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AR116392A1 - Compuestos de fenoxi-piridil-pirimidina y métodos de uso - Google Patents

Compuestos de fenoxi-piridil-pirimidina y métodos de uso

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AR116392A1
AR116392A1 ARP190102593A ARP190102593A AR116392A1 AR 116392 A1 AR116392 A1 AR 116392A1 AR P190102593 A ARP190102593 A AR P190102593A AR P190102593 A ARP190102593 A AR P190102593A AR 116392 A1 AR116392 A1 AR 116392A1
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AR
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cycloalkyl
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aryl
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Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R⁰ es hidrógeno o fluoro; R¹ es cicloalquilo C₃₋₁₂, heterociclilo de 3 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 14 miembros, -(alquileno C₁₋₆)-(cicloalquilo C₃₋₁₂), o -(alquileno C₁₋₆)-(heterociclilo de 3 a 14 miembros), -(alquileno C₁₋₆)-OR¹ᶜ, o -(alquileno C₁₋₆)-NR¹ᵃR¹ᵇ; en donde el cicloalquilo C₃₋₁₂, heterociclilo de 3 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 14 miembros, y alquileno C₁₋₆ de R¹ están independientemente sustituidos en forma opcional con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹⁰; cada R¹ᵃ, R¹ᵇ y R¹ᶜ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 14 miembros o heterociclilo de 3 a 12 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 14 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros de R¹ᵃ y R¹ᵇ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹⁰; R²A y R²B son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, -O(alquilo C₁₋₆), o -O(haloalquilo C₁₋₆); R³ es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, -O(alquilo C₁₋₆), o -O(haloalquilo C₁₋₆); R⁴ y R⁵ son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₂, arilo C₆₋₂₀, heterociclilo de 3 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 14 miembros, -OR⁷A, -NR⁸AR⁸B, -NR⁸C(O)R⁷, -NR⁸C(O)OR⁷A, -NR⁸C(O)NR⁸AR⁸B, -NR⁸SO₂R⁹, -NR⁸SO₂NR⁸AR⁸B, -NR⁸S(O)(=NR⁸C)R⁹, -C(O)N(R⁸)SO₂R⁹, -C(O)NR⁸AR⁸B, -C(O)R⁷, -C(O)OR⁷A, -SO₂R⁹, -NR⁸S(O)(=NR⁸C)R⁹, o -SO₂NR⁸AR⁸B; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₂, arilo C₆₋₂₀, heterociclilo de 3 a 14 miembros, y heteroarilo de 5 a 14 miembros de R⁴ y R⁵ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹⁰; n es 0, 1, 2, ó 3; cada R⁶ es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, -O(alquilo C₁₋₆), -O(haloalquilo C₁₋₆), -SO₂(alquilo C₁₋₆) o -SO₂(haloalquilo C₁₋₆); cada R⁷ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, heteroarilo de 5 a 14 miembros, o heterociclilo de 3 a 12 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, heteroarilo de 5 a 14 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros de R⁷ y R⁷A están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹⁰; cada R⁷A es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 14 miembros, o heterociclilo de 3 a 12 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀ heteroarilo de 5 a 14 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros de R⁷ y R⁷A están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹⁰; cada R⁸ es independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; cada R⁸A es independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; cada R⁸B es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, o heterociclilo de 3 a 12 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, y heterociclilo de 3 a 12 miembros de R⁸B están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹⁰; cada R⁸C es independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; cada R⁹ es independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 14 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 14 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹⁰; cada R¹⁰ es independientemente oxo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 12 miembros, halógeno, ciano, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵇ, -C(O)NRᶜRᵈ, -ORᵇ, -OC(O)Rᵃ, -OC(O)NRᶜRᵈ, -SRᵇ, -S(O)Rᵉ, -S(O)₂Rᵉ, -S(O)(=NH)Rᵉ, -S(O)₂NRᶜRᵈ, -NRᶜRᵈ, -N(Rᶠ)C(O)Rᵃ, -N(Rᶠ)C(O)ORᵇ, -N(Rᶠ)C(O)NRᶜRᵈ, -N(Rᶠ)S(O)₂Rᵉ, -N(Rᶠ)S(O)₂NRᶜRᵈ, -P(O)RᵍRʰ, o -SiRⁱRʲRᵏ; en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₄, heteroarilo de 5 a 14 miembros y heterociclilo de 3 a 14 miembros de R¹⁰ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹¹; cada Rᵃ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 12 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros de Rᵃ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹¹; cada Rᵇ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 12 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros de Rᵇ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹¹; cada Rᶜ y Rᵈ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 12 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros de Rᶜ y Rᵈ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹¹; o Rᶜ y Rᵈ se toman junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un heterociclilo de 4 a 12 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹¹; cada Rᵉ es independientemente alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 12 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros de Rᶜ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹¹; cada Rᶠ es independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; cada Rᵍ y Rʰ es independientemente alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 12 miembros, o -O-alquilo C₁₋₆; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros de Rᵍ y Rʰ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹¹; o Rᵍ y Rʰ se toman junto con el átomo de fósforo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 4 a 12 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹¹; cada Rⁱ, Rʲ y Rᵏ es independientemente alquilo C₁₋₆; cada R¹¹ es independientemente oxo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 8 miembros, halógeno, ciano, -C(O)Rᵃ¹, -C(O)ORᵇ¹, -C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, -ORᵇ¹, -OC(O)Rᵃ¹, -OC(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, -SRᵇ¹, -S(O)Rᵉ¹, -S(O)₂Rᵉ¹, -S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹, -NRᶜ¹Rᵈ¹, -N(Rᶠ¹)C(O)Rᵃ¹, -N(Rᶠ¹)C(O)ORᵇ¹, -N(Rᶠ¹)C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, -N(Rᶠ¹)S(O)₂Rᵉ¹, -N(Rᶠ¹)S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹, -P(O)Rᵍ¹Rʰ¹, o -SiRⁱ¹Rʲ¹Rᵏ¹; en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₄, heteroarilo de 5 a 14 miembros y heterociclilo de 3 a 14 miembros de R¹¹ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹²; cada Rᵃ¹ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 8 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 8 miembros de Rᵃ¹ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹²; cada Rᵇ¹ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 8 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 8 miembros de Rᵇ¹ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹²; cada Rᶜ¹ y Rᵈ¹ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 8 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 8 miembros de Rᶜ¹ y Rᵈ¹ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹²; o Rᶜ¹ y Rᵈ¹ se toman junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un heterociclilo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹²; cada Rᵉ¹ es independientemente alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 8 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 8 miembros de Rᵉ¹ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹²; cada Rᶠ¹ es independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; cada Rᵍ¹ y Rʰ¹ es independientemente alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 8 miembros, o -O-alquilo C₁₋₆; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 8 miembros de Rᵍ¹ y Rʰ¹ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹²; o Rᵍ¹ y Rʰ¹ se toman junto con el átomo de fósforo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹²; cada Rⁱ¹, Rʲ¹ y Rᵏ¹ es independientemente alquilo C₁₋₆; cada R¹² es independientemente oxo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 3 a 6 miembros, halógeno, ciano, -C(O)Rᵃ², -C(O)ORᵇ², -C(O)NRᶜ²Rᵈ², -ORᵇ², -OC(O)Rᵃ², -OC(O)NRᶜ²Rᵈ², -S(O)₂Rᵉ², -S(O)₂NRᶜ²Rᵈ², -NRᶜ²Rᵈ², -N(Rᶠ²)C(O)Rᵃ², -N(Rᶠ²)C(O)ORᵇ², -N(Rᶠ²)C(O)NRᶜ²Rᵈ², -N(Rᶠ²)S(O)₂Rᵉ², -N(Rᶠ²)S(O)₂NRᶜ²Rᵈ², o -P(O)Rᵍ²Rʰ²; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterociclilo de 3 a 6 miembros de R¹² están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹³; cada Rᵃ² es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆, heteroarilo de 5 a 6 miembros o heterociclilo de 3 a 6 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterociclilo de 3 a 6 miembros de Rᵃ² están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹³; cada Rᵇ² es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o heterociclilo de 3 a 6 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ y heterociclilo de 3 a 6 miembros de Rᵇ² están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹³; cada Rᶜ² y Rᵈ² es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o heterociclilo de 3 a 8 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ y heterociclilo de 3 a 8 miembros de Rᶜ² y Rᵈ² están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹³; o de Rᶜ² y Rᵈ² se toman junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un heterociclilo de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹³; cada Rᵉ² es independientemente alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆, heteroarilo de 5 a 6 miembros o heterociclilo de 3 a 6 miembros; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterociclilo de 3 a 6 miembros de Rᵉ² están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹³; cada Rᶠ² es independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; cada Rᵍ² y Rʰ² es independientemente alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 3 a 8 miembros, o -O-alquilo C₁₋₆; en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, y heterociclilo de 3 a 8 miembros de Rᵍ² y Rʰ² están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹³; o Rᵍ² y Rʰ² se toman junto con el átomo de fósforo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹³; y cada R¹³ es independientemente oxo, halógeno, hidroxilo, -O(alquilo C₁₋₆), ciano, alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; siempre y cuando el compuesto sea distinto de los compuestos Nº 1x - 12x de la Tabla 1X y sales de los mismos.
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Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN112689528B (zh) * 2018-09-12 2024-05-14 基因泰克公司 嘧啶基-杂芳氧基-萘基化合物和使用方法
TWI831829B (zh) 2018-09-12 2024-02-11 美商建南德克公司 苯氧基-吡啶基-嘧啶化合物及使用方法
CN113508115A (zh) 2019-01-03 2021-10-15 基因泰克公司 吡啶并嘧啶酮和蝶啶酮化合物作为需要酶i(ire i α)的内切核糖核酸酶肌醇的抑制剂用于治疗癌症疾病
MX2023002691A (es) * 2020-09-03 2023-05-03 Amgen Inc Desimetrización de diol mediante sustitución aromática nucleófila.
US11884649B2 (en) * 2020-11-13 2024-01-30 The Regents Of The University Of California IRE1α inhibitors and uses thereof
CN116143695B (zh) * 2023-02-17 2024-04-05 上海麦克林生化科技股份有限公司 一种1,1-二氟-5-氮杂螺[2.5]辛烷盐酸盐的合成方法
EP4683628A2 (en) * 2023-03-21 2026-01-28 Type6 Therapeutics, Inc. Cdk2 modulators, compositions, and methods of use thereof

Family Cites Families (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3773919A (en) 1969-10-23 1973-11-20 Du Pont Polylactide-drug mixtures
US5543523A (en) 1994-11-15 1996-08-06 Regents Of The University Of Minnesota Method and intermediates for the synthesis of korupensamines
CA2393896A1 (en) 1999-09-15 2001-03-22 Warner-Lambert Company Pteridinones as kinase inhibitors
EP1315726A1 (en) 2000-08-31 2003-06-04 F. Hoffmann-La Roche Ag 7- oxo pyridopyrimidines as inhibitors of cellular proliferation
US20050009849A1 (en) 2003-01-03 2005-01-13 Veach Darren R. Pyridopyrimidine kinase inhibitors
BRPI0415210A (pt) 2003-10-08 2006-12-05 Irm Llc compostos e composições como inibidores de proteìna cinase
WO2005113494A2 (en) * 2004-05-07 2005-12-01 Amgen Inc. Nitrogenated heterocyclic derivatives as protein kinase modulators and use for the treatment of angiogenesis and cancer
CA2570494A1 (en) 2004-06-23 2006-01-05 Irm Llc Pteridine derivatives as protein kinase inhibitors
US20070054916A1 (en) 2004-10-01 2007-03-08 Amgen Inc. Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and methods of use
US20090131430A1 (en) 2004-11-23 2009-05-21 Palle Venkata P Pyrido'2,3-dipyrimidines as anti-inflammatory agents
WO2006082492A1 (en) 2005-02-02 2006-08-10 Ranbaxy Laboratories Limited Azabicyclo derivatives as anti-inflammatory agents
US7868177B2 (en) 2006-02-24 2011-01-11 Amgen Inc. Multi-cyclic compounds and method of use
KR20080109095A (ko) 2006-05-15 2008-12-16 아이알엠 엘엘씨 Ｆｇｆ 수용체 키나제 억제제를 위한 조성물 및 방법
US7897762B2 (en) 2006-09-14 2011-03-01 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Kinase inhibitors useful for the treatment of proliferative diseases
WO2008055842A1 (en) 2006-11-09 2008-05-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Substituted 6-phenyl-pyrido [2,3-d] pyrimidin-7-one derivatives as kinase inhibitors and methods for using the same
WO2008079933A2 (en) 2006-12-22 2008-07-03 Novartis Ag Heteroaryl-heteroaryl compounds as cdk inhibitors for the treatment of cancer, inflammation and viral infections
JP6144873B2 (ja) 2008-09-15 2017-06-07 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア Ｉｒｅ１、ｓｒｃ、及びａｂｌ活性を調節するための方法及び組成物
JP5728499B2 (ja) 2010-02-05 2015-06-03 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーＩｒｍ，Ｌｌｃ タンパク質キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
MX2014005292A (es) 2011-11-04 2014-09-11 Afraxis Holdings Inc Inhibidores de pak para el tratamiento de síndrome del x frágil.
WO2013090840A1 (en) 2011-12-15 2013-06-20 Gilead Sciences, Inc. 2 -amino- pyrido [3, 2 -d] pyrimidine derivatives as hcv inhibitors
WO2014052669A1 (en) 2012-09-26 2014-04-03 The Regents Of The University Of California Modulation of ire1
US20140323477A1 (en) 2013-04-30 2014-10-30 Genentech, Inc. Serine/threonine kinase inhibitors
US20140323478A1 (en) 2013-04-30 2014-10-30 Afraxis Holdings, Inc. Serine/threonine kinase inhibitors
US9630963B2 (en) 2013-05-09 2017-04-25 Principia Biopharma, Inc. Quinolone derivatives as fibroblast growth factor inhibitors
WO2018102751A1 (en) 2016-12-02 2018-06-07 Quentis Therapeutics, Inc. Ire1 small molecule inhibitors
AR111281A1 (es) 2017-03-17 2019-06-26 Genentech Inc Compuestos de pirimidinil-piridiloxi-naftil y métodos para tratar enfermedades y trastornos relacionados con ire1
US10392367B2 (en) 2017-06-01 2019-08-27 Quentis Therapeutics, Inc. IRE1 small molecule inhibitors
EP3630748B1 (en) 2017-06-01 2023-04-19 Cornell University Ire1 small molecule inhibitors
TWI831829B (zh) 2018-09-12 2024-02-11 美商建南德克公司 苯氧基-吡啶基-嘧啶化合物及使用方法
JP7546299B2 (ja) 2018-12-03 2024-09-06 コーネル・ユニバーシティー Ｉｒｅ１小分子阻害物質
CN113508115A (zh) 2019-01-03 2021-10-15 基因泰克公司 吡啶并嘧啶酮和蝶啶酮化合物作为需要酶i(ire i α)的内切核糖核酸酶肌醇的抑制剂用于治疗癌症疾病
AR118826A1 (es) 2019-05-03 2021-11-03 Kinnate Biopharma Inc Inhibidores de cinasas raf
KR102396930B1 (ko) 2020-01-15 2022-05-12 한국과학기술연구원 피리도[3,4-d]피리미딘 유도체 및 이를 포함하는 치료용 약학 조성물

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