beispiel
Ein Gemisch von 5 g S-Nitro^-furyl-brommethylketon und 125 ecm konzentrierter Salzsäure wird unter Verfahren zur Herstellung von
5-Nitro-2-furyl-chlormethyl-keton
Anmelder:
The Norwich Pharmacal Company,
Norwich, N. Y. (V. St. A.)
Vertreter:
H. Chr. Beythan, Rechtsanwalt,
Mannherm-Waldhof, Sandhofer Str. 112-132
Als Erfinder benannt:
Gabriel Gever, Norwich, N. Y. (V. St. A.)
Beanspruchte Priorität:
V. St. v. Amerika vom 27. August 1962 (219 731)
Rühren im Dampfbad 10 Minuten auf 80° C erhitzt. Die hierbei erhaltene klare Lösung wird anschließend im Eisbad gekühlt, der dabei ausfallende Niederschlag abfiltriert und dieser dann mit kaltem Wasser gewaschen. Es werden 2,4 g 5-Nitro-2-furyl-chlormethyl-keton vom F. 90 bis 930C erhalten.
Durch Vereinigung des Filtrats und des Waschwassers und Auffüllung des Gemisches mit kaltem Wasser auf 250 ecm wird nach 72stündigem Stehenlassen der Mischung im Eisbad ein Niederschlag erhalten. Man filtriert den Niederschlag ab, wäscht ihn mit kaltem Wasser und erhält weitere 0,6 g 5-Nitro-2-furyl-chlormethyl-keton vom F. 89 bis 92° C.
Das gesamte 5-Nitro-2-furyl-chlormethyl-keton (3 g) wird aus 100 ecm Tetrachlorkohlenstoff umkristallisiert. Es werden 2,4 g (60 % der Theorie) der reinen Verbindung vom F. 96 bis 97° C erhalten.

Claims (1)

  1. Patentanspruch:
    Verfahren zur Herstellung von 5-Nitro-2-furylchlormethyl-keton, dadurch gekennzeichnet, daß man das S-Nitro^-furyl-brornmethylketon mit konzentrierter Salzsäure bis zur Bildung einer klaren Lösung erwärmt.
DEN23651A 1962-08-27 1963-08-24 Verfahren zur Herstellung von 5-Nitro-2-furyl-chlormethyl-keton Pending DE1210885B (de)

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US1210885XA 1962-08-27 1962-08-27

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DEN23651A Pending DE1210885B (de) 1962-08-27 1963-08-24 Verfahren zur Herstellung von 5-Nitro-2-furyl-chlormethyl-keton

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